RU2009127800A - Имидазопиридиновые ингибиторы iap - Google Patents

Имидазопиридиновые ингибиторы iap Download PDF

Info

Publication number
RU2009127800A
RU2009127800A RU2009127800/04A RU2009127800A RU2009127800A RU 2009127800 A RU2009127800 A RU 2009127800A RU 2009127800/04 A RU2009127800/04 A RU 2009127800/04A RU 2009127800 A RU2009127800 A RU 2009127800A RU 2009127800 A RU2009127800 A RU 2009127800A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
heterocycle
carbocycle
optionally substituted
compound according
Prior art date
Application number
RU2009127800/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2466131C2 (ru
Inventor
Майкл Ф.Т. КОУЛЕР (US)
Майкл Ф.Т. Коулер
Original Assignee
Дженентек, Инк. (Us)
Дженентек, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженентек, Инк. (Us), Дженентек, Инк. filed Critical Дженентек, Инк. (Us)
Publication of RU2009127800A publication Critical patent/RU2009127800A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2466131C2 publication Critical patent/RU2466131C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06026—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 0 or 1 carbon atom, i.e. Gly or Ala

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где каждый из X1 и X2 независимо обозначает O или S; ! Y обозначает связь, (CR7R7)m, O или S; ! Z обозначает H, алкил, карбоцикл или гетероцикл; где указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, необязательно замещенный алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; и где одна или несколько групп CH2 или CH алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; ! Q обозначает H, галоген, гидроксил, карбоксил, амино, нитро, циано, алкил, карбоцикл или гетероцикл; где указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, необязательно замещенный алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; и где одна или несколько групп CH2 или CH алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; ! R1 обозначает H, OH или алкил; или R и R2 вместе образуют 5-8-членный гетероцикл; ! R2 обозначает алкил, карбоцикл, карбоциклилалкил, гетероцикл или гетероциклилалкил, каждый из которых необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, оксо, тион, меркапто, карбоксил, алкил, галогеналкил, ацил, алкокси, алкилтио, сульфо�

