RU2008150419A - ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK - Google Patents
ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008150419A RU2008150419A RU2008150419/04A RU2008150419A RU2008150419A RU 2008150419 A RU2008150419 A RU 2008150419A RU 2008150419/04 A RU2008150419/04 A RU 2008150419/04A RU 2008150419 A RU2008150419 A RU 2008150419A RU 2008150419 A RU2008150419 A RU 2008150419A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- compound according
- aryl
- cancer
- Prior art date
Links
- 0 CC*C1(C)CCN(*)CCC1 Chemical compound CC*C1(C)CCN(*)CCC1 0.000 description 4
- XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N C1CCCCC1 Chemical compound C1CCCCC1 XDTMQSROBMDMFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OJIBQXBKJYNGMG-UHFFFAOYSA-N CC(C)NC1CC(C)(C)CCCC1 Chemical compound CC(C)NC1CC(C)(C)CCCC1 OJIBQXBKJYNGMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SAIVNVQPNVMPGF-TVDSOTFLSA-N CC(CC(C(CNc([n]1nc2)cc(/N=C/C(CCCC3)[C@@H]3COC3=O)nc1c2Br)=CN1C)=CC1=O)[C@H]3N Chemical compound CC(CC(C(CNc([n]1nc2)cc(/N=C/C(CCCC3)[C@@H]3COC3=O)nc1c2Br)=CN1C)=CC1=O)[C@H]3N SAIVNVQPNVMPGF-TVDSOTFLSA-N 0.000 description 1
- NTNZTEQNFHNYBC-UHFFFAOYSA-N CCOC(CN)=O Chemical compound CCOC(CN)=O NTNZTEQNFHNYBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JJPSAXVFIGUYLL-UHFFFAOYSA-N CCc(cn[n]1c(NCC(C=C2)=CN(C)C2=O)c2)c1nc2N=C Chemical compound CCc(cn[n]1c(NCC(C=C2)=CN(C)C2=O)c2)c1nc2N=C JJPSAXVFIGUYLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KLHBJZNNUZTMRW-NQCNTLBGSA-N CCc(cn[n]1c(NCc2c[n+]([O-])ccc2)c2)c1nc2N1[C@H](CCOC(C(CC(C)C)N)=O)CCCC1 Chemical compound CCc(cn[n]1c(NCc2c[n+]([O-])ccc2)c2)c1nc2N1[C@H](CCOC(C(CC(C)C)N)=O)CCCC1 KLHBJZNNUZTMRW-NQCNTLBGSA-N 0.000 description 1
- BTKTWFUFEJGVJJ-XUZZJYLKSA-N CCc(cn[n]1c(NCc2c[n+]([O-])ccc2)c2)c1nc2N1[C@H](CCOC([C@@H](C(C)C)N)=O)CCCC1 Chemical compound CCc(cn[n]1c(NCc2c[n+]([O-])ccc2)c2)c1nc2N1[C@H](CCOC([C@@H](C(C)C)N)=O)CCCC1 BTKTWFUFEJGVJJ-XUZZJYLKSA-N 0.000 description 1
- XJEGBQOQWMGPMR-VRIXEQMDSA-N CCc(cn[n]1c(NCc2c[n+]([O-])ccc2)c23)c1nc2NC(CCCC1)[C@@H]1C3OC([C@H](C)N)=O Chemical compound CCc(cn[n]1c(NCc2c[n+]([O-])ccc2)c23)c1nc2NC(CCCC1)[C@@H]1C3OC([C@H](C)N)=O XJEGBQOQWMGPMR-VRIXEQMDSA-N 0.000 description 1
- NJQHZENQKNIRSY-UHFFFAOYSA-N CCc1cnc[nH]1 Chemical compound CCc1cnc[nH]1 NJQHZENQKNIRSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AHBOMZVENXCAHP-WBVHZDCISA-N C[C@H](C(OCC[C@H](CCCC1)N1c(cc(NCc1c[n+]([O-])ccc1)[n]1nc2)nc1c2Br)=O)N Chemical compound C[C@H](C(OCC[C@H](CCCC1)N1c(cc(NCc1c[n+]([O-])ccc1)[n]1nc2)nc1c2Br)=O)N AHBOMZVENXCAHP-WBVHZDCISA-N 0.000 description 1
- NWKBOXNRXWBVBU-MJJDPTRDSA-N NCC(OC1c2c(NCc3c[n+]([O-])ccc3)[n]3ncc(Br)c3nc2NC2[C@H]1CCCC2)=O Chemical compound NCC(OC1c2c(NCc3c[n+]([O-])ccc3)[n]3ncc(Br)c3nc2NC2[C@H]1CCCC2)=O NWKBOXNRXWBVBU-MJJDPTRDSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
- A61K31/52—Purines, e.g. adenine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
Abstract
1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир указанного соединения, при этом указанное соединение имеет Формулу ! ! где R представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, арилалкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенилалкил, алкинилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарилалкил (или N-оксид указанного гетероарила), ! -(CHR5)n-арил, ! -(CHR5)n-гетероарил, ! , ! , ! , ! , ! или ! , ! где каждый из указанных алкилов, алкенилов, алкинилов, арилов, циклоалкилов, гетероциклилов и гетероарилов может быть незамещенным или, возможно, но не обязательно, замещенным одним или более фрагментами, которые могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, арила, циклоалкила, гетероциклилалкила, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 и -N(R5)C(O)NR5R10; ! R2 выбран из группы, состоящей из R9, алкила, алкенила, алкинила, CF3, гетероциклила, гетероциклилалкила, галогена, галогеналкила, арила, арилалкила, гетероарилалкила, алкинилалкила, циклоалкила, гетероарила, алкила, замещенного 1-6 группами R9, которые могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из приведенного ниже списка заместителей R9, арила, замещенного 1-3 арильными или гетероарильными группами, которые могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из фенильной, пиридильной, тиофенильной, фуранильной и тиазольной групп, арила, сконденсированного с арильной или гетероарильной группой, гетероарила, замещенного 1-3 арильными или гетероарильными группами, которые могут быть одинаковыми или разными и незави
