RU2013147022A - Соединения для применения визуализации, диагностики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы - Google Patents
Соединения для применения визуализации, диагностики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013147022A RU2013147022A RU2013147022/04A RU2013147022A RU2013147022A RU 2013147022 A RU2013147022 A RU 2013147022A RU 2013147022/04 A RU2013147022/04 A RU 2013147022/04A RU 2013147022 A RU2013147022 A RU 2013147022A RU 2013147022 A RU2013147022 A RU 2013147022A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- void
- Prior art date
Links
- 0 *C(Cc1ccccc11)C1N(C(*)(*)C#C)S([O-])(=O)=O Chemical compound *C(Cc1ccccc11)C1N(C(*)(*)C#C)S([O-])(=O)=O 0.000 description 2
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/0004—Screening or testing of compounds for diagnosis of disorders, assessment of conditions, e.g. renal clearance, gastric emptying, testing for diabetes, allergy, rheuma, pancreas functions
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C209/00—Preparation of compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
- C07C209/68—Preparation of compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton from amines, by reactions not involving amino groups, e.g. reduction of unsaturated amines, aromatisation, or substitution of the carbon skeleton
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
- A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
- A61K51/04—Organic compounds
- A61K51/0404—Lipids, e.g. triglycerides; Polycationic carriers
- A61K51/0406—Amines, polyamines, e.g. spermine, spermidine, amino acids, (bis)guanidines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
- C07C211/33—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
- C07C211/39—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton
- C07C211/41—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton containing condensed ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
- C07C211/33—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
- C07C211/39—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton
- C07C211/41—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton containing condensed ring systems
- C07C211/42—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of an unsaturated carbon skeleton containing condensed ring systems with six-membered aromatic rings being part of the condensed ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C307/00—Amides of sulfuric acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfate groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
- C07C307/02—Monoamides of sulfuric acids or esters thereof, e.g. sulfamic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D291/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen, oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D291/08—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen, oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
- C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
- C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
- C07C2602/08—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being five-membered, e.g. indane
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Optics & Photonics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pathology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы Iв которой(R)(Q)(R) выбирают из группы, состоящей из(O)(связь)(S(O)),([F]фтор)(пустота)(S(O)(O)(Х)),(F)(пустота)(S(O)(O)X)),([F]фтор)(пустота)(H), и(F)(пустота)(Н);Хвыбирают из группы, состоящей из Li, Na, K, Cs, и/или Rb;связь означает, что атомы или группы атомов, смежные со связью коллективизируют по меньшей мере одну пару электронов и таким образом химически связываются друг с другом;пустота означает, что не существует химической связи ни с атомом, ни с группой атомов, связывающей Rи R,включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Iaвключая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что соединение представляет собой (1S,2S)-2-[F]фтор-N[(1,1-Н)проп-2-ин-1-ил]индан-1-аминвключая его любую фармацевтически приемлемую соль.4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Ibвключая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что соединение представляет собой (1S,2S)-2-фтор-N-[(1,1 -H)проп-2-ин-1-ил]индан-1-аминвключая любую его фармацевтически приемлемую соль.6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Icвключая все изомерные формы ука�
Claims (18)
1. Соединение формулы I
в которой
(R1)(Q)(R2) выбирают из группы, состоящей из
(O)(связь)(S(O)2),
([18F]фтор)(пустота)(S(O)2(O-)(Х+)),
(F)(пустота)(S(O)2(O-)X+)),
([18F]фтор)(пустота)(H), и
(F)(пустота)(Н);
Х+ выбирают из группы, состоящей из Li+, Na+, K+, Cs+, и/или Rb+;
связь означает, что атомы или группы атомов, смежные со связью коллективизируют по меньшей мере одну пару электронов и таким образом химически связываются друг с другом;
пустота означает, что не существует химической связи ни с атомом, ни с группой атомов, связывающей R1 и R2,
включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Ia
включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что соединение представляет собой (1S,2S)-2-[18F]фтор-N[(1,1-2Н2)проп-2-ин-1-ил]индан-1-амин
включая его любую фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Ib
включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что соединение представляет собой (1S,2S)-2-фтор-N-[(1,1 -2H2)проп-2-ин-1-ил]индан-1-амин
включая любую его фармацевтически приемлемую соль.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Ic
включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и любую его фармацевтически приемлемую соль.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что соединение представляет собой (3aS,8aR)-3-[(1,1-2H2)проп-2-ин-1-ил]-3,3a,8,8a-тетрагидроиндено[1,2d][1,2,3]оксатиазол2,2-диоксид
включая любую его фармацевтически приемлемую соль.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Id
где X+ выбирают из группы Li+, Na+, K+, Cs+, и/или Rb+; включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и любую его фармацевтически приемлемую соль.
