RU2008129683A - Ингибиторы iap - Google Patents

Ингибиторы iap Download PDF

Info

Publication number
RU2008129683A
RU2008129683A RU2008129683/04A RU2008129683A RU2008129683A RU 2008129683 A RU2008129683 A RU 2008129683A RU 2008129683/04 A RU2008129683/04 A RU 2008129683/04A RU 2008129683 A RU2008129683 A RU 2008129683A RU 2008129683 A RU2008129683 A RU 2008129683A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heterocycle
carbocycle
optionally substituted
halogen
Prior art date
Application number
RU2008129683/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2451025C2 (ru
Inventor
Майкл Ф.Т. КОУЛЕР (US)
Майкл Ф.Т. Коулер
Льюис Дж. ГАЗЗАРД (US)
Льюис Дж. ГАЗЗАРД
Вики Сяо-вэй ЦЗУИ (US)
Вики Сяо-Вэй ЦЗУИ
Original Assignee
Дженентек, Инк. (Us)
Дженентек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженентек, Инк. (Us), Дженентек, Инк. filed Critical Дженентек, Инк. (Us)
Publication of RU2008129683A publication Critical patent/RU2008129683A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2451025C2 publication Critical patent/RU2451025C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! ! где Х1 и Х2, каждый независимо, означают О или S; ! Y означает связь, (CR7R7)n, О или S; ! Z1 означает NR8, O, S, SO или SO2; ! Z2, Z3 и Z4 независимо означают CQ или N; ! Q означает Н, галоген, гидроксил, карбоксил, амино, нитро, циано, алкил, карбоцикл, гетероцикл; где одна или несколько групп CH2 или СН алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(О)-, S(О)2, -N(R8)-, -C(О)-, -C(О)-NR8-, ! -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; и алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены одной или несколькими группами, такими как гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, замещенный галогеном алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; ! R1 означает Н, OH или алкил; или R1 и R2 вместе образуют 5-8-членный гетероцикл; ! R2 означает алкил, карбоцикл, карбоциклилалкил, гетероцикл или гетероциклилалкил, каждый из которых необязательно замещен группой, такой как галоген, гидроксил, оксо, тион, меркапто, карбоксил, алкил, галогеналкил, ацил, алкокси, алкилтио, сульфонил, амино и нитро, где указанные алкил, ацил, алкокси, алкилтио и сульфонил необязательно замещены группами, такими как гидрокси, меркапто, галоген, амино, алкокси, гидроксиалкокси и алкоксиалкокси; ! R3 означает H или алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом, или R3 и R4 вместе образуют 3-6 гетероцикл; ! R3′ означает Н, или R3 и R3′ вместе образуют 3-6 карбоцикл; ! R4 и R4′ независимо означают H, гидроксил, амино, алкил, карбоцикл, карбоциклоалкил, карбоциклоалкилокси, карбоциклоалкилоксикарбонил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилокси или гетероциклоалкилоксикар�

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где Х1 и Х2, каждый независимо, означают О или S;
Y означает связь, (CR7R7)n, О или S;
Z1 означает NR8, O, S, SO или SO2;
Z2, Z3 и Z4 независимо означают CQ или N;
Q означает Н, галоген, гидроксил, карбоксил, амино, нитро, циано, алкил, карбоцикл, гетероцикл; где одна или несколько групп CH2 или СН алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(О)-, S(О)2, -N(R8)-, -C(О)-, -C(О)-NR8-,
-NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; и алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены одной или несколькими группами, такими как гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, замещенный галогеном алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл;
R1 означает Н, OH или алкил; или R1 и R2 вместе образуют 5-8-членный гетероцикл;
R2 означает алкил, карбоцикл, карбоциклилалкил, гетероцикл или гетероциклилалкил, каждый из которых необязательно замещен группой, такой как галоген, гидроксил, оксо, тион, меркапто, карбоксил, алкил, галогеналкил, ацил, алкокси, алкилтио, сульфонил, амино и нитро, где указанные алкил, ацил, алкокси, алкилтио и сульфонил необязательно замещены группами, такими как гидрокси, меркапто, галоген, амино, алкокси, гидроксиалкокси и алкоксиалкокси;
R3 означает H или алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом, или R3 и R4 вместе образуют 3-6 гетероцикл;
