RU2009117605A

RU2009117605A - ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО-(ФУРО[3,2-c]ПИРИДИН-3-3'-ИНДОЛ)-2'(1'H)-ОНА И РОДСТВЕННЫЕ ИМ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПОСРЕДОВАННЫХ НАТРИЕВЫМИ КАНАЛАМИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ТАКИХ КАК БОЛЬ

Info

Publication number: RU2009117605A
Application number: RU2009117605/04A
Authority: RU
Inventors: Жан-Жак КАДЬЕ (CA); Жан-Жак КАДЬЕ; Султан ЧОВДХУРИ (CA); Султан ЧОВДХУРИ; Цзяньминь ФУ (CA); Цзяньминь Фу; Раджендер КАМБОДЖ (CA); Раджендер Камбодж; Том ХСИЕХ (CA); Том ХСИЕХ; Ци ЦЗЯ (CA); Ци Цзя; Шифэн ЛЮ (CA); Шифэн ЛЮ; Цзяниу СУНЬ (CA); Цзяниу СУНЬ
Original assignee: Ксенон Фармасьютикалз Инк. (Ca); Ксенон Фармасьютикалз Инк.
Priority date: 2006-10-12
Filing date: 2007-10-12
Publication date: 2010-11-20
Also published as: AR063278A1; US20110294842A9; CA2666143A1; MX2009003875A; EP2076514A1; WO2008046049A1; CL2007002953A1; TW200825091A; AU2007307638A1; BRPI0719857A2; US20100160362A1; JP2010506853A

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в которой j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3; ! m = 0, 1, 2 или 4; ! X обозначает O или S; ! является конденсированным гетероциклическим кольцом или конденсированным гетероарильным кольцом; ! Q обозначает -C(R1a)2 -, -O-, -S(O)p- (где p = 0, 1 или 2), -CF2-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R5)-, -N(R5)- или -N(R5)C(O)-; ! каждый R1a обозначает водород или -OR5; ! или два R1a вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют оксогруппу; ! R1 обозначает водород, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, арил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил, гетероцикл, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)N(R4)R5, -S(O)t-R5 (где t=1 или 2), -R9-S(O)p-R5 (где p = 0, 1 или 2), -R8-OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2 или -R9-O-R9-OR5; ! или R1 обозначает аралкил, замещенный -C(O)N(R6)R7, где ! R6 обозначает водород, алкил, арил или аралкил; и ! R7 обозначает водород, алкил, галогеналкил, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил или гетероарилалкил; ! или R6 и R7 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл или гетероарил; ! и причем каждый арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарил для R6 и R7 может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогена, галогеналкила, -R8-CN, -R8-OR5, гетероцикла и гетероарила; ! или R1 обозначает аралкил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -R8-OR5, -C(O)OR5, галогена, галогеналкила, алкила, нитро, циано, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила; ! или R1 обозначает -R9-N(R10)R11, -R9-N(R12)C(O)R11, -R9-C(O)N(R12)R11 или -R9-N(R10)C(O)N(R10)R11, где ! каждый R10 обозначает �

Claims

1. Соединение формулы (I)

в которой j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

является конденсированным гетероциклическим кольцом или конденсированным гетероарильным кольцом;

Q обозначает -C(R^1a)₂ -, -O-, -S(O)_p- (где p = 0, 1 или 2), -CF₂-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R⁵)-, -N(R⁵)- или -N(R⁵)C(O)-;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

или два R^1a вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют оксогруппу;

R¹ обозначает водород, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, арил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил, гетероцикл, -R⁸-C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -S(O)_t-R⁵ (где t=1 или 2), -R⁹-S(O)_p-R⁵ (где p = 0, 1 или 2), -R⁸-OR⁵, -R⁸-CN, -R⁹-P(O)(OR⁵)₂ или -R⁹-O-R⁹-OR⁵;

или R¹ обозначает аралкил, замещенный -C(O)N(R⁶)R⁷, где

R⁶ обозначает водород, алкил, арил или аралкил; и

R⁷ обозначает водород, алкил, галогеналкил, -R⁹-CN, -R⁹-OR⁵, -R⁹-N(R⁴)R⁵, арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил или гетероарилалкил;

или R⁶ и R⁷ вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл или гетероарил;

и причем каждый арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарил для R⁶ и R⁷ может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-CN, -R⁸-OR⁵, гетероцикла и гетероарила;

или R¹ обозначает аралкил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, галогена, галогеналкила, алкила, нитро, циано, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила;

