RU2009123134A - Производные спиро-пиперидина - Google Patents

Производные спиро-пиперидина Download PDF

Info

Publication number
RU2009123134A
RU2009123134A RU2009123134/04A RU2009123134A RU2009123134A RU 2009123134 A RU2009123134 A RU 2009123134A RU 2009123134/04 A RU2009123134/04 A RU 2009123134/04A RU 2009123134 A RU2009123134 A RU 2009123134A RU 2009123134 A RU2009123134 A RU 2009123134A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
halogen
hydrogen atom
halo
Prior art date
Application number
RU2009123134/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Катерина БИССАНЦ (FR)
Катерина БИССАНЦ
Кристоф ГРУНДШОБЕР (CH)
Кристоф ГРУНДШОБЕР
Рафаэлло МАСКИАДРИ (CH)
Рафаэлло МАСКИАДРИ
Хасан РАТНИ (FR)
Хасан РАТНИ
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС (CH)
Марк РОДЖЕРС-ЭВАНС
Патрик ШНАЙДЕР (CH)
Патрик ШНАЙДЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39301516&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009123134(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009123134A publication Critical patent/RU2009123134A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы (I) ! , ! где Х представляет собой О, Y представляет собой CH2, или ! Х представляет собой О, Y представляет собой С=O, или ! Х представляет собой С=O, Y представляет собой NR6, или ! X-Y представляет собой СН=СН, или ! X-Y представляет собой СН2-СН2, или ! Х представляет собой С=O, Y представляет собой О, или ! Х представляет собой СН2, Y представляет собой NR6, или ! Х представляет собой СН2, Y представляет собой О; ! А выбран из группы, состоящей из ! , , , ! , , , ! ; ! каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой ! атом водорода, ! галогено, ! C1-6-алкил, возможно замещенный ОН, ! галогено-C1-6-алкил, ! C1-6-алкокси, возможно замещенный ОН, или ! галогено-C1-6-алкокси; ! каждый из R5 и R5' независимо представляет собой атом водорода или метил; ! R6 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил; ! R7 представляет собой ! атом водорода, ! C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН, или ! -(C1-6-алкилен)-С(O)-NRaRb; ! R8 представляет собой ! атом водорода, ! C1-6-алкил, ! C1-6-алкокси, ! -(С1-6-алкилен)-NRcRd, ! -(C1-6-алкилен)-С(O)Rf, ! бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано, или ! фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, С1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано; ! R9 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси; ! R10 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил, галогено-С1-6-алкил, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси или -O-С2-10-алкенил; ! R11 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси; ! или R10 и R11 связаны между собой и вместе с бензо-группировкой образуют цикл�

