RU2009104750A - Производные арилпиперазина и их применение - Google Patents

Производные арилпиперазина и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2009104750A
RU2009104750A RU2009104750/04A RU2009104750A RU2009104750A RU 2009104750 A RU2009104750 A RU 2009104750A RU 2009104750/04 A RU2009104750/04 A RU 2009104750/04A RU 2009104750 A RU2009104750 A RU 2009104750A RU 2009104750 A RU2009104750 A RU 2009104750A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
possibly substituted
piperazin
benzyl
compound according
alkyl
Prior art date
Application number
RU2009104750/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэвид Скотт КАРТЕР (US)
Дэвид Скотт КАРТЕР
Райан Крейг ШОЕНФЕЛД (US)
Райан Крейг ШОЕНФЕЛД
Роберт Джеймс ВЕЙКЕРТ (US)
Роберт Джеймс ВЕЙКЕРТ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2009104750A publication Critical patent/RU2009104750A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/04—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ; ! или его фармацевтически приемлемая соль, ! где m представляет собой число от 0 до 3; ! n представляет собой число от 0 до 2; ! Ar представляет собой: ! возможно замещенный индолил, ! возможно замещенный индазолил, ! возможно замещенный азаиндолил, ! возможно замещенный азаиндазолил, ! возможно замещенный 2,3-дигидроиндолил, ! возможно замещенный бензотиофенил, ! возможно замещенный бензимидазолил, ! возможно замещенный бензоксазолил, ! возможно замещенный бензотиазолил, ! возможно замещенный хинолинил, ! возможно замещенный изохинолинил, ! возможно замещенный нафталинил или ! возможно замещенный фенил, ! один из X, Y и Z представляет собой N и другие представляют собой CRa, или X, Y и Z представляют собой CRa, где ! каждый Ra независимо представляет собой водород или R7; ! R1 представляет собой водород, C1-6-алкил или аминозащитную группу; ! каждый R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляет собой водород или C1-6-алкил; ! или R1 вместе с одним из R2, R3 и R4 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шестичленный насыщенный цикл; ! или R2 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шестичленный насыщенный цикл, ! каждый R5 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород или C1-6-алкил; и ! каждый R7 независимо представляет собой: ! C1-6-алкил, ! C1-6-алкилокси, ! гидрокси, ! амино, ! C1-6-алкиламино, ! N,N-ди-(C1-6-алкил)-амино, ! гало, ! гало-C1-6-алкил, ! гало-C1-6-алкокси, ! гетеро-C1-6-алкил, ! C1-6-алкилсульфонил, ! C1-6-алкилсульфанил, ! циано или ! -(CH2)p-A-C(O)-B-(CH2)q-Rb, где: ! каждый р и q независимо друг от друга представляет собой 0 или 1; ! каждый А и В независимо друг от друга представляет с