или R¹ обозначает -R⁹-N(R¹⁰)R¹¹, -R⁹-N(R¹²)C(O)R¹¹, -R⁹-C(O)N(R¹²)R¹¹ или -R⁹-N(R¹⁰)C(O)N(R¹⁰)R¹¹, где

каждый R¹⁰ обозначает водород, алкил, арил, аралкил или гетероарил;

каждый R¹¹ обозначает водород, алкил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -R⁹-OC(O)R⁵, -R⁹-C(O)OR⁵, -R⁹-C(O)N(R⁴)R⁵, -R⁹-C(O)R⁵, -R⁹-N(R⁴)R⁵, -R⁹-OR⁵ или -R⁹-CN;

R¹² обозначает водород, алкил, арил, аралкил или -C(O)R⁵;

и причем каждый арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R¹⁰ и R¹¹ может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогена, галогеналкила, нитро, -R⁸-CN, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)R⁵, гетероцикла и гетероарила;

или R¹ обозначает гетероциклалкил или гетероарилалкил, где гетероциклалкил или гетероарилалкил в случае необходимости замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, арила и аралкила;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-NO₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-N=C(R⁴)R⁵, -R⁸-S(O)_pR⁴, -R⁸-OS(O)₂CF₃, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(S)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(S)N(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)C(O)R⁴, -R⁸-N(R⁵)C(S)R⁴, -R⁸-N(R⁵)C(O)OR⁴, -R⁸-N(R⁵)C(S)OR⁴, -R⁸-N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)S(O)_tR⁴, -R⁸-N(R⁵)S(O)_tN(R⁴)R⁵, -R⁸-S(O)_tN(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -R⁸-N(R⁵)C(=N-CN)N(R⁴)R⁵, где каждый p независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый t независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^2a, R^2b, R^2c и R^2d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_pR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_tR⁴, причем каждый p независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый t независимо обозначает 1 или 2;

или R^2a и R^2b вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, арила, гетероцикла и гетероарила, и R^2c и R^2d имеют значения, определенные выше;

или R^2b и R^2c вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, арила, гетероцикла и гетероарила, и R^2a и R^2d имеют значения, определенные выше;

или R^2c и R^2d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, арила, гетероцикла и гетероарила, и R^2a и R^2b имеют значения, определенные выше;

каждый R³ независимо выбран из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, оксо, -R⁸-CN, -R⁸-NO₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-N=C(R⁴)R⁵, -R⁸-S(O)_pR⁴, -R⁸-OS(O)₂CF₃, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(S)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(S)N(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)C(O)R⁴, -R⁸-N(R⁵)C(S)R⁴, -R⁸-N(R⁵)C(O)OR⁴, -R⁸-N(R⁵)C(S)OR⁴, -R⁸-N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)S(O)_tR⁴, -R⁸-N(R⁵)S(O)_tN(R⁴)R⁵, -R⁸-S(O)_tN(R⁴)R⁵, -R⁸-N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -R⁸-N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵, где каждый p независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый t независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R³ может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_pR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_tR⁴, причем каждый p независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый t независимо обозначает 1 или 2;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, галогеналкила, галогеналкенила, алкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила и гетероарилалкила;

или когда R⁴ и R⁵ каждый присоединены к одному и тому же атому азота, тогда R⁴ и R⁵, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероцикл или гетероарил; и

каждый R⁸ обозначает прямую связь или прямой или разветвленный алкилен, прямой или разветвленный алкенилен или прямой или разветвленный алкинилен; и

каждый R⁹ обозначает прямой или разветвленный алкилен, прямой или разветвленный алкенилен или прямой или разветвленный алкинилен;

а также его стереоизомер, энантиомер, таутомер или их смеси;

или его фармацевтически приемлемая соль, N-оксид, сольват или пролекарство.

2. Соединение по п.1, в котором X обозначает O и

представляет собой конденсированное гетероарильное кольцо.