Claims (21)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где каждый из X1 и X2 независимо обозначает O или S;
Y обозначает связь, (CR7R7)m, O или S;
Z обозначает H, алкил, карбоцикл или гетероцикл; где указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, необязательно замещенный алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; и где одна или несколько групп CH2 или CH алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-;
Q обозначает H, галоген, гидроксил, карбоксил, амино, нитро, циано, алкил, карбоцикл или гетероцикл; где указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, необязательно замещенный алкил, амино, циано, нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; и где одна или несколько групп CH2 или CH алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-;
R1 обозначает H, OH или алкил; или R и R2 вместе образуют 5-8-членный гетероцикл;
R2 обозначает алкил, карбоцикл, карбоциклилалкил, гетероцикл или гетероциклилалкил, каждый из которых необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, оксо, тион, меркапто, карбоксил, алкил, галогеналкил, ацил, алкокси, алкилтио, сульфонил, амино и нитро, где указанные алкил, ацил, алкокси, алкилтио и сульфонил необязательно замещены такими заместителями, как гидрокси, меркапто, галоген, амино, алкокси, гидроксиалкокси и алкоксиалкокси;
R3 обозначает H или алкил, необязательно замещенный галогеном или гидроксилом; или R3 и R4 вместе образуют 3-6-членный гетероцикл;
R3′ обозначает H, или R3 и R3′ вместе образуют 3-6-членный карбоцикл;
R4 и R4′ независимо обозначают H, гидроксил, амино, алкил, карбоцикл, карбоциклоалкил, карбоциклоалкилокси, карбоциклоалкилоксикарбонил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилокси или гетероциклоалкилоксикарбонил; где каждый алкил, карбоциклоалкил, карбоциклоалкилокси, карбоциклоалкилоксикарбонил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилокси и гетероциклоалкилоксикарбонил необязательно замещен галогеном, гидроксилом, меркапто, карбоксилом, алкилом, алкокси, амино, имино и нитро; или R4 и R4′ вместе образуют гетероцикл;
R5 обозначает H или алкил;
каждый из R6 и R6′ независимо обозначает H, алкил, арил или аралкил;
R7 обозначает H, циано, гидроксил, меркапто, галоген, нитро, карбоксил, амидино, гуанидино, алкил, карбоцикл, гетероцикл или -U-V; где U обозначает -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-, а V обозначает алкил, карбоцикл или гетероцикл; и где одна или несколько групп CH2 или CH алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-; и алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены такими заместителями, как гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо, карбоксил, ацил, галогензамещенный алкил, амино, циано нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл;
R8 обозначает H, алкил, карбоцикл или гетероцикл, где одна или несколько групп CH2 или CH указанного алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8) или -C(O)-; указанные алкил, карбоцикл и гетероцикл необязательно замещены такими заместителями, как гидроксил, алкокси, ацил, галоген, меркапто, оксо (=O), карбоксил, ацил, галогензамещенный алкил, амино, циано нитро, амидино, гуанидино, необязательно замещенный карбоцикл или необязательно замещенный гетероцикл; и
m обозначает число от 0 до 4.
2. Соединение по п.1, где Z обозначает H, галоген или алкил.
3. Соединение по п.1, где Y обозначает CH2.
4. Соединение по п.1, где Q обозначает карбоцикл или гетероцикл, необязательно замещенный алкилом, карбоциклом или гетероциклом; где любой алкил, карбоцикл или гетероцикл необязательно замещены такими заместителями, как галоген, амино, гидроксил, меркапто, карбоксил, алкокси, алкоксиалкокси, гидроксиалкокси, алкилтио, ацилокси, ацилоксиалкокси, алкилсульфонил, алкилсульфонилалкил, алкилсульфинил и алкилсульфинилалкил; и где одна или несколько групп CH2 или CH вышеуказанного алкила необязательно заменены на -O-, -S-, -S(O)-, S(O)2, -N(R8)-, -C(O)-, -C(O)-NR8-, -NR8-C(O)-, -SO2-NR8-, -NR8-SO2-, -NR8-C(O)-NR8-, -NR8-C(NH)-NR8-, -NR8-C(NH)-, -C(O)-O- или -O-C(O)-.
5. Соединение по п.1, где Q обозначает карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, включающей фрагменты IIIa-IIIs:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
где n обозначает 1-4; T обозначает O, S, NR8 или CR7R7; и W обозначает O, NR8 или CR7R7.
6. Соединение по п.1, где R1 обозначает H.
7. Соединение по п.1, где R2 обозначает алкил, циклоалкил или гетероцикл.
8. Соединение по п.1, где R2 выбран из группы, включающей т-бутил, изопропил, циклогексил, тетрагидропиран-4-ил, N-метилсульфонилпиперидин-4-ил, тетрагидротиопиран-4-ил, тетрагидротиопиран-4-ил (в котором S находится в окисленной форме SO или SO2), циклогексан-4-он, 4-гидроксициклогексан, 4-гидрокси-4-метилциклогексан, 1-метил-тетрагидропиран-4-ил, 2-гидроксипроп-2-ил, бут-2-ил, тиофен-3-ил, пиперидин-4-ил, N-ацетилпиперидин-4-ил, N-гидроксиэтилпиперидин-4-ил, N-(2-гидроксиацетил)пиперидин-4-ил, N-(2-метоксиацетил)пиперидин-4-ил, пиридин-3-ил, фенил и 1-гидроксиэт-1-ил.
9. Соединение по п.1, где R3 обозначает метил.
10. Соединение по п.1, где R4 обозначает H или метил, а R4′ обозначает H.
11. Соединение по п.1, где R5 обозначает H.
12. Соединение по п.1, где R6 и R6′ оба обозначают H.
13. Соединение по п.1, где X1 и X2 оба обозначают O.
14. Соединение по п.2, где R1 обозначает H; R2 обозначает изопропил, т-бутил, циклогексил или пиран; R3 обозначает метил; R3′ обозначает H; R4 обозначает метил, R4′ обозначает H; R5 обозначает H; X1 и X2 оба обозначают O; а R6 и R6′ оба обозначают H.
15. Способ индуцирования апоптоза в клетке, включающий введение в указанную клетку соединения по п.1.
16. Способ сенсибилизации клетки к апоптотическому сигналу, включающий введение в указанную клетку соединения по п.1.
17. Способ по п.16, где указанный апоптотический сигнал индуцируется путем контактирования указанной клетки с соединением, выбранным из группы, включающей цитарабин, флударабин, 5-фтор-2′-дезоксиуридин, гемцитабин, метотрексат, блеомицин, цисплатин, циклофосфамид, адриамицин (доксорубицин), митоксантрон, камптотецин, топотекан, кольцемид, колхицин, паклитаксел, винбластин, винкристин, тамоксифен, финастерид, таксотере и митомицин C, или облучением.
18. Способ по п.16, где указанный апоптотический сигнал индуцируется путем контактирования указанной клетки с Apo2L/TRAIL.
19. Способ ингибирования связывания белка IAP с белком каспазой, включающий контактирование указанного белка IAP и соединения по п.1.
20. Способ лечения заболевания или состояния, связанного со сверхэкспрессией IAP у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.
21. Способ лечения рака, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.
RU2009127800/04A 2006-12-19 2007-12-14 Имидазопиридиновые ингибиторы iap RU2466131C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87082106P 2006-12-19 2006-12-19
US60/870,821 2006-12-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009127800A true RU2009127800A (ru) 2011-01-27
RU2466131C2 RU2466131C2 (ru) 2012-11-10

