RU2008136766A - Таблетки метопролола сукцината пролонгированного действия и способы их приготовления - Google Patents

Таблетки метопролола сукцината пролонгированного действия и способы их приготовления Download PDF

Info

Publication number
RU2008136766A
RU2008136766A RU2008136766/15A RU2008136766A RU2008136766A RU 2008136766 A RU2008136766 A RU 2008136766A RU 2008136766/15 A RU2008136766/15 A RU 2008136766/15A RU 2008136766 A RU2008136766 A RU 2008136766A RU 2008136766 A RU2008136766 A RU 2008136766A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
layer
composition according
microns
weight
Prior art date
Application number
RU2008136766/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Томер ГОЛД (IL)
Томер ГОЛД
Нава ШТЕРМАН (IL)
Нава ШТЕРМАН
Original Assignee
Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il)
Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il), Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. filed Critical Тева Фармасьютикл Индастриес Лтд. (Il)
Publication of RU2008136766A publication Critical patent/RU2008136766A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция пролонгированного действия, содержащая пеллеты, каждая из которых покрыта слоем активного фармацевтического ингредиента и включает ! а) инертное ядро, содержащее по меньшей мере приблизительно 50% (вес./вес.) растворимого вещества, ! б) слой лекарственного вещества, содержащий активный фармацевтический ингредиент, нанесенный на инертное ядро, и ! в) на нем - слой контролируемого высвобождения. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой активный фармацевтический ингредиент представляет собой метопролол или его фармацевтически приемлемую соль. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемой солью метопролола является метопролол сукцинат. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой инертное ядро содержит от приблизительно 70 вес.% до приблизительно 90 вес.% растворимых веществ. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вес инертного ядра составляет от приблизительно 20% до приблизительно 35% от веса каждой пеллеты. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой вес инертного ядра составляет приблизительно 27% от веса каждой пеллеты ! 7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вес исходного ядра составляет от приблизительно 15% до приблизительно 25% от веса каждой пеллеты. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой вес исходного ядра составляет приблизительно 22% от веса каждой пеллеты. ! 9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой инертное ядро включает исходное ядро/сферу и нанесенный на нее промежуточный слой. ! 10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой исходным ядром является гранула из сахара. ! 11. Фармацевтическая к

Claims (64)