3. Соединение по п.2, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ia)

Q обозначает -C(R^1a)H-, -C(O)-, -O-, -S-, -N(R⁵)-, -CF₂-, -C(O)O-, -C(O)N(R⁵)- или -N(R⁵)C(O)-;

A обозначает C(R^3a), N или N→O;

B обозначает C(R^3b), N или N→O;

D обозначает C(R^3d), N или N→O;

E обозначает C(R^3e), N или N→O; при условии, что по меньшей мере один из A, B, D и E обозначает N или N→O и что не больше, чем два из A, B, C и D являются N или N→O в то же самое время;

или A обозначает C(R^3a), B обозначает C(R^3b), E обозначает N(H), D обозначает C(O);

или A обозначает C(R^3a), B обозначает C(R^3b), D обозначает N(H), E обозначает C(O);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R¹ обозначает водород, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, арил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил, гетероцикл, -R⁸-OR⁵, -R⁸-CN, -R⁹-P(O)(OR⁵)₂ или -R⁹-O-R⁹-OR⁵;

или R¹ обозначает аралкил, в случае необходимости замещенный -R⁸-OR⁵, -C(O)OR⁵, галогеном, галогеналкилом, алкилом, нитро, циано, арилом (в случае необходимости замещенным циано), аралкилом (в случае необходимости замещенным одной или более алкильными группами), гетероциклом или гетероарилом;

каждый R¹⁰ обозначает водород, алкил, арил или аралкил;

каждый R¹¹ обозначает водород, алкил, галогеналкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил, гетероарилалкил, -R⁹-OC(O)R⁵, -R⁹-C(O)OR⁵, -R⁹-C(O)N(R⁴)R⁵, -R⁹-C(O)R⁵, -R⁹-OR⁵ или -R⁹-CN;

и причем каждый арил, аралкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероцикл, ггетероциклоалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R¹⁰ и R¹¹ может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогена, галогеналкила, нитро, -R⁸-CN, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)R⁵, гетероцикла и гетероарила;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(=N-CN)N(R⁴)R⁵, где каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арила, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^2a, R^2b, R^2c и R^2d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или R^2a и R^2b, R^2b и R^2c, или R^2c и R^2d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, арила, гетероцикла и гетероарила;

R^3a, R^3b, R^3e и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵; причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3b, R^3e и R^3d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или R^3a и R^3b, или R^3b и R^3e, или R^3e и R^3d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, гетероцикла, арила или гетероарила;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, галогеналкила, алкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила;

или когда R⁴ и R⁵ каждый присоединены к одному и тому же атому азота, тогда R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероцикл или гетероарил; и

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.

4. Соединение по п.3, в котором j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b) или N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d) или N, при условии, что по меньшей мере один из B и D обозначает N;

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R¹² обозначает водород, алкил, арил, аралкил или-C(O) R⁵;

или R¹ обозначает гетероциклалкил или гетероарилалкил, где гетероциклалкил или гетероарилалкил могут быть в случае необходимости замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵, -R⁸-C(O)OR⁵, арила и аралкила;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(=N-CN)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^2a, R^2b, R^2c и R^2d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или R^2a и R^2b, или R^2b и R^2c, или R^2c и R^2d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, арила, гетероцикла и гетероарила;

R^3a, R^3b, R^3e и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, галогеналкила, алкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила;

или когда R⁴ и R⁵ каждый присоединены к одному и тому же атому азота, тогда R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, может образовывать гетероцикл или гетероарил; и

каждый R⁹ обозначает прямой или разветвленный алкилен, прямой или разветвленный алкенилен или прямой или разветвленный алкинилен.

5. Соединение по п.4, в котором j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3b, R^3e и R^3d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

6. Соединение по п.5, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -C(R^1a)H-, -O-, -S- или -N(R⁵)-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R¹ обозначает водород, алкил, алкенил, галогеналкил, арил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероарил, гетероцикл, -R⁸-OR⁵, -R⁸-CN, -R⁹-P(O)(OR⁵)₂ или -R⁹-O-R⁹-OR⁵;

или R¹ обозначает -R⁹-C(O)N(R¹²)R¹¹, где

R¹¹ обозначает водород, алкил, арил или аралкил;

и причем каждый арил или аралкил для R¹¹ могут быть в случае необходимости замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогена и галогеналкила;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкил, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴ и -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^2a, R^2b, R^2c и R^2d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем m = 0, 1 или 2, n = 1 или 2;

R^3a, R^3b и R^3e каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴,

причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3b и R^3e может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или R^3a и R^3b или R^3b и R^3e вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, гетероцикла, арила или гетероарила;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила;

каждый R⁸ обозначает прямую связь или прямой или разветвленный алкилен; и

каждый R⁹ обозначает прямой или разветвленный алкилен.