9. Соединение по п.8, отличающееся тем, что соединение представляет собой N-[(1S,2S)-2-[18F]фториндан-1-ил]-N-[(1,1-2Н2)проп-2-ин-1-ил]сульфамат калия
включая его любую фармацевтически приемлемую соль.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединение выбирают из соединения формулы Ie
где X+ выбирают из группы Li+, Na+, K+, Cs+, и/или Rb+;
включая все изомерные формы указанного соединения, включая, но не ограничиваясь, энантиомеры и диастереоизомеры, а также смеси изомеров, и его любую фармацевтически приемлемую соль.
11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что соединение представляет собой N-[(1S,2S)-2-фториндан-1-ил]-N-(1,1-2H2)проп-2-ин-1-ил]сульфамат цезия
включая его любую фармацевтически приемлемую соль.
12. Соединение по п.2 или 3 в качестве диагностического соединения для визуализации ПЭТ.
13. Диагностическая композиция, содержащая соединение по п.2 или 3.
14. Соединение по п.2 или 3 в качестве диагностического соединения для визуализации ПЭТ заболеваний ЦНС.
15. Диагностическая композиция, содержащая соединение по п.2 или 3 для ПЭТ визуализации заболеваний ЦНС.
16. Соединение или композиция по пп. от 12 до 15 для визуализации болезни Альцгеймера.
17. Способ синтеза соединения согласно формуле I
в которой (R1)(Q)(R2) выбирают из группы, состоящей из
(O)(связь)(S(O)2),
([18F]фтор)(пустота)(S(O)2(O-)(X+)),
(F)(пустота)(S(O)2(O-)(X+)),
([18F]фтор)(пустота)(H), и
(F)(пустота)(H);
X+ выбирают из группы, состоящей из Li+, Na+, K+, Cs+, и/или Rb+;
связь означает, что атомы или группы атомов, смежные со связью коллективизируют по меньшей мере одну пару электронов и таким образом химически связываются друг с другом;
пустота означает, что не существует химической связи ни с атомом, ни с группой атомов, связывающей R1 и R2;
способ включает стадии
- превращения соединения формулы III
в соединение формулы IV
- по выбору взаимодействия полученного соединения формулы IV с агентом 18F- или 19F-фторирования, вследствие чего получения соединения формулы Id или Ie,
в которой X+ выбирают из группы, состоящей из Li+, Na+, K+, Cs+, и/или Rb+,
- по выбору взаимодействия полученного соединения формулы Ie или Id с кислотой, вследствие чего получения соединения формулы Ia или Ib
- по выбору преобразования полученного соединения Ia, Ib, Ic, Id или Ie в пригодную соль неорганических или органических оснований, гидратов, комплексов и/или их сольватов.
18. Набор, включающий по меньшей мере один закрытый контейнер, содержащий соединение или композицию по пп.1-16.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11159427.1 | 2011-03-23 | ||
| EP11159427 | 2011-03-23 | ||
| PCT/EP2012/054917 WO2012126913A1 (en) | 2011-03-23 | 2012-03-20 | Compounds for use in imaging, diagnosing and/or treatment of diseases of the central nervous system |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013147022A true RU2013147022A (ru) | 2015-04-27 |
Family
ID=44315754
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013147022/04A RU2013147022A (ru) | 2011-03-23 | 2012-03-20 | Соединения для применения визуализации, диагностики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20140193338A1 (ru) |
| EP (1) | EP2688863B1 (ru) |
| JP (1) | JP2014516343A (ru) |
| KR (1) | KR20140027164A (ru) |
| CN (1) | CN103596919A (ru) |
| AU (1) | AU2012230369A1 (ru) |
| BR (1) | BR112013023908A2 (ru) |
| CA (1) | CA2830774A1 (ru) |
| IL (1) | IL228515A0 (ru) |
| MX (1) | MX2013010781A (ru) |
| RU (1) | RU2013147022A (ru) |
| SG (1) | SG193547A1 (ru) |
| WO (1) | WO2012126913A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201306759B (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2727568C2 (ru) * | 2016-02-02 | 2020-07-22 | Б. Браун Мельзунген Аг | Калибровка систем мрт с использованием заранее заданных концентраций изотопов 19f в качестве опорного значения |
| RU2799448C2 (ru) * | 2017-12-22 | 2023-07-05 | Сейдж Терапьютикс, Инк. | Композиции и способы лечения заболеваний центральной нервной системы |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3160664A (en) * | 1959-04-10 | 1964-12-08 | Miles Lab | Acetylenic omega-haloalkylamines |
| EP2053033A1 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-29 | Bayer Schering Pharma AG | Compounds for use in imaging, diagnosing and/or treatment of diseases of the central nervous system or of tumors |
| EP2473199A1 (en) * | 2009-08-31 | 2012-07-11 | Brain Watch Ltd. | Isotopically labeled neurochemical agents and uses thereof for diagnosing conditions and disorders |
-
2012