Claims (20)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
,
где Х представляет собой О, Y представляет собой CH2, или
Х представляет собой О, Y представляет собой С=O, или
Х представляет собой С=O, Y представляет собой NR6, или
X-Y представляет собой СН=СН, или
X-Y представляет собой СН2-СН2, или
Х представляет собой С=O, Y представляет собой О, или
Х представляет собой СН2, Y представляет собой NR6, или
Х представляет собой СН2, Y представляет собой О;
А выбран из группы, состоящей из
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
;
каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой
атом водорода,
галогено,
C1-6-алкил, возможно замещенный ОН,
галогено-C1-6-алкил,
C1-6-алкокси, возможно замещенный ОН, или
галогено-C1-6-алкокси;
каждый из R5 и R5' независимо представляет собой атом водорода или метил;
R6 представляет собой атом водорода или C1-6-алкил;
R7 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН, или
-(C1-6-алкилен)-С(O)-NRaRb;
R8 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
C1-6-алкокси,
-(С1-6-алкилен)-NRcRd,
-(C1-6-алкилен)-С(O)Rf,
бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано, или
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, С1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано;
R9 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси;
R10 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил, галогено-С1-6-алкил, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси или -O-С2-10-алкенил;
R11 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси;
или R10 и R11 связаны между собой и вместе с бензо-группировкой образуют циклическую систему, где -R10-R11- представляет собой -O-(СН2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2;
R12 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН,
-(C1-6-алкилен)-NRgRh,
-(C1-6-алкилен)-C(O)-NRiRj,
-O-бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано,
нитро,
галогено,
циано,
C1-6-алкокси,
галогено-C1-6-алкокси,
галогено-С1-6-алкил,
-(C1-6-алкилен)-C(O)Rf,
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано,
-(С1-3-алкилен)-Rm,
где Rm представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, 4-6-членный гетероциклоалкил или 3-6-членный циклоалкил,
каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано, или
-NRnRo;
или R11 и R12 связаны между собой и вместе с бензо-группировкой образуют циклическую систему, где
-R11-R12- представляет собой -O-(СН2)n-С(O)-,
-С(O)-(СН2)n-O- или
-O-(СН2)n-O-, где n имеет значение 1 или 2;
каждый из Ra, Rb, Ri и Rj независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
-(С1-6-алкилен)-NRkRl,
где каждый из Rk и Rl независимо представляет собой атом водорода или C1-6-алкил,
или Ra и Rb или Ri и Rj вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы;
каждый из Rc, Rd, Rg, Rh, Rn и Ro независимо представляет собой атом водорода, C1-6-алкил,
-C(O)Re или -S(O)2Re,
где Re выбран из группы, состоящей из
атома водорода,
C1-6-алкила и
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано,
или Rc и Rd или Rn и Ro вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы;
Rf выбран из группы, состоящей из
атома водорода,
C1-6-алкила,
C1-6-алкокси или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где
каждый из R1, R2, R3 и R4 независимо представляет собой
атом водорода,
галогено или
C1-6-алкокси, возможно замещенный ОН.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где
R7 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН, или
-(С1-6-алкилен)-С(O)-NRaRb,
где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой атом водорода или C1-6-алкил.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где
R8 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил или
C1-6-алкокси,
-(С1-6-алкилен)-NRcRd,
где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой
атом водорода,
-C(O)Re или -S(O)2Re,
где Re выбран из группы, состоящей из
атома водорода,
C1-6-алкила или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано,
-(С1-6-алкилен)-C(О)Rf,
где Rf выбран из группы, состоящей из
атома водорода,
C1-6-алкила,
C1-6-алкокси или
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано,
бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-C1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, или
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где
R8 представляет собой атом водорода, C1-6-алкил или C1-6-алкокси.
6. Соединение формулы (I) по п.1, где
R9 представляет собой атом водорода или C1-6-алкокси.
7. Соединение формулы (I) по п.1, где
R10 представляет собой атом водорода, галогено, C1-6-алкил или C1-6-алкокси.
8. Соединение формулы (I) по п.1, где
R11 представляет собой атом водорода.
9. Соединение формулы (I) по п.1, где
R12 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН,
-(С1-6-алкилен)-NRgRh, где каждый из Rg и Rh независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
-C(O)Re или -S(O)2Re, где Re выбран из
атома водорода,
C1-6-алкила и
фенила, возможно замещенного одним или более чем одним галогено, галогено-C1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано,
-(C1-6-алкилен)-C(O)-NRiRj,
где каждый из Ri и Rj независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил,
-(C1-6-алкилен)-NRkRl,
где каждый из Rk и R1 независимо представляет собой атом водорода или C1-6-алкил,
или Ri и Rj вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы,
-O-бензил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано,
нитро,
галогено,
циано,
C1-6-алкокси,
галогено-C1-6-алкокси,
галогено-C1-6-алкил,
-(С1-6-алкилен)-С(O)Rf, где Rf представляет собой
C1-6-алкил,
C1-6-алкокси или
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-C1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано,
фенил, возможно замещенный одним или более чем одним галогено, галогено-C1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-C1-6-алкокси, нитро или циано,
-(С1-3-алкилен)-Rm,
где Rm представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, 4-6-членный гетероциклоалкил или 3-6-членный циклоалкил,
каждый из которых возможно замещен одним или более чем одним галогено, галогено-С1-6-алкилом, C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогено-С1-6-алкокси, нитро или циано, или
-NRnRo,
где каждый из Rn и Ro независимо представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил
или Rn и Ro вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы.
10. Соединение формулы (I) по п.1, где
R12 представляет собой
атом водорода,
C1-6-алкил, возможно замещенный CN или ОН,
С1-6-алкокси или
-NRnRo,
где каждый из Rn и Ro независимо представляет собой
атом водорода, C1-6-алкил,
или Rn и Ro вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода.
11. Соединение формулы (I) по п.1, где
Х представляет собой О, Y представляет собой CH2, А выбран из группы, состоящей из (а), (b), (с), (d) и (е).
12. Соединение формулы (I) по п.1, где
Х представляет собой О, Y представляет собой С=O, А представляет собой (f) или (g).
13. Соединение формулы (I) по п.1, где
Х представляет собой С=O, Y представляет собой NR6, А представляет собой (f).
14. Соединение формулы (I) по п.1, где X-Y представляет собой СН=СН, А представляет собой (f) или (g).
15. Соединение формулы (I), выбранное из
1′-(1-Бензотиен-2-илкарбонил)-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
1′-[(7-Метокси-1-бензотиен-2-ил)карбонил]-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
1′-[(5-Метокси-2,3-дигидро-1-бензотиен-2-ил)карбонил]-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
1′-[(5-Бром-7-этил-1-бензофуран-2-ил)карбонил]-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
1′-[(5-Хлор-1H-бензимидазол-2-ил)карбонил]-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]а,
(1RS,3′SR)-3′-Метил-1′-[(3-метил-1Н-инден-2-ил)карбонил]-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она или
6-Метокси-1′-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-2-илкарбонил)-3H-спиро[2-бензофуран-1,4′-пиперидин]-3-она.
16. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-15 для применения в предупреждении или лечении дисменорреи, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, цирроза печени, нефротического синдрома, обсессивно-компульсивного расстройства, тревожных и депрессивных расстройств.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-15.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, где указанная фармацевтическая композиция является полезной при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах.
19. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-15 в приготовлении лекарства.
20. Применение по п.19, где указанное лекарство является полезным при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах.
RU2009123134/04A 2006-12-22 2007-12-13 Производные спиро-пиперидина RU2009123134A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06127078 2006-12-22
EP06127078.1 2006-12-22