R3′ означает Н, или R3 и R3′ вместе образуют 3-6 карбоцикл;
R4 и R4′ независимо означают H, гидроксил, амино, алкил, карбоцикл, карбоциклоалкил, карбоциклоалкилокси, карбоциклоалкилоксикарбонил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилокси или гетероциклоалкилоксикарбонил; где каждый алкил, карбоциклоалкил, карбоциклоалкилокси, карбоциклоалкилоксикарбонил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилокси и гетероциклоалкилоксикарбонил необязательно замещены группами, такими как галоген, гидроксил, меркапто, карбоксил, алкил, алкокси, амино, имино и нитро; или
R4 и R4′ вместе образуют гетероцикл;
R5 означает Н или алкил;
R6 и R6′, каждый независимо, означают H, алкил, арил или аралкил;
R7 означает Н, циано, гидроксил, меркапто, галоген, нитро, карбоксил, амидино, гуанидино, алкил, карбоцикл, гетероцикл или -U-V; где U означает -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(О)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-,
-NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-, и V означает алкил, карбоцикл или гетероцикл; и где одна или несколько групп CH2 или СН алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(О)2, -N(R8)-, -C(О)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; и алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены такими группами, как гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, замещенный галогеном алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл;
R8 означает Н, алкил, карбоцикл или гетероцикл, где одна или несколько групп CH2 или СН указанного алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8) или -C(O)-; и указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены такими группами, как гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо (=O), карбоксил, ацил, замещенный галогеном алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; и
n имеет значения от 0 до 4.
2. Соединение по п.1, где Z1 означает S, и Z2, Z3 и Z4 означают CQ или N.
3. Соединение по п.1, где Z1 означает S, и Z2, Z3 и Z4 означают CH.
4. Соединение по п.1, где Q означает карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный галогеном, амино, оксо, алкилом, карбоциклом или гетероциклом; где одна или несколько групп CH2 или СН алкила необязательно заменены на -O-,
-S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(О)-, -C(О)-NR8-, -NR8-C(О)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; и где указанный алкил, карбоцикл или гетероцикл необязательно замещен такими заместителями, как галоген, амино, гидроксил, меркапто, карбоксил, алкокси, алкоксиалкокси, гидроксиалкокси, алкилтио, ацилокси, ацилоксиалкокси, алкилсульфонил, алкилсульфонилалкил, алкилсульфинил и алкилсульфинилалкил.
5. Соединение по п.1, где Q означает карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из IIIa-IIIs
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
где n означает 1-4; T означает O, S, NR8 или CR7R7; и W означает O, NR8 или CR7R7.
6. Соединение по п.1, где R1 означает Н.
7. Соединение по п.1, где R2 означает алкил, циклоалкил или гетероцикл.
8. Соединение по п.1, где R2 выбран из группы, состоящей из таких групп, как трет-бутил, изопропил, циклогексил, тетрагидропиран-4-ил, N-метилсульфонилпиперидин-4-ил, тетрагидротиопиран-4-ил, тетрагидротиопиран-4-ил (в котором S находится в окисленной форме SO или SO2), циклогексан-4-он, 4-гидроксициклогексан, 4-гидрокси-4-метилциклогексан, 1-метилтетрагидропиран-4-ил, 2-гидроксипроп-2-ил, бут-2-ил, тиофен-3-ил, пиперидин-4-ил, N-ацетилпиперидин-4-ил, N-гидроксиэтилпиперидин-4-ил, N-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил, N-(2-метоксиацетил)пиперидин-4-ил, пиридин-3-ил, фенил, тетрагидрофуран-2-илкарбонил и 1-гидроксиэт-1-ил.
9. Соединение по п.1, где R3 означает метил.
10. Соединение по п.1, где R4 означает Н или метил, и R4′ означает Н.
11. Соединение по п.1, где R5 означает Н или метил.
12. Соединение по п.1, где R6 и R6′, оба означают H.
13. Соединение по п.1, где X1 и X2, оба означают O.
14. Соединение по п.2, где R1 означает Н; R2 означает изопропил, трет-бутил, циклогексил или пиран; R3 означает метил; R4 означает метил, R4′ означает Н; R5 означает Н, и X1 и X2, оба означают O.
