RU2008130411A - Суспензии кристаллических пиримидиновых нуклеозидных производных в капсулах - Google Patents

Суспензии кристаллических пиримидиновых нуклеозидных производных в капсулах Download PDF

Info

Publication number
RU2008130411A
RU2008130411A RU2008130411/15A RU2008130411A RU2008130411A RU 2008130411 A RU2008130411 A RU 2008130411A RU 2008130411/15 A RU2008130411/15 A RU 2008130411/15A RU 2008130411 A RU2008130411 A RU 2008130411A RU 2008130411 A RU2008130411 A RU 2008130411A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical formulation
capsule
crystalline
arabinofuranosylcytosine
palmitoyl
Prior art date
Application number
RU2008130411/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2428972C2 (ru
Inventor
Роберт ВЕСТВУД (GB)
Роберт ВЕСТВУД
Алистер СЕЛКИРК (GB)
Алистер СЕЛКИРК
Original Assignee
Сайкласел Лимитед (Gb)
Сайкласел Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сайкласел Лимитед (Gb), Сайкласел Лимитед filed Critical Сайкласел Лимитед (Gb)
Publication of RU2008130411A publication Critical patent/RU2008130411A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2428972C2 publication Critical patent/RU2428972C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4808Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents

Abstract

1. Фармацевтическая препаративная форма, которая включает (i) капсулу, и (ii) внутреннее содержимое, включающее кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозин и жидкий носитель. ! 2. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозин включает B-форму. ! 3. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозин по существу состоит из B-формы. ! 4. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где жидкий носитель представляет собой масло триглицерида со средней длиной цепи. ! 5. Фармацевтическая препаративная форма по п.4, где масло триглицерида со средней длиной цепи представляет собой фракционированное кокосовое масло или каприловый/каприновый триглицерид. ! 6. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где жидкий носитель представляет собой Gelucire 44/14. ! 7. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула представляет собой желатиновую капсулу. ! 8. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула представляет собой твердую капсулу. ! 9. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула включает один или несколько замутняющих агентов и/или один или несколько пигментов. ! 10. Фармацевтическая препаративная форма по п.9, где пигменты и/или замутняющие агенты представлены в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 10% по массе каждый. ! 11. Фармацевтическая препаративная форма по п.9, где замутняющий агент представляет собой диоксид титана. ! 12. Фармацевтическая препаративная форма по п.11, где диоксид титана представлен в количестве при

Claims (25)