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009123134A true RU2009123134A (ru) 2011-01-27

Family

ID=39301516

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009123134/04A RU2009123134A (ru) 2006-12-22 2007-12-13 Производные спиро-пиперидина

Country Status (18)

Country Link
US (3) US7501432B2 (ru)
EP (1) EP2125726B1 (ru)
JP (1) JP2010513385A (ru)
KR (1) KR101122969B1 (ru)
CN (1) CN101563323B (ru)
AR (1) AR064480A1 (ru)
AT (1) ATE517866T1 (ru)
AU (1) AU2007338116B2 (ru)
BR (1) BRPI0720845A2 (ru)
CA (1) CA2674518A1 (ru)
CL (1) CL2007003719A1 (ru)
ES (1) ES2370047T3 (ru)
MX (1) MX2009006446A (ru)
NO (1) NO20092264L (ru)
PE (1) PE20081486A1 (ru)
RU (1) RU2009123134A (ru)
TW (1) TWI339663B (ru)
WO (1) WO2008077811A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2634900C2 (ru) * 2011-02-02 2017-11-08 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Спироциклические пирролопиразин(пиперидин)амиды в качестве модуляторов ионных каналов

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010513385A (ja) * 2006-12-22 2010-04-30 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー スピロ−ピペリジン誘導体
TWI466885B (zh) 2009-07-31 2015-01-01 Japan Tobacco Inc 含氮螺環化合物及其醫藥用途
WO2015091411A1 (en) * 2013-12-19 2015-06-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Spiro-oxazolones
CN104557777B (zh) * 2015-01-09 2016-08-31 万华化学集团股份有限公司 一种n-甲基哌嗪的制备方法

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0450761A1 (en) * 1990-03-02 1991-10-09 Merck & Co. Inc. Spirocyclic oxytocin antagonists
JPH08502474A (ja) * 1992-10-07 1996-03-19 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド トコリティックオキシトシンレセプターアンタゴニスト
US5576321A (en) 1995-01-17 1996-11-19 Eli Lilly And Company Compounds having effects on serotonin-related systems
US6166209A (en) 1997-12-11 2000-12-26 Hoffmann-La Roche Inc. Piperidine derivatives
TWI279402B (en) * 1999-08-20 2007-04-21 Banyu Pharma Co Ltd Spiro compounds having NPY antagonistic activities and agents containing the same
ES2249384T3 (es) * 2000-12-12 2006-04-01 Neurogen Corporation Espiro(isobenzofuran-1,4'-piperadin)-3-onas y 3h-espirobenzofuran-1,4-piperidinas.
RU2293083C2 (ru) 2001-11-27 2007-02-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные бензотиазола и лекарственное средство на их основе
GEP20084571B (en) * 2003-12-22 2008-12-25 Pfizer Triazole derivatives as vasopressin antagonists
JP2010513385A (ja) * 2006-12-22 2010-04-30 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー スピロ−ピペリジン誘導体