15. Способ индуцирования апоптоза в клетке, включающий введение в указанную клетку соединения по п.1.
16. Способ сенсибилизации клетки к апоптозному сигналу, включающий введение в указанную клетку соединения по п.1.
17. Способ по п.16, где указанный апоптозный сигнал индуцируют контактированием указанной клетки с соединением, выбранным из группы, состоящей из таких соединений, как цитарабин, флударабин, 5-фтор-2′-дезоксиуридин, гемцитабин, метотрексат, блеомицин, цисплатин, циклофосфорамид, адриамицин (доксорубицин), митоксантрон, камптотецин, топотекан, колцемид, колхицин, паклитаксел, винбластин, винкристин, тамоксифен, финастерид, таксотер и митомицин C, или облучением.
18. Способ по п.16, где указанный апоптозный сигнал индуцируют контактированием указанной клетки с Apo2L/TRAIL.
19. Способ ингибирования связывания белка IAP с белком каспазы, включающий контактирование указанного белка IAP с соединением по п.1.
20. Способ лечения заболевания или состояния, связанного со сверхэкспрессией IAP, у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.
21. Способ лечения рака, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.
RU2008129683/04A 2005-12-19 2006-12-19 Ингибиторы iap RU2451025C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75180105P 2005-12-19 2005-12-19
US60/751.801 2005-12-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008129683A true RU2008129683A (ru) 2010-01-27
RU2451025C2 RU2451025C2 (ru) 2012-05-20

Family

ID=38509952

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008129683/04A RU2451025C2 (ru) 2005-12-19 2006-12-19 Ингибиторы iap

Country Status (13)

Country Link
US (2) US8247557B2 (ru)
EP (1) EP1973899A4 (ru)
JP (1) JP5155184B2 (ru)
KR (1) KR20080080203A (ru)
CN (1) CN101374829A (ru)
AU (1) AU2006340014B2 (ru)
CA (1) CA2632807A1 (ru)
IL (1) IL191997A0 (ru)
NO (1) NO20083207L (ru)
NZ (1) NZ594746A (ru)
RU (1) RU2451025C2 (ru)
WO (1) WO2007106192A2 (ru)
ZA (1) ZA200805152B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2475207T3 (es) 2004-07-15 2014-07-10 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Compuestos de unión a IAP
ATE477254T1 (de) 2004-12-20 2010-08-15 Genentech Inc Pyrrolidine als inhibitoren von iap
DK1851200T3 (da) 2005-02-25 2014-04-14 Tetralogic Pharm Corp Dimere iap-inhibitorer
JP4954983B2 (ja) 2005-05-18 2012-06-20 ファーマサイエンス・インコーポレイテッド Ｂｉｒドメイン結合化合物
WO2007048224A1 (en) 2005-10-25 2007-05-03 Aegera Therapeutics Inc. Iap bir domain binding compounds
CA2632807A1 (en) 2005-12-19 2007-09-20 Genentech, Inc. Inhibitors of iap
TWI543988B (zh) 2006-03-16 2016-08-01 科學製藥股份有限公司 結合於細胞凋亡抑制蛋白（ｉａｐ）之桿狀病毒ｉａｐ重複序列（ｂｉｒ）區域之化合物
JP5419685B2 (ja) 2006-05-16 2014-02-19 ファーマサイエンス・インコーポレイテッド Ｉａｐｂｉｒドメイン結合タンパク質
US8143426B2 (en) 2006-07-24 2012-03-27 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation IAP inhibitors
WO2008014229A2 (en) * 2006-07-24 2008-01-31 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
CA2657706A1 (en) * 2006-07-24 2008-01-31 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap antagonists
CA2666112A1 (en) * 2006-10-12 2008-04-17 Novartis Ag Pyrrolydine derivatives as iap inhibitors
US20100055071A1 (en) * 2006-11-21 2010-03-04 Martin Robert Leivers Anti-Viral Compounds