Claims (48)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
;
или его фармацевтически приемлемая соль,
где m представляет собой число от 0 до 3;
n представляет собой число от 0 до 2;
Ar представляет собой:
возможно замещенный индолил,
возможно замещенный индазолил,
возможно замещенный азаиндолил,
возможно замещенный азаиндазолил,
возможно замещенный 2,3-дигидроиндолил,
возможно замещенный бензотиофенил,
возможно замещенный бензимидазолил,
возможно замещенный бензоксазолил,
возможно замещенный бензотиазолил,
возможно замещенный хинолинил,
возможно замещенный изохинолинил,
возможно замещенный нафталинил или
возможно замещенный фенил,
один из X, Y и Z представляет собой N и другие представляют собой CRa, или X, Y и Z представляют собой CRa, где
каждый Ra независимо представляет собой водород или R7;
R1 представляет собой водород, C1-6-алкил или аминозащитную группу;
каждый R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляет собой водород или C1-6-алкил;
или R1 вместе с одним из R2, R3 и R4 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шестичленный насыщенный цикл;
или R2 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шестичленный насыщенный цикл,
каждый R5 и R6 независимо друг от друга представляет собой водород или C1-6-алкил; и
каждый R7 независимо представляет собой:
C1-6-алкил,
C1-6-алкилокси,
гидрокси,
амино,
C1-6-алкиламино,
N,N-ди-(C1-6-алкил)-амино,
гало,
гало-C1-6-алкил,
гало-C1-6-алкокси,
гетеро-C1-6-алкил,
C1-6-алкилсульфонил,
C1-6-алкилсульфанил,
циано или
-(CH2)p-A-C(O)-B-(CH2)q-Rb, где:
каждый р и q независимо друг от друга представляет собой 0 или 1;
каждый А и В независимо друг от друга представляет собой -O-, -NH- или связь, и
Rb представляет собой.
C1-6-алкил,
C1-6-алкилокси,
гидрокси,
амино,
C1-6-алкиламино,
N,N-ди-(C1-6-алкил)-амино,
гало-C1-6-алкил,
гало-C1-6-алкокси или
гетеро-C1-6-алкил;
при условии, что исключены 1-фенил-2-[2-(2-пиридил)этил]-пиперазин, 1-фенил-2-[2-(4-пиридил)этил]-пиперазин и 1-[4-хлор-3-(трифторметокси)фенил]-2-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-пиперазин.
2. Соединение по п.1, где Ar представляет собой:
возможно замещенный индолил,
возможно замещенный индазолил,
возможно замещенный азаиндолил,
возможно замещенный 2,3-дигидроиндолил,
возможно замещенный бензотиофенил,
возможно замещенный хинолинил,
возможно замещенный изохинолинил,
возможно замещенный нафталинил или
возможно замещенный фенил.
3. Соединение по п.1, где Ar представляет собой:
возможно замещенный индолил,
возможно замещенный индазолил,
возможно замещенный азаиндолил,
возможно замещенный азаиндазолил,
возможно замещенный 2,3-дигидроиндолил,
возможно замещенный бензотиофенил,
возможно замещенный хинолинил или
возможно замещенный изохинолинил.
4. Соединение по п.1, где Ar представляет собой:
возможно замещенный нафталинил или
возможно замещенный фенил.
5. Соединение по п.1, где Ar представляет собой:
возможно замещенный индолил,
возможно замещенный индазолил,
возможно замещенный азаиндолил,
возможно замещенный азаиндазолил или
возможно замещенный 2,3-дигидроиндолил.
6. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный индолил.
7. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный индазолил.
8. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный азаиндолил.
9. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный бензотиофенил.
10. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный бензимидазолил.
11. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный бензоксазолил.
12. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный бензотиазолил.
13. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный хинолинил.
14. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный изохинолинил.
15. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный нафталинил.
16. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный 2,3-дигидроиндолил.
17. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный азаиндазолил.
18. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный фенил.
19. Соединение по п.1, где Ar представляет собой индол-4-ил, индол-5-ил или индол-6-ил, каждый возможно замещен.
20. Соединение по п.1, где Ar представляет собой индол-5-ил или индол-6-ил, каждый возможно замещен.
21. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный индол-5-ил.
22. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный индазол-5-ил.
23 Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный бензотиофен-5-ил.
24. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный нафталин-2-ил.
25. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный хинолин-6-ил.
26. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный изохинолин-6-ил.
27. Соединение по п.1, где Ar представляет собой возможно замещенный пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил.
28. Соединение по п.1, где n представляет собой 0.
29. Соединение по п.1, где m представляет собой 1.
30. Соединение по п.29, где X, Y и Z представляют собой CRa.
31. Соединение по п.30, где R5 и R6 представляют собой водород.
32. Соединение по п.31, где R2, R3 и R4 представляют собой водород.
33. Соединение по п.32, где R1 представляет собой водород.
34. Соединение по п.33, где R5 и R6 представляют собой водород.
35. Соединение по п.34, где n представляет собой 0 или 1.
36. Соединение по п.35, где Ar представляет собой возможно замещенный индол-5-ил.
37. Соединение по п.35, где Ar представляет собой возможно замещенный индазол-5-ил.
38. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы II:
Figure 00000002
;
где n представляет собой число от 0 до 5, и
Ar, R1 и R7 являются такими, как определено в п.1.
39. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы III:
Figure 00000003
;
где n представляет собой число от 0 до 5,
r представляет собой число от 0 до 3;
R8 представляет собой водород или C1-6-алкил;
каждый R9 и R10 независимо друг от друга представляет собой:
C1-6-алкил,
C1-6-алкилокси,
гидрокси,
амино,
C1-6-алкиламино,
N,N-ди-(C1-6-алкил)-амино,
гало,
гало-C1-6-алкил,
гало-C1-6-алкокси,
гетеро-C1-6-алкил,
C1-6-алкилсульфонил,
C1-6-алкилсульфанил,
циано или
-(CH2)p-A-C(O)-B-(CH2)q-Rb, и
R1, R7, р, q, А, В и Rb являются такими, как определено в п.1.
40. Соединение по п.39, где указанное соединение представляет собой соединение формулы IV:
Figure 00000004
;