Claims (51)
1. Соединение или фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир указанного соединения, при этом указанное соединение имеет Формулу
где R представляет собой Н, алкил, алкенил, алкинил, арилалкил, арилалкенил, циклоалкил, циклоалкилалкил, алкенилалкил, алкинилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил, гетероарилалкил (или N-оксид указанного гетероарила),
-(CHR5)n-арил,
-(CHR5)n-гетероарил,
где каждый из указанных алкилов, алкенилов, алкинилов, арилов, циклоалкилов, гетероциклилов и гетероарилов может быть незамещенным или, возможно, но не обязательно, замещенным одним или более фрагментами, которые могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, арила, циклоалкила, гетероциклилалкила, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 и -N(R5)C(O)NR5R10;
R2 выбран из группы, состоящей из R9, алкила, алкенила, алкинила, CF3, гетероциклила, гетероциклилалкила, галогена, галогеналкила, арила, арилалкила, гетероарилалкила, алкинилалкила, циклоалкила, гетероарила, алкила, замещенного 1-6 группами R9, которые могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из приведенного ниже списка заместителей R9, арила, замещенного 1-3 арильными или гетероарильными группами, которые могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из фенильной, пиридильной, тиофенильной, фуранильной и тиазольной групп, арила, сконденсированного с арильной или гетероарильной группой, гетероарила, замещенного 1-3 арильными или гетероарильными группами, которые могут быть одинаковыми или разными и независимо выбраны из фенильной, пиридильной, тиофенильной, фуранильной и тиазольной групп, гетероарила, сконденсированного с арильной или гетероа-рильной группой,
и 
,
где один или более из арилов и/или один или более из гетероарилов в указанных выше значениях для R2 может быть незамещенным или возможно, но не обязательно, замещенным одним или более фрагментами, которые могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -OR5, -SR5, -S(O2)R6,
-S(O)NR5R6, -NR5R6, -C(O)NR5R6, CF3, алкила, арила и OCF3;
R3 выбран из группы, состоящей из гетероциклических фрагментов
где Х выбран из группы, состоящей из
-(CHR4)1-3-NH2;
-(CH2)1-3-NHR8;
-(СН2)1-3-N(R8)2;
-(CH2)1-3-O-P(O)(OH)2. 2NMG
-P(O)(OH)2. 2NMG;
-(CH2)1-3-(O-CH2CH2)5000-ОСН3;
-CH(CH2OH)(NH2);
-CH(CH2CH2NH2)(NH2);
-(CH2)1-3-NHR8;
-O-(CH2)1-3-N(R8)2;
-(CH2)1-3-(O-CH2CH2)2000-ОСН3,
-(CHR4)-OPO3H2. 2NMG;
-(CHR4)-OPO3H2; и
-O-C(O)-OR11;
R11 представляет собой Н или алкил;
R12 выбран из группы, состоящей из:
Н, галогена, алкила, арилалкила-, где каждый из указанных алкилов или арилов может быть незамещенным или, возможно, но не обязательно, независимо замещенным одним или более фрагментами, независимо выбранными из галогена, гидрокси, алкокси, амино,
-O-Р(O)(ОН)2 или -O-Р(O)(ОН)2. 2NMG;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, -(CH2)1-3NH2,
-C(O)-NH2, 
, 
, 
,
R4 представляет собой Н, галоген или алкил;
R5 представляет собой Н, алкил, арил или циклоалкил;
R6 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, алкенила, арила, арилалкила, арилалкенила, циклоалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, где каждый из указанных алкилов, арилов, арилалкилов, циклоалкилов, гетероциклилов, гетероциклилалкилов, гетероарилов и гетероарилалкилов может быть незамещенным или, возможно, но не обязательно, замещенным одним или более фрагментами, которые могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, арила, циклоалкила, гетероциклилалкила, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -С(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 и -N(R5)C(O)NR5R10;
R10 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, арила, арилалкила, циклоалкила, гетероциклила, гетероциклилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, где каждый из указанных алкилов, арилов, арилалкилов, циклоалкилов, гетероциклилов, гетероциклилалкилов, гетероарилов и гетероарилалкилов может быть незамещенным или, возможно, но не обязательно, замещенным одним или более фрагментами, которые могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, арила, циклоалкила, гетероциклилалкила, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR4R5, -C(R4R5)p-R9, -N(R5)Boc, -(CR4R5)pOR5, -C(O2)R5, -C(O)NR4R5, -C(O)R5, -SO3H, -SR5, -S(O2)R7, -S(O2)NR4R5, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 и -N(R5)C(O)NR4R5;