1. Фармацевтическая препаративная форма, которая включает (i) капсулу, и (ii) внутреннее содержимое, включающее кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозин и жидкий носитель.
2. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозин включает B-форму.
3. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где кристаллический 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозин по существу состоит из B-формы.
4. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где жидкий носитель представляет собой масло триглицерида со средней длиной цепи.
5. Фармацевтическая препаративная форма по п.4, где масло триглицерида со средней длиной цепи представляет собой фракционированное кокосовое масло или каприловый/каприновый триглицерид.
6. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где жидкий носитель представляет собой Gelucire 44/14.
7. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула представляет собой желатиновую капсулу.
8. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула представляет собой твердую капсулу.
9. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула включает один или несколько замутняющих агентов и/или один или несколько пигментов.
10. Фармацевтическая препаративная форма по п.9, где пигменты и/или замутняющие агенты представлены в количестве от приблизительно 0,1 до приблизительно 10% по массе каждый.
11. Фармацевтическая препаративная форма по п.9, где замутняющий агент представляет собой диоксид титана.
12. Фармацевтическая препаративная форма по п.11, где диоксид титана представлен в количестве приблизительно 2%.
13. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где капсула загерметизирована желатиновой полоской.
14. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где внутреннее содержимое по существу состоит из кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина и жидкого носителя.
15. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где количество жидкого носителя составляет от 2 до 50 частей по массе относительно 1 части по массе кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина.
16. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где количество жидкого носителя составляет от 2 до 10 частей по массе относительно 1 части по массе кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина.
17. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где количество жидкого носителя составляет от 2 до 5 частей по массе относительно 1 части по массе кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина.
18. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, где количество жидкого носителя составляет приблизительно 3 части по массе относительно 1 части по массе кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина.
19. Фармацевтическая препаративная форма по п.1, которая предназначена для орального применения.
20. Применение триглицерида со средней длиной цепи в качестве жидкого носителя кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина в желатиновых капсулах.
21. Применение по п.20, где триглицерид со средней длиной цепи представляет собой фракционированное кокосовое масло или каприловый/каприновый триглицерид.
22. Жидкий носитель кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина для применения в капсулах, где жидкий носитель представляет собой фракционированное кокосовое масло или каприловый/каприновый триглицерид.
23. Способ изготовления фармацевтической препаративной формы по п.1, который включает стадии:
(i) смешивание кристаллического 2'-циано-2'-дезокси-N4-пальмитоил-1-β-D-арабинофуранозилцитозина и триглицерида со средней длиной цепи;
(ii) помещение смеси, полученной на стадии (i), в предварительно подготовленную капсулу; и
(iii) герметизация капсулы.
24. Способ по п.23, где стадия (iii) включает герметизацию капсулы желатиновой полоской.
25. Способ по п.23, где стадия (iii) включает герметизацию желатиновой капсулы посредством микрораспыления.
RU2008130411/15A 2005-12-23 2006-12-22 Суспензии кристаллических пиримидиновых нуклеозидных производных в капсулах RU2428972C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0526419.7A GB0526419D0 (en) 2005-12-23 2005-12-23 Formulation
GB0526419.7 2005-12-23

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008130411A true RU2008130411A (ru) 2010-01-27
RU2428972C2 RU2428972C2 (ru) 2011-09-20

Family

ID=35841215

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008130411/15A RU2428972C2 (ru) 2005-12-23 2006-12-22 Суспензии кристаллических пиримидиновых нуклеозидных производных в капсулах

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8497291B2 (ru)
EP (1) EP1962814B1 (ru)
JP (2) JP5443763B2 (ru)
CN (1) CN101346132B (ru)
AU (1) AU2006327951B2 (ru)
BR (1) BRPI0620229B8 (ru)
CA (1) CA2633308C (ru)
DK (1) DK1962814T3 (ru)
ES (1) ES2672106T3 (ru)
GB (1) GB0526419D0 (ru)
HK (1) HK1126412A1 (ru)
HU (1) HUE039368T2 (ru)
IL (1) IL192348A (ru)
PT (1) PT1962814T (ru)
RU (1) RU2428972C2 (ru)
TR (1) TR201808182T4 (ru)
WO (1) WO2007072061A2 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0209271A (pt) 2001-04-30 2004-06-15 Glaxo Group Ltd Composto, uso de um composto composição farmacêutica, formulação em aerossol farmacêutica, método para o tratamento de um paciente humano ou animal com uma condição inflamatória e/ou alérgica, e, processo para a preparação de um composto
GB0625283D0 (en) 2006-12-19 2007-01-24 Cyclacel Ltd Combination
JP5852309B2 (ja) * 2007-04-25 2016-02-03 サイクラセル リミテッド 増殖性疾患を治療するためのサパシタビンの使用
US8124593B2 (en) 2007-11-05 2012-02-28 Cyclacel Limited Methods of treatment using sapacitabine
GB0808357D0 (en) 2008-05-08 2008-06-18 Cyclacel Ltd Process
AU2009259136B2 (en) 2008-06-09 2014-09-25 Cyclacel Limited Combinations of sapacitabine or CNDAC with DNA methyltransferase inhibitors such as decitabine and procaine
JP5801715B2 (ja) * 2009-05-15 2015-10-28 Delta−Fly Pharma株式会社 1−(2’−シアノ−2’−デオキシ−β−D−アラビノフラノシル)シトシン・一塩酸塩の新規安定形結晶
DK2575784T3 (en) 2010-06-02 2018-10-15 Astellas Deutschland Gmbh ORAL DOSAGE FORMS OF BENDAMUSTIN
EP2696878B1 (en) 2011-04-14 2019-07-10 Cyclacel Limited Dosage regimen for sapacitabine and decitabine in combination for treating acute myeloid leukemia
JP5873375B2 (ja) * 2012-04-03 2016-03-01 中日本カプセル 株式会社 ソフトカプセル及びソフトカプセルの製造方法
WO2013171473A1 (en) 2012-05-15 2013-11-21 Cyclacel Limited Dosage regimen for sapacitabine and seliciclib
EP3578170A1 (en) 2013-02-28 2019-12-11 Basf As A composition comprising a lipid compound, a triglyceride, and a surfactant, and methods of using the same
CN106963742B (zh) * 2016-11-07 2021-02-23 澳门大学 中药固液胶囊及其制备方法
WO2019081951A1 (en) 2017-10-27 2019-05-02 Cyclacel Limited DOSAGE REGIME
WO2021079129A1 (en) 2019-10-24 2021-04-29 Cyclacel Limited Dosing regimen