US8063218B2 (en) * 2006-12-19 2011-11-22 Genentech, Inc. Imidazopyridine inhibitors of IAP
RU2491276C2 (ru) * 2007-04-30 2013-08-27 Дженентек, Инк. Ингибиторы iap
CA2686638A1 (en) * 2007-05-07 2008-11-13 Tetralogic Pharmaceuticals Corp. Tnf.alpha. gene expression as a biomarker of sensitivity to antagonists of inhibitor of apoptosis proteins
CN101970457A (zh) * 2008-01-11 2011-02-09 健泰科生物技术公司 Iap抑制剂
CA2728228A1 (en) 2008-07-14 2010-01-21 Gilead Sciences, Inc. Oxindolyl inhibitor compounds
EP2318395A4 (en) 2008-08-02 2011-10-26 Genentech Inc IPA INHIBITORS
CA2730357A1 (en) * 2008-08-16 2010-02-25 Genetech, Inc. Azaindole inhibitors of iap
CN102803204A (zh) 2009-06-08 2012-11-28 吉利德科学股份有限公司 环烷基氨基甲酸酯苯酰胺苯胺hdac抑制剂化合物
NZ596863A (en) 2009-06-08 2014-02-28 Gilead Sciences Inc Alkanoylamino benzamide aniline hdac inhibitor compounds
US8283372B2 (en) 2009-07-02 2012-10-09 Tetralogic Pharmaceuticals Corp. 2-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidine dimer as a SMAC mimetic
US20110034469A1 (en) 2009-08-04 2011-02-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic Compound
MY159958A (en) 2009-12-18 2017-02-15 Idenix Pharmaceuticals Inc 5,5-fused arylene or heteroarylene hepatitis c virus inhibitors
US9284350B2 (en) 2010-02-12 2016-03-15 Pharmascience Inc. IAP BIR domain binding compounds
GB201106817D0 (en) 2011-04-21 2011-06-01 Astex Therapeutics Ltd New compound
WO2015091584A1 (en) * 2013-12-18 2015-06-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazolopyridine compounds, compositions and their use as tyk2 kinase inhibitors
NZ758528A (en) * 2013-12-20 2022-05-27 Astex Therapeutics Ltd Bicyclic heterocycle compounds and their uses in therapy
CN105566447B (zh) * 2016-01-20 2019-09-20 广东工业大学 一种凋亡抑制蛋白的类肽拮抗剂及其合成方法与应用
CN105585583B (zh) * 2016-01-20 2018-04-13 广东工业大学 一种非肽类凋亡抑制蛋白拮抗剂及其合成方法与应用
CN106188098B (zh) * 2016-07-06 2017-11-03 广东工业大学 一种杂化抗癌药物及其制备方法与应用
US11639354B2 (en) 2018-07-31 2023-05-02 Fimecs, Inc. Heterocyclic compound
WO2021020585A1 (ja) 2019-07-31 2021-02-04 ファイメクス株式会社 複素環化合物
WO2021148396A1 (en) 2020-01-20 2021-07-29 Astrazeneca Ab Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer
CN113402464A (zh) * 2021-03-15 2021-09-17 深圳市谦陌通辰实验有限公司 一种基于铃木反应的氟唑菌酰胺的合成方法
CN113149908A (zh) * 2021-04-08 2021-07-23 深圳市雁程化工有限公司 一种基于铃木反应的联苯吡菌胺的合成方法
US20230233691A1 (en) 2021-10-22 2023-07-27 University Of Houston System Methods and compositions for treating chronic inflammatory injury, metaplasia, dysplasia and cancers of epithelial tissues

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE430062B (sv) * 1977-03-04 1983-10-17 Pharmacia Fine Chemicals Ab Kopplings- eller tioleringsreagens
DE2714880A1 (de) * 1977-04-02 1978-10-26 Hoechst Ag Cephemderivate und verfahren zu ihrer herstellung
FR2575753B1 (fr) * 1985-01-07 1987-02-20 Adir Nouveaux derives peptidiques a structure polycyclique azotee, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
DE3685626T2 (de) * 1985-09-26 1993-01-28 Beckmann Research Inst Of The Sequenzierung von peptiden.
IT1226100B (it) * 1988-07-07 1990-12-10 Dompe Farmaceutici Spa Derivati benzimidazolici farmacologicamente attivi.
