RU2008122967A - Имидазопиразины в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents
Имидазопиразины в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008122967A RU2008122967A RU2008122967/04A RU2008122967A RU2008122967A RU 2008122967 A RU2008122967 A RU 2008122967A RU 2008122967/04 A RU2008122967/04 A RU 2008122967/04A RU 2008122967 A RU2008122967 A RU 2008122967A RU 2008122967 A RU2008122967 A RU 2008122967A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- heteroaryl
- pharmaceutically acceptable
- compound
- ester
- Prior art date
Links
- RVOGLIGRZMQKMG-UHFFFAOYSA-N CC(C)S(c1c(C)cc(Nc2ncc[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)[s]1)(=O)=O Chemical compound CC(C)S(c1c(C)cc(Nc2ncc[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)[s]1)(=O)=O RVOGLIGRZMQKMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SNHNLQFCNUJRQF-UHFFFAOYSA-N CC(C)c1n[s]c(Nc2nc(C3=CCCNC3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 Chemical compound CC(C)c1n[s]c(Nc2nc(C3=CCCNC3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 SNHNLQFCNUJRQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JLRGGIXRSTVVLT-UHFFFAOYSA-N CC(c(nc1Nc2cc(C)n[s]2)c[n]2c1ncc2-c1c[n](C)nc1)N Chemical compound CC(c(nc1Nc2cc(C)n[s]2)c[n]2c1ncc2-c1c[n](C)nc1)N JLRGGIXRSTVVLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XUTWAYWJVHXZAD-UHFFFAOYSA-N CCOC(c1c(C(C)C)cc(Nc2ncc[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)[s]1)=O Chemical compound CCOC(c1c(C(C)C)cc(Nc2ncc[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)[s]1)=O XUTWAYWJVHXZAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IOIGCGBNCAOJIV-UHFFFAOYSA-N CCOC(c1c(C)cc(Nc2ncc[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)[s]1)=O Chemical compound CCOC(c1c(C)cc(Nc2ncc[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)[s]1)=O IOIGCGBNCAOJIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XBRIYFYQRYNJOX-UHFFFAOYSA-N CNc1ncc[n]2c1ncc2-c1c[n](C)nc1 Chemical compound CNc1ncc[n]2c1ncc2-c1c[n](C)nc1 XBRIYFYQRYNJOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PERWCQHAMABMBX-UHFFFAOYSA-N C[n](cc1)nc1Nc1ncc[n]2c1ncc2-c1c[n](C)nc1 Chemical compound C[n](cc1)nc1Nc1ncc[n]2c1ncc2-c1c[n](C)nc1 PERWCQHAMABMBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MIOMCBIXPPQIKG-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(C#N)nc3Nc(cc2)ccc2-[n]2cncc2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(C#N)nc3Nc(cc2)ccc2-[n]2cncc2)c1 MIOMCBIXPPQIKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UOYLCEVNNWANBZ-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(C(N)=O)nc3Nc(cc2)ccc2-[n]2cncc2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(C(N)=O)nc3Nc(cc2)ccc2-[n]2cncc2)c1 UOYLCEVNNWANBZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IWKLTADYLDSWGL-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(CCCO)nc3Nc2cc(C3CNCC3)n[s]2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(CCCO)nc3Nc2cc(C3CNCC3)n[s]2)c1 IWKLTADYLDSWGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DLMRASRRDYWHMR-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(CCN)nc3Nc(cc2)ccc2-[n]2cncc2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2cc(CCN)nc3Nc(cc2)ccc2-[n]2cncc2)c1 DLMRASRRDYWHMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZEEFWTNTBFOVFU-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc(cc2)cc3c2[nH]cc3)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc(cc2)cc3c2[nH]cc3)c1 ZEEFWTNTBFOVFU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WXPDZJDWUBOFKJ-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc(cc2)cc3c2nc[s]3)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc(cc2)cc3c2nc[s]3)c1 WXPDZJDWUBOFKJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PZJXTAICKVMRDB-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc2nnc(C3CC3)[s]2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc2nnc(C3CC3)[s]2)c1 PZJXTAICKVMRDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSCIFLYVQQMNEF-UHFFFAOYSA-N C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc2nnc[s]2)c1 Chemical compound C[n]1ncc(-c2cnc3[n]2ccnc3Nc2nnc[s]2)c1 BSCIFLYVQQMNEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JJBXYWZSHRTHTR-UHFFFAOYSA-N Cc1c(C(N(C)C)=O)[s]c(Nc2nc(CCN)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 Chemical compound Cc1c(C(N(C)C)=O)[s]c(Nc2nc(CCN)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 JJBXYWZSHRTHTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SMVHGONRSRXNEA-UHFFFAOYSA-N Cc1n[s]c(Nc2nc(-c3c(CN)cc[s]3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 Chemical compound Cc1n[s]c(Nc2nc(-c3c(CN)cc[s]3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 SMVHGONRSRXNEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HFQCYGQYJNHJKS-UHFFFAOYSA-N Cc1n[s]c(Nc2nc(-c3cccnc3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 Chemical compound Cc1n[s]c(Nc2nc(-c3cccnc3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 HFQCYGQYJNHJKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KEZOGOSFLIIIDA-UHFFFAOYSA-N Cc1n[s]c(Nc2nc(C3=CCCNC3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 Chemical compound Cc1n[s]c(Nc2nc(C3=CCCNC3)c[n]3c2ncc3-c2c[n](C)nc2)c1 KEZOGOSFLIIIDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IDCVIIIJGHYDCT-UHFFFAOYSA-N Nc1ncc(-c2cccc(C(NCc3ccccc3)=O)c2)[n]2c1ncc2 Chemical compound Nc1ncc(-c2cccc(C(NCc3ccccc3)=O)c2)[n]2c1ncc2 IDCVIIIJGHYDCT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/498—Pyrazines or piperazines ortho- and peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinoxaline, phenazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Virology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, ! где R означает Н, CN, -NR5R6, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикленил, гетероарил, -C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6, гетероциклил, гетероарил, содержащий в качестве заместителя (CH2)1-3 NR5R6, незамещенный алкил или