1. Фармацевтическая композиция пролонгированного действия, содержащая пеллеты, каждая из которых покрыта слоем активного фармацевтического ингредиента и включает
а) инертное ядро, содержащее по меньшей мере приблизительно 50% (вес./вес.) растворимого вещества,
б) слой лекарственного вещества, содержащий активный фармацевтический ингредиент, нанесенный на инертное ядро, и
в) на нем - слой контролируемого высвобождения.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой активный фармацевтический ингредиент представляет собой метопролол или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой фармацевтически приемлемой солью метопролола является метопролол сукцинат.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой инертное ядро содержит от приблизительно 70 вес.% до приблизительно 90 вес.% растворимых веществ.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вес инертного ядра составляет от приблизительно 20% до приблизительно 35% от веса каждой пеллеты.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой вес инертного ядра составляет приблизительно 27% от веса каждой пеллеты
7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вес исходного ядра составляет от приблизительно 15% до приблизительно 25% от веса каждой пеллеты.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой вес исходного ядра составляет приблизительно 22% от веса каждой пеллеты.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой инертное ядро включает исходное ядро/сферу и нанесенный на нее промежуточный слой.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой исходным ядром является гранула из сахара.
11. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой размер исходного ядра составляет от приблизительно 50 мкм до приблизительно 500 мкм, предпочтительно размер исходного ядра составляет от приблизительно 100 мкм до приблизительно 400 мкм, более предпочтительно размер исходного ядра составляет от приблизительно 250 мкм до приблизительно 350 мкм.
12. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой вес промежуточного слоя составляет от приблизительно 10% до приблизительно 40% от общего веса инертного ядра с нанесенным промежуточным слоем, предпочтительно, вес промежуточного слоя составляет от приблизительно 15% до приблизительно 30% от общего веса инертного ядра с нанесенным промежуточным слоем, более предпочтительно вес промежуточного слоя составляет приблизительно 16% от общего веса инертного ядра с нанесенным промежуточным слоем.
13. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой промежуточный слой включает полимерный слой.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, в которой полимерный слой содержит образующие пленочное покрытие полимеры, выбранные из группы, состоящей из гидрофильного полимера, гидрофобных полимеров и их смесей.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой образующий пленочное покрытие полимер выбран из группы, состоящей из производных целлюлозы и/или полиметакрилатов.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой полимер, образующий пленочное покрытие, представляет собой этилцеллюлозу.
17. Фармацевтическая композиция по п.14, в которой полимерный слой дополнительно содержит пластификаторы, выбранные из группы, состоящей из гидрофильных пластификаторов, гидрофобных пластификаторов и их смесей.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой пластификаторы представляют собой по меньшей мере один гидрофильный пластификатор и по меньшей мере один гидрофобный пластификатор.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой по меньшей мере один гидрофильный пластификатор выбран из группы, состоящей из дибутилсебацината и дибутилфталата.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой по меньшей мере один гидрофильный пластификатор выбран из группы, состоящей из триэтилцитрата и полиэтиленгликоля.
21. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой промежуточный слой содержит приблизительно от 75% до приблизительно 85% этилцеллюлозы, приблизительно от 10% до приблизительно 20% полиэтиленгликоля и приблизительно от 3% до приблизительно 7% дибутилсебацината от веса промежуточного слоя.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой промежуточный слой содержит приблизительно 80% этилцеллюлозы, приблизительно 15% полиэтиленгликоля и приблизительно 5% дибутилсебацината от веса промежуточного слоя.
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой слой лекарственного вещества содержит активный фармацевтический ингредиент и связующее вещество.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, в которой связующее вещество выбрано из группы, состоящей из поливинилпирролидона (повидона), полимеров производных целлюлозы и крахмала.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой связующим веществом является повидон.
26. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой распределение активного фармацевтического ингредиента по размеру частиц составляет величину d(0,9) приблизительно менее 80 мкм.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, в которой распределение активного фармацевтического ингредиента по размеру частиц d(0,9) составляет приблизительно менее 50 мкм, предпочтительно величина d(0,9) составляет приблизительно менее 30 мкм, более предпочтительно величина d(0,9) составляет приблизительно 25 мкм или менее.
28. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой вес слоя лекарственного вещества составляет от приблизительно 40% до приблизительно 90% от общего веса объединенного инертного ядра со слоем лекарственного вещества, предпочтительно вес слоя лекарственного вещества составляет от приблизительно 50% до приблизительно 80% от общего веса объединенного инертного ядра со слоем лекарственного вещества, более предпочтительно вес слоя лекарственного вещества составляет от приблизительно 55% до приблизительно 75% от общего веса объединенного инертного ядра со слоем лекарственного вещества.
29. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой слой контролируемого высвобождения содержит по меньшей мере 70% нерастворимых в воде соединений от общего веса слоя контролируемого высвобождения, предпочтительно слой контролируемого высвобождения содержит по меньшей мере 80% нерастворимых в воде соединений от общего веса слоя контролируемого высвобождения, более предпочтительно - слой контролируемого высвобождения содержит по меньшей мере 90% нерастворимых в воде соединений от общего веса слоя контролируемого высвобождения.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой слой контролируемого высвобождения является пленочным покрытием, содержащим полимерный слой.
31. Фармацевтическая композиция по п.30, в которой полимерный слой содержит гидрофобный полимер, образующий пленочное покрытие, и по меньшей мере два пластификатора.
32. Фармацевтическая композиция по п.31, в которой гидрофобный полимер, образующий пленочное покрытие, представляют собой этилцеллюлозу.
33. Фармацевтическая композиция по п.31, в которой по меньшей мере двумя пластификаторами являются по меньшей мере один гидрофильный пластификатор и один гидрофобный пластификатор.
34. Фармацевтическая композиция по п.33, в которой по меньшей мере один гидрофильный пластификатор выбран из группы, состоящей из триэтилцитрата и полиэтиленгликоля.
35. Фармацевтическая композиция по п.33, в которой по меньшей мере один гидрофобный пластификатор выбран из группы, состоящей из дибутилсебацината и дибутилфталата.
36. Фармацевтическая композиция по п.33, в которой отношение гидрофильного пластификатора к гидрофобному пластификатору составляет 1:1.
37. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой пеллеты с нанесенным покрытием имеют размер от 200 мкм до 800 мкм, предпочтительно, пеллеты с нанесенным покрытием имеют размер от 300 мкм до 700 мкм, более предпочтительно - пеллеты с нанесенным покрытием имеют размер от 400 мкм до 600 мкм.
38. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8 в виде фармацевтической лекарственной формы.
39. Фармацевтическая композиция по п.38, в которой лекарственная форма выбрана из группы, состоящей из таблетки и капсулы.
40. Фармацевтическая композиция по п.39, в которой лекарственная форма включает большое количество пеллет с нанесенным покрытием и порошкообразную смесь из одного или нескольких наполнителей.
41. Фармацевтическая композиция по п.40, в которой по меньшей мере 50% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 30 мкм до приблизительно 800 мкм, предпочтительно по меньшей мере 50% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 80 мкм до приблизительно 600 мкм, более предпочтительно по меньшей мере 50% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 100 мкм до приблизительно 300 мкм.
42. Фармацевтическая композиция по п.40, в которой по меньшей мере 65% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 30 мкм до приблизительно 800 мкм, предпочтительно по меньшей мере 65% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 80 мкм до приблизительно 600 мкм, более предпочтительно по меньшей мере 65% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 100 мкм до приблизительно 300 мкм.
43. Фармацевтическая композиция по п.40, в которой по меньшей мере 80% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 30 мкм до приблизительно 800 мкм, предпочтительно по меньшей мере 80% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 80 мкм до приблизительно 600 мкм, более предпочтительно по меньшей мере 80% порошкообразной смеси имеет размер частиц от приблизительно 100 мкм до приблизительно 300 мкм.
44. Фармацевтическая композиция по п.40, в которой вес пеллет с нанесенным покрытием составляет от приблизительно 20% до приблизительно 60% от веса лекарственной формы, предпочтительно вес пеллет с нанесенным покрытием составляет от приблизительно 30% до приблизительно 50% от веса лекарственной формы, более предпочтительно вес пеллет с нанесенным покрытием составляет от приблизительно 35% до приблизительно 45% от веса лекарственной формы.
45. Фармацевтическая композиция по п.40, в которой наполнители выбраны из группы, состоящей из старлака (Starlac®), целлактозы (Cellactose®), партека (Parteck®), кросповидона, двуокиси кремния, стеарата магния, талька, стеарата цинка, полиоксиэтиленстеарата, стеариновой кислоты и производных целлюлозы.
46. Фармацевтическая композиция по п.39, в которой таблетка дополнительно содержит пленочное покрытие для косметических целей.
47. Фармацевтическая композиция в виде таблеточной лекарственной формы по п.39, включающая большое количество пеллет с нанесенным слоем активного фармацевтического ингредиента, в которой каждая пеллета с нанесенным покрытием содержит а) исходное ядро из сахарных гранул с нанесенным пластифицированным пленочным промежуточным слоем из образующего пленочное покрытие гидрофобного полимера, пластифицированного гидрофильным и гидрофобным пластификатором; б) слой лекарственного вещества, содержащий бета1 специфическое адреноблокирующее средство и связующее вещество, и в) слой контролируемого высвобождения, содержащий пластифицированный пленочный слой из образующего пленочное покрытие гидрофобного полимера, пластифицированного гидрофильным и гидрофобным пластификатором, и где пеллеты смешиваются с конечной таблеточной смесью, содержащей порошкообразную смесь из двух или нескольких наполнителей, веществ, вызывающих распадаемость, веществ, способствующих скольжению, и смазочных веществ, и где гидрофобный полимер, образующий пленочное покрытие, представляет собой этилцеллюлозу, гидрофильный пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль, гидрофобный пластификатор представляет собой дибутилсебацинат, бета1 специфическое адреноблокирующее средство представляет собой метопролол сукцинат, связующим веществом является повидон и порошкообразная смесь содержит старлак, силоид, кросповидон и стеарат магния.
