RU2008126384A - Композиции хинолинонов - Google Patents

Композиции хинолинонов Download PDF

Info

Publication number
RU2008126384A
RU2008126384A RU2008126384/15A RU2008126384A RU2008126384A RU 2008126384 A RU2008126384 A RU 2008126384A RU 2008126384/15 A RU2008126384/15 A RU 2008126384/15A RU 2008126384 A RU2008126384 A RU 2008126384A RU 2008126384 A RU2008126384 A RU 2008126384A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
total weight
amount
terms
composition
mixed mixture
Prior art date
Application number
RU2008126384/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2433826C2 (ru
Inventor
Джойс ЧОУ (US)
Джойс Чоу
Огустус ОКАМЕЙФ (US)
Огустус ОКАМЕЙФ
Патришиа ФРЕЧ (US)
Патришиа ФРЕЧ
Рампурма ГУЛЛАПАЛЛИ (US)
Рампурма ГУЛЛАПАЛЛИ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008126384A publication Critical patent/RU2008126384A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2433826C2 publication Critical patent/RU2433826C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, включающая лактат соединения формулы I, или таутомер этого соединения, или их смесь, в количестве от 10 до 50 мас.% в пересчете на общую массу композиции ! ! и по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из (I) целлюлозы; (II) лактозы, крахмала или их смеси; (III) повидона; (IV) диоксида кремния или талька; (V) фармацевтически приемлемого замасливателя и (VI) ингредиент, выбранный из кросповидона, кроскармеллозы натрия и натрийгликоляткрахмала. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый замасливатель выбран из группы, включающей жирную C16-C22-кислоту, соль жирной С16-С22-кислоты, эфир жирной С16-С22-кислоты, соль эфира жирной С16-С22-кислоты; полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 6000 до 10000. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит: ! (I) целлюлозу; ! (II) диоксид кремния; ! (III) стеариновую кислоту или соль стеариновой кислоты; и ! (IV) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из кросповидона, крахмала, лактозы, кроскармеллозы натрия и натрийгликоляткрахмала. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой лактат соединения формулы I представляет собой безводную кристаллическую форму А. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит: ! (I) микрокристаллическую целлюлозу; ! (II) диоксид кремния; ! (III) стеарат магния; ! (IV) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из кросповидона, частично предварительно желированного крахмала и лактозы. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 20 до 45 мас.% в пересчете на общую массу композиции. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.5,

Claims (64)

