RU2007108762A - Диагностические соединения - Google Patents

Abstract

1. Способ радиофторирования, включающий взаимодействие соединения формулы (I)где вектор содержит фрагментс соединением формулы (II)где n представляет собой целое число от 0 до 20;m представляет собой целое число от 0 до 10;Y представляет собой водород, Салкил (такой, как метил) или фенил,с получением соединения формулы (III)где m, n и Y являются такими, как они определены для соединения формулы (II), и вектор является таким, как определено для соединения формулы (I).2. Способ по п.1, где вектор в формуле (I) или (III) имеет формулу (А)где Xпредставляет собой либо -NH, либогде а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1.3. Способ по п.1 или 2, где соединение формулы (I) имеет формулу (Ia)где Xпредставляет собой либо -NH, либогде а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1, и b представляет собой целое число от 2 до 20 и предпочтительно равно от 3 до 10, наиболее предпочтительно 5.4. Соединение формулы (I), как оно определено в п.1 или 2.5. Соединение формулы (Ia), как оно определено в п.3.6. Соединение формулы (III) или его соль, как они определены в п.1 или 2.7. Соединение формулы (IIIa)или его соль,где Xпредставляет собой либо -NH, либогде а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1, и b представляет собой целое число от 2 до 20 и предпочтительно равно от 3 до 10, наиболее предпочтительно 5.8. Соединение формулы (III), которое представляет собой9. Радиофармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (III) или (IIIa) или его соли, как они определены в любом из пп.6-8, вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми адъювантами, эксципиентами или разбавителями.10. Соединение формулы (III

Claims (13)

1. Способ радиофторирования, включающий взаимодействие соединения формулы (I)

где вектор содержит фрагмент

с соединением формулы (II)

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 0 до 10;

Y представляет собой водород, С_1-6алкил (такой, как метил) или фенил,

с получением соединения формулы (III)

где m, n и Y являются такими, как они определены для соединения формулы (II), и вектор является таким, как определено для соединения формулы (I).

2. Способ по п.1, где вектор в формуле (I) или (III) имеет формулу (А)

где X⁷ представляет собой либо -NH₂, либо

где а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1.

3. Способ по п.1 или 2, где соединение формулы (I) имеет формулу (Ia)

где X⁷ представляет собой либо -NH₂, либо

где а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1, и b представляет собой целое число от 2 до 20 и предпочтительно равно от 3 до 10, наиболее предпочтительно 5.

4. Соединение формулы (I), как оно определено в п.1 или 2.

5. Соединение формулы (Ia), как оно определено в п.3.

6. Соединение формулы (III) или его соль, как они определены в п.1 или 2.

7. Соединение формулы (IIIa)

или его соль,

где X⁷ представляет собой либо -NH₂, либо

где а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1, и b представляет собой целое число от 2 до 20 и предпочтительно равно от 3 до 10, наиболее предпочтительно 5.

8. Соединение формулы (III), которое представляет собой

9. Радиофармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (III) или (IIIa) или его соли, как они определены в любом из пп.6-8, вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми адъювантами, эксципиентами или разбавителями.

10. Соединение формулы (III) или (IIIa) или его соль, как они определены в любом из пп.6-8, для применения в медицине, в частности в диагностике или визуализации in vivo, например, с помощью PET (позитронно-эмиссионной томографии) заболевания или состояния, ассоциированного с ангиогенезом.

11. Применение радиоактивно меченого конъюгата формулы (III) или (IIIa) или его соли, как они определены в любом из пп.6-8, для изготовления радиофармацевтического средства для использования в способе визуализации in vivo, удобно PET, и предпочтительно для визуализации заболевания или состояния, ассоциированного с ангиогенезом; включающее введение указанного радиофармацевтического средства в организм человека или животного и генерацию изображения по меньшей мере части указанного организма.

12. Способ in vivo диагностики или визуализации заболевания или состояния, ассоциированного с ангиогенезом, включающий введение радиофармацевтического средства в указанный организм, например в сосудистую систему, и, с помощью PET, генерацию изображения по меньшей мере части указанного организма, в котором было распределено указанное радиофармацевтическое средство, где указанное радиофармацевтическое средство включает соединение формулы (III) или (IIIa) или его соль, как они определены в любом из пп.6-8.

13. Способ мониторинга эффекта лечения организма человека или животного лекарственным средством для борьбы с состоянием, ассоциированным с раком, предпочтительно ангиогенезом, включающий введение в указанный организм соединения формулы (III) или (IIIa) или его соли, как они определены в любом из пп.6-8, и детектирование захвата указанного соединения клеточными рецепторами, причем указанное введение и детектирование возможно, но предпочтительно, осуществляют многократно.