или возможно, но не обязательно, (i) R5 и R10 во фрагменте -NR5R10, или (ii) R5 и R6 во фрагменте -NR5R6, могут быть объединены с образованием циклоалкильного или гетероциклильного фрагмента, при этом каждый из указанных циклоалкильных или гетероциклильльных фрагментов является незамещенным или, возможно, но не обязательно, является независимо замещенным одной или более группами R9;
R7 выбран из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, арила, арилалкенила, гетероарила, арилалкила, гетероарилалкила, гетероарилалкенила и гетероциклила, где каждый из указанных алкилов, циклоалкилов, гетероарилалкилов, арилов, гетероарилов и арилалкилов может быть незамещенным или возможно, но не обязательно, независимо замещенным одним или более фрагментами, которые могут быть одинаковыми или разными, при этом каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, арила, циклоалкила, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R10, -C(O)R5, -SR10, -S(O2)R10, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R10, -N(R5)C(O)R10 и -N(R5)C(O)NR5R10;
R9 выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -NR5R10, -C(O2)R6, -C(O)NR5R10, -OR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 и -N(R5)C(O)NR5R10;
R13 представляет собой Н, галоген или алкил;
m равен 0-4;
n=1-4, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны независимо; и
р=1-3, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны независимо;
при условии, что когда R2 представляет собой арил, R не является , и с дополнительным условием, что когда R представляет собой арилалкил, то любой гетероарильный заместитель у арила из указанного арилалкила содержит, по меньшей мере, три гетероатома.
2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где Х выбран из группы, состоящей из
-(CHR4)1-3-NH2;
-(CH2)1-3-NHR8; и
-(СН2)1-3-N(R8)2.
3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где Х представляет собой -(CHR4)1-3-NH2.
4. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где Х представляет собой -(CH2)1-3-NHR8.
5. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где Х представляет собой -(CH2)1-3-N(R8)2.
6. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где Х представляет собой -(CH2)1-3-O-P(O)(OH)2. 2NMG или
-Р(O)(ОН)2. 2NMG.
7. Соединение по п.1, где R11 представляет собой Н.
8. Соединение по п.1, где R11 представляет собой алкил.
9. Соединение по п.1, где R12 представляет собой Н.
10. Соединение по п.1, где R12 представляет собой алкил.
11. Соединение по п.1, где R8 представляет собой Н.
12. Соединение по п.1, где R8 представляет собой алкил.
13. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где X выбран из группы, состоящей из
-(CHR4)1-3-NH2;
-(CH2)1-3-NHR8; и
-(CH2)1-3-N(R8)2;
R11 представляет собой Н; и
R12 представляет собой Н.
14. Соединение по п.1, где R3 представляет собой
где X выбран из группы, состоящей из
-(CHR4)1-3-NH2;
-(CH2)1-3-NHR8; и
-(CH2)1-3-N(R8)2;
R11 представляет собой алкил; и
R12 представляет собой Н.
15.Соединение по п.1, где
R2 представляет собой галоген или алкил;
R3 представляет собой
где X выбран из группы, состоящей из -(CHR4)1-3-NH2;
-(CH2)1-3-NHR8; и -(CH2)1-3-N(R8)2;
R11 представляет собой Н;
R12 представляет собой Н.
n равен 1;
р равен 1 или 2;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, -(CH2)1-3NH2,
-C(O)-NH2, , , ,
и R13 представляет собой Н.
16. Соединение по п.1, где
R2 представляет собой галоген или алкил;
R3 представляет собой
где X представляет собой -(CH2)1-3-N(R8)2;
R11 представляет собой Н;
R12 представляет собой Н.
n равен 1;
р равен 1 или 2;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, -(CH2)1-3NH2,
-C(O)-NH2, , , ,
и R13 представляет собой Н.
17. Соединение по п.1, где
R2 представляет собой галоген или алкил;
R3 представляет собой
где Х представляет собой -(CHR4)1-3-NH2;
R11 представляет собой Н;
R12 представляет собой Н.
n равен 1;
р равен 1 или 2;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, -(CH2)1-3NH2,
-C(O)-NH2, , , ,
и R13 представляет собой Н.
18. Соединение по п.1, где
R2 представляет собой галоген или алкил;
R3 представляет собой
где Х представляет собой -(CH2)1-3-NHR8;
R11 представляет собой Н;
R12 представляет собой Н.
n равен 1;
р равен 1 или 2;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, алкила, -(CH2)1-3NH2,
-C(O)-NH2, , , ,
и R13 представляет собой Н.
19. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, отвечающих формуле
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват и сложный эфир.
20. Применение, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для производства лекарственного средства для ингибирования у пациента одной или более циклин-зависимых киназ.
21. Применение, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для производства лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний у пациента, связанных с одной или более циклинзависимыми киназами.
22. Применение по п.21, где указанная киназа представляет собой циклин-зависимую киназу.
23. Применение по п.22, где указанная циклин-зависимая киназа представляет собой CDK1, CDK2 или CDK9.
24. Применение по п.23, где указанная киназа представляет собой CDK2.
25. Применение по п.21, где указанная киназа представляет собой митоген-активированную протеинкиназу (MAPK/ERK).
26. Применение по п.21, где указанная киназа представляет собой гликоген-синтаза-киназу 3 (GSK3beta).
27. Применение по п.21, где указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из следующих заболеваний:
рак мочевого пузыря, груди, ободочной кишки, почки, печени, легкого, мелкоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, рак головы и горла, рак пищевода, желчного пузыря, яичника, поджелудочной железы, желудка, шеи, щитовидной железы, простаты и кожи, включая плоскоклеточный рак;
лейкоз, острый лимфоцитный лейкоз, хронический лимфоцитный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, В-клеточная лимфома, Т-клеточная лимфома, лимфома Ходжкина, неходжкинская лимфома, волосатоклеточная лимфома, лимфома из клеток мантии, миелома и лимфома Беркита;
острый и хронический миелогенный лейкоз, миелодиспластический синдром и промиелоцитарный лейкоз;
фибросаркома, рабдомиосаркома;
рак головы и горла, лимфома из клеток мантии, миелома;
астроцитома, нейробластома, глиома и невринома;
меланома, семинома, тератокарцинома, остеогенная саркома, ксеродерма пигментная, кератоакантома, фолликулярный рак щитовидной железы и саркома Капоши.
28. Применение комбинации, содержащей (i) некоторое количество первого соединения, представляющего собой соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или сложный эфир, и (ii) некоторое количество, по меньшей мере, одного второго соединения, при этом указанное второе соединение представляет собой противораковое средство, для производства лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний, связанных с циклин-зависимой киназой, у млекопитающего.
29. Применение по п.28, дополнительно содержащее применение радиационной терапии.
30. Применение по п.28, где указанное противораковое средство выбрано из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778123, BMS 214662, Иресса®, Тарцева®, антител к EGFR, Гливека®, интрона, ара-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, Урамустина, Хлорметина, Ифосфамида, Мелфалана, Хлорамбуцила, Пипобромана, Триэтиленмеламина, Триэтилентиофосфорамина, Бусульфана, Кармустина, Ломустина, Стрептозоцина, Дакарбазина, Флоксуридина, Цитарабина, 6-Меркаптопурина, 6-Тиогуанина, Флударабина Фосфата, Оксалиплатина, Лейковирина, Элоксатина™, Пентостатина, Винбластина, Винкристина, Виндезина, Блеомицина, Дактиномицина, Даунорубицина, Доксорубицина, Эпирубицина, Идарубицина, Митрамицина, Деоксикоформицина, Митомицина-С, L-аспарагиназы, Тенипозид 17α-Этинилэстрадиола, Диэтилстилбестрола, Тестостерона, Преднизона, Флуоксиместерона, Дромостанолон Пропионата, Тестолактона, Мегестролацетата, Метилпреднизолона, Метилтестостерона, Преднизолона, Триамцинолона, Хлортрианизена, Гидроксипрогестерона, Аминоглютетимида, Эстрамустина, Медроксипрогестеронацетата, Лейпролида, Флутамида, Торемифена, Гозерелина, Цисплатина, Карбоплатина, Гидроксимочевины, Амсакрина, Прокарбазина, Митотана, Митоксантрона, Левамизола, Навелбена, Анастразола, Летразола, Капецитабина, Релоксафина, Дролоксафина, Гексаметилмеламина, Авастина, Герцептина, Бексара, Велкейда, Зевалина, Тризенокса, Кселода, Винорелбина, Порфимера, Эрбитукса®, Липосомала, Тиотепа, Алтретамина, Мелфалана, Трастузумаба, Лерозола, Фулвестранта, Экземестана, Фулвестранта, Ифосфомида, Ритуксимаба, С225 и Кампата.
31. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира, в комбинации с, по меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым носителем.