алкил, замещенный одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковые или различные, и каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из -OR5, гетероциклила, -N(R5)C(O)N(R5R6), -N(R5)-C(O)OR6, -(CH2)1-3-N(R5R6) и -NR5R6; ! R1 означает H, галоген, арил или гетероарил, где каждый из указанных арила и гетероарила может быть незамещен или замещен одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковые или различные, и каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила, -CH2OR5, -C(O)NR5R6, C(O)ОН, -C(O)NH2, -NR5R6 (где R5 и R6 вместе с N указанного -NR5R6 образуют гетероциклильное кольцо), -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -СНО, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5 и -OR5; ! R2 означает H, галоген, арил, арилалкил или гетероарил, где каждый из указанных арила, арилалкила и гетероарила может быть незамещенным или при необходимости независимо замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирается из группы, состоящей из галогена, амида, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -NR5R6 (где R5 и R6 вместе с N указанного -NR5R6 образуют гетероциклильное кольцо), -CN, арилалкила, -CH2OR5, -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5, гетероарила и гетероциклила; ! R3 означает H, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил, ! где вышеупомянутый алкил, указанный выше для R3, може
Claims (78)
1. Соединение формулы I:
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство,
где R означает Н, CN, -NR5R6, циклоалкил, циклоалкенил, гетероцикленил, гетероарил, -C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6, гетероциклил, гетероарил, содержащий в качестве заместителя (CH2)1-3 NR5R6, незамещенный алкил или алкил, замещенный одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковые или различные, и каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из -OR5, гетероциклила, -N(R5)C(O)N(R5R6), -N(R5)-C(O)OR6, -(CH2)1-3-N(R5R6) и -NR5R6;
R1 означает H, галоген, арил или гетероарил, где каждый из указанных арила и гетероарила может быть незамещен или замещен одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковые или различные, и каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила, -CH2OR5, -C(O)NR5R6, C(O)ОН, -C(O)NH2, -NR5R6 (где R5 и R6 вместе с N указанного -NR5R6 образуют гетероциклильное кольцо), -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -СНО, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5 и -OR5;
R2 означает H, галоген, арил, арилалкил или гетероарил, где каждый из указанных арила, арилалкила и гетероарила может быть незамещенным или при необходимости независимо замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирается из группы, состоящей из галогена, амида, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, -С(O)ОН, -C(O)NH2, -NR5R6 (где R5 и R6 вместе с N указанного -NR5R6 образуют гетероциклильное кольцо), -CN, арилалкила, -CH2OR5, -S(O)R5, -S(O2)R5, -CN, -CHO, -SR5, -C(O)OR5, -C(O)R5, гетероарила и гетероциклила;
R3 означает H, алкил, циклоалкил, гетероциклил, арил или гетероарил,
где вышеупомянутый алкил, указанный выше для R3, может быть незамещенным или замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирают из группы, состоящей из -OR5, алкокси, гетероарила и -NR5R6;
вышеупомянутый арил, указанный выше для R3, является незамещенным или при необходимости замещенным, или при необходимости конденсированным с галогеном, гетероарилом, гетероциклилом, циклоалкилом или гетероарилалкилом, где каждый из указанных гетероарила, гетероциклила, циклоалкила и гетероариалкила может быть незамещенным или при необходимости независимо замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбран из алкила, -OR5, -N(R5R6) и -S(O2)R5; и
вышеупомянутый гетероарил, указанный выше для R3, может быть незамещенным или при необходимости замещенным, или при необходимости конденсированным с одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирается из группы, состоящей из галогена, амино, алкоксикарбонила, -OR5, алкила, -СНО, -NR5R6, -S(O2)N(R5R6), -C(O)N(R5R6), -SR5, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероцикленила и гетероциклила;
R5 означает Н, алкил, аминоалкил, арил, гетероарил, гетероциклил или циклоалкил; и
R6 означает Н, алкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероциклил или циклоалкил;
и, кроме того, в любом -NR5R6 в Формуле I указанные R5 и R6 могут при необходимости соединяться вместе с N указанного -NR5R6, образуя гетероциклильное кольцо.
2. Соединение формулы:
или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, где:
R означает Н, CN, -NR5R6, циклоалкенил, гетероцикленил, -C(O)NR5R6, -N(R5)C(O)R6 или алкил, замещенный одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирается из группы, состоящей из -OR5 и -NR5R6;
R1 означает Н, галоген, арил или гетероарил, где каждый из указанного арила и гетероарила может быть незамещенный или замещенный одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирается из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила, -C(O)NR5R6 и -OR5;
R2 означает Н, галоген или гетероарил, где указанный гетероарил может быть незамещенным или замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила;
R3 означает Н, алкил, арил или гетероарил,
где указанный алкил может быть незамещенным или замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными и каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из -OR5, алкокси и -NR5R6;
указанный арил является замещенным гетероарилом, и этот гетероарил может быть незамещенным или замещенным алкилом; и
вышеупомянутый гетероарил, указанный выше для R3, может быть незамещенным или замещенным одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -OR5, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, арила и гетероциклила;
R5 означает Н, алкил, арил, гетероарил, гетероциклил или циклоалкил; и
R6 означает Н, алкил, арил, гетероарил, гетероциклил или циклоалкил.