Family

ID=39361343

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009127800/04A RU2466131C2 (ru) 2006-12-19 2007-12-14 Имидазопиридиновые ингибиторы iap

Country Status (12)

Country Link
US (2) US8063218B2 (ru)
EP (1) EP2125809A1 (ru)
JP (1) JP2010513561A (ru)
KR (1) KR20090094461A (ru)
CN (1) CN101605786A (ru)
AU (1) AU2007337104A1 (ru)
BR (1) BRPI0719481A2 (ru)
CA (1) CA2671607A1 (ru)
IL (1) IL198927A0 (ru)
NZ (1) NZ577150A (ru)
RU (1) RU2466131C2 (ru)
WO (1) WO2008079735A1 (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006020060A2 (en) 2004-07-15 2006-02-23 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Iap binding compounds
NZ589670A (en) * 2004-12-20 2013-01-25 Genentech Inc Pyrrolidine inhibitors of iap
US7517906B2 (en) 2005-02-25 2009-04-14 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric IAP inhibitors
JP4954983B2 (ja) 2005-05-18 2012-06-20 ファーマサイエンス・インコーポレイテッド Ｂｉｒドメイン結合化合物
US20100256046A1 (en) * 2009-04-03 2010-10-07 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Treatment of proliferative disorders
KR20080067357A (ko) 2005-10-25 2008-07-18 에게라 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 Ｉａｐ ｂｉｒ 도메인 결합 화합물
TWI543988B (zh) 2006-03-16 2016-08-01 科學製藥股份有限公司 結合於細胞凋亡抑制蛋白（ｉａｐ）之桿狀病毒ｉａｐ重複序列（ｂｉｒ）區域之化合物
EP2024362A4 (en) 2006-05-16 2012-01-25 Pharmascience Inc IAP BIR DOMAIN BINDING COMPOUNDS
WO2008014238A2 (en) * 2006-07-24 2008-01-31 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
CN101516904A (zh) * 2006-07-24 2009-08-26 泰特拉洛吉克药业公司 二聚的iap拮抗剂
US20100056495A1 (en) * 2006-07-24 2010-03-04 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
US20100113326A1 (en) * 2006-07-24 2010-05-06 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
US20100144650A1 (en) * 2006-07-24 2010-06-10 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric iap inhibitors
CL2007002166A1 (es) * 2006-07-24 2008-01-25 Tetralogic Pharm Corp Compuestos derivados de heterociclos de nitrogeno, antagonistas de los inhibidores de las proteinas de la apoptosis; sus composiciones farmaceuticas; y uso de dichos compuestos para el tratamiento del cancer.
MX2009011783A (es) * 2007-04-30 2009-12-04 Genentech Inc Inhibidores de iap.
JP2010528587A (ja) * 2007-05-07 2010-08-26 テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション アポトーシス阻害タンパク質のアンタゴニストに対する感受性のバイオマーカーとしてＴＮＦα遺伝子の発現を用いる方法
CA2711606A1 (en) * 2008-01-11 2009-07-16 Genentech, Inc. Inhibitors of iap
AU2009279924B2 (en) * 2008-08-02 2014-10-02 Genentech, Inc. Inhibitors of IAP
EP2318401A4 (en) * 2008-08-16 2013-10-30 Genentech Inc AZAINDOLI INHIBITORS OF IPA
US8283372B2 (en) 2009-07-02 2012-10-09 Tetralogic Pharmaceuticals Corp. 2-(1H-indol-3-ylmethyl)-pyrrolidine dimer as a SMAC mimetic
WO2011016576A1 (en) 2009-08-04 2011-02-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Alanine derivatives as inhibitors of apoptosis proteins
NZ600608A (en) 2009-12-18 2015-01-30 Idenix Pharmaceuticals Inc 5,5-fused arylene or heteroarylene hepatitis c virus inhibitors
US9284350B2 (en) 2010-02-12 2016-03-15 Pharmascience Inc. IAP BIR domain binding compounds
ES2612472T3 (es) * 2010-08-31 2017-05-17 Hanmi Science Co., Ltd. Derivados de quinolina o quinazolina con actividad inductora de apoptosis sobre células
KR20140011773A (ko) * 2012-07-19 2014-01-29 한미약품 주식회사 이중 저해 활성을 갖는 헤테로고리 유도체
WO2019091492A1 (zh) 2017-11-13 2019-05-16 南京明德新药研发股份有限公司 用作iap抑制剂的smac模拟物及其用途
JPWO2020027225A1 (ja) 2018-07-31 2021-11-11 ファイメクス株式会社 複素環化合物
US20220175917A1 (en) * 2019-03-07 2022-06-09 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Combination of iap inhibitor and immune checkpoint inhibitor
DK3967702T3 (da) * 2019-05-10 2024-04-15 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co Ltd Krystallisering af smac-mimic anvendt som iap-inhibitor og fremgangsmåde til fremstilling deraf
JPWO2021020585A1 (ru) 2019-07-31 2021-02-04