1. Фармацевтическая композиция, включающая лактат соединения формулы I, или таутомер этого соединения, или их смесь, в количестве от 10 до 50 мас.% в пересчете на общую массу композиции
Figure 00000001
и по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из (I) целлюлозы; (II) лактозы, крахмала или их смеси; (III) повидона; (IV) диоксида кремния или талька; (V) фармацевтически приемлемого замасливателя и (VI) ингредиент, выбранный из кросповидона, кроскармеллозы натрия и натрийгликоляткрахмала.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой фармацевтически приемлемый замасливатель выбран из группы, включающей жирную C16-C22-кислоту, соль жирной С16-С22-кислоты, эфир жирной С16-С22-кислоты, соль эфира жирной С16-С22-кислоты; полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 6000 до 10000.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит:
(I) целлюлозу;
(II) диоксид кремния;
(III) стеариновую кислоту или соль стеариновой кислоты; и
(IV) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из кросповидона, крахмала, лактозы, кроскармеллозы натрия и натрийгликоляткрахмала.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой лактат соединения формулы I представляет собой безводную кристаллическую форму А.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит:
(I) микрокристаллическую целлюлозу;
(II) диоксид кремния;
(III) стеарат магния;
(IV) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из кросповидона, частично предварительно желированного крахмала и лактозы.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 20 до 45 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п.5, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 30 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
8. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-4, в которой целлюлоза представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
9. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-7, где композиция содержит целлюлозу в количестве от 10 до 70 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, где композиция содержит целлюлозу в количестве от 20 до 50 мас.% в пересчете на общую массу композиции и где композиция содержит кросповидон в количестве от 2 до 6 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
11. Фармацевтическая композиция по п.9, где композиция содержит целлюлозу в количестве от 20 до 45 мас.% в пересчете на общую массу композиции и где композиция содержит крахмал или лактозу в количестве от 10 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где композиция содержит крахмал в количестве от 10 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции и где крахмал представляет собой частично предварительно желированный крахмал.
13. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-7, где композиция содержит диоксид кремния в количестве от 0,3 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
14. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-7, где композиция содержит стеарат магния в количестве от 0,1 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
15. Фармацевтическая композиция по одному из пп.1-4, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 30 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции; диоксид кремния в количестве от 0,3 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции; целлюлозу в количестве от 25 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции; стеарат магния в количестве от 0,1 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и кросповидон в количестве от 2 до 4 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемую соль соединения, фармацевтически приемлемую соль таутомера или их смесь, в количестве от 50 до 80 мас.% в пересчете на общую массу композиции
Figure 00000002
;
и по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, повидона, диоксида кремния, талька и фармацевтически приемлемого замасливателя; и
по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из лактозы, крахмала, кросповидона, кроскармеллозы натрия и натрийгликоляткрахмала.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, где композиция содержит лактат соединения формулы I, или таутомер соединения, или их смесь в количестве от 50 до 80 мас.% в пересчете на общую массу композиции; диоксид кремния в количестве от 0,3 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции; целлюлозу в количестве от 0 до 50 мас.% в пересчете на общую массу композиции; стеарат магния в количестве от 0,1 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и крахмал в количестве от 10 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 55 до 75 мас.% в пересчете на общую массу композиции; целлюлозу в количестве от 5 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и крахмал в количестве от 15 до 30 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
19. Фармацевтическая композиция по п.17, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 60 до 70 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и целлюлозу в количестве от 5 до 25 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