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100191774B1 (ko) * 1991-04-22 1999-06-15 오스카 아끼히꼬 피라졸로[1,5-알파] 피리미딘 유도체 및 이것을 함유하는 항염증제
FI105556B (fi) * 1991-09-30 2000-09-15 Sankyo Co Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten pyrimidiiniukleosidijohdannaisten valmistamiseksi, joilla on kasvaimen vastaista vaikutusta
DE4322826A1 (de) * 1993-07-08 1995-01-12 Galenik Labor Freiburg Gmbh Pharmazeutisches Präparat
US5599922A (en) * 1994-03-18 1997-02-04 Lynx Therapeutics, Inc. Oligonucleotide N3'-P5' phosphoramidates: hybridization and nuclease resistance properties
KR19980073479A (ko) * 1997-03-14 1998-11-05 한스루돌프하우스, 니콜케르커 사이클로스포린-함유 연질캅셀제
NL1003503C2 (nl) * 1996-07-04 1998-01-07 Negma Steba International Dev Farmaceutische samenstelling voor orale toediening.
GB9918885D0 (en) * 1999-08-10 1999-10-13 Pharmacia & Upjohn Spa Pharmaceutical formulations in hydroxypropymethycellulose capsules
US6908906B2 (en) * 2001-02-09 2005-06-21 Sankyo Company, Limited Crystalline forms of pyrimidine nucleoside derivative
JP3748536B2 (ja) * 2001-02-09 2006-02-22 三共株式会社 ピリミジンヌクレオシド誘導体の結晶
AU2002364212B2 (en) * 2001-12-21 2007-09-20 Shire Laboratories Inc. Oral capsule formulation with increased physical stability
JP5096658B2 (ja) * 2003-10-06 2012-12-12 株式会社三協 生物学的利用能を向上させたソフトカプセル
US20050249802A1 (en) * 2004-05-06 2005-11-10 The Procter & Gamble Company Softgel encapsulated pharmaceutical compositions comprising concentrated active ingredients
GB0413730D0 (en) 2004-06-18 2004-07-21 Tillotts Pharma Ag A pharmaceutical composition and its use