48. Способ приготовления фармацевтической композиции, содержащей пеллеты с нанесенным покрытием по любому из пп.1-47, включающий следующие стадии:
а) обеспечение наличия инертного ядра, содержащего по меньшей мере приблизительно 50% (вес./вес.) растворимого вещества,
б) нанесение слоя лекарственного вещества, содержащего активный фармацевтический ингредиент (АФИ), на инертное ядро с образованием пеллеты с нанесенным слоем лекарственного вещества,
в) покрытие пеллет с нанесенным слоем лекарственного вещества слоем, обеспечивающим контролируемое высвобождение.
49. Способ по п.48, в котором инертное ядро представляет собой исходное ядро/сферу и промежуточный слой и который включает нанесение промежуточного слоя на исходное ядро/сферу, включает следующие стадии:
а) смешивание полимера, образующего пленочное покрытие, с растворимым пластификатором и нерастворимым пластификатором в жидкости для нанесения покрытия с образованием смеси для нанесения покрытия и
б) распыление смеси для нанесения покрытия на исходное ядро/сферу.
50. Способ по п.49, в котором жидкость для нанесения покрытия представляет собой смесь одного или нескольких органических растворителей и воды.
51. Способ по п.50, в котором органический растворитель выбран из группы, состоящей из этанола, изопропилового спирта, ацетона и их смесей.
52. Способ по п.50, в котором органический растворитель представляет собой смесь этанола и ацетона.
53. Способ по п.48, в котором нанесение слоя лекарственного вещества, содержащего активный фармацевтический ингредиент (АФИ), на инертное ядро с образованием пеллеты с нанесенным слоем лекарственного вещества, включает
а) смешивание активного фармацевтического ингредиента и связующего вещества в смеси растворителей с образованием дисперсии и
б) распыление дисперсии на инертное ядро.
54. Способ по п.53, в котором связующим веществом является повидон.
55. Способ по п.53, в котором смесью растворителей является вода.
56. Способ по п.48, в котором стадия нанесения слоя контролируемого высвобождения на пеллеты с нанесенным слоем лекарственного вещества, включает
а) смешивание полимера, образующего пленочное покрытие, с растворимым пластификатором и нерастворимым пластификатором в жидкости для нанесения покрытия с образованием смеси, и
б) распыление смеси на пеллеты с нанесенным слоем лекарственного вещества.
57. Способ по п.56, в котором жидкость для нанесения покрытия представляет собой смесь одного или нескольких органических растворителей и воды.
58. Способ по п.57, в котором органический растворитель выбран из группы, состоящей из этанола, изопропилового спирта, ацетона и их смесей.
59. Способ по п.58, в котором органический растворитель представляет собой смесь этанола и ацетона.
60. Способ по любому из пп.48-59, дополнительно включающий стадии:
а) смешивание пеллет с нанесенным покрытием с порошкообразной смесью из одного или нескольких наполнителей с образованием конечной смеси,
б) прессование конечной смеси в таблетки или заполнение конечной смесью капсул и
в) возможно, нанесение пленочного покрытия на таблетки с пленочным покрытием для образования косметического покрытия.
61. Способ по п.60, в котором прессование конечной смеси в таблетки включает прямое прессование конечной таблеточной смеси.
62. Способ по п.60, включающий приготовление фармацевтической композиции, включает следующие стадии:
а) наличие сахарных гранул в качестве исходных ядер,
б) покрытие сахарных гранул промежуточным слоем, включающее смешивание образующего пленку гидрофобного полимера, растворимого пластификатора и нерастворимого пластификатора со смесью растворителей из ацетона, 95%-ного этанола и воды и распыление смеси на сахарные гранулы для нанесения промежуточного слоя на исходные ядра сахарных гранул с образованием инертных ядер,
в) покрытие сахарных гранул с нанесенным промежуточным слоем (инертных ядер) слоем лекарственного вещества, включающее смешивание лекарственного вещества, предпочтительно метопролола сукцината, и связующего вещества, предпочтительно повидона (PVP K-30) с водой с образованием водной дисперсии и нанесение дисперсии на пеллеты с промежуточным слоем с образованием пеллет с нанесенным слоем лекарственного вещества,
г) нанесение третьего слоя на пеллеты со слоем лекарственного вещества, включающее смешивание гидрофобного полимера, образующего пленочное покрытие, гидрофильного пластификатора и гидрофобного пластификатора в смеси растворителей из ацетона, этанола 95%-ного и воды с образованием дисперсии и распыление смеси на пеллеты с нанесенным слоем лекарственного вещества с образованием слоя контролируемого высвобождения на пеллетах с нанесенным слоем лекарственного вещества,
д) смешивание пеллет с нанесенными слоем лекарственного вещества и слоем контролируемого высвобождения с порошкообразной смесью из одного или нескольких наполнителей с образованием конечной смеси и затем прессование в таблетки или заполнение в капсулы, и
е) при прессовании в таблетки возможно нанесение косметического пленочного покрытия на таблетки с пленочным покрытием.
63. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.1-47 для производства медикамента для лечения нарушения, восприимчивого к лечению бета1-селективным адреноблокирующим средством.
64. Применение по п.63, в котором нарушение выбрано из группы, состоящей из гипертензии, стенокардии и стабильной симптоматической (II или III класса по классификации NYHA) сердечной недостаточности ишемического, гипертензивного или кардиомиопатического происхождения.
RU2008136766/15A 2006-02-24 2006-05-18 Таблетки метопролола сукцината пролонгированного действия и способы их приготовления RU2008136766A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US77670606P 2006-02-24 2006-02-24
US60/776,706 2006-02-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008136766A true RU2008136766A (ru) 2010-03-27