3. Соединение по п.1, где R2 означает незамещенный гетероарил или гетероарил, замещенный алкилом.
4. Соединение по п.1, где R2 означает гетероарил, замещенный алкилом.
5. Соединение по п.1, где R2 означает пиразолил.
6. Соединение по п.1, где R2 означает пиразолил, замещенный алкилом.
7. Соединение по п.1, где R2 означает 1-метил-пиразол-4-ил.
8. Соединение по п.1, где R означает Н.
9. Соединение по п.1, где R означает CN.
10. Соединение по п.1, где R означает -C(O)NR5R6.
11. Соединение по п.1, где R означает -C(O)NH2.
12. Соединение по п.1, где R означает гетероцикленил.
13. Соединение по п.1, где R означает тетрагидропиридинил.
14. Соединение по п.1, где R означает 1,2,3,6-тетрагидропиридинил.
15. Соединение по п.1, где R означает алкил, замещенный одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирают из группы, состоящей из -OR1 и -NR5R6.
16. Соединение по п.1, где R означает алкил, замещенный одним или более -NR5R6.
17. Соединение по п.1, где R означает алкил, замещенный -NH2.
18. Соединение по п.1, где R означает алкил, замещенный -NH(метил).
19. Соединение по п.1, где R3 означает незамещенный алкил.
20. Соединение по п.1, где R3 означает алкил, замещенный одним или более фрагментов, которые могут быть одинаковыми или различными, и каждый фрагмент независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -OR1, алкокси и -NR5R6.
21. Соединение по п.1, где R3 означает незамещенный гетероарил.
22. Соединение по п.1, где R3 означает гетероарил, замещенный алкилом.
23. Соединение по п.1, где R3 означает гетероарил, замещенный метилом.
24. Соединение по п.1, где R3 означает незамещенный изотиазолил.
25. Соединение по п.1, где R3 означает изотиазолил, замещенный алкилом.
26. Соединение по п.1, где R3 означает изотиазолил, замещенный метилом.
27. Соединение по п.1, где R3 означает 5-метил-изотиазол-3-ил.
28. Соединение по п.1, где R3 означает арил, замещенный гетероарилом.
29. Соединение по п.1, где R3 означает арил, замещенный имидазолилом.
30. Соединение по п.1, где R3 означает фенил, замещенный имидазолилом.
32. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство в очищенной форме.
33. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство в выделенной форме.
34. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем.
35. Фармацевтическая композиция по п.34, также содержащая один или более противораковых агентов, отличных от соединения по п.1.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, где один или более противораковых агентов выбирают из группы, состоящей из цитостатического агента, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778,123, BMS 214662, ирессы, тарцевы, антител к EGFR, гливека, интрона, Ara-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, азотистоипритового производного урацила (uracil mustard), хлорметина, ифосфамида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, оксалиплатина, лейковорина, ELOXATIN™, пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицина, дезоксикоформицина, митомицина-С, L-аспарагиназы, тенипозида, 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбэстрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестролацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутетимида, эстрамустина, медроксипрогестеронацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерилина, цисплатина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навельбина, анастразола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, бексара, велькаде, зевалина, тризенокса, кселоды, винорелбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, лерозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, С225, кампата, клофарабина, кладрибина, афидиколона, ритуксана, сунитиниба, дазатиниба, тезацитабина, Sml1, флударабина, пентостатина, триапина, дидокса, тримидокса, амидокса, 3-АР и MDL-101,731.
37. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для изготовления лекарственного средства для ингибирования одной или более циклинзависимых киназ у пациента.
38. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для лечения одного или более заболеваний посредством ингибирования циклинзависимой киназы у пациента.
39. Применение комбинации, содержащей: (i) по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, и (ii) по меньшей мере одно второе соединение, при этом второе соединение является противораковым агентом, отличным от соединения по п.1, для изготовления лекарственного средства для лечения одного или более заболеваний посредством ингибирования циклинзависимой киназы у пациента.
40. Применение по любому из пп.37, 38 или 39, где циклинзависимой киназой является CDK1.
41. Применение по любому из пп.37, 38 или39, где циклинзависимой киназой является CDK2.
42. Применение по любому из пп.38 или 39, где заболевание выбирают из группы, состоящей из:
рак мочевого пузыря, молочной железы, толстой кишки, почек, печени, легкого, мелкоклеточный рак легких, немелкоклеточный рак легких, рак головы и шеи, рак пищевода, желчного пузыря, яичников, поджелудочной железы, желудка, шейки матки, щитовидной железы, предстательной железы и кожи, включая плоскоклеточный рак;
лейкемия, острый лимфоцитарный лейкоз, хронический лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, В-клеточная лимфома, Т-клеточная лимфома, ходжкинская лимфома, неходжкинская лимфома, волосатоклеточный лейкоз, лимфома из клеток мантийной зоны, миелома и лимфома Беркитта;
острый и хронический миелогенные лейкозы, миелодиспластический синдром и промиелоцитарный лейкоз;
фибросаркома и рабдомиосаркома;
астроцитома, нейробластома, глиома и шванномы;
меланома, семинома, тератокарцинома, остеосаркома, пигментная ксеродерма, кератоакантома, фолликулярный рак щитовидной железы и саркома Капоши.