где n, r, R1, R7, R8, R9 и R10 являются такими, как определено в п.39.
41. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы V:
Figure 00000005
;
где n представляет собой число от 0 до 5;
r представляет собой число от 0 до 3;
R8 представляет собой водород или C1-6-алкил;
каждый R9 и R10 независимо друг от друга представляет собой:
C1-6-алкил,
C1-6-алкилокси,
гидрокси,
амино,
C1-6-алкиламино,
N,N-ди-(C1-6-алкил)-амино,
гало,
гало-C1-6-алкил,
гало-C1-6-алкокси,
гетеро-C1-6-алкил,
C1-6-алкилсульфонил,
C1-6-алкилсульфанил,
циано или
-(CH2)p-A-C(O)-B-(CH2)q-Rb, и
R1, R7, р, q, А, В и Rb являются такими, как определено в п.1.
42. Соединение по п.41, где указанное соединение представляет собой соединение формулы VI:
Figure 00000006
;
где n, r, R1, R7, R8, R9 и R10 являются такими, как определено в п.41.
43. Соединение по п.1, где указанное соединение представляет собой соединение формулы VII:
Figure 00000007
;
где n представляет собой число от 0 до 5;
r представляет собой число от 0 до 3;
R8 представляет собой водород или C1-6-алкил;
каждый R9 и R10 независимо друг от друга представляет собой:
C1-6-алкил,
C1-6-алкилокси,
гидрокси,
амино,
C1-6-алкиламино,
N,N-ди-(C1-6-алкил)-амино,
гало,
гало-C1-6-алкил,
гало-C1-6-алкокси,
гетеро-C1-6-алкил,
C1-6-алкилсульфонил,
C1-6-алкилсульфанил,
циано или
-(CH2)p-A-C(O)-B-(CH2)q-Rb, И
R1, R7, р, q, А, В и Rb являются такими, как определено в п.1.
44. Соединение по п.43, где указанное соединение представляет собой соединение формулы VIII:
Figure 00000008
;
где n, r, R1, R7, R8, R9 и R10 являются такими, как определено в п.43.
45. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000009
 6-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1H-индол
Figure 00000010
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1-метил-1H-индол
Figure 00000011
 4-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол
Figure 00000012
 2-Бензил-1-(4-метокси-фенил)-пиперазин
Figure 00000013
 6-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-хинолин
Figure 00000014
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-2,3-дигидро-1Н-индол
Figure 00000015
 [4-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-фенил]-метил-амин
Figure 00000016
 6-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-изохинолин
Figure 00000017
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000018
 5-(2-Бензил-4-метил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол
Figure 00000019
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол
Figure 00000020
 2-Бензил-1-(3,4-дихлор-фенил)-пиперазин 2-Бензил-1-фенил-пиперазин
Figure 00000022
 1-Бензо[b]тиофен-5-ил-2-бензил-пиперазин
Figure 00000023
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин
Figure 00000024
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1H-индазол
Figure 00000025
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-7-фтор-1Н-индол
Figure 00000026
 (S)-5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1H-индол
Figure 00000027
 (R)-5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол
Figure 00000028
 Амид 5-(2-бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты
Figure 00000029
 (S)-5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индазол
Figure 00000030
 (R)-5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индазол
Figure 00000031
 2-Бензил-1-нафталин-2-ил-пиперазин
Figure 00000032
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-7-хлор-1Н-индол
Figure 00000033
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-7-метокси-1H-индол
Figure 00000034
 5-[2-(3-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000035
 5-[2-(3-Фтор-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000036
 5-[2-(3-Метил-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000037
 5-[2-(3-Трифторметокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000038
 5-[2-(3-Трифторметил-бензил)-пиперазин-1-ил]-1H-индол
Figure 00000039
 5-[2-(4-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000040
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-2-метил-1Н-индол
Figure 00000041
 5-[2-(3-Метансульфонил-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000042
 5-[2-(2-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индол
Figure 00000043
 5-[2-(3-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индазол
Figure 00000044
 5-[2-(3-Фтор-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индазол
Figure 00000045
 5-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-1-метил-1Н-индазол
Figure 00000046
 (S)-6-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-3-хлор-1Н-индазол
Figure 00000047
 5-[2-(4-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индазол
Figure 00000048
 (S)-6-(2-Бензил-пиперазин-1-ил)-3-метокси-1Н-индазол
Figure 00000049
 4-[1-(1Н-Индазол-5-ил)-пиперазин-2-илметил]-бензиламин
Figure 00000050
 Амид (S)-5-(2-бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты
Figure 00000051
 Амид (R)-5-(2-бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол-2-карбоновой кислоты
Figure 00000052
 Амид 5-(2-бензил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты
Figure 00000053
 (R)-5-[2-(4-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индазол
Figure 00000054
 (S)-5-[2-(4-Метокси-бензил)-пиперазин-1-ил]-1Н-индазол
Figure 00000055
 5-(2-Фенэтил-пиперазин-1-ил)-1Н-индол
Figure 00000056
 5-(2-Фенэтил-пиперазин-1-ил)-1H-индазол
Figure 00000057
 (S)-5-(2-Фенэтил-пиперазин-1-ил)-1Н-индазол
Figure 00000058
 (R)-5-(2-Фенэтил-пиперазин-1-ил)-1Н-индазол
46. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
47. Способ лечения депрессии, тревоги или их сочетания, опосредованных серотонинергической, норэпинефринергической или дофаминергической нейротрансмиссией или их сочетанием, согласно которому вводят эффективное количество соединения по п.1 нуждающемуся в нем объекту.
48. Применение соединений по любому из пп.1-45 для получения лекарства для лечения депрессии, тревоги или их сочетания, опосредованных серотонинергической, норэпинефринергической или дофаминергической нейротрансмиссией или их сочетанием.
RU2009104750/04A 2006-08-17 2007-08-07 Производные арилпиперазина и их применение RU2009104750A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US83834306P 2006-08-17 2006-08-17
US60/838,343 2006-08-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009104750A true RU2009104750A (ru) 2010-09-27