7. Соединение по п.6, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R¹ обозначает водород, алкил, алкенил, галогеналкил, -R⁸-OR⁵ или -R⁸-CN;

или R¹ обозначает -R⁹-C(O)N(R¹²)R¹¹, где

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, гетероарила, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴ и -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵;

R^3a, R^3b и R^3e каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴;

или R^3a и R^3b или R^3b и R^3e вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированный гетероцикл;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила; и

каждый R⁸ обозначает прямую связь или прямой или разветвленный алкилен.

8. Соединение по п.7, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R¹ обозначает водород или гетероарилалкил, где гетероарилалкил в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵ и -R⁸-C(O)OR⁵;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, галогена, галогеналкила и гетероарила;

R^3a, R^3b и R^3e каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила и -R⁸-OR⁵;

или R^3a и R^3b или R^3b и R^3e вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из гетероцикла;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, арила и аралкила; и

9. Соединение по п.8, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R¹ обозначает водород;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, галогена и галогеналкила;

10. Соединение по п.9, выбранное из группы, состоящей из

4'-бром-5-метоксиспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она; и

5-метоксиспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она.

11. Соединение по п.8, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R¹ обозначает гетероарилалкил, где гетероарилалкил может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵ и -R⁸-C(O)OR⁵;

12. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из

4'-бром-5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

4'-фуран-3-ил-5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[1,3-диоксоло[4,5-b]фуро[2,3-e]пиридин-5,3'-индол]-2'(1'H)-она;

5'-фтор-5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

4'-хлор-5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

1'-[(5-хлор-1-метил-1Н-имидазол-2-ил)метил]-5-метоксиспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

5-метокси-1'-(пиридин-2-илметил)спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

4'-бром-1'-[(2-изопропил-1,3-тиазол-5-ил)метил]-5-метоксиспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

1'-[(5-хлортиофен-2-ил)метил]-5-метоксиспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она; и

5-метокси-1'-{[2-(1-метилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она.

13. Соединение по п.7, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R¹ обозначает гетероциклалкил, где гетероциклалкил может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵ и -R⁸-C(O)OR⁵;

14. Соединение по п.13, выбранное из группы, состоящей из

5-метокси-1'-(пиперидин-4-илметил)спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

4-[(4'-бром-5-метокси-2'-оксоспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-1'(2'H)-ил)метил] пиперидин-1-трет-бутилкарбоксилата; и

5-метокси-1'-[(1-метилпиперидин-4-ил)метил]спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она.

15. Соединение по п.7, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает C(R^3e);

D обозначает N;

R¹ обозначает -R⁹-C(O)N(R¹²)R¹¹, где

16. Соединение по п.15, которое представляет собой N-(2-фторфенил)-2-(5-метокси-2'-оксоспиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-1'(2'H)-ил)ацетамид.

17. Соединение по п.4, в котором j и k обозначают, каждый независимо, 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

или R⁶ и R⁷, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл или гетероарил;

или R¹ обозначает -R⁹-N(R¹⁰)R¹¹, -R⁹-N(R¹²)C(O)R¹¹ или -R⁹-N(R¹⁰)C(O)N(R¹⁰)R¹¹, где

R^3a, R^3e и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3e и R^3d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или R^3e и R^3d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, гетероцикла, арила или гетероарила;

18. Соединение по п.17, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -C(R^1a)H-, -O-, -S- или -N(R⁵)-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴ и -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^2a, R^2b, R^2c и R^2d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем m = 0, 1 или 2, n - 1 или 2;

R^3a, R^3e и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴,

19. Соединение по п.18, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

R^3a, R^3e и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴;

или R^3e и R^3d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированный гетероцикл;

20. Соединение по п.19, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

R¹ обозначает водород;

R^3a, R^3e и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила и -R⁸-OR⁵;

или R^3e и R^3d вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из гетероцикла;

21. Соединение по п.20, которое представляет собой 5-метоксиспиро[фуро[2,3-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-он.

22. Соединение по п.19, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

23. Соединение по п.22, которое представляет собой 5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)фуран-2-ил]метил}спиро[фуро[2,3-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-он.

24. Соединение по п.19, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

25. Соединение по п.24, выбранное из группы, состоящей из

5-метокси-1'-(тетрагидро-2H-пиран-4-илметил)спиро[фуро[2,3-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она;

5-метокси-1'-[(2S)-тетрагидрофуран-2-илметил]спиро[фуро[2,3-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она; и

5-метокси-1'-[(2R)-тетрагидрофуран-2-илметил]спиро[фуро[2,3-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-она.

26. Соединение по п.19, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает N;

E обозначает C(R^3e);

D обозначает C(R^3d);

R¹ обозначает аралкил;

27. Соединение по п.26, которое представляет собой 1'-(дифенилметил)-5-метоксиспиро[фуро[2,3-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-он.