Family

ID=36928616

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008136766/15A RU2008136766A (ru) 2006-02-24 2006-05-18 Таблетки метопролола сукцината пролонгированного действия и способы их приготовления

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20070202172A1 (ru)
EP (1) EP1842534B1 (ru)
JP (1) JP2009527554A (ru)
KR (1) KR20080099334A (ru)
CN (1) CN101516356A (ru)
AT (1) ATE536864T1 (ru)
BR (1) BRPI0621397A2 (ru)
CA (1) CA2642340A1 (ru)
IL (1) IL193357A0 (ru)
MX (1) MX2008010877A (ru)
PL (1) PL1842534T3 (ru)
RU (1) RU2008136766A (ru)
WO (1) WO2007097770A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI468162B (zh) 2005-12-13 2015-01-11 英塞特公司 作為傑納斯激酶（ＪＡＮＵＳ ＫＩＮＡＳＥ）抑制劑之經雜芳基取代之吡咯并〔２，３-ｂ〕吡啶及吡咯并〔２，３-ｂ〕嘧啶
DE102008047910A1 (de) * 2008-09-19 2010-03-25 Molkerei Meggle Wasserburg Gmbh & Co. Kg Tablettierhilfsstoff auf Laktose- und Cellulosebasis
FR2936709B1 (fr) * 2008-10-02 2012-05-11 Ethypharm Sa Comprimes alcoolo-resistants.
PL2255791T3 (pl) * 2009-04-03 2012-05-31 Zakl Farmaceutyczne Polpharma Sa Kompozycja farmaceutyczna o przedłużonym uwalnianiu zawierająca bursztynian metoprololu
CN102008457B (zh) * 2009-09-04 2014-04-02 北京天衡药物研究院 酒石酸美托洛尔骨架缓释片
US20130064896A1 (en) * 2009-12-29 2013-03-14 Laman Lynn Alani Gastroretentive Solid Oral Dosage Forms with Swellable Hydrophilic Polymer
CN101773482B (zh) * 2009-12-30 2012-04-25 中国科学院上海药物研究所 一种三段式脉冲释药控释片及其制备方法
MX347851B (es) 2010-03-10 2017-05-16 Incyte Corp Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de janus cinasa 1 (jak1).
CA2839767A1 (en) 2011-06-20 2012-12-27 Incyte Corporation Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors
CN103655480B (zh) * 2012-09-14 2016-12-21 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 一种美托洛尔的缓释药物及其制备方法
BR112015010663B1 (pt) 2012-11-15 2022-12-06 Incyte Holdings Corporation Formas de dosagem oral de liberação sustentada, e uso de ruxolitinib ou de sal farmaceuticamente aceitável do mesmo
RS60469B1 (sr) 2013-08-07 2020-07-31 Incyte Corp Dozni oblici sa produženim oslobađanjem za jak1 inhibitor
EA033298B1 (ru) 2015-03-03 2019-09-30 Саниона А/С Комбинированная лекарственная форма тезофензина и метопролола
EP3428184A1 (en) * 2017-07-09 2019-01-16 Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf Means for treating cardiovascular disease
EP3768378A4 (en) 2018-03-22 2021-11-17 InCarda Therapeutics, Inc. INNOVATIVE METHOD OF SLOWING THE VENTRICULAR RATE
CN111419813A (zh) * 2020-05-09 2020-07-17 深圳市道科思医药有限公司 一种琥珀酸美托洛尔的缓释片剂及其制备方法
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
WO2022074681A1 (en) * 2020-10-08 2022-04-14 Harman Finochem Limited Pharmaceutical compositions with enhanced blend uniformity and content uniformity