43. Применение по любому из пп.37, 38 или 39, также предусматривающее лучевую терапию.
44. Применение по п.39, где противораковый агент выбирают из группы, состоящей из цитостатического агента, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778,123, BMS 214662, ирессы, тарцевы, антител к EGFR, гливека, интрона, Ara-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, азотистоипритового производного урацила (uracil mustard), хлорметина, ифосфамида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, оксалиплатина, лейковорина, ELOXATIN™, пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицина, дезоксикоформицина, митомицина-С, L-аспарагиназы, тенипозида, 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбэстрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестролацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутетимида, эстрамустина, медроксипрогестеронацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерилина, цисплатина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навельбина, анастразола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, бексара, велькаде, зевалина, тризенокса, кселоды, винорелбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, лерозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, С225, кампата, клофарабина, кладрибина, афидиколона, ритуксана, сунитиниба, дазатиниба, тезацитабина, Sml1, флударабина, пентостатина, триапина, дидокса, тримидокса, амидокса, 3-АР и MDL-101,731.
45. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для ингибирования одной или более чекпойнт-киназ у пациента.
46. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для лечения или замедления развития заболевания посредством ингибирования одной или более чекпойнт-киназ у пациента.
47. Применение комбинации, содержащей: (i) по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, и (ii) количество по меньшей мере одного второго соединения, при этом второе соединение является противораковым агентом, отличным от соединения по п.1, для лечения одного или более заболеваний посредством ингибирования чекпойнт-киназы.
48. Применение по п.47, где противораковый агент выбирают из группы, состоящей из цитостатического агента, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778,123, BMS 214662, прессы, тарцевы, антител к EGFR, гливека, интрона, Ara-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, азотистоипритового производного урацила (uracil mustard), хлорметина, пфосфамида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентпофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, оксалиплатина, лейковорина, ELOXATIN™, пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицина, дезоксикоформицина, митомицина-С, L-аспарагиназы, тенипозида, 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбэстрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестролацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутетимида, эстрамустина, медроксипрогестеронацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерилина, цисплатина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навельбина, анастразола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, бексара, велькаде, зевалина, тризенокса, кселоды, винорелбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, лерозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, С225, кампата, клофарабина, кладрибина, афидиколона, ритуксана, сунитиниба, дазатиниба, тезацитабина, Sml1, флударабина, пентостатина, триапина, дидокса, тримидокса, амидокса, 3-АР и MDL-101,731.
49. Применение фармацевтической композиции, содержащей в комбинации по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, для лечения или замедления развития заболевания, ассоциированного с одной или более чекпойнт-киназ у пациента.
50. Применение по любому из пп.45, 46, 47 или 48, где чекпойнт-киназой является Chk1.
51. Применение по любому из пп.45, 46, 47 или 48, где чекпойнт-киназой является Chk2.
52. Применение фармацевтической композиции, содержащей в комбинации по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, для ингибирования одной или более тирозинкиназ у пациента.
53. Применение фармацевтической композиции, содержащей в комбинации по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, для лечения или замедления развития заболевания посредством ингибирования одной или более тирозинкиназ у пациента.
54. Применение комбинации, содержащей: (i) по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, и (ii) количество по меньшей мере одного второго соединения, при этом второе соединение является противораковым агентом, отличным от соединения по п.1, для лечения одного или более заболеваний посредством ингибирования тирозинкиназы у пациента.
55. Применение фармацевтической композиции, содержащей в комбинации по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, для лечения или замедления развития заболевания посредством ингибирования одной или более тирозинкиназ у пациента.
56. Применение по любому из пп.52, 53, 54 или 55, где тирозинкиназу выбирают из группы, состоящей из VEGF-R2, EGFR, HER2, SRC, JAK и ТЕК.
57. Применение по любому из пп.52, 53, 54 или 55, где тирозинкиназой является VEGF-R2.
58. Применение по любому из пп.52, 53, 54 или 55, где тирозинкиназой является EGFR.
59. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для ингибирования одной или более киназ Pim-1 у пациента.
60. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для лечения или замедления развития заболевания посредством ингибирования одной или более киназ Pim-1 у пациента.
61. Применение комбинации, содержащей: (i) по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, и (ii) по меньшей мере одно второе соединение, при этом второе соединение является противораковым агентом, отличным от соединения по п.1, для лечения одного или более заболеваний посредством ингибирования киназы Pim-1 у пациента.
62. Применение фармацевтической композиции, содержащей в комбинации по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, для лечения или замедления развития заболевания посредством ингибирования одной или более киназы Pim-1 у пациента.
63. Применение по меньшей мере одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых соли, сольвата, сложного эфира или пролекарства для лечения рака у пациента.
64. Применение по п.63, где указанный рак выбирают из группы, состоящей из:
рак мочевого пузыря, молочной железы, толстой кишки, почек, печени, легкого, мелкоклеточный рак легких, немелкоклеточный рак легких, рак головы и шеи, рак пищевода, желчного пузыря, яичников, поджелудочной железы, желудка, шейки матки, щитовидной железы, предстательной железы и кожи, включая плоскоклеточный рак;
лейкемия, острый лимфоцитарный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, В-клеточная лимфома, Т-клеточная лимфома, ходжкинская лимфома, неходжкинская лимфома, волосатоклеточный лейкоз, лимфома из клеток мантийной зоны, миелома и лимфома Беркитта;
острый и хронический миелогенные лейкозы, миелодиспластический синдром и промиелоцитарный лейкоз;
фибросаркома и рабдомиосаркома;
астроцитома, нейробластома, глиома и шванномы;
меланома, семинома, тератокарцинома, остеосаркома, пигментная ксеродерма, кератоакантома, фолликулярный рак щитовидной железы и саркома Капоши.