20. Фармацевтическая композиция по п.16, где композиция содержит лактат соединения формулы I, или таутомер соединения, или их смесь в количестве от 50 до 80 мас.% в пересчете на общую массу композиции; диоксид кремния в количестве от 0,3 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции; целлюлозу в количестве от 0 до 50 мас.% в пересчете на общую массу композиции; стеарат магния в количестве от 0,1 до 2 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и лактозу в количестве от 10 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 55 до 75 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и целлюлозу в количестве от 5 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
22. Фармацевтическая композиция по п.17, где композиция содержит лактат соединения в количестве от 60 до 70 мас.% в пересчете на общую массу композиции; и целлюлозу в количестве от 5 до 40 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
23. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемую соль соединения, фармацевтически приемлемую соль таутомера или их смесь, в количестве от 10 до 50 мас.% в пересчете на общую массу композиции
Figure 00000002
и по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, повидона, диоксида кремния, талька и фармацевтически приемлемого замасливателя; и
по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из лактозы, крахмала, кросповидона, кроскармеллозы натрия и натрийгликоляткрахмала.
24. Фармацевтическая композиция по одному из пп.16 или 23, где композиция дополнительно содержит антиоксидант, хелатирующий агент, аскорбиновую кислоту, редуцирующий сахар или смесь двух или большего количества из указанных ингредиентов.
25. Фармацевтическая композиция по одному из пп.16 или 23, где композиция включена в состав капсулы или таблетки.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, где общая масса соединения формулы I, таутомера соединения, лактата соединения, лактата таутомера или их смеси в капсуле или таблетке составляет от 25 до 500 мг.
27. Фармацевтическая композиция по одному из пп.16 или 23, в которой количество продуктов расщепления соединения формулы I после хранения композиции в течение трех месяцев при 40°С и 57%-ной комнатной влажности составляет менее 10 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
28. Способ получения фармацевтической композиции, включающий:
(а) смешение первой смеси с получением первой перемешанной смеси, где первая смесь содержит:
(I) соединение формулы I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемую соль соединения, фармацевтически приемлемую соль таутомера или их смесь
Figure 00000002
и (II) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы; лактозы, крахмала или их смеси; повидон; диоксида кремния или талька; фармацевтически приемлемого замасливателя; и ингредиента, выбранного из кросповидона, кроскармеллозы натрия и натрийгликолята крахмала.
29. Способ по п.28, в котором соединение формулы I смешивают с (I) целлюлозой; (II) диоксидом кремния и (III) ингредиентом, выбранным из кросповидона, крахмала и лактозы.
30. Способ по п.29, который дополнительно включает (б) смешивание стеариновой кислоты, соли стеариновой кислоты или их смеси с первой перемешанной смесью, с получением второй перемешанной смеси.
31. Способ по п.30, который дополнительно включает (в) формирование по меньшей мере одной капсулы или по меньшей мере одной таблетки из второй перемешанной смеси.
32. Способ получения фармацевтической композиции, включающий:
(а) смешивание смеси ингредиентов с получением первой перемешанной смеси, где перемешанная смесь содержит:
(I) соединение формулы I, таутомер соединения, фармацевтически приемлемую соль соединения, фармацевтически приемлемую соль таутомера или их смесь,
Figure 00000002
(II) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из целлюлозы, крахмала, лактозы и повидона,
(III) по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, состоящей из кросповидона; кроскармеллозы натрия и натрийгликолят крахмала;
(IV) жидкость для грануляции, выбранную из группы, состоящей из водной кислоты, спирта, водного спирта или смеси любых двух или большего количества из указанных веществ;
(б) удаление жидкости для грануляции;
(в) получение второй перемешанной смеси путем смешения первой перемешанной смеси по меньшей мере с одним дополнительным ингредиентом, выбранным из группы, состоящей из:
(I) кросповидона, кроскармеллозы натрия или натрийгликолят крахмала;
(II) стеариновой кислоты или соли стеариновой кислоты и
(III) диоксида кремния или талька.
33. Способ по п.32, который дополнительно включает (г) формирование по меньшей мере одной капсулы или по меньшей мере одной таблетки из второй перемешанной смеси.
34. Способ по п.33, где общая масса соединения формулы I, таутомера соединения, фармацевтически приемлемой соли соединения, фармацевтически приемлемой соли таутомера или их смеси в капсуле или таблетке составляет от 25 до 500 мг.
35. Способ по п.32, в котором стадии (а), (б) и (в) осуществляют одновременно.
36. Способ по одному из пп.30-35, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения формулы I.
37. Способ по п.36, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения в количестве от 10 до 50 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
38. Способ по п.36, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения в количестве от 20 до 45 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
39. Способ по п.36, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения в количестве от 30 до 40 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