Family

ID=38982453

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009104750/04A RU2009104750A (ru) 2006-08-17 2007-08-07 Производные арилпиперазина и их применение

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7754721B2 (ru)
EP (1) EP2061774B1 (ru)
JP (1) JP4975817B2 (ru)
KR (1) KR101077423B1 (ru)
CN (1) CN101501008B (ru)
AR (1) AR062377A1 (ru)
AT (1) ATE492539T1 (ru)
AU (1) AU2007286348B2 (ru)
BR (1) BRPI0715341A2 (ru)
CA (1) CA2660474A1 (ru)
CL (1) CL2007002359A1 (ru)
DE (1) DE602007011466D1 (ru)
ES (1) ES2356098T3 (ru)
IL (1) IL196733A0 (ru)
MX (1) MX2009001572A (ru)
NO (1) NO20090421L (ru)
PE (1) PE20080528A1 (ru)
RU (1) RU2009104750A (ru)
TW (1) TW200815409A (ru)
WO (1) WO2008019971A2 (ru)
ZA (1) ZA200900960B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008140198A1 (en) 2007-05-14 2008-11-20 Sk Holdings Co., Ltd. Novel carbamoyloxy arylalkanoyl arylpiperazine compound, pharmaceutical compositions comprising the compound and method for treating pain, anxiety and depression by administering the compound
MX2010008778A (es) 2008-02-15 2010-08-30 Hoffmann La Roche Derivados de 3-alquil-piperazina y usos de la misma.
CA2951917C (en) 2014-06-16 2019-09-24 Johnson Matthey Public Limited Company Processes for making alkylated arylpiperazine and alkylated arylpiperidine compounds including novel intermediates