32. Фармацевтическая композиция по п.31, дополнительно содержащая одно или более противораковых средств, выбранных из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778123, BMS 214662, Иресса®, Тарцева®, антител к EGFR, Гливека®, интрона, ара-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, Урамустина, Хлорметина, Ифосфамида, Мелфалана, Хлорамбуцила, Пипобромана, Триэтиленмеламина, Триэтилентиофосфорамина, Бусульфана, Кармустина, Ломустина, Стрептозоцина, Дакарбазина, Флоксуридина, Цитарабина, 6-Меркаптопурина, 6-Тиогуанина, Флударабина Фосфата, Оксалиплатина, Лейковирина, Элоксатина™, Пентостатина, Винбластина, Винкристина, Виндезина, Блеомицина, Дактиномицина, Даунорубицина, Доксорубицина, Эпирубицина, Идарубицина, Митрамицина, Деоксикоформицина, Митомицина-С, L-аспарагиназы, Тенипозид 17α-Этинилэстрадиола, Диэтилстилбестрола, Тестостерона, Преднизона, Флуоксиместерона, Дромостанолон Пропионата, Тестолактона, Мегестролацетата, Метилпреднизолона, Метилтестостерона, Преднизолона, Триамцинолона, Хлортрианизена, Гидроксипрогестерона, Аминоглютетимида, Эстрамустина, Медроксипрогестеронацетата, Лейпролида, Флутамида, Торемифена, Гозерелина, Цисплатина, Карбоплатина, Гидроксимочевины, Амсакрина, Прокарбазина, Митотана, Митоксантрона, Левамизола, Навелбена, Анастразола, Летразола, Капецитабина, Релоксафина, Дролоксафина, Гексаметилмеламина, Авастина, Герцептина, Бексара, Велкейда, Зевалина, Тризенокса, Кселода, Винорелбина, Порфимера, Эрбитукса®, Липосомала, Тиотепа, Алтретамина, Мелфалана, Трастузумаба, Лерозола, Фулвестранта, Экземестана, Фулвестранта, Ифосфомида, Ритуксимаба, С225 и Кампата.
33. Применение фармацевтической композиции по п.31 для производства лекарственного средства для ингибирования у пациента одной или более циклин-зависимых киназ.
34. Применение комбинации, содержащей (i) некоторое количество первого соединения, представляющего собой соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или сложный эфир; и (ii) темозоломид, для производства лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний, связанных с циклин-зависимой киназой, у млекопитающего.
35. Применение по п.34, дополнительно содержащее применение радиационной терапии.
36. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира; и (ii) темозоломид.
37. Применение фармацевтической композиции по п.36 для производства лекарственного средства для ингибирования у пациента одной или более киназ.
38. Применение по п.37, где указанная киназа представляет собой циклин-зависимую киназу.
39. Применение фармацевтической композиции по п.36 для производства лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний, связанных с киназой.
40. Применение фармацевтической композиции по п.36 для производства лекарственного средства для лечения рака.
41. Применение терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для производства лекарственного средства для лечения рака.
42. Применение по п.41, в котором указанный вид рака выбран из группы, состоящей из следующих заболеваний:
рак мочевого пузыря, груди, ободочной кишки, почки, печени, легкого, мелкоклеточный рак легкого, немелкоклеточный рак легкого, рак головы и горла, рак пищевода, желчного пузыря, яичника, поджелудочной железы, желудка, шеи, щитовидной железы, простаты и кожи, включая плоскоклеточный рак;
лейкоз, острый лимфоцитный лейкоз, хронический лимфоцитный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, В-клеточная лимфома, Т-клеточная лимфома, лимфома Ходжкина, неходжкинская лимфома, волосатоклеточная лимфома, лимфома из клеток мантии, миелома и лимфома Беркита;
острый и хронический миелогенный лейкоз, миелодиспластический синдром и промиелоцитарный лейкоз;
фибросаркома, рабдомиосаркома;
рак головы и горла, лимфома из клеток мантии, миелома;
астроцитома, нейробластома, глиома и невринома;
меланома, семинома, тератокарцинома, остеогенная саркома, ксеродерма пигментная, кератоакантома, фолликулярный рак щитовидной железы и саркома Капоши.
43. Применение комбинации, содержащей (i) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира; и (ii) второе соединение, при этом указанное второе соединение представляет собой противораковое средство; для лечения рака.
44. Применение по п.43, дополнительно содержащее применение радиационной терапии.
45. Применение по п.43, в котором указанное противораковое средство выбрано из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778123, BMS 214662, Иресса®, Тарцева®, антител к EGFR, Гливека®, интрона, ара-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, Урамустина, Хлорметина, Ифосфамида, Мелфалана, Хлорамбуцила, Пипобромана, Триэтиленмеламина, Триэтилентиофосфорамина, Бусульфана, Кармустина, Ломустина, Стрептозоцина, Дакарбазина, Флоксуридина, Цитарабина, 6-Меркаптопурина, 6-Тиогуанина, Флударабина Фосфата, Оксалиплатина, Лейковирина, Элоксатина™, Пентостатина, Винбластина, Винкристина, Виндезина, Блеомицина, Дактиномицина, Даунорубицина, Доксорубицина, Эпирубицина, Идарубицина, Митрамицина, Деоксикоформицина, Митомицина-С, L-аспарагиназы, Тенипозид 17α-Этинилэстрадиола, Диэтилстилбестрола, Тестостерона, Преднизона, Флуоксиместерона, Дромостанолон пропионата, Тестолактона, Мегестролацетата, Метилпреднизолона, Метилтестостерона, Преднизолона, Триамцинолона, Хлортрианизена, Гидроксипрогестерона, Аминоглютетимида, Эстрамустина, Медроксипрогестеронацетата, Лейпролида, Флутамида, Торемифена, Гозерелина, Цисплатина, Карбоплатина, Гидроксимочевины, Амсакрина, Прокарбазина, Митотана, Митоксантрона, Левамизола, Навелбена, Анастразола, Летразола, Капецитабина, Релоксафина, Дролоксафина, Гексаметилмеламина, Авастина, Герцептина, Бексара, Велкейда, Зевалина, Тризенокса, Кселода, Винорелбина, Порфимера, Эрбитукса®, Липосомала, Тиотепа, Алтретамина, Мелфалана, Трастузумаба, Лерозола, Фулвестранта, Экземестана, Фулвестранта, Ифосфомида, Ритуксимаба, С225 и Кампата.