40. Способ по одному из пп.30-35, в котором вторая перемешанная смесь содержит целлюлозу в количестве от 10 до 70 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
41. Способ по п.40, в котором вторая перемешанная смесь содержит целлюлозу в количестве от 20 до 50 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси и в котором вторая перемешанная смесь содержит кросповидон в количестве от 2 до 6 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
42. Способ по п.40, в котором вторая перемешанная смесь содержит целлюлозу в количестве от 20 до 50 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси и в котором вторая перемешанная смесь содержит крахмал или лактозу в количестве от 10 до 40 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
43. Способ по одному из пп.28-35, в котором целлюлоза представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
44. Способ по одному из пп.30-35, в котором вторая перемешанная смесь содержит крахмал в количестве от 20 до 40 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси и крахмал представляет собой частично предварительно желированный крахмал.
45. Способ по одному из пп.30-35, в котором вторая перемешанная смесь содержит диоксид кремния в количестве от 0,3 до 2 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
46. Способ по одному из пп.30-35, в котором вторая перемешанная смесь содержит стеарат магния в количестве от 0,1 до 2 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
47. Способ по п.36, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения в количестве от 50 до 80 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
48. Способ по п.47, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения в количестве от 55 до 75 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
49. Способ по п.47, в котором вторая перемешанная смесь содержит лактат соединения в количестве от 60 до 70 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
50. Способ по одному из пп.47-49, в котором вторая перемешанная смесь дополнительно содержит диоксид кремния в количестве от 0,3 до 2 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
51. Способ по одному из пп.47-49, в котором вторая перемешанная смесь дополнительно содержит целлюлозу в количестве от 20 до 45 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
52. Способ по одному из пп.47-49, в котором вторая перемешанная смесь дополнительно содержит стеарат магния в количестве от 0,1 до 2 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
53. Способ по одному из пп.47-49, в котором вторая перемешанная смесь дополнительно содержит кросповидон в количестве от 2 до 6 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
54. Способ по одному из пп.47-49, в котором вторая перемешанная смесь содержит диоксид кремния в количестве от 0,5 до 2 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси, целлюлозу в количестве от 20 до 45 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси, стеарат магния в количестве от 0,5 до 2 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси и кросповидон в количестве от 2 до 4 мас.% в пересчете на общую массу второй перемешанной смеси.
55. Фармацевтический упаковочный контейнер, представляющий собой сосуд для хранения, который содержит две или большее количество капсул или таблеток, где капсулы или таблетки содержат фармацевтическую композицию по одному из пп.1-23.
56. Фармацевтический упаковочный контейнер по п.55, где сосуд для хранения изготовлен из полиэтилена высокой плотности.
57. Фармацевтический упаковочный контейнер по п.56, где сосуд для хранения дополнительно содержит прокладку из хлопка или искусственного волокна.
58. Фармацевтический упаковочный контейнер по п.56, где сосуд для хранения дополнительно имеет термокрышку.
59. Фармацевтический упаковочный контейнер, представляющий собой блистерную упаковку, где блистерная упаковка содержит по меньшей мере одну капсулу или таблетку, содержащую фармацевтическую композицию по одному из пп.1-7 или 16-23.
60. Фармацевтическая композиция по п.25, где таблетка имеет покрытие из вещества, выбранного из группы, состоящей из сахара, полимера на основе целлюлозы и полиметакрилатного полимера.
61. Фармацевтическая композиция по п.25, где таблетка дополнительно имеет желатиновое покрытие или капсулирована в желатиновую оболочку.
62. Фармацевтическая композиция по п.61, где материал для покрытия дополнительно содержит фармацевтически приемлемый краситель.
63. Фармацевтическая композиция по п.61, где материал для покрытия дополнительно содержит фармацевтически приемлемый замутнитель.
64. Способ по одному из пп.28-35, в котором фармацевтическую композицию получают с помощью по меньшей мере одного устройства, выбранного из группы, состоящей из (I) гранулятора с псевдоожиженным слоем, снабженного механизмом нижнего распыления, верхнего распыления или тангенциального распыления; (II) гранулятора с высокими сдвиговыми усилиями; (III) гранулятора с низкими сдвиговыми усилиями; (IV) роллерного уплотнителя и (V) таблеточного пресса.
RU2008126384/15A 2005-11-29 2006-11-29 Композиции хинолинонов RU2433826C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US74057705P 2005-11-29 2005-11-29
US60/740,577 2005-11-29
US74131705P 2005-12-01 2005-12-01
US60/741,317 2005-12-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008126384A true RU2008126384A (ru) 2010-01-10
RU2433826C2 RU2433826C2 (ru) 2011-11-20