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8518301D0 (en) * 1985-07-19 1985-08-29 Fujisawa Pharmaceutical Co Hydrodynamically explosive systems
SE455836B (sv) * 1985-10-11 1988-08-15 Haessle Ab Beredning med kontrollerad frisettning innehallande ett salt av metoprolol samt metod for framstellning av denna beredning
SE450087B (sv) * 1985-10-11 1987-06-09 Haessle Ab Korn med kontrollerad frisettning av farmaceutiskt aktiva emnen som anbringats teckande pa ett kompakt olosligt kernmaterial
US5246714A (en) * 1985-10-11 1993-09-21 Aktiebolaget Hassle Drug preparation
JPH0819003B2 (ja) * 1988-09-27 1996-02-28 武田薬品工業株式会社 有核顆粒およびその製造法
JP3453186B2 (ja) * 1994-04-14 2003-10-06 共和薬品工業株式会社 徐放性マイクロカプセルおよびその製造方法
SE9402422D0 (sv) * 1994-07-08 1994-07-08 Astra Ab New beads for controlled release and a pharmaceutical preparation containing the same
SE9803871D0 (sv) * 1998-11-11 1998-11-11 Pharmacia & Upjohn Ab Therapeutic method and formulation
US9358214B2 (en) * 2001-10-04 2016-06-07 Adare Pharmaceuticals, Inc. Timed, sustained release systems for propranolol
US7022342B2 (en) * 2002-03-28 2006-04-04 Andrx Corporation, Inc. Controlled release oral dosage form of beta-adrenergic blocking agents
US7314640B2 (en) * 2003-07-11 2008-01-01 Mongkol Sriwongjanya Formulation and process for drug loaded cores
AU2004285284B2 (en) * 2003-10-31 2010-03-25 Hexal Ag A process for the preparation of an active-ingredient-containing formulation with a coating
DE10353186A1 (de) * 2003-11-13 2005-06-16 Röhm GmbH & Co. KG Mehrschichtige Arzneiform, enthaltend eine in Bezug auf die Wirkstoffabgabe modulatorisch wirkende Substanz
WO2005084636A2 (en) * 2004-02-27 2005-09-15 Ranbaxy Laboratories Limited A process for the preparation of controlled-release pharmaceutical composition of metoprolol
US20060204575A1 (en) * 2005-03-11 2006-09-14 Hengsheng Feng Amphetamine formulations

Also Published As

Publication number Publication date
US20070202172A1 (en) 2007-08-30
EP1842534A1 (en) 2007-10-10
MX2008010877A (es) 2008-11-25
CN101516356A (zh) 2009-08-26
KR20080099334A (ko) 2008-11-12
WO2007097770A8 (en) 2007-12-06
BRPI0621397A2 (pt) 2012-04-17
WO2007097770A1 (en) 2007-08-30
IL193357A0 (en) 2009-05-04
JP2009527554A (ja) 2009-07-30
CA2642340A1 (en) 2007-08-30
PL1842534T3 (pl) 2012-05-31
ATE536864T1 (de) 2011-12-15
EP1842534B1 (en) 2011-12-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008136766A (ru) Таблетки метопролола сукцината пролонгированного действия и способы их приготовления
KR101290925B1 (ko) 코팅된 정제 제형 및 방법
AU2010205684B2 (en) Active coating of pharmaceutical dosage forms
US9011912B2 (en) Extended-release oral dosage forms for poorly soluble amine drugs
TW200942273A (en) Drug delivery systems comprising weakly basic drugs and organic acids
ES2560052T3 (es) Nueva combinación
US8753682B2 (en) Dual release oral tablet compositions of dexlansoprazole
KR20070073867A (ko) 양성자 펌프 억제제를 위한 신규 변형 방출 펠릿 제형
WO2005084636A2 (en) A process for the preparation of controlled-release pharmaceutical composition of metoprolol
RU2340331C2 (ru) Форма пролонгированного высвобождения венлафаксина гидрохлорида
WO2011140446A2 (en) Pharmaceutical formulations
US20140178468A1 (en) Multiparticulate extended-release composition of mesalamine
CA2851327C (en) Coated pellets of omeprazole
KR20060136409A (ko) 벤라팍신 히드로클로라이드의 방출연장형 코팅 미니정제
EP3630074B1 (en) Multiparticulate oral dosage form providing prolonged release of tapentadol
US20110274754A1 (en) Oral tablet compositions of dexlansoprazole
AU2011281290A1 (en) Multiple unit tablet composition
US20090136550A1 (en) Modified release formulations of diltiazem
RU2727721C2 (ru) Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением, содержащая ривастигмин
EP3796908B1 (en) Controlled release propiverine formulations
WO2010018593A2 (en) Gastric acid resistant benzimidazole multiple unit tablet composition
CN111419813A (zh) 一种琥珀酸美托洛尔的缓释片剂及其制备方法
ZA200701554B (en) Sustained release pharmaceutical particulate compositio comprising venlafaxine
US20170042837A1 (en) Capsule dosage form of metoprolol succinate

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101206