46. Применение для лечения рака комбинации, содержащей (i) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства, и (ii) темозоломид.
47. Фармацевтическая композиция, содержащая, по меньшей мере, одно соединение по п.19 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, сложный эфир или пролекарство.
48. Фармацевтическая композиция по п.47, дополнительно содержащая противораковое средство.
49. Фармацевтическая композиция по п.48, в которой указанное противораковое средство выбрано из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, цикло-фосфамида, SCH 66336, R115777, L778123, BMS 214662, Пресса®, Тарцева®, антител к EGFR, Гливека®, интрона, ара-C, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, Урамустина, Хлорметина, Ифосфамида, Мелфалана, Хлорамбуцила, Пипобромана, Триэтиленмеламина, Триэтилентиофосфорамина, Бусульфана, Кармустина, Ломустина, Стрептозоцина, Дакарбазина, Флоксуридина, Цитарабина, 6-Меркаптопурина, 6-Тиогуанина, Флударабина Фосфата, Оксалиплатина, Лейковирина, Элоксатина™, Пентостатина, Винбластина, Винкристина, Виндезина, Блеомицина, Дактиномицина, Даунорубицина, Доксорубицина, Эпирубицина, Идарубицина, Митрамицина, Деоксикоформицина, Митомицина-С, L-аспарагиназы, Тенипозид 17α-Этинилэстрадиола, Диэтилстилбестрола, Тестостерона, Преднизона, Флуоксиместерона, Дромостанолон пропионата, Тестолактона, Мегестролацетата, Метилпреднизолона, Метилтестостерона, Преднизолона, Триамцинолона, Хлортрианизена, Гидроксипрогестерона, Аминоглютетимида, Эстрамустина, Медроксипрогестеронацетата, Лейпролида, Флутамида, Торемифена, Гозерелина, Цисплатина, Карбоплатина, Гидроксимочевины, Амсакрина, Прокарбазина, Митотана, Митоксантрона, Левамизола, Навелбена, Анастразола, Летразола, Капецитабина. Релоксафина, Дролоксафина, Гексаметилмеламина, Авастина, Герцептина, Бексара, Велкейда, Зевалина, Тризенокса, Кселода, Винорелбина, Порфимера, Эрбитукса®, Липосомала, Тиотепа, Алтретамина, Мелфалана, Трастузумаба, Лерозола, Фулвестранта, Экземестана, Фулвестранта, Ифосфомида, Ритуксимаба, С225 и Кампата.
50. Применение, по меньшей мере, одного соединения по п.19 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для производства лекарственного средства для ингибирования у пациента одной или более киназ.
51. Применение фармацевтической композиции по п.47 для производства лекарственного средства для ингибирования у пациента одной или более киназ.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US80257706P | 2006-05-22 | 2006-05-22 | |
| US60/802,577 | 2006-05-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008150419A true RU2008150419A (ru) | 2010-09-20 |
Family
ID=38544151
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008150419/04A RU2008150419A (ru) | 2006-05-22 | 2007-05-21 | ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070275963A1 (ru) |
| EP (1) | EP2027127A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009538304A (ru) |
| KR (1) | KR20090019796A (ru) |
| CN (1) | CN101495481A (ru) |
| AR (1) | AR061072A1 (ru) |
| AU (1) | AU2007268083A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0712016A2 (ru) |
| CA (1) | CA2653076A1 (ru) |
| EC (1) | ECSP088906A (ru) |
| IL (1) | IL195238A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008014824A (ru) |
| NO (1) | NO20085331L (ru) |
| PE (1) | PE20080071A1 (ru) |
| RU (1) | RU2008150419A (ru) |
| TW (1) | TW200817404A (ru) |
| WO (1) | WO2007139732A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200809796B (ru) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2010005095A (es) * | 2007-11-07 | 2010-08-03 | Schering Corp | Moduladores novedosos de puntos de verificación del ciclo celular y su uso en combinacion con inhibidores de cinasa de puntos de verificacion. |
| SG179083A1 (en) * | 2009-09-11 | 2012-04-27 | Cylene Pharmaceuticals Inc | Pharmaceutically useful heterocycle-substituted lactams |
| CA2784807C (en) | 2009-12-29 | 2021-12-14 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Type ii raf kinase inhibitors |
| US8916557B2 (en) * | 2011-04-19 | 2014-12-23 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Substituted 4-Aryl-N-phenyl-1,3,5-triazin-2-amines |
| JP2014517079A (ja) | 2011-06-22 | 2014-07-17 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ａｔｒキナーゼ阻害剤として有用な化合物 |
| US9498471B2 (en) | 2011-10-20 | 2016-11-22 | The Regents Of The University Of California | Use of CDK9 inhibitors to reduce cartilage degradation |