Family

ID=38024178

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008126384/15A RU2433826C2 (ru) 2005-11-29 2006-11-29 Композиции хинолинонов

Country Status (23)

Country Link
US (2) US20080293738A1 (ru)
EP (2) EP2772257A1 (ru)
JP (1) JP2009517481A (ru)
KR (1) KR20080074143A (ru)
CN (1) CN102670530A (ru)
AR (1) AR062545A1 (ru)
AU (1) AU2006320591B2 (ru)
BR (1) BRPI0619370A2 (ru)
CA (1) CA2627544C (ru)
CL (1) CL2010000387A1 (ru)
EC (1) ECSP088467A (ru)
ES (1) ES2467162T3 (ru)
IL (1) IL190865A0 (ru)
MA (1) MA29969B1 (ru)
MY (1) MY148529A (ru)
NO (1) NO20082938L (ru)
NZ (1) NZ567550A (ru)
PE (1) PE20070760A1 (ru)
PL (1) PL1957074T3 (ru)
PT (1) PT1957074E (ru)
RU (1) RU2433826C2 (ru)
TW (1) TW200730176A (ru)
WO (1) WO2007064719A2 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR070924A1 (es) * 2008-03-19 2010-05-12 Novartis Ag Formas cristalinas y dos formas solvatadas de sales del acido lactico de 4- amino -5- fluoro-3-(5-(4-metilpiperazin-1-il ) -1h- bencimidazol-2-il) quinolin -2-(1h) - ona
WO2010068311A1 (en) 2008-05-23 2010-06-17 Amira Pharmaceuticals, Inc. 5-lipoxygenase-activating protein inhibitor
JP2011526928A (ja) * 2008-07-03 2011-10-20 ノバルティス アーゲー 溶融造粒方法
UY33472A (es) * 2010-06-30 2012-01-31 Novartis Ag ?composiciones farmacéuticas que comprenden monohidrato de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1hbencimidazol-2-il]-1h-quinolin-2-ona?.
WO2013063003A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Novartis Ag Method of treating gastrointestinal stromal tumors
CA2861377A1 (en) 2012-01-31 2013-08-08 Novartis Ag Combination of a rtk inhibitor with an anti - estrogen and use thereof for the treatment of cancer
JP2015522070A (ja) 2012-07-11 2015-08-03 ノバルティス アーゲー 消化管間質腫瘍を治療する方法
WO2014058785A1 (en) 2012-10-10 2014-04-17 Novartis Ag Combination therapy
TWI535784B (zh) 2014-08-26 2016-06-01 財團法人工業技術研究院 剪切增稠配方、及包含其之複合材料
WO2020115676A1 (en) 2018-12-06 2020-06-11 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Novel pharmaceutical formulation