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE430062B (sv) 1977-03-04 1983-10-17 Pharmacia Fine Chemicals Ab Kopplings- eller tioleringsreagens
DE2714880A1 (de) 1977-04-02 1978-10-26 Hoechst Ag Cephemderivate und verfahren zu ihrer herstellung
FR2575753B1 (fr) 1985-01-07 1987-02-20 Adir Nouveaux derives peptidiques a structure polycyclique azotee, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA1292840C (en) 1985-09-26 1991-12-03 David Harry Hawke Sequencing of peptides
US4935494A (en) 1988-11-15 1990-06-19 City Of Hope C-terminal peptide and protein sequencing
DK167813B1 (da) 1989-12-07 1993-12-20 Carlbiotech Ltd As Pentapeptidderivat, farmaceutisk acceptable salte heraf, fremgangsmaade til fremstilling deraf og farmaceutisk praeparat indeholdende et saadant derivat
WO1992001938A1 (en) 1990-07-20 1992-02-06 City Of Hope Derivatization of c-terminal proline
DK0669836T3 (da) 1992-11-13 1996-10-14 Idec Pharma Corp Terapeutisk anvendelse af kimære og radioaktivt mærkede antistoffer og humant B-lymfocytbegrænset differentieringsantigen til behandling af B-cellelymfom
US5559209A (en) 1993-02-18 1996-09-24 The General Hospital Corporation Regulator regions of G proteins
US6335155B1 (en) 1998-06-26 2002-01-01 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Methods for rapidly identifying small organic molecule ligands for binding to biological target molecules
US6472172B1 (en) 1998-07-31 2002-10-29 Schering Aktiengesellschaft DNA encoding a novel human inhibitor-of-apoptosis protein
JP2002533726A (ja) 1998-12-28 2002-10-08 サネシス ファーマシューティカルス インコーポレイテッド 結合のための小有機分子リガンドの同定
US6608026B1 (en) 2000-08-23 2003-08-19 Board Of Regents, The University Of Texas System Apoptotic compounds
WO2002016418A2 (en) 2000-08-24 2002-02-28 Thomas Jefferson University An iap binding peptide or polypeptide and methods of using the same
WO2002026775A2 (en) 2000-09-29 2002-04-04 Trustees Of Princeton University Compositions and methods for regulating apoptosis
US6992063B2 (en) 2000-09-29 2006-01-31 The Trustees Of Princeton University Compositions and method for regulating apoptosis
WO2004007529A2 (en) 2002-07-15 2004-01-22 The Trustees Of Princeton University Iap binding compounds
WO2002030959A2 (en) 2000-10-13 2002-04-18 Abbott Laboratories Peptides derived from smac (diablo) and methods of use therefor
AU2002253908A1 (en) 2001-02-08 2003-02-17 Thomas Jefferson University A conserved xiap-interaction motif in caspase-9 and smac/diablo for mediating apoptosis
JP2004531731A (ja) 2001-05-31 2004-10-14 ザ トラスティーズ オブ プリンストン ユニバーシテイ Ｉａｐ結合ペプチドおよびｉａｐに結合する化合物を同定するアッセイ
WO2003040172A2 (en) 2001-11-09 2003-05-15 Aegera Therapeutics, Inc. Methods and reagents for peptide-bir interaction screens
EP1495124A2 (en) 2002-04-17 2005-01-12 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung des öffentlichen Rechts Smac-peptides as therapeutics against cancer and autoimmune diseases
BR0312408A (pt) 2002-07-02 2005-04-19 Novartis Ag Inibidores de peptìdeo de ligação de proteìna smac a inibidor de apoptose de proteìnas (iap)
WO2004017991A1 (en) 2002-08-13 2004-03-04 Cell Center Cologne Gmbh Use of iap for the diagnosis and of iap-inhibitors for the treatment of hodgkin’s lymphomas
US20040171554A1 (en) 2003-02-07 2004-09-02 Genentech, Inc. Compositions and methods for enhancing apoptosis
AU2003216203A1 (en) 2003-02-07 2004-09-06 Genentech, Inc. Compositions and methods for enhancing apoptosis
IL156263A0 (en) 2003-06-02 2004-01-04 Hadasit Med Res Service Livin-derived peptides, compositions and uses thereof
SE0301904D0 (sv) * 2003-06-26 2003-06-26 Astrazeneca Ab Novel imidazopyridine compound II with therapeutic effect
WO2005049853A2 (en) 2003-11-13 2005-06-02 Genentech, Inc. Compositions and methods for screening pro-apoptotic compounds
CA2582734C (en) 2004-03-01 2011-05-03 Board Of Regents, The University Of Texas System Dimeric small molecule potentiators of apoptosis
AR048927A1 (es) 2004-04-07 2006-06-14 Novartis Ag Compuestos heterociclicos como inhibidores de proteinas de apoptosis (iap); composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de una enfermedad proliferativa
RS53734B1 (en) 2004-07-02 2015-06-30 Genentech Inc. IAP INHIBITORS
WO2006020060A2 (en) 2004-07-15 2006-02-23 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Iap binding compounds
NZ589670A (en) * 2004-12-20 2013-01-25 Genentech Inc Pyrrolidine inhibitors of iap
CN1808446A (zh) * 2005-01-22 2006-07-26 鸿富锦精密工业（深圳）有限公司 高速电路中耦合传输线等效模型的撷取方法
US7517906B2 (en) 2005-02-25 2009-04-14 Tetralogic Pharmaceuticals Corporation Dimeric IAP inhibitors
JP5155184B2 (ja) * 2005-12-19 2013-02-27 ジェネンテック， インコーポレイテッド Ｉａｐのインヒビター
PE20110218A1 (es) * 2006-08-02 2011-04-01 Novartis Ag DERIVADOS DE 2-OXO-ETIL-AMINO-PROPIONAMIDA-PIRROLIDIN-2-IL-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DEL ENLACE DE LA PROTEINA Smac AL INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE APOPTOSIS
BRPI0719221A2 (pt) * 2006-10-12 2014-03-18 Novartis Ag Derivados de pirrolidina como inibidores de iap

