MXPA05003119A - Nuevas imidazopirazinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclinas. - Google Patents

Nuevas imidazopirazinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclinas.

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MXPA05003119A
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Abstract

En sus muchas modalidades, la presente invencion proporciona una nueva clase de compuestos de midazo(1,2-a(pirazina como inhibidores de cinasas dependientes de ciclina, metodos de preparacion de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas que contienen uno o mas de dichos compuestos, metodos de preparacion de formulaciones farmaceuticas que comprenden uno o mas de dichos compuestos, y metodos de tratamiento, prevencion, inhibicion o mejoria de una o mas enfermedades asociadas con las CDK, utilizando dichos compuestos o composiciones farmaceuticas.

Description

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Claims (1)

  1. NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES compuesto representado por la fórmula estructural: Fórmula III en donde: R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, CF3 heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo heterociclilalquilo, arilalquilo, -C(0)R7, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo y las porciones heterociclilo cuyas estructuras se muestran inmediatamente antes para R pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -OR6, -C(0)R7, -NR5R6, -C(02)R6, -C(0)NR5R6, -(CHR5)nOR5, -SR6, -S(02)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(02)R7, -N(R5)C(0)R7 y -N(R5)C(0)NR5R6; R1 es H, halógeno, o alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que comprende H, halógeno, CN, cicloalquilo, heterociclilo, alquinilo y -CF3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo (excepto fenilo), heteroarilo (excepto furilo), heterociclilo, -(CHR5)n-heteroarilo, -S(02)R6, -C(0)R6, -S(02)NR5R6, -C(0)OR6, -C(0)NR5R6, en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -OR5, -NR5R6, -C(02)R5, -C(0)NR5R6, -SR6, -S(02)R5, -S(02)NR5R6, -N(R5)S(02)R7, -N(R5)C(0)R7 y -N(R5)C(0)NR5R6; con la condición de que cuando R3 es -(CHR5)n-heteroarilo, R2 adicionalmente puede ser alquilo; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R6, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(02)R7, -N(R5)C(0)R7 y -N(R5)C(0)NR5R6; R7 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional, sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR R6, -CH2OR5, -C(02)R5, -C(0)NR5R6, -SR6, -S(02)R7, -S(02)NR5R6, -N(R5)S(02)R7, -N(R )C(0)R7 y -N(R5)C(0)NR5R6; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en R6, -C(0)NR5R6, -S(02)NR5R6, -C(0)R7, -C(02)R6, -S(02)R7 y -(CH2)-arilo; m es 0 a 4; y n es 1 a 4. 2.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizado además porque R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, y en donde cada uno de dichos alquilo, heteroarilo, cicloalquilo, arilalquilo, heterociclilo y las porciones heterociclilo que se muestran anteriormente para R pueden estar no sustituidos o en forma opcional, independientemente sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -OR6, -C(0)R7, -NR5RS, -C(02)R6, -C(0)NR5R6, -SR6, -S(02)R7, -S(02)NR5R6, -N(R5)S(02)R7, -N(R5)C(0)R7 y -N(R5)C(0)NR5R6; R1 es H o halógeno; R2 se selecciona entre el grupo que comprende H, halógeno, cicloalquilo, CN, alquinilo y -CF3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, -(CHR5)n-heteroarilo, -S(02)R6, -C(0)R6, -S(02)NR5R6, -C(0)OR6, -C(0)NR5R6, en donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar no sustituidos o en forma opcional sustituidos con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3, -N(R5)C(0)R7, -C(0)NR5R6, -S(02)R6 y -N(R5)C(0)R7; R5 es H o alquilo inferior; m es 0 a 2; y n es 1 a 3. 3.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque R es alquilo, arilalquilo o cicloalquilalquilo. 4. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 3, caracterizado además porque R se selecciona entre el grupo que consiste en metilo, etilo, t-butilo, ciclohexilmetilo, bencilo y fenetilo. 5. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque R1 es H. 6. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque R es metilo. 7. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque R2 es H, F, Cl, Br o I. 8.