65. Применение комбинации, содержащей: (i) по меньшей мере одно соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемые соль, сольват, сложный эфир или пролекарство, и (ii) количество по меньшей мере одного второго соединения, при этом указанное второе соединение является противораковым агентом, и указанное второе соединение отлично от соединения по п.1, для лечения рака у пациента.
66. Применение по п.65, также предусматривающее применение лучевой терапии.
67. Применение по п.65, где указанный противораковый агент выбирают из группы, состоящей из цитостатического агента, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, R115777, L778,123, BMS 214662, ирессы, тарцевы, антител к EGFR, гливека, интрона, Ara-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, азотистоипритового производного урацила (uracil mustard), хлорметина, ифосфамида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, оксалиплатина, лейковорина, ELOXATIN™, пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицина, дезоксикоформицина, митомицина-С, L-аспарагиназы, тенипозида, 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбэстрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестролацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутетимида, эстрамустина, медроксипрогестеронацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерилина, цисплатина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навельбина, анастразола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, бексара, велькаде, зевалина, тризенокса, кселоды, винорелбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, лерозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, С225, кампата, клофарабина, кладрибина, афидиколона, ритуксана, сунитиниба, дазатиниба, тезацитабина, Sml1, флударабина, пентостатина, триапина, дидокса, тримидокса, амидокса, 3-АР и MDL-101,731.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US73598205P | 2005-11-10 | 2005-11-10 | |
US60/735,982 | 2005-11-10 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008122967A true RU2008122967A (ru) | 2009-12-20 |
Family
ID=38008330
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008122967/04A RU2008122967A (ru) | 2005-11-10 | 2006-11-08 | Имидазопиразины в качестве ингибиторов протеинкиназ |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20070117804A1 (ru) |
EP (1) | EP1945644A2 (ru) |
JP (1) | JP5031760B2 (ru) |
KR (1) | KR20080074963A (ru) |
CN (1) | CN101370811A (ru) |
AR (1) | AR056785A1 (ru) |
AU (1) | AU2006315718B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0618520A2 (ru) |
CA (1) | CA2628455A1 (ru) |
EC (1) | ECSP088440A (ru) |
IL (1) | IL191294A0 (ru) |
NO (1) | NO20082530L (ru) |
PE (1) | PE20070805A1 (ru) |
RU (1) | RU2008122967A (ru) |
TW (1) | TW200804386A (ru) |
WO (1) | WO2007058942A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200803894B (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2560162C2 (ru) * | 2010-02-08 | 2015-08-20 | Мерк Шарп и Доум Б.В. | СОЕДИНЕНИЯ 8-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛИМИДАЗО[1, 5-а]ПИРАЗИНА |
Families Citing this family (78)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7576085B2 (en) * | 2002-09-23 | 2009-08-18 | Schering Corporation | Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors |
EP1945216A1 (en) * | 2005-11-10 | 2008-07-23 | Schering Corporation | Methods for inhibiting protein kinases |
WO2007138072A2 (en) * | 2006-05-31 | 2007-12-06 | Galapagos N.V. | Triazolopyrazine compounds useful for the treatment of degenerative & inflammatory diseases |
US20080125358A1 (en) * | 2006-10-26 | 2008-05-29 | University Of Massachusetts Medical School | Methods for Chk2 inhibitor patient selection |
AR063581A1 (es) * | 2006-11-08 | 2009-02-04 | Schering Corp | Imidazopirazinas como inhibidores de proteina quinasa |
ATE495743T1 (de) * | 2006-12-01 | 2011-02-15 | Galapagos Nv | Triazolopyridinverbindungen zur behandlung von degenerations- und entzündungskrankheiten |
US8148369B2 (en) | 2007-05-10 | 2012-04-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | Fused pyrazine compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases |
WO2008156614A2 (en) * | 2007-06-14 | 2008-12-24 | Schering Corporation | Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors |
RU2010106878A (ru) * | 2007-07-31 | 2011-09-10 | Шеринг Корпорейшн (US) | Комбинация антимитотического агента и ингибитора аврора киназы как средство для лечения рака |
GB0716292D0 (en) | 2007-08-21 | 2007-09-26 | Biofocus Dpi Ltd | Imidazopyrazine compounds |
EP2216052A4 (en) * | 2007-10-30 | 2012-11-21 | Nihon Mediphysics Co Ltd | USE OF A NEW COMPOUND WITH AFFINITY FOR AMYLOID AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF |
MX2010005095A (es) * | 2007-11-07 | 2010-08-03 | Schering Corp | Moduladores novedosos de puntos de verificación del ciclo celular y su uso en combinacion con inhibidores de cinasa de puntos de verificacion. |