US4935494A (en) * 1988-11-15 1990-06-19 City Of Hope C-terminal peptide and protein sequencing
DK167813B1 (da) * 1989-12-07 1993-12-20 Carlbiotech Ltd As Pentapeptidderivat, farmaceutisk acceptable salte heraf, fremgangsmaade til fremstilling deraf og farmaceutisk praeparat indeholdende et saadant derivat
WO1992001938A1 (en) 1990-07-20 1992-02-06 City Of Hope Derivatization of c-terminal proline
ATE196606T1 (de) 1992-11-13 2000-10-15 Idec Pharma Corp Therapeutische verwendung von chimerischen und markierten antikörpern, die gegen ein differenzierung-antigen gerichtet sind, dessen expression auf menschliche b lymphozyt beschränkt ist, für die behandlung von b-zell-lymphoma
US5559209A (en) * 1993-02-18 1996-09-24 The General Hospital Corporation Regulator regions of G proteins
US6335155B1 (en) 1998-06-26 2002-01-01 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods for rapidly identifying small organic molecule ligands for binding to biological target molecules
US6472172B1 (en) * 1998-07-31 2002-10-29 Schering Aktiengesellschaft DNA encoding a novel human inhibitor-of-apoptosis protein
EP1141708A1 (en) 1998-12-28 2001-10-10 Sunesis Pharmaceuticals Inc. Identifying small organic molecule ligands for binding
US6916905B2 (en) * 2000-03-24 2005-07-12 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Dmt-Tic di-and tri-peptidic derivatives and related compositions and methods of use
US6608026B1 (en) * 2000-08-23 2003-08-19 Board Of Regents, The University Of Texas System Apoptotic compounds
EP1315811A2 (en) 2000-08-24 2003-06-04 Thomas Jefferson University An iap binding peptide or polypeptide and methods of using the same
WO2002026775A2 (en) 2000-09-29 2002-04-04 Trustees Of Princeton University Compositions and methods for regulating apoptosis
US6992063B2 (en) * 2000-09-29 2006-01-31 The Trustees Of Princeton University Compositions and method for regulating apoptosis
WO2002030959A2 (en) 2000-10-13 2002-04-18 Abbott Laboratories Peptides derived from smac (diablo) and methods of use therefor
AU2002253908A1 (en) 2001-02-08 2003-02-17 Thomas Jefferson University A conserved xiap-interaction motif in caspase-9 and smac/diablo for mediating apoptosis
CA2449168A1 (en) 2001-05-31 2002-12-05 The Trustees Of Princeton University Iap binding peptides and assays for identifying compounds that bind iap
US20030157522A1 (en) * 2001-11-09 2003-08-21 Alain Boudreault Methods and reagents for peptide-BIR interaction screens
WO2003086470A2 (en) 2002-04-17 2003-10-23 Deutsches Krebsforschungszentrum Smac-peptides as therapeutics against cancer and autoimmune diseases
JP4541882B2 (ja) * 2002-07-02 2010-09-08 ノバルティス アーゲー Ｓｍａｃタンパク質のアポトーシスタンパク質阻害物質（ｉａｐ）との結合に対するペプチド阻害剤
AU2003265276A1 (en) 2002-07-15 2004-02-02 The Trustees Of Princeton University Iap binding compounds
WO2004017991A1 (en) 2002-08-13 2004-03-04 Cell Center Cologne Gmbh Use of iap for the diagnosis and of iap-inhibitors for the treatment of hodgkin’s lymphomas
US20040171554A1 (en) * 2003-02-07 2004-09-02 Genentech, Inc. Compositions and methods for enhancing apoptosis
DE60322120D1 (de) 2003-02-07 2008-08-21 Genentech Inc Zusammensetzungen und verfahren für verstärkte apoptose
IL156263A0 (en) 2003-06-02 2004-01-04 Hadasit Med Res Service Livin-derived peptides, compositions and uses thereof
EP1687431A2 (en) 2003-11-13 2006-08-09 Genentech, Inc. Compositions and methods for screening pro-apoptotic compounds
US20100093645A1 (en) 2004-01-16 2010-04-15 Shaomeng Wang SMAC Peptidomimetics and the Uses Thereof
EP1718300A4 (en) 2004-01-16 2008-05-14 Univ Michigan CONFORMATIVELY IMPROVED SMAC MIMETIKA AND ITS USES