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 7, caracterizado además porque R2 es Br. 9. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado además porque R3 es (pirid-2-il)metilo, (pirid-3-il)metilo, (pirid-4-il)metilo, tien-2-ilo o tien-3-ilo, en donde dichos piridilo y tienilo pueden estar no sustituidos, u opcionalmente sustituidos de manera independiente con una o más porciones iguales o diferentes, en donde cada porción se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, CF3, alquilo inferior, metoxi y CN. 10. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado además porque R3 es (pirid-2-il)metilo. 11. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado además porque R3 es (pirid-3-il)metilo. 12. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado además porque R3 es (pirid-4-il)metilo. 13. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque m es 0. 14. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 2, caracterizado además porque n es 1. o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éstos. 16. - El uso de por lo menos un compuesto de la reivindicación 1 , para preparar un medicamento para inhibición de una o más cinasas dependientes de ciclina en un paciente. 17. - El uso de por lo menos un compuesto de la reivindicación 1 para preparar un medicamento para tratamiento de una o más enfermedades asociadas con cinasa dependiente de ciclina en un paciente. 18. - El uso como el que se reclama en la reivindicación 17, en donde dicha cinasa dependiente de ciclina es CDK2. 19. - El uso como el que se reclama en la reivindicación 17, en donde dicha cinasa dependiente de ciclina es cinasa de proteína activada por mitógeno (MAPK/ERK). 20. - El uso como el que se reclama en la reivindicación 7, en donde dicha cinasa dependiente de ciclina es cinasa glucógeno-sintasa 3 (GSK3 beta). 21.- El uso como el que se reclama en la reivindicación 17, en donde dicha enfermedad se selecciona entre el grupo que comprende: cáncer de la vejiga, mama, colon, riñon, hígado, pulmón, cáncer pulmonar microcítico, esófago, vesícula biliar, ovario, páncreas, estómago, cuello uterino, tiroides, próstata y piel, incluso, carcinoma de célula escamosa; leucemia, leucemia del tipo linfocitosis aguda, leucemia de linfoblasto aguda, linfoma de célula B, linfoma de célula T, linfoma de Hodgkins, linfoma no hodgkiniano, linfoma de tricoleucocito y linfoma de Burkett; leucemia mielógena aguda y crónica, síndrome mielodisplásico y leucemia promielocítica; fibrosarcoma, rabdomiosarcoma; astrocitoma, neuroblastoma, glioma y schwannomas; melanoma, seminoma, teratocarcinoma, osteosarcoma, xenoderoma pigmentosum, queratoacantoma, cáncer folicular tiroideo y sarcoma de Kaposi. 22.- El uso de un primer compuesto, que es un compuesto de la reivindicación 1 , o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de éste; y de por lo menos un segundo compuesto, en donde dicho segundo compuesto es un agente anticancerígeno para preparar un medicamento para tratamiento de una o más enfermedades asociadas con cinasa dependiente de ciclina en un mamífero. 23. - El uso como el que se reclama en la reivindicación 22, en donde la terapia de radiación es además administrable. 24. - El uso como el que se reclama en la reivindicación 22, en donde dicho agente anticancerígeno se selecciona entre el grupo que consiste en un agente citostático, cisplatino, doxorrubicina, taxotero, taxol, etoposida, CPT-11 , irinotecán, camptostar, topotecán, paclitaxel, docetaxel, epotilonas, tamoxifeno, 5-fluoruracilo, metotrexato, 5FU, temozolomida, ciclofosfamida, SCH 66336, R115777, L778, 123, BMS 214662, Iressa, Tarceva, anticuerpos para EGFR, GLEEVEC, intrón, ara-C, adriamicina, citoxano, gemcitabina, uramustina, clormetina, ifosfamida, melfalán, clorambucil, pipobromán, trietilenmelamina, trietilentiofosforamina, busulfán, carmustina, lomustina, estreptozocina, dacarbazina, floxuridina, citarabina, 6-mercaptopurina, 6-tioguanina, fludarabina fosfato, oxaliplatino, leucovirina, ELOXATIN™, pentostatina, vinblastina, vincristina, vindesina, bleomicina, dactinomicina, daunorrubicina, doxorrubicina, epirrubicina, idarrubicina, mitramicina, desoxicoformicina, mitomicina-C, L-asparaginasa, teniposida 17 a-etinilestradiol, dietilestilbestrol, testosterona, prednisona, fluoximesterona, dromostanolona propionato, testolactona, megestrolacetato, meti!prednisolona, metiltestosterona, prednisolona, triamcinolona, clorotrianiseno, hidroxiprogesterona, aminoglutetimida, estramustina, medroxiprogesteronacetato, leuprolida, flutamida, toremifeno, goserelina, cisplatino, carboplatino, hidroxiurea, amsacrina, procarbazina, mitotano, mitoxantrona, levamisol, navelbeno, CPT-11 , anastrazol, letrazol, capecitabina, reloxafina, droloxafina o hexametilmelamina. 