EP2236494B1 (en) * | 2007-12-26 | 2016-08-31 | Msd K.K. | Sulfonyl substituted 6-membered ring derivative |
CA2710929A1 (en) * | 2008-01-28 | 2009-08-06 | Schering Corporation | Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors |
JP5496915B2 (ja) | 2008-02-13 | 2014-05-21 | シージーアイ ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド | 6−アリール−イミダゾ[1,2−a]ピラジン誘導体、その製造方法、及びその使用方法 |
US20090207142A1 (en) * | 2008-02-20 | 2009-08-20 | Nokia Corporation | Apparatus, method, computer program and user interface for enabling user input |
US8168794B2 (en) | 2008-03-03 | 2012-05-01 | Novartis Ag | Pim kinase inhibitors and methods of their use |
AR070531A1 (es) * | 2008-03-03 | 2010-04-14 | Novartis Ag | Inhibidores de cinasa pim y metodos para su uso |
FR2933409B1 (fr) | 2008-07-03 | 2010-08-27 | Centre Nat Rech Scient | NOUVEAUX PYRROLO °2,3-a! CARBAZOLES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DES KINASES PIM |
JP5696052B2 (ja) | 2008-12-08 | 2015-04-08 | ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド | イミダゾピラジンsyk阻害剤 |
CN104744476B (zh) * | 2008-12-08 | 2017-04-12 | 吉利德康涅狄格公司 | 咪唑并吡嗪syk抑制剂 |
US8450321B2 (en) | 2008-12-08 | 2013-05-28 | Gilead Connecticut, Inc. | 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor |
TW201107329A (en) * | 2009-07-30 | 2011-03-01 | Oncotherapy Science Inc | Fused imidazole derivative having ttk inhibitory action |
US8993535B2 (en) | 2009-09-04 | 2015-03-31 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Modulators of cell cycle checkpoints and their use in combination with checkpoint kinase inhibitors |
CN102596961B (zh) | 2009-10-30 | 2015-12-02 | 詹森药业有限公司 | 咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物及其作为PDE10抑制剂的用途 |
ES2512840T3 (es) | 2010-01-15 | 2014-10-24 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa |
US8470820B2 (en) | 2010-01-22 | 2013-06-25 | Hoffman-La Roche Inc. | Nitrogen-containing heteroaryl derivatives |
AR080754A1 (es) | 2010-03-09 | 2012-05-09 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de imidazo (1,2-a) pirazina y su uso como inhibidores de pde10 |
PT2545052E (pt) | 2010-03-11 | 2015-02-18 | Gilead Connecticut Inc | Inibidores da syk à base de imidazopiridinas |
WO2011113862A1 (en) | 2010-03-18 | 2011-09-22 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Imidazopyrazines |
US9199999B2 (en) | 2010-06-01 | 2015-12-01 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Substituted imidazopyrazines |
TWI541243B (zh) * | 2010-09-10 | 2016-07-11 | 拜耳知識產權公司 | 經取代咪唑并嗒 |
EP2651950A1 (en) | 2010-12-17 | 2013-10-23 | Bayer Intellectual Property GmbH | 6 substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders |
CA2821819A1 (en) | 2010-12-17 | 2012-06-21 | Marcus Koppitz | 6-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders |
US9212184B2 (en) | 2010-12-17 | 2015-12-15 | Bayer Intellectual Property Gmbh | 6-thio-substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Mps-1 inhibitors |
AU2012230348A1 (en) | 2011-03-24 | 2013-08-29 | Cellzome Limited | Novel substituted triazolyl piperazine and triazolyl piperidine derivatives as gamma secretase modulators |
BR112013033375B1 (pt) | 2011-06-27 | 2022-05-10 | Janssen Pharmaceutica N.V | Derivados de 1-aril-4-metil-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxa-lina, seu uso, composição farmacêutica que os compreende, processo de preparação dos mesmos, solução estéril e composto intermediário |
CN102363618A (zh) * | 2011-07-04 | 2012-02-29 | 华东理工大学 | 一种表皮生长因子受体的新型抑制剂及其应用 |
US9115143B2 (en) | 2011-07-15 | 2015-08-25 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Substituted indole derivatives as gamma secretase modulators |
DE102011119127A1 (de) * | 2011-11-22 | 2013-05-23 | Merck Patent Gmbh | 3-Cyanaryl-1H-pyrrolo[2.3-b]pyridin-Derivate |
AU2013261023B2 (en) | 2012-05-16 | 2016-11-24 | Cellzome Limited | Substituted 3, 4 - dihydro - 2H - pyrido [1, 2 -a] pyrazine - 1, 6 - dione derivatives useful for the treatment of (inter alia) Alzheimer's disease |
WO2013175388A1 (en) | 2012-05-21 | 2013-11-28 | Novartis Ag | Novel ring-substituted n-pyridinyl amides as kinase inhibitors |
KR20150020683A (ko) * | 2012-06-15 | 2015-02-26 | 바스프 에스이 | 다사티닙 및 선택된 공-결정 형성제를 포함하는 다성분 결정 |
CA2872216C (en) | 2012-06-26 | 2021-07-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Combinations comprising pde 2 inhibitors such as 1-aryl-4-methyl-[1,2,4] triazolo [4,3-a] quinoxaline compounds and pde 10 inhibitors for use in the treatment of neurological or metabolic disorders |
WO2014009305A1 (en) | 2012-07-09 | 2014-01-16 | Janssen Pharmaceutica Nv | Inhibitors of phosphodiesterase 10 enzyme |
GB201212513D0 (en) * | 2012-07-13 | 2012-08-29 | Ucb Pharma Sa | Therapeutic agents |