28. Соединение по п.3, в котором j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает N;

D обозначает C(R^3d);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^3a, R^3b и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3b и R^3d может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или R^3a и R^3b вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из циклоалкила, гетероцикла, арила или гетероарила;

29. Соединение по п.28, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает N;

D обозначает C(R^3d);

R^3a, R^3b и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила и -R⁸-OR⁵;

или R^3a и R^3b вместе с кольцевыми атомами углерода, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное кольцо, выбранное из гетероцикла;

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, галогеналкила, алкоксиалкила, арила и аралкила;

30. Соединение по п.29, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

E обозначает N;

D обозначает C(R^3d);

R¹ обозначает водород или алкил;

31. Соединение по п.30, которое представляет собой 1'-пентилспиро[фуро[3,2-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-он.

32. Соединение по п.3, в котором j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

D обозначает C(R^3d);

E обозначает N→O;

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

или R¹ обозначает -R⁹-N(R¹⁰)R¹¹, -R⁹-N(R¹²)C(O)R¹¹, -R⁹-C(O)N(R¹²)R¹¹ или -R⁹-N(R¹⁰)C(O)N(R¹⁰)R¹¹, где:

33. Соединение по п.32, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -C(R^1a)H-, -O-, -S- или -N(R⁵)-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

D обозначает C(R^3d);

E обозначает N→O;

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем n независимо обозначает 1 или 2;

R^3a, R^3b и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴,

34. Соединение по п.33, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

D обозначает C(R^3d);

E обозначает N→O;

R¹ обозначает водород, алкил, алкенил или галогеналкил;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴ и -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵;

R^3a, R^3b и R^3d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкокси, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴;

35. Соединение по п.34, которое представляет собой 1'-пентилспиро[фуро[3,2-c]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-он-5-оксид.

36. Соединение по п.3, в котором j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

D обозначает N→O;

E обозначает C(R^3e);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(=N-CN)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, и каждый n независимо обозначает 1 или 2;

R^3a, R^3b и R^3e каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵, и -N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3b и R^3e может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

или когда R⁴ и R⁵ каждый присоединены к одному и тому же атому азота, тогда R⁴ и R⁵, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, может образовывать гетероцикл или гетероарил; и

37. Соединение по п.36, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -C(R^1a)H-, -O-, -S- или -N(R⁵)-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

D обозначает N→O;

E обозначает C(R^3e);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴ и -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a, R^3b и R^3e может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

38. Соединение по п.37, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a);

B обозначает C(R^3b);

D обозначает N→O;

E обозначает C(R^3e);

R¹ обозначает водород, алкил, алкенил, или галогеналкил;

или R¹ обозначает гетероарилалкил, где гетероциклалкил или гетероарилалкил могут быть в случае необходимости замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵ и -R⁸-C(O)OR⁵;

R^3a, R^3b и R^3e каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкокси, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴;

39. Соединение по п.38, которое представляет собой 5-метокси-1'-{[5-(трифторметил)-2-фурил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2'(1'H)-он-4-оксид.

40. Соединение по п.3, в котором j и k обозначают каждый независимо 0, 1, 2 или 3;

A обозначает C(R^3a), B обозначает C(R^3b), E обозначает N(H), D обозначает C(O);

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^3a и R^3b каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -N=C(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -C(S)R⁴, -C(R⁴)₂C(O)R⁵, -R⁸-C(O)OR⁴, -C(S)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴, -N(R⁵)C(S)R⁴, -N(R⁵)C(O)OR⁴, -N(R⁵)C(S)OR⁴, -N(R⁵)C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(S)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)S(O)_nR⁴, -N(R⁵)S(O)_nN(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(=NR⁵)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(N=C(R⁴)R⁵)N(R⁴)R⁵, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

и причем каждый циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, аралкенил, гетероцикл, гетероциклалкил, гетероарил и гетероарилалкил для R^3a и R^3b может быть в случае необходимости замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -S(O)_mR⁴, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵, -N(R⁵)C(O)R⁴ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем каждый m независимо обозначает 0, 1 или 2, каждый n независимо обозначает 1 или 2;

41. Соединение по п.40, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -C(R^1a)H-, -O-, -S- или -N(R⁵)-;

R^1a обозначает водород или -OR⁵;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)S(O)_nR⁴, причем n независимо обозначает 1 или 2;