- 2012-03-20 CA CA2830774A patent/CA2830774A1/en not_active Abandoned
- 2012-03-20 SG SG2013070669A patent/SG193547A1/en unknown
- 2012-03-20 JP JP2014500354A patent/JP2014516343A/ja not_active Ceased
- 2012-03-20 CN CN201280014452.4A patent/CN103596919A/zh active Pending
- 2012-03-20 EP EP12710917.1A patent/EP2688863B1/en not_active Not-in-force
- 2012-03-20 MX MX2013010781A patent/MX2013010781A/es not_active Application Discontinuation
- 2012-03-20 BR BR112013023908A patent/BR112013023908A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-03-20 RU RU2013147022/04A patent/RU2013147022A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-03-20 AU AU2012230369A patent/AU2012230369A1/en not_active Abandoned
- 2012-03-20 WO PCT/EP2012/054917 patent/WO2012126913A1/en active Application Filing
- 2012-03-20 KR KR1020137027537A patent/KR20140027164A/ko not_active Application Discontinuation
- 2012-03-20 US US14/006,325 patent/US20140193338A1/en not_active Abandoned
-
2013
- 2013-09-09 ZA ZA2013/06759A patent/ZA201306759B/en unknown
- 2013-09-17 IL IL228515A patent/IL228515A0/en unknown
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2727568C2 (ru) * | 2016-02-02 | 2020-07-22 | Б. Браун Мельзунген Аг | Калибровка систем мрт с использованием заранее заданных концентраций изотопов 19f в качестве опорного значения |
| RU2799448C2 (ru) * | 2017-12-22 | 2023-07-05 | Сейдж Терапьютикс, Инк. | Композиции и способы лечения заболеваний центральной нервной системы |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2012126913A1 (en) | 2012-09-27 |
| KR20140027164A (ko) | 2014-03-06 |
| CA2830774A1 (en) | 2012-09-27 |
| BR112013023908A2 (pt) | 2016-12-13 |
| US20140193338A1 (en) | 2014-07-10 |
| ZA201306759B (en) | 2014-05-28 |
| JP2014516343A (ja) | 2014-07-10 |
| CN103596919A (zh) | 2014-02-19 |
| IL228515A0 (en) | 2013-12-31 |
| SG193547A1 (en) | 2013-11-29 |
| AU2012230369A1 (en) | 2013-09-19 |
| NZ614825A (en) | 2015-04-24 |
| EP2688863A1 (en) | 2014-01-29 |
| MX2013010781A (es) | 2013-12-06 |
| EP2688863B1 (en) | 2016-11-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6216421B2 (ja) | 造影剤の合成および使用のための組成物、方法およびシステム | |
| ES2700234T3 (es) | Inhibidores marcados del antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA), evaluación biológica y uso como agentes para la obtención de imágenes | |
| EA201100301A1 (ru) | Daa-пиридин в качестве лиганда периферического бензодиазепинового рецептора для диагностической визуализации и фармацевтического лечения | |
| CN104159890A (zh) | 用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统 | |
| RU2505528C2 (ru) | Соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей | |
| MA38935B1 (fr) | Dérivés de diazacarbazole à titre de ligands tau-pet | |
| RU2007108762A (ru) | Диагностические соединения | |
| ES2759312T3 (es) | Compuestos de aminocarbonilcarbamato | |
| JP2013047277A5 (ru) | ||
| ES2706319T3 (es) | Un método de preparación de gadobutrol | |
| EA025217B1 (ru) | [f-18]-меченые производные l-глутаминовой кислоты и l-глутамина (i), их применение, а также способ их получения | |
| MX2014001784A (es) | Compuesto para la union de glicoproteina iib/iiia especifica a plaquetas y su uso para la formacion de imagenes de un trombo. | |
| RU2016119524A (ru) | Зонд для визуализации тау белка | |
| RU2016112547A (ru) | Имидазо[1,2-а]пиридин-7-амины в качестве средств визуализации | |
| JP2017502946A5 (ru) | ||
| Fuchigami et al. | Synthesis and evaluation of ethyleneoxylated and allyloxylated chalcone derivatives for imaging of amyloid β plaques by SPECT | |
| EA202091766A1 (ru) | Композиции для диагностики для пэт-визуализации, способ получения композиции для диагностики и ее применение в диагностике | |
| BRPI0917147B8 (pt) | composto ou sal deste, uso de um composto ou sal deste, e, processo para fabricar um composto | |
| RU2013147022A (ru) | Соединения для применения визуализации, диагностики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы | |
| RU2012136457A (ru) | Новые композиции для уменьшения аb 42 синтеза и их применение в лечении болезни альцгеймера (ad) | |
| RU2008131318A (ru) | Новые фитинцитраты и способы их получения | |
| US20140088306A1 (en) | Radioactive fluorine-labeled quinoxaline compound | |
| Li et al. | Synthesis and biological evaluation of novel 4-benzylpiperazine ligands for sigma-1 receptor imaging | |
| KR20140023870A (ko) | 중추 신경계 질환의 영상화, 진단 및／또는 치료에 사용하기 위한 화합물 | |
| CN102432529B (zh) | 一种苯乙烯基吡啶二硫二氮衍生物的制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20160505 |