ES2608356T3 (es) | 2012-12-20 | 2017-04-10 | Janssen Pharmaceutica Nv | Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma |
WO2014111457A1 (en) | 2013-01-17 | 2014-07-24 | Janssen Pharmaceutica Nv | Novel substituted pyrido-piperazinone derivatives as gamma secretase modulators |
ES2822285T3 (es) | 2013-07-30 | 2021-04-30 | Kronos Bio Inc | Polimorfo de inhibidores de SYK |
AP2016009007A0 (en) | 2013-07-30 | 2016-01-31 | Gilead Connecticut Inc | Formulation of syk inhibitors |
ES2835549T3 (es) | 2013-12-04 | 2021-06-22 | Kronos Bio Inc | Métodos de tratamiento de cánceres |
TWI662037B (zh) | 2013-12-23 | 2019-06-11 | 美商基利科學股份有限公司 | 脾酪胺酸激酶抑制劑 |
US9290505B2 (en) | 2013-12-23 | 2016-03-22 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as Syk inhibitors |
US10562897B2 (en) | 2014-01-16 | 2020-02-18 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,6-diones as gamma secretase modulators |
US9493442B2 (en) | 2014-02-13 | 2016-11-15 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors |
CR20200199A (es) | 2014-02-13 | 2020-06-19 | Incyte Corp | CICLOPROPILAMINA COMO INHIBIDOR DE LA LSD1 (Divisional 2016-0396) |
EP3105226B1 (en) | 2014-02-13 | 2019-09-04 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors |
US9527835B2 (en) | 2014-02-13 | 2016-12-27 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors |
WO2016007731A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors |
WO2016007727A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors |
WO2016007722A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors |
WO2016007736A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Imidazopyrazines as lsd1 inhibitors |
MA40075A (fr) | 2014-07-14 | 2016-01-21 | Gilead Sciences Inc | Combinaisons pour traiter des cancers |
WO2016065585A1 (en) * | 2014-10-30 | 2016-05-06 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Piperidine isoxazole and isothiazole orexin receptor antagonists |
TW201702218A (zh) | 2014-12-12 | 2017-01-16 | 美國杰克森實驗室 | 關於治療癌症、自體免疫疾病及神經退化性疾病之組合物及方法 |
AU2016243939B2 (en) | 2015-04-03 | 2020-09-03 | Incyte Holdings Corporation | Heterocyclic compounds as LSD1 inhibitors |
CN106317057B (zh) * | 2015-07-02 | 2019-02-01 | 北京桦冠医药科技有限公司 | 具有咪唑并吡嗪类衍生物,其制备及其在医药上的应用 |
TWI765860B (zh) | 2015-08-12 | 2022-06-01 | 美商英塞特公司 | Lsd1抑制劑之鹽 |
JP6999574B2 (ja) | 2016-04-22 | 2022-01-18 | インサイト・コーポレイション | Lsd1阻害剤の製剤 |
CN107056789B (zh) * | 2017-04-21 | 2019-03-29 | 陈剑 | 具有取代吡嗪并咪唑类衍生物,其制备及其在医药上的应用 |
KR102399996B1 (ko) | 2017-08-25 | 2022-05-20 | 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 | Syk 억제제의 다형체 |
CN108276276A (zh) * | 2017-12-28 | 2018-07-13 | 常州胜杰化工有限公司 | 3-甲基戊-2-烯二酸二甲酯制备方法 |
CN117903140A (zh) | 2018-02-27 | 2024-04-19 | 因赛特公司 | 作为a2a/a2b抑制剂的咪唑并嘧啶和三唑并嘧啶 |
CA3100731A1 (en) | 2018-05-18 | 2019-11-21 | Incyte Corporation | Fused pyrimidine derivatives as a2a / a2b inhibitors |
TWI829716B (zh) | 2018-07-05 | 2024-01-21 | 美商英塞特公司 | 作為a2a/a2b 抑制劑之稠合吡嗪衍生物 |
US10968200B2 (en) | 2018-08-31 | 2021-04-06 | Incyte Corporation | Salts of an LSD1 inhibitor and processes for preparing the same |
TWI829857B (zh) | 2019-01-29 | 2024-01-21 | 美商英塞特公司 | 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶 |
KR20210131372A (ko) | 2019-02-22 | 2021-11-02 | 크로노스 바이오, 인코포레이티드 | Syk 억제제로서의 축합된 피라진의 고체 형태 |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2314355A1 (en) * | 1997-12-13 | 1999-06-24 | Bristol-Myers Squibb Company | Use of pyrazolo ¢3,4-b! pyridine as cyclin dependent kinase inhibitors |
US6413974B1 (en) | 1998-02-26 | 2002-07-02 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 6,9,-disubstituted 2-[trans-(4-aminocyclohexyl) amino] purines |
DE60122176T2 (de) | 2000-09-15 | 2007-07-05 | Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge | Isoxazole und ihre verwendung als erk-inhibitoren |
US6869956B2 (en) * | 2000-10-03 | 2005-03-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Methods of treating inflammatory and immune diseases using inhibitors of IκB kinase (IKK) |
EP1363702A4 (en) * | 2001-01-30 | 2007-08-22 | Cytopia Pty Ltd | PROCESS FOR INHIBITING KINASES |
US7576085B2 (en) * | 2002-09-23 | 2009-08-18 | Schering Corporation | Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors |
CA2499874A1 (en) * | 2002-09-23 | 2004-04-01 | Schering Corporation | Novel imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors |
PE20050081A1 (es) * | 2002-09-23 | 2005-03-01 | Schering Corp | Nuevas imidazopirazinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclinas |
US7186832B2 (en) * | 2003-02-20 | 2007-03-06 | Sugen Inc. | Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors |
US7157460B2 (en) * | 2003-02-20 | 2007-01-02 | Sugen Inc. | Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors |