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0719481A2 (pt) 2014-02-11
US8063218B2 (en) 2011-11-22
NZ577150A (en) 2012-04-27
WO2008079735A1 (en) 2008-07-03
JP2010513561A (ja) 2010-04-30
US20100130539A1 (en) 2010-05-27
RU2466131C2 (ru) 2012-11-10
US20120015974A1 (en) 2012-01-19
CA2671607A1 (en) 2008-07-03
EP2125809A1 (en) 2009-12-02
IL198927A0 (en) 2010-02-17
CN101605786A (zh) 2009-12-16
AU2007337104A1 (en) 2008-07-03
KR20090094461A (ko) 2009-09-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009127800A (ru) Имидазопиридиновые ингибиторы iap
RU2008129683A (ru) Ингибиторы iap
RU2009144094A (ru) Ингибиторы iap
RU2007104028A (ru) Ингибиторы iap
JP2010513561A5 (ru)
JP2009520041A5 (ru)
JP2010526079A5 (ru)
RU2010133548A (ru) Ингибиторы iap
JP2011251990A5 (ru)
JP2007530553A5 (ru)
JP2008524333A5 (ru)
AR104866A1 (es) Amidas cíclicas sustituidas como herbicidas
JP2011529962A5 (ru)
AR104618A1 (es) Herbicidas derivados de compuestos bicíclicos sustituidos con arilo
AR104420A1 (es) Butirolactonas como herbicidas
EA201490902A1 (ru) Кристаллические сольваты и комплексы производных (1s)-1,5-ангидро-1-c-(3-((фенил)метил)фенил)-d-глюцитола с аминокислотами в качестве ингибиторов sglt2 для лечения диабета
AR051889A1 (es) Sulfonas de tripeptido y tetrapeptido
AR111839A1 (es) Lactamas 3-sustituidas herbicidas
EA200601100A1 (ru) 6-замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны как ингибиторы поли(адф-рибоза)полимеразы
EA200700556A1 (ru) Замещенные бензоилом серин-амиды
RU2010154425A (ru) Новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека
JP2010508361A5 (ru)
AR062159A1 (es) Compuestos que inhiben el enlace de la proteina smac al inhibidor de proteinas de apoptosis (iap)
EA201071078A1 (ru) Новые производные карбазола, являющиеся ингибиторами hsp90, содержащие их композиции и их применение
JP2013533317A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20131215