CA2582734C (en) * 2004-03-01 2011-05-03 Board Of Regents, The University Of Texas System Dimeric small molecule potentiators of apoptosis
KR20080083220A (ko) * 2004-04-07 2008-09-16 노파르티스 아게 Ｉａｐ 억제제
KR100984459B1 (ko) * 2004-07-02 2010-09-29 제넨테크, 인크. Ｉａｐ의 억제제
KR20070043831A (ko) 2004-07-12 2007-04-25 아이디유엔 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 테트라펩티드 유사체
ES2475207T3 (es) 2004-07-15 2014-07-10 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Compuestos de unión a IAP
ATE477254T1 (de) * 2004-12-20 2010-08-15 Genentech Inc Pyrrolidine als inhibitoren von iap
DK1851200T3 (da) 2005-02-25 2014-04-14 Tetralogic Pharm Corp Dimere iap-inhibitorer
JP4954983B2 (ja) 2005-05-18 2012-06-20 ファーマサイエンス・インコーポレイテッド Ｂｉｒドメイン結合化合物
WO2007048224A1 (en) * 2005-10-25 2007-05-03 Aegera Therapeutics Inc. Iap bir domain binding compounds
CA2632807A1 (en) 2005-12-19 2007-09-20 Genentech, Inc. Inhibitors of iap
TWI543988B (zh) 2006-03-16 2016-08-01 科學製藥股份有限公司 結合於細胞凋亡抑制蛋白（ｉａｐ）之桿狀病毒ｉａｐ重複序列（ｂｉｒ）區域之化合物
AU2007254033A1 (en) 2006-03-21 2007-11-29 Joyant Pharmaceuticals, Inc. Small molecule apoptosis promoters
US20100143499A1 (en) 2006-07-24 2010-06-10 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
CA2666112A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Novartis Ag Pyrrolydine derivatives as iap inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
CN101374829A (zh) 2009-02-25
KR20080080203A (ko) 2008-09-02
US20090221630A1 (en) 2009-09-03
IL191997A0 (en) 2008-12-29
US20120270886A1 (en) 2012-10-25
JP5155184B2 (ja) 2013-02-27
AU2006340014A1 (en) 2007-09-20
AU2006340014B2 (en) 2012-12-20
EP1973899A4 (en) 2010-10-20
WO2007106192A3 (en) 2008-04-24
NZ594746A (en) 2013-03-28
EP1973899A2 (en) 2008-10-01
JP2009520041A (ja) 2009-05-21
ZA200805152B (en) 2009-12-30
US8247557B2 (en) 2012-08-21
NO20083207L (no) 2008-09-17
CA2632807A1 (en) 2007-09-20
RU2451025C2 (ru) 2012-05-20
WO2007106192A2 (en) 2007-09-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008129683A (ru) Ингибиторы iap
RU2009127800A (ru) Имидазопиридиновые ингибиторы iap
RU2009144094A (ru) Ингибиторы iap
JP2010513561A5 (ru)
JP2009520041A5 (ru)
JP2010526079A5 (ru)
RU2007104028A (ru) Ингибиторы iap
RU2010133548A (ru) Ингибиторы iap
JP2008524333A5 (ru)
AR104866A1 (es) Amidas cíclicas sustituidas como herbicidas
JP2011251990A5 (ru)
RU2495873C2 (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
JP2007530553A5 (ru)
JP2011529962A5 (ru)
AR104618A1 (es) Herbicidas derivados de compuestos bicíclicos sustituidos con arilo
ECSP045253A (es) Derivados de 5-feniltiazol y uso como inhibidores de pi3 cinasa
NO20060665L (no) N-substituerte pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C-kit inhibitorer
NO20060664L (no) N-substituerte benzimidazolyl C-kit inhibitorer
AR110398A1 (es) Herbicidas de nitrona
AR093810A2 (es) Pirimidil ciclopentanos hidroxilados y metoxilados como inhibidores de la proteina quinasa ak, sus usos, composiciones, kits y formas de dosificacion
AR062159A1 (es) Compuestos que inhiben el enlace de la proteina smac al inhibidor de proteinas de apoptosis (iap)
AR104420A1 (es) Butirolactonas como herbicidas
EA201890903A9 (ru) Соединения пиридиловых ингибиторов передачи сигналов белком hedgehog, способ их получения, композиция и способы лечения рака и ингибирований ангиогенеза и сигнального пути hedgehog в клетках на их основе
BRPI0408068A (pt) derivados de 5-feniltiazol e seus usos como inibidores de pi3 cinase
HUP0201088A2 (hu) Új alfa-aminosav-szulfonil-vegyületek, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20131220