25.- Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de por lo menos un compuesto de la reivindicación 1 , en combinación con por lo menos un portador farmacéuticamente aceptable. 26.- La composición farmacéutica de conformidad con la reivindicación 25, que adicionalmente comprende uno o más agentes anticancerígenos seleccionados entre el grupo que consiste en un agente citostático, cisplatino, doxorrubicina, taxotero, taxol, etoposida, CPT-11 , irinotecán, camptostar, topotecán, paclitaxel, docetaxel, epotilonas, tamoxifeno, 5-fluoruracilo, metotrexato, 5FU, temozolomida, ciclofosfamida, SCH 66336, R115777, L778, 123, BMS 214662, Iressa, Tarceva, anticuerpos para EGFR, GLEEVEC, intrón, ara-C, adriamicina, citoxano, gemcitabina, uramustina, clormetina, ifosfamida, melfalán, clorambucil, pipobromán, trietilenmelamina, trietilentiofosforamina, busulfán, carmustina, lomustina, estreptozocina, dacarbazina, floxuridina, citarabina, 6-mercaptopurina, 6-tioguanina, fludarabina fosfato, pentostatina, vinblastina, vincristina, vindesina, bleomicina, dactinomicina, daunorrubicina, doxorrubicina, epirrubicina, idarrubicina, mitramicina, deoxicoformicina, mitomicina-C, L-asparaginasa, teniposida 17 a-etinilestradiol, dietilestilbestrol, testosterona, prednisona, fluoximesterona, dromostanolona propionato, testolactona, megestrolacetato, metilprednisolona, metiltestosterona, prednisolona, triamcinolona, clorotrianiseno, hidroxiprogesterona, aminoglutetimida, estramustina, medroxiprogesteronacetato, leuprolida, flutamida, toremifeno, goserelina, cisplatino, carboplatino, hidroxiurea, amsacrina, procarbazina, mitotano, mitoxantrona, levamisol, navelbeno, CPT-1 1 , anastrazol, letrazol, capecitabina, reloxafina, droloxafina o hexametilmelamina. 27.- Un compuesto de conformidad con la reivindicación 1 , en forma purificada.
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Families Citing this family (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6242469B1 (en) * 1996-12-03 2001-06-05 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto, analogues and uses thereof
US20020058286A1 (en) * 1999-02-24 2002-05-16 Danishefsky Samuel J. Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
US6919340B2 (en) 2002-04-19 2005-07-19 Cellular Genomics, Inc. Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
CN102532120A (zh) 2002-08-23 2012-07-04 索隆-基特林癌症研究协会 埃坡霉素(epothilone)，合成埃坡霉素的中间体，其类似物及其用途
US7649006B2 (en) 2002-08-23 2010-01-19 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
US7312341B2 (en) * 2002-09-09 2007-12-25 Cgi Pharmaceuticals, Inc. 6-aryl-imidazo[1,2-a] pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
CN1694886A (zh) * 2002-09-23 2005-11-09 先灵公司 作为周期素依赖性激酶抑制剂的咪唑并吡嗪
US7576085B2 (en) * 2002-09-23 2009-08-18 Schering Corporation Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
WO2004072080A1 (en) * 2003-02-10 2004-08-26 Cellular Genomics, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of hsp90 complex activity
US20060183746A1 (en) * 2003-06-04 2006-08-17 Currie Kevin S Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
US7405295B2 (en) * 2003-06-04 2008-07-29 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines and method of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
US7393848B2 (en) 2003-06-30 2008-07-01 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain heterocyclic substituted imidazo[1,2-A]pyrazin-8-ylamines and methods of inhibition of Bruton's tyrosine kinase by such compounds
WO2005019220A2 (en) * 2003-08-11 2005-03-03 Cellular Genomics Inc. Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
WO2005085252A1 (en) * 2004-03-04 2005-09-15 Biofocus Discovery Limited Imidazo ‘1,2-a’ pyrazine compounds which interact with protein kinases
EP2397478A1 (en) * 2005-01-14 2011-12-21 CGI Pharmaceuticals, Inc. 1,3-diaryl substituted ureas as modulators of kinase activity.