| WO2013074986A1 (en) | 2011-11-17 | 2013-05-23 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of c-jun-n-terminal kinase (jnk) |
| US10112927B2 (en) | 2012-10-18 | 2018-10-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) |
| WO2014063061A1 (en) | 2012-10-19 | 2014-04-24 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Hydrophobically tagged small molecules as inducers of protein degradation |
| ES2842876T3 (es) | 2012-12-07 | 2021-07-15 | Vertex Pharma | Pirazolo[1,5-a]pirimidinas útiles como inhibidores de ATR quinasa para el tratamiento de enfermedades de cáncer |
| EP2970289A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | Compounds useful as inhibitors of atr kinase |
| JP2016512816A (ja) | 2013-03-15 | 2016-05-09 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ | Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な化合物 |
| JP2016512815A (ja) | 2013-03-15 | 2016-05-09 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ | Ａｔｒキナーゼの阻害剤として有用な縮合ピラゾロピリミジン誘導体 |
| JP6491202B2 (ja) | 2013-10-18 | 2019-03-27 | デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート，インコーポレイテッド | サイクリン依存性キナーゼ７（ｃｄｋ７）の多環阻害剤 |
| ES2676734T3 (es) | 2013-10-18 | 2018-07-24 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos heteroatómicos útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas |
| DK3077397T3 (da) | 2013-12-06 | 2019-12-16 | Vertex Pharma | 2-amino-6-fluor-n-[5-fluor-pyridin-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamidforbindelse anvendelig som atr-kinase-inhibitor, dens fremstilling, forskellige faste former og radiomarkerede derivater deraf |
| EP3084008B1 (en) | 2013-12-17 | 2018-07-18 | Csir | A method for identification of anti-hiv human mirna mimics and mirna inhibitors and anti-hiv pharmaceutical compounds |
| BR112016028273B1 (pt) | 2014-06-05 | 2022-06-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Composto de fórmula i-a, forma sólida de um composto de fórmula i-1 e seu processo de preparação |
| DK3157566T3 (da) | 2014-06-17 | 2019-07-22 | Vertex Pharma | Fremgangsmåde til behandling af cancer under anvendelse af en kombination chk1- og atr-inhibitorer |
| CA3000633C (en) | 2014-10-14 | 2023-10-03 | The Regents Of The University Of California | Use of cdk9 and brd4 inhibitors to inhibit inflammation |
| WO2016105528A2 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinase 7 (cdk7) |
| CA2978518C (en) * | 2015-03-27 | 2023-11-21 | Nathanael S. Gray | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| EP3307728A4 (en) | 2015-06-12 | 2019-07-17 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | ASSOCIATION THERAPY USING TRANSCRIPTION INHIBITORS AND KINASE INHIBITORS |
| EP4019515A1 (en) | 2015-09-09 | 2022-06-29 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Inhibitors of cyclin-dependent kinases |
| EP3355926A4 (en) | 2015-09-30 | 2019-08-21 | Vertex Pharmaceuticals Inc. | METHOD FOR THE TREATMENT OF CANCER WITH A COMBINATION OF DNA DAMAGING AGENTS AND ATR INHIBITORS |
| RU2633032C1 (ru) * | 2016-05-23 | 2017-10-12 | Общество с ограниченной ответственностью "Новые научные технологии" | Новые ингибиторы серин-треониновых киназ, в том числе для лечения онкологических заболеваний и туберкулеза |
| CN111566100B (zh) * | 2018-02-12 | 2023-10-27 | 恩瑞生物医药科技（上海）有限公司 | 嘧啶类化合物、其制备方法及其医药用途 |
| SG11202104229WA (en) | 2018-10-30 | 2021-05-28 | Kronos Bio Inc | Compounds, compositions, and methods for modulating cdk9 activity |
| CN111393447B (zh) * | 2020-05-14 | 2021-01-15 | 苏州信诺维医药科技有限公司 | 一种嘧啶并吡唑类化合物、其制备方法及应用 |
| CN117567460A (zh) * | 2022-08-08 | 2024-02-20 | 明慧医药（杭州）有限公司 | 一种前药化合物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MXPA05002571A (es) * | 2002-09-04 | 2005-09-08 | Schering Corp | Pirazolopirimidinas como inhibidores de cinasa dependientes de ciclina. |
| KR20050033659A (ko) * | 2002-09-04 | 2005-04-12 | 쉐링 코포레이션 | 사이클린 의존성 키나제 억제제로서의 피라졸로[1,5-ａ]피리미딘 화합물 |
| US7605155B2 (en) * | 2002-09-04 | 2009-10-20 | Schering Corporation | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as protein kinase inhibitors |
| US7119200B2 (en) * | 2002-09-04 | 2006-10-10 | Schering Corporation | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors |
| ATE533770T1 (de) * | 2005-10-06 | 2011-12-15 | Schering Corp | Pyrazolopyrimidine als proteinkinaseinhibitoren |
| EP1942900B1 (en) * | 2005-10-06 | 2015-06-03 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Use of pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivatives for inhibiting kinases methods for inhibiting protein kinases |