Also Published As

Publication number Publication date
US8497291B2 (en) 2013-07-30
WO2007072061A2 (en) 2007-06-28
HK1126412A1 (en) 2009-09-04
HUE039368T2 (hu) 2018-12-28
BRPI0620229B8 (pt) 2021-05-25
CA2633308C (en) 2014-06-17
CA2633308A1 (en) 2007-06-28
BRPI0620229A2 (pt) 2011-11-01
EP1962814A2 (en) 2008-09-03
TR201808182T4 (tr) 2018-07-23
AU2006327951B2 (en) 2012-09-06
BRPI0620229A8 (pt) 2018-01-02
EP1962814B1 (en) 2018-04-25
ES2672106T3 (es) 2018-06-12
GB0526419D0 (en) 2006-02-08
PT1962814T (pt) 2018-06-22
US20090074856A1 (en) 2009-03-19
DK1962814T3 (en) 2018-08-06
JP2013189463A (ja) 2013-09-26
RU2428972C2 (ru) 2011-09-20
JP5443763B2 (ja) 2014-03-19
WO2007072061A3 (en) 2007-10-25
IL192348A0 (en) 2009-08-03
JP2009520797A (ja) 2009-05-28
BRPI0620229B1 (pt) 2020-09-15
CN101346132A (zh) 2009-01-14
CN101346132B (zh) 2013-01-16
IL192348A (en) 2016-02-29
AU2006327951A1 (en) 2007-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008130411A (ru) Суспензии кристаллических пиримидиновых нуклеозидных производных в капсулах
NO20053681L (no) Dispersjon av smaksmaskerte krystaller eller granuler av aktive forbindelser, tyggbare blote kapsler fylt med nevnte dispersjon og fremgangsmate for fremstilling derav
BRPI0510273A (pt) derivados de tetraazabenzo[e]azuleno e análogos destes
HRP20150277T1 (hr) Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera
FR2903695B1 (fr) Utilisation de derives d'imidazole activateurs de l'ampk, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
WO2003087094A3 (en) Pyrrolidinium derivatives as antagonists of m3 muscarinic receptors
NO20052496L (no) Selekterte CGRP antagonister, fremgangsmater for fremstilling derav og anvendelse derav som medikamenter.
WO2006052921A3 (en) Cyclodextrin solubilizers for liquid and semi-solid formulations
DE602006001411D1 (de) Kristallinform gamma-d von Ivabradine-hydrochlorid, Verfahren zu dessen Herstellung und diesen enthaltende Pharmazeutische Zusammensetzung
DE602006001312D1 (de) Krystallinform gamma von Ivabradine-hydrochlorid, Verfahren zu dessen Herstellung und diesen enthaltende Pharamazeutische Zusammensetzung
DE602006015062D1 (de) 3-aminocarbazolverbindungen, pharmazeutische zusammensetzungen, die diese enthalten, und verfahren zu deren herstellung
AR044825A1 (es) Derivados de 5,6-diaril-pirazinas-2-carboxamida y -2-sulfonamidas -3-sustituidas como moduladores de cb1
WO2007016352A3 (en) Oral liquid losartan compositions
NO20063062L (no) Imidazolderivater, fremgangsmate for fremstilling og anvendelse av disse
EA200401515A1 (ru) Новые фармацевтические композиции, содержащие флибансерин в полиморфной модификации а
BR0311222A (pt) R-enantiÈmeros de derivados de piranoindol contra hepatite c, seu método de obtenção e composição farmacêutica compreendendo os mesmos
MA28286A1 (fr) Dérivés de 1-N-phenyl-amino-1H-imidazole et compositions pharmaceutiques les contenant
ATE381338T1 (de) Benzothiadiazinderivate, verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen,die diese enthalten
NO20072078L (no) Indolderivater som inhibitorer av loselig adenylsyklase
EA200800833A1 (ru) Фармацевтическая липидная композиция в виде частиц
AR034557A1 (es) Derivados de (2-azabiclo[2.2.1]hept-7-il)metanol como agonistas de receptores nicotinicos de acetilcolina
BR0306861A (pt) Combinações que compreendem epotilonas e antimetabólitos
DE60217903D1 (de) Flüssige pharmazeutische zusammensetzungen auf wasserbasis in suspensionsform zur oralen verabreichung von ibuprofen
WO2006027474A3 (fr) Nouveaux derives d ' imidazopyridine presentant une affinite vis a vis des recepteurs de la melatonine , leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennet
DE602004003719D1 (de) 9-aminopodophyllotoxinderivate, verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen, die diese derivate enthalten

Legal Events

Date Code Title Description
PD4A Correction of name of patent owner
PD4A Correction of name of patent owner