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2634900C2 (ru) * 2011-02-02 2017-11-08 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Спироциклические пирролопиразин(пиперидин)амиды в качестве модуляторов ионных каналов

Also Published As

Publication number Publication date
ES2370047T3 (es) 2011-12-12
US20080161304A1 (en) 2008-07-03
CN101563323A (zh) 2009-10-21
PE20081486A1 (es) 2008-10-18
CA2674518A1 (en) 2008-07-03
KR101122969B1 (ko) 2012-03-22
US7501432B2 (en) 2009-03-10
ATE517866T1 (de) 2011-08-15
US20080167333A1 (en) 2008-07-10
BRPI0720845A2 (pt) 2014-03-04
JP2010513385A (ja) 2010-04-30
MX2009006446A (es) 2009-06-26
AU2007338116B2 (en) 2012-04-26
AR064480A1 (es) 2009-04-01
TWI339663B (en) 2011-04-01
KR20090082505A (ko) 2009-07-30
CL2007003719A1 (es) 2008-07-11
AU2007338116A1 (en) 2008-07-03
EP2125726A1 (en) 2009-12-02
WO2008077811A1 (en) 2008-07-03
US7495008B2 (en) 2009-02-24
EP2125726B1 (en) 2011-07-27
NO20092264L (no) 2009-06-24
US20080280898A1 (en) 2008-11-13
CN101563323B (zh) 2012-07-04
TW200833696A (en) 2008-08-16
US7678806B2 (en) 2010-03-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
AR046394A1 (es) Derivados de quinolinas y quinazolinas, metodo de preparacion de los mismos y composiciones farmaceuticas que los contienen.
RU2009123134A (ru) Производные спиро-пиперидина
AR044011A1 (es) Antagonistas de mchr1 heterociclicos
AR044543A1 (es) Derivados de pirazolo-quinazolina, un procedimiento para su preparacion y su uso como inhibidor de quinasa
AR044874A1 (es) Derivados de 4- cianopirazol-3 - carboxamida, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR058073A1 (es) Derivados de imidazol 5-il-pirimidina, procesos de obtencion, composiciones farmaceuticas y usos
AR047557A1 (es) Compuestos derivados de piridazina y su uso como agentes terapeuticos
AR068503A1 (es) Derivados de amidas sustituidas, composicion farmaceutica y usos.
AR081932A1 (es) Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes
RU2005110061A (ru) Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло(2,2,1)гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина
RU2008112290A (ru) Производные пиридазинона, используемые для лечения боли
CO5690593A2 (es) Nuevos derivados de pirimidin 2-amina
AR037429A1 (es) Derivados de piperidina antagonistas de la mch, composiciones farmaceuticas, un proceso para su elaboracion y el uso de dichos derivados, solos o en combinacion, para la fabricacion de un medicamento para tratamiento de la obesidad y de trastornos del snc
AR033306A1 (es) Compuestos
RU2343145C2 (ru) Производные изоиндолина
RU2008125813A (ru) Производные индол-3-ил-карбонил-спиро-пиперидина
AR064547A1 (es) Derivados de azaspiro como antagonistas del receptor v1a
AR051334A1 (es) Derivados de 2- amido-4-feniltiazol
RU2006130866A (ru) Новые спиропентациклические соединения
RU2009123133A (ru) Производные спиро-пиперидина
AR067975A1 (es) Derivados de la n-bencil, n-arilcarbonilpiperazina
AR031526A1 (es) Nuevas fenilpiperazinas, composiciones farmaceuticas que las contienen, metodos para preparar los compuestos y las composiciones y uso de los compuestos en la preparacion de un medicamento.
RU2009136996A (ru) Трициклические соединения, которые можно использовать для лечения нарушений, связанных с анормальным уровнем содержания железа в организме
RU2009122666A (ru) Производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120306