R^3a и R^3b каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, алкинила, алкокси, галогена, галогеналкила, галогеналкенила, галогеналкокси, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, аралкенила, гетероцикла, гетероциклалкила, гетероарила, гетероарилалкила, -R⁸-CN, -R⁸-N(O)₂, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴, -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵ и -N(R⁵)C(O)R⁴,

каждый R⁴ и R⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила алкинила, галогеналкила, алкоксиалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, аралкила, гетероцикла и гетероарила;

42. Соединение по п.41, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

43. Соединение по п.42, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

R^2a, R^2b, R^2c и R^2d каждый независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила алкокси, галогена, галогеналкила, -R⁸-OR⁵, -R⁸-N(R⁴)R⁵, -R⁸-C(O)R⁴, -R⁸-C(O)OR⁴ и -R⁸-C(O)N(R⁴)R⁵;

44. Соединение по п.43, которое представляет собой 1'-пентилспиро[фуро[3,2-c]пиридин-3,3'-индол]-2',4(1'H,5H)-дион.

45. Соединение по п.42, в котором j=0 и k=1;

Q обозначает -O-;

A обозначает C(R^3a), B обозначает C(R^3b), D обозначает N(H), E обозначает C(O);

46. Соединение по п.45, которое представляет собой 1'-{[5-(трифторметил)-2-фурил]метил}спиро[фуро[3,2-b]пиридин-3,3'-индол]-2',5(1'H,4H)-дион.

47. Способ лечения, профилактики или улучшения состояния при заболевании или состояние у млекопитающего, выбранного из группы, состоящей из боли, депрессии, сердечно-сосудистых заболеваний, респираторных заболеваний и психиатрических заболеваний и их комбинаций, причем способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

или его стереоизомера, энантиомера, таутомера или их смесей;

или его фармацевтически приемлемой соли, N-оксида, сольвата или пролекарства.

48. Способ по п.47, в котором указанное заболевание или состояние выбраны из группы, состоящей из нейропатической боли, воспалительной боли, висцеральной боли, боли при раке, боли, вызванной химиотерапией, травматической боли, хирургической боли, постоперационной боли, боли при родах, схваток, нейрогенной боли мочевого пузыря, неспецифического язвенного колита, хронической боли, персистирующей боли, периферически опосредованной боли, центрально опосредованной боли, хронической головной боли, головной боли при мигрени, синусовой головной боли, головной боли, вызванной давлением, фантомной боли конечности, повреждения периферического нерва и их комбинаций.

49. Способ по п.47, в котором указанное заболевание или состояние выбраны из группы, состоящей из боли, связанной с ВИЧ, нейропатии, вызванной лечением ВИЧ, невралгии тройничного нерва, постгерпетической невралгии, острой боли, теплочувствительности, саркоидоза, синдрома раздраженного кишечника, болезни Крона, боли, связанной с рассеянным склерозом (MS), бокового амиотрофического склероза (ALS), диабетической нейропатии, периферической нейропатии, артрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, атеросклероза, пароксизмальной дистонии, синдромов миастении, миотонии, злокачественной гипертермии, муковисцидоза, псевдоальдостеронизма, острого некроза скелетных мышц, гипотиреоза, биполярной депрессии, тревожности, шизофрении, заболеваний, связанных с токсином натриевых каналов, семейной эритермалгии, первичной эритермалгии, семейной ректальной боли, рака, эпилепсии, локализованных и генерализованных тонических судорог, синдрома беспокойных ног, аритмий, фибромиалгии, нейропротекции при ишемических состояниях, вызванных инсультом, глаукомой или травмой нервной системы, тахиаритмий, фибрилляции предсердий и фибрилляции желудочков.

50. Способ лечения боли у млекопитающего путем ингибирования ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

51. Способ уменьшения ионного потока через потенциалозависимый натриевый канал в клетке млекопитающего, причем способ включает введение клетки в контакт с соединением формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

или его стереоизомером, энантиомером, таутомером или их смесями;

или его фармацевтически приемлемой солью, N-оксидом, сольватом или пролекарством.

52. Способ лечения гиперхолестеринемии у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

53. Способ лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

54. Способ лечения зуда у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

55. Способ лечения рака у млекопитающего, причем способ включает введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

56. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент и соединение формулы (I)

m = 0, 1, 2 или 4;

X обозначает O или S;

каждый R^1aобозначает водород или -OR⁵;

или его стереоизомер, энантиомер, таутомер или их смеси;

или его фармацевтически приемлемую соль, N-оксид, сольват или пролекарство.