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB950872A (en) * 1961-03-17 1964-02-26 Soc Ind Fab Antibiotiques Sifa Substituted pyridyl-ethyl-piperazines
DK1204654T3 (da) 1999-07-29 2003-11-17 Lilly Co Eli Benzofurylpiperaziner og benzofurylhomopiperaziner: Serotonin agonister
EP1389189A2 (en) * 2001-05-22 2004-02-18 Neurogen Corporation Melanin concentrating hormone receptor ligands: substituted 1-benzyl-4-aryl piperazine analogues
GB0119797D0 (en) * 2001-08-14 2001-10-03 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AU2002332659A1 (en) * 2001-08-21 2003-03-03 Sepracor, Inc. 2-substituted piperidines that are ligands for monoamine receptors and transporters
WO2004080407A2 (en) * 2003-03-07 2004-09-23 Predix Pharmaceuticals Holdings, Inc. New serotonin modulating compounds and uses therefor
EP2139481B1 (en) * 2007-03-21 2013-08-21 The University Of Montana 1-[(2'-substituted)-piperazin-1'-yl]-isoquinolines as norepinephrine transporter inhibitor therapeutics and positron emission tomography imaging agents

Also Published As

Publication number Publication date
KR101077423B1 (ko) 2011-10-26
IL196733A0 (en) 2009-11-18
CA2660474A1 (en) 2008-02-21
TW200815409A (en) 2008-04-01
US20080045543A1 (en) 2008-02-21
ZA200900960B (en) 2010-01-27
AR062377A1 (es) 2008-11-05
WO2008019971A3 (en) 2008-05-02
DE602007011466D1 (de) 2011-02-03
NO20090421L (no) 2009-02-06
JP4975817B2 (ja) 2012-07-11
PE20080528A1 (es) 2008-06-13
AU2007286348A1 (en) 2008-02-21
CN101501008B (zh) 2011-12-07
JP2010500985A (ja) 2010-01-14
MX2009001572A (es) 2009-02-19
ATE492539T1 (de) 2011-01-15
CN101501008A (zh) 2009-08-05
WO2008019971A2 (en) 2008-02-21
KR20090039785A (ko) 2009-04-22
AU2007286348B2 (en) 2012-02-09
EP2061774A2 (en) 2009-05-27
EP2061774B1 (en) 2010-12-22
ES2356098T3 (es) 2011-04-04
CL2007002359A1 (es) 2008-03-14
US7754721B2 (en) 2010-07-13
BRPI0715341A2 (pt) 2013-11-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2406725C2 (ru) Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы
KR100813093B1 (ko) 바닐로이드 수용체 리간드로서 사용하기 위한 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
RU2373209C2 (ru) Пирролотриазиновые соединения как ингибиторы киназ
CA2157397C (en) Indole derivatives as 5-ht1-like agonists for use in migraine
RU2404163C2 (ru) Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
RU2437882C2 (ru) Производные имидазолидинона
RU2459806C2 (ru) Замещенные гетероарильные производные
RU2401267C2 (ru) Замещенные производные бензохинолизина
AU732863B2 (en) Indole derivatives having combined 5HT1A, 5HT1B and 5HT1D receptor antagonist activity
RU2341518C2 (ru) Производные индазола как антагонисты крф
CA2628233A1 (en) 5-lipoxygenase-activating protein (flap) inhibitors
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
JP2010506847A5 (ru)
RU2007133655A (ru) Замещенные бис-арильные и гетероарильные соединения в качестве селективных антагонистов 5нт2а
RU2403250C2 (ru) Производные пиперидин-4-иламида и их применение в качестве антагонистов рецептора sst подтипа 5
RS53030B (en) 4-AMINO-2 (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINE-1,3-DION COMPOUND OBTAINING PROCEDURE
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
AR051638A1 (es) Compuestos de piperidinilo y su uso para tratar desordenes de respuesta al bloqueo de los canales de calcio tipo n
RU2014120210A (ru) (гетеро)арилциклопропиламины в качестве ингибиторов lsd1
RU2010138639A (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
PE20090444A1 (es) Eteres heterociclicos sustituidos y su uso en trastornos del snc
PE20081315A1 (es) Derivados de benzimidazol como antagonistas de vr-1
PE20050020A1 (es) DERIVADOS 4-(2-OXO-2,3-DIHIDRO-1-H-IMIDAZO[4,5-b]PIRIDIN-1-IL)-N-(2-OXO-AZEPAN-3-IL)PIPERIDINIL-1-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CGRP
RU2011121665A (ru) Производные 7-гидроксибензимидазол-4-илметанона и содержащие их ингибиторы рвк
RU2010118018A (ru) Хиральные цис-имидазолины

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110315