-
2007
- 2007-05-21 KR KR1020087028392A patent/KR20090019796A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-05-21 EP EP07795066A patent/EP2027127A1/en not_active Withdrawn
- 2007-05-21 RU RU2008150419/04A patent/RU2008150419A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-05-21 JP JP2009512064A patent/JP2009538304A/ja active Pending
- 2007-05-21 CA CA002653076A patent/CA2653076A1/en not_active Abandoned
- 2007-05-21 MX MX2008014824A patent/MX2008014824A/es unknown
- 2007-05-21 AU AU2007268083A patent/AU2007268083A1/en not_active Abandoned
- 2007-05-21 PE PE2007000617A patent/PE20080071A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-05-21 CN CNA2007800280091A patent/CN101495481A/zh active Pending
- 2007-05-21 BR BRPI0712016-8A patent/BRPI0712016A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-05-21 US US11/751,282 patent/US20070275963A1/en not_active Abandoned
- 2007-05-21 WO PCT/US2007/011991 patent/WO2007139732A1/en active Application Filing
- 2007-05-22 TW TW096118244A patent/TW200817404A/zh unknown
- 2007-05-22 AR ARP070102207A patent/AR061072A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-11-11 IL IL195238A patent/IL195238A0/en unknown
- 2008-11-17 ZA ZA200809796A patent/ZA200809796B/xx unknown
- 2008-11-21 EC EC2008008906A patent/ECSP088906A/es unknown
- 2008-12-19 NO NO20085331A patent/NO20085331L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA200809796B (en) | 2009-11-25 |
| IL195238A0 (en) | 2009-08-03 |
| MX2008014824A (es) | 2008-12-01 |
| ECSP088906A (es) | 2008-12-30 |
| CA2653076A1 (en) | 2007-12-06 |
| PE20080071A1 (es) | 2008-02-11 |
| CN101495481A (zh) | 2009-07-29 |
| AU2007268083A1 (en) | 2007-12-06 |
| WO2007139732A1 (en) | 2007-12-06 |
| EP2027127A1 (en) | 2009-02-25 |
| AR061072A1 (es) | 2008-07-30 |
| TW200817404A (en) | 2008-04-16 |
| NO20085331L (no) | 2009-02-19 |
| KR20090019796A (ko) | 2009-02-25 |
| US20070275963A1 (en) | 2007-11-29 |
| JP2009538304A (ja) | 2009-11-05 |
| BRPI0712016A2 (pt) | 2011-12-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008150419A (ru) | ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK | |
| RU2008122967A (ru) | Имидазопиразины в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2006132288A (ru) | Производные пиразолопиримидина, как ингибиторы циклин-зависимой киназы | |
| RU2008117298A (ru) | Пиразолопиримидины как ингибиторы протеинкиназ | |
| RU2008117295A (ru) | Новые пиразолопиримидины как ингибиторы циклинзависимых киназ | |
| CA2497440A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin-dependent kinase inhibitors | |
| CA2499756A1 (en) | Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| CA2497444A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| CA2497450A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| CA2497544A1 (en) | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines compounds as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| MXPA05003119A (es) | Nuevas imidazopirazinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclinas. | |
| CA2499639A1 (en) | Imidazopyridines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| RU2321400C2 (ru) | Композиция аналога эпотилона в сочетании с химиотерапевтическими агентами для лечения рака | |
| CA2557184A1 (en) | Pyrazolotriazines as kinase inhibitors | |
| CA2665543A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| CA2665539A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| RU2015141772A (ru) | Новые соединения и композиции для ингибирования fasn | |
| CA2497539A1 (en) | Novel pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
| US20240115700A1 (en) | Cancer treatment combinations | |
| HRP20220351T1 (hr) | 3,5-disupstituirani pirazoli korisni kao inhibitori kinaze 1 kontrolne točke (chk1), i njihove pripreme i primjene | |
| RU2017145026A (ru) | Соединение, ингибирующее brk | |
| CN106413716A (zh) | 通过jak和pi3k抑制剂组合治疗b细胞恶性肿瘤 | |
| BRPI0416605A (pt) | composto, processo para preparar um composto, uso de um composto, métodos de inibição da atividade de trk, de tratamento ou profilaxia de cáncer, e de produção de um efeito anti-proliferativo em um animal de sangue quente e composição farmacêutica | |
| ZA200502271B (en) | Pyrazolopyridines as cyclin dependent kinase inhibitors. | |
| TWI667021B (zh) | 二氫檞皮素或其醫藥上可接受之鹽、或含有彼之組合物的醫藥用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110301 |