WO2007024294A2 (en) * 2005-05-03 2007-03-01 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted ureas, as modulators of kinase activity
TW200800213A (en) 2005-09-02 2008-01-01 Abbott Lab Novel imidazo based heterocycles
EP1931641B1 (en) * 2005-09-09 2010-08-25 Schering Corporation NOVEL 4-CYANO, 4-AMINO, AND 4-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-a]PYRIDINES, PYRAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES AND 2H-INDAZOLE COMPOUNDS AND 5-CYANO, 5-AMINO, AND 5-AMINOMETHYL DERIVATIVES OF IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES, AND IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES COMPOUNDS AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHI
PE20070435A1 (es) * 2005-09-16 2007-06-13 Schering Corp Formulacion farmaceutica que comprende temozolomida y un inhibidor de la proteina quinasa
JP5031760B2 (ja) * 2005-11-10 2012-09-26 シェーリング コーポレイション プロテインキナーゼインヒビターとしてのイミダゾピラジン
TW200803863A (en) 2005-11-10 2008-01-16 Schering Corp Method for inhibiting protein kinases
US20090018142A9 (en) * 2006-05-02 2009-01-15 Zhengping Zhuang Use of phosphatases to treat tumors overexpressing N-CoR
US20090175852A1 (en) 2006-06-06 2009-07-09 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
BRPI0806365B8 (pt) 2007-02-06 2021-05-25 Lixte Biotechnology Holdings Inc composto, uso do composto, composição farmacêutica e uso da composição farmacêutica
CA2718472A1 (en) * 2007-08-03 2009-02-12 Lixte Biotechnology, Inc. Use of phosphatases to treat neuroblastomas and medulloblastomas
EP2200439B1 (en) 2007-10-01 2017-03-22 Lixte Biotechnology, Inc. Hdac inhibitors
WO2009102468A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Cgi Pharmaceuticals, Inc. 6-aryl-imidaz0[l, 2-a] pyrazine derivatives, method of making, and method of use thereof
WO2010014141A1 (en) * 2008-08-01 2010-02-04 Lixte Biotechnology, Inc. Methods for regulating cell mitosis by inhibiting serine/threonine phosphatase
US8227473B2 (en) 2008-08-01 2012-07-24 Lixte Biotechnology, Inc. Oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes, their preparation and use
WO2010147612A1 (en) 2009-06-18 2010-12-23 Lixte Biotechnology, Inc. Methods of modulating cell regulation by inhibiting p53
AU2009277086B2 (en) * 2008-08-01 2015-12-10 Lixte Biotechnology, Inc. Neuroprotective agents for the prevention and treatment of neurodegenerative diseases
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
CN102307581B (zh) 2008-12-08 2016-08-17 吉利德康涅狄格股份有限公司 咪唑并哌嗪syk抑制剂
ES2590804T3 (es) 2008-12-08 2016-11-23 Gilead Connecticut, Inc. Inhibidores de Imidazopyrazine Syk
US8993535B2 (en) 2009-09-04 2015-03-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors
NZ599597A (en) 2009-10-30 2013-05-31 Janssen Pharmaceutica Nv IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS
AR080754A1 (es) 2010-03-09 2012-05-09 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de imidazo (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidores de pde10
KR101717809B1 (ko) 2010-03-11 2017-03-17 질레드 코네티컷 인코포레이티드 이미다조피리딘 ｓｙｋ 억제제
WO2012080234A1 (en) * 2010-12-17 2012-06-21 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted 6-imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
CN103429592A (zh) * 2010-12-17 2013-12-04 拜耳知识产权有限责任公司 作为mps-1和tkk抑制剂用于治疗过度增殖性病症的6-取代的咪唑并吡嗪
MX344600B (es) 2011-06-27 2016-12-20 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxalina.
