RU2008147002A

RU2008147002A - Новые соединения, обладающие сродством к амилоиду

Info

Publication number: RU2008147002A
Application number: RU2008147002/04A
Authority: RU
Inventors: Сигеюки ТАНИФУДЗИ (JP); Сигеюки ТАНИФУДЗИ; Дайсаку НАКАМУРА (JP); Дайсаку НАКАМУРА; Синя ТАКАСАКИ (JP); Синя ТАКАСАКИ
Original assignee: Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд. (Jp); Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд.
Priority date: 2006-04-28
Filing date: 2007-04-26
Publication date: 2010-06-10
Also published as: EP2022792A1; US20100249407A1; JP5048655B2; ATE493410T1; JPWO2007125988A1; CN101472923A; EP2022792A4; CA2657312A1; EP2022792A8; AU2007244313B2; ES2355079T3; WO2007125988A1; AU2007244313A1; KR20080112343A; NZ572741A; IL194889A0; DE602007011601D1; US8022207B2; NO20084897L; EP2022792B1

Abstract

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль: ! ! где A1, A2, A3 и A4 независимо представляют углерод или азот, и ! R3 означает группу, представленную следующей формулой: ! ! где R1 означает радиоактивный галогеновый заместитель; !m означает целое число от 0 до 4; и ! n означает целое число 0 или 1, ! при условии, что, по меньшей мере, один из A1, A2, A3 и A4 представляет углерод, и R3 связывается с углеродом, представленным A1, A2, A3 или A4. ! 2. Соединение или его соль по п.1, где, по меньшей мере, три из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода. ! 3. Соединение или его соль по п.2, где все из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода. ! 4. Соединение или его соль по любому одному из пп.1-3, где R1 выбран из группы, состоящей из 18F, 76Br, 123I, 124I, 125I и 131I. ! 5. Соединение, представленное следующей формулой (2), или его соль: ! ! где A5, A6, A7 и A8 независимо представляют углерод или азот, и ! R4 означает группу, представленную следующей формулой: ! ! где m означает целое число от 0 до 4; !n означает целое число 0 или 1; и ! если m=n=0, R2 представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, нитрозаместитель, заместитель триалкилстаннил, содержащий от 3 до 12 атомов углерода, или заместитель трифенилстаннил, и если m≠0 и/или n≠0, R2 представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, метансульфонилокси заместитель, трифторметансульфонилокси заместитель или ароматический сульфонилокси заместитель, ! при условии, что, по меньшей мере, один из A5, A6, A7 и A8 представляет атом углерода, и R4 связывается с углеродом, представленным A5, A6, A7 или A8. ! 6. Соединение или его соль по п.5, где, по меньшей мере, три из A5, A6, A7 и A8 являются атомами углерода. ! 7. Соединение или его �

Claims

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:

где A¹, A², A³ и A⁴ независимо представляют углерод или азот, и

R³ означает группу, представленную следующей формулой:

где R¹ означает радиоактивный галогеновый заместитель;

m означает целое число от 0 до 4; и

n означает целое число 0 или 1,

при условии, что, по меньшей мере, один из A¹, A², A³ и A⁴ представляет углерод, и R³ связывается с углеродом, представленным A¹, A², A³ или A⁴.

2. Соединение или его соль по п.1, где, по меньшей мере, три из A¹, A², A³ и A⁴ представляют атомы углерода.

3. Соединение или его соль по п.2, где все из A¹, A², A³ и A⁴ представляют атомы углерода.

4. Соединение или его соль по любому одному из пп.1-3, где R¹ выбран из группы, состоящей из ¹⁸F, ⁷⁶Br, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I и ¹³¹I.

5. Соединение, представленное следующей формулой (2), или его соль:

где A⁵, A⁶, A⁷ и A⁸независимо представляют углерод или азот, и

R⁴ означает группу, представленную следующей формулой:

где m означает целое число от 0 до 4;

n означает целое число 0 или 1; и

если m=n=0, R² представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, нитрозаместитель, заместитель триалкилстаннил, содержащий от 3 до 12 атомов углерода, или заместитель трифенилстаннил, и если m≠0 и/или n≠0, R² представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, метансульфонилокси заместитель, трифторметансульфонилокси заместитель или ароматический сульфонилокси заместитель,

при условии, что, по меньшей мере, один из A⁵, A⁶, A⁷ и A⁸ представляет атом углерода, и R⁴ связывается с углеродом, представленным A⁵, A⁶, A⁷или A⁸.

6. Соединение или его соль по п.5, где, по меньшей мере, три из A⁵, A⁶, A⁷ и A⁸ являются атомами углерода.

7. Соединение или его соль по п.6, где все из A⁵, A⁶, A⁷ и A⁸ представляют атомы углерода.

8. Соединение или его соль по любому одному из пп.5-7, где R² выбран из группы, состоящей из йода, брома, заместителя триметилстаннила, заместителя трибутилстаннила, трифторметансульфонилокси заместителя и заместителя трифенилстаннила.

9. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера, который включает соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:

m означает целое число от 0 до 4; и

n означает целое число 0 или 1,

при условии, что, по меньшей мере, один из A¹, A², A³ и A⁴ представляет углерод и R³ связывается с углеродом, представленным A¹, A², A³ или A⁴.

10. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера по п.9, где, по меньшей мере, три из A¹, A², A³ и A⁴ представляют атомы углерода.

11. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера по п.10, где все из A¹, A², A³ и A⁴представляют атомы углерода.

12. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера по любому одному из пп.9-11, где R¹ выбран из группы, состоящей из ^l8F, ⁷⁶Br, ¹²³I, ¹²⁴I, ¹²⁵I и ¹³¹I.