BRPI0408256A (pt) * | 2003-03-14 | 2006-03-01 | Astrazeneca Ab | composto, métodos de tratamento de um humano ou animal, pela limitação da replicação de células, que sofre de cáncer, que sofre de uma doença neoplástica, e que se sofre de doenças proliferativas, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto ou de um seu sal farmaceuticamente aceitável ou de um éster hidrolisável in vivo do mesmo |
US7250268B2 (en) * | 2003-07-16 | 2007-07-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Assay for measuring IκB kinase activity and identifying IκB kinase modulators |
GB0405055D0 (en) * | 2004-03-05 | 2004-04-07 | Eisai London Res Lab Ltd | JNK inhibitors |
EP1945216A1 (en) * | 2005-11-10 | 2008-07-23 | Schering Corporation | Methods for inhibiting protein kinases |
-
2006
- 2006-11-08 KR KR1020087013635A patent/KR20080074963A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-11-08 CN CNA2006800507096A patent/CN101370811A/zh active Pending
- 2006-11-08 PE PE2006001398A patent/PE20070805A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-08 AU AU2006315718A patent/AU2006315718B2/en not_active Ceased
- 2006-11-08 JP JP2008540211A patent/JP5031760B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-11-08 CA CA002628455A patent/CA2628455A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-08 US US11/598,186 patent/US20070117804A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-08 AR ARP060104896A patent/AR056785A1/es unknown
- 2006-11-08 TW TW095141238A patent/TW200804386A/zh unknown
- 2006-11-08 BR BRPI0618520-7A patent/BRPI0618520A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-11-08 EP EP06837322A patent/EP1945644A2/en not_active Withdrawn
- 2006-11-08 WO PCT/US2006/043786 patent/WO2007058942A2/en active Application Filing
- 2006-11-08 RU RU2008122967/04A patent/RU2008122967A/ru not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-05-06 IL IL191294A patent/IL191294A0/en unknown
- 2008-05-07 ZA ZA200803894A patent/ZA200803894B/xx unknown
- 2008-05-08 EC EC2008008440A patent/ECSP088440A/es unknown
- 2008-06-06 NO NO20082530A patent/NO20082530L/no not_active Application Discontinuation
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2560162C2 (ru) * | 2010-02-08 | 2015-08-20 | Мерк Шарп и Доум Б.В. | СОЕДИНЕНИЯ 8-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛИМИДАЗО[1, 5-а]ПИРАЗИНА |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ECSP088440A (es) | 2008-06-30 |
WO2007058942A2 (en) | 2007-05-24 |
BRPI0618520A2 (pt) | 2011-09-06 |
JP5031760B2 (ja) | 2012-09-26 |
EP1945644A2 (en) | 2008-07-23 |
PE20070805A1 (es) | 2007-08-13 |
WO2007058942A3 (en) | 2007-11-15 |
JP2009515888A (ja) | 2009-04-16 |
AR056785A1 (es) | 2007-10-24 |
US20070117804A1 (en) | 2007-05-24 |
CN101370811A (zh) | 2009-02-18 |
KR20080074963A (ko) | 2008-08-13 |
IL191294A0 (en) | 2009-02-11 |
AU2006315718B2 (en) | 2012-10-04 |
NO20082530L (no) | 2008-08-07 |
TW200804386A (en) | 2008-01-16 |
CA2628455A1 (en) | 2007-05-24 |
ZA200803894B (en) | 2009-03-25 |
AU2006315718A1 (en) | 2007-05-24 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008122967A (ru) | Имидазопиразины в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2008117298A (ru) | Пиразолопиримидины как ингибиторы протеинкиназ | |
RU2008150419A (ru) | ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK | |
RU2008117295A (ru) | Новые пиразолопиримидины как ингибиторы циклинзависимых киназ | |
HRP20110245T1 (hr) | Derivati pirazolopirimidina kao inhibitori o ciklinu ovisne kinaze | |
CA2665539A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
CA2665543A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
CA2499756A1 (en) | Imidazopyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
CA2497440A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin-dependent kinase inhibitors | |
ES2694784T3 (es) | Combinaciones antitumorales que contienen anticuerpos que reconocen específicamente CD38 y bortezomib | |
MXPA05003119A (es) | Nuevas imidazopirazinas como inhibidores de cinasas dependientes de ciclinas. | |
CA2497450A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
CA2497444A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
CA2497544A1 (en) | Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines compounds as cyclin dependent kinase inhibitors | |
ZA200501854B (en) | Pyrazolopyrimidines as cyclin dependent kinase inhibitors. | |
CN113651831A (zh) | 生物活性物偶联物及其制备方法和用途 | |
RU2321400C2 (ru) | Композиция аналога эпотилона в сочетании с химиотерапевтическими агентами для лечения рака | |
CA2499639A1 (en) | Imidazopyridines as cyclin dependent kinase inhibitors | |
CA2557184A1 (en) | Pyrazolotriazines as kinase inhibitors | |
KR20200011426A (ko) | K-ras 조절인자 | |
CN106413716A (zh) | 通过jak和pi3k抑制剂组合治疗b细胞恶性肿瘤 | |
JP2006503838A5 (ru) | ||
JP2019514962A (ja) | 癌治療のための組み合わせ療法 | |
RU2015141772A (ru) | Новые соединения и композиции для ингибирования fasn | |
CN104540526A (zh) | 包含抗cd79b抗体的免疫偶联物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110719 |