JP6426603B2 (ja) 2012-06-26 2018-11-21 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． 神経障害または代謝障害の治療に使用するための、１−アリール−４−メチル−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］−キノキサリン化合物などのＰＤＥ２阻害剤とＰＤＥ１０阻害剤との組合せ
AU2013289284B2 (en) 2012-07-09 2017-03-30 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibitors of phosphodiesterase 10 enzyme
US10532050B2 (en) 2013-04-09 2020-01-14 Lixte Biotechnology, Inc. Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes
TW201602108A (zh) 2013-07-30 2016-01-16 吉李德康乃狄克公司 脾酪胺酸激酶（Ｓｙｋ）抑制劑之多晶型
US9918939B2 (en) 2013-07-30 2018-03-20 Gilead Connecticut, Inc. Formulation of Syk inhibitors
CA2932726C (en) 2013-12-04 2019-06-04 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating cancers with entospletinib
US9290505B2 (en) 2013-12-23 2016-03-22 Gilead Sciences, Inc. Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors
TWI662037B (zh) 2013-12-23 2019-06-11 美商基利科學股份有限公司 脾酪胺酸激酶抑制劑
EP3169366A1 (en) 2014-07-14 2017-05-24 Gilead Sciences, Inc. Combinations for treating cancers
EA201891170A1 (ru) 2015-11-18 2018-11-30 Джензим Корпорейшн Биомаркер поликистозной болезни почек и варианты его применения
KR20220070056A (ko) 2017-08-25 2022-05-27 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Syk 억제제의 다형체
MX2021010131A (es) 2019-02-22 2021-11-18 Kronos Bio Inc Formas sólidas de pirazinas condensadas a manera de inhibidores de syk.
US20230348475A1 (en) * 2020-09-17 2023-11-02 The Translational Genomics Research Institute Imidazopyridazine and imidazopyrazine compounds as inhibitors of cdk7
CN114042065B (zh) * 2021-11-26 2024-03-15 长沙拜特生物科技研究所有限公司 一种复方甲苯咪唑透皮溶液剂及其制备方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4797764A (en) * 1986-01-27 1989-01-10 Minnesota Mining And Manufacturing Company Recording disk with low total indicated runout
FR2607813B1 (fr) 1986-12-05 1989-03-31 Montpellier I Universite Alkylamino-8 imidazo (1,2-a) pyrazines et derives, leur preparation et leur application en therapeutique
ATE243697T1 (de) 1995-12-08 2003-07-15 Pfizer Substitutierte heterozyclische derivate als crf antagonisten
CA2419626A1 (en) 2000-07-14 2002-01-24 Rajagopal Bakthavatachalam Imidazo¬1,2-a|pyrazines for the treatment of neurological disorders
SI21099A (sl) 2000-07-26 2003-06-30 Bristol-Myers Squibb Company N-(5-(((5-alkil-2-oksazolil)metil)tio)-2-tiazolil) karboksamidni inhibitorji ciklin odvisnih kinaz
JP2004528295A (ja) 2001-01-30 2004-09-16 サイトピア ピーティワイ リミテッド キナーゼ阻害方法
US6919340B2 (en) 2002-04-19 2005-07-19 Cellular Genomics, Inc. Imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamines, method of making, and method of use thereof
CN1694886A (zh) * 2002-09-23 2005-11-09 先灵公司 作为周期素依赖性激酶抑制剂的咪唑并吡嗪

Also Published As

Publication number Publication date
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