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3663606A (en) * 1966-06-21 1972-05-16 Mitsui Toatsu Chemicals Organic imino-compounds
DE2363459A1 (de) 1973-12-20 1975-06-26 Basf Ag Neue fluoreszierende chinolinverbindungen
US4119105A (en) 1977-01-31 1978-10-10 Olin Corporation Air flow limiting filter
JPH0699497B2 (ja) 1987-04-16 1994-12-07 富士写真フイルム株式会社 光重合性組成物
GB9108547D0 (en) 1991-04-22 1991-06-05 Fujisawa Pharmaceutical Co Quinoline derivatives
US5480883A (en) * 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
JP3161780B2 (ja) 1991-09-30 2001-04-25 東レ・ダウコーニング・シリコーン株式会社 α，ω−ジヒドロキシフルオロアルキルメチルポリシロキサンの製造方法
JP3142378B2 (ja) 1992-06-22 2001-03-07 ティーディーケイ株式会社 有機ｅｌ素子
US5763441A (en) 1992-11-13 1998-06-09 Sugen, Inc. Compounds for the treatment of disorders related to vasculogenesis and/or angiogenesis
JPH0743896A (ja) 1993-07-28 1995-02-14 Toyobo Co Ltd 光重合性組成物
JPH0829973A (ja) 1994-07-11 1996-02-02 Toyobo Co Ltd 光重合性組成物
JP3441246B2 (ja) 1995-06-07 2003-08-25 富士写真フイルム株式会社 光重合性組成物
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
US6010711A (en) * 1996-01-26 2000-01-04 University Of Rochester Methods, articles and compositions for the pharmacologic inhibition of bone resorption with phosphodiesterase inhibitors
US6514971B1 (en) 1996-03-15 2003-02-04 Zeneca Limited Cinnoline derivatives and use as medicine
DE19610723A1 (de) 1996-03-19 1997-09-25 Bayer Ag Elektrolumineszierende Anordnungen unter Verwendung von Blendsystemen
EP0912549A4 (en) 1996-06-20 2002-01-02 Univ Texas CONNECTIONS AND METHOD FOR PROVIDING ACTIVE PREPARATIONS AND THE USE THEREOF
AU733551B2 (en) 1996-09-25 2001-05-17 Astrazeneca Ab Qinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
US20030027818A1 (en) * 2001-04-03 2003-02-06 Redmond H. Paul Treatment of cancers
GB9716557D0 (en) * 1997-08-06 1997-10-08 Glaxo Group Ltd Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives having anti-cancer activity
JP4959049B2 (ja) 1997-08-22 2012-06-20 アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッド 血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体
CA2328893A1 (en) 1998-05-20 1999-11-25 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Vegf activity inhibitors
US6138605A (en) 1998-08-05 2000-10-31 Seascape Systems Limited Access and evacuation apparatus with articulated arm
DE19841985A1 (de) 1998-09-03 2000-03-09 Schering Ag Dialkylsulfonsäure- und Dialkylcarbonsäure-Derivate
IL126953A0 (en) 1998-11-08 1999-09-22 Yeda Res & Dev Pharmaceutical compositions comprising porphyrins and some novel porphyrin derivatives
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
WO2001052875A1 (en) 2000-01-18 2001-07-26 Ludwig Institute For Cancer Research Vegf-d/vegf-c/vegf peptidomimetic inhibitor
YU54202A (sh) 2000-01-18 2006-01-16 Agouron Pharmaceuticals Inc. Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije
CA2397919A1 (en) 2000-01-19 2001-07-26 Parkash S. Gill Pharmaceutical compositions and methods of treatment based on vegf antisense oligonucleotides
GB0001930D0 (en) 2000-01-27 2000-03-22 Novartis Ag Organic compounds
HU230315B1 (hu) * 2000-03-07 2016-01-28 Rush-Presbyterian-St. Luke's Medical Center Összetételek és eljárások patogén mikrobák és spermatozoák csapdázására
PT1313734E (pt) 2000-09-01 2010-02-09 Novartis Vaccines & Diagnostic Derivados aza heterocíclicos e sua utilização terapêutica
DK1650203T3 (da) 2000-09-11 2008-06-02 Novartis Vaccines & Diagnostic Quinolinonderivater som tyrosinkinaseinhibitorer
US20030028018A1 (en) 2000-09-11 2003-02-06 Chiron Coporation Quinolinone derivatives
US6476068B1 (en) * 2001-12-06 2002-11-05 Pharmacia Italia, S.P.A. Platinum derivative pharmaceutical formulations
US7825132B2 (en) * 2002-08-23 2010-11-02 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma
WO2004018419A2 (en) 2002-08-23 2004-03-04 Chiron Corporation Benzimidazole quinolinones and uses thereof
SG148864A1 (en) 2002-11-13 2009-01-29 Chiron Corp Methods of treating cancer and related methods
JP4823914B2 (ja) 2003-11-07 2011-11-24 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド Ｆｇｆｒ３の阻害および多発性骨髄腫の治療
CN1960731B (zh) * 2004-02-20 2011-12-07 诺华疫苗和诊断公司 调节炎性和转移过程的方法
WO2006122950A1 (en) * 2005-05-18 2006-11-23 M & G Polimeri Italia S.P.A. Polyester composition
SG154451A1 (en) * 2005-05-23 2009-08-28 Novartis Ag Crystalline and other forms of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1- yl)-1h-benzimidazol-2-yl]-1h-quinolin-2-one lactic acid salts

Also Published As

Publication number Publication date
NZ567550A (en) 2011-08-26
RU2433826C2 (ru) 2011-11-20
CA2627544A1 (en) 2007-06-07
PE20070760A1 (es) 2007-10-04
EP1957074B1 (en) 2014-03-19
EP1957074A2 (en) 2008-08-20
WO2007064719A3 (en) 2007-08-16
ECSP088467A (es) 2008-06-30
MY148529A (en) 2013-04-30
BRPI0619370A2 (pt) 2011-09-27
MA29969B1 (fr) 2008-11-03
JP2009517481A (ja) 2009-04-30
US20080293738A1 (en) 2008-11-27
AR062545A1 (es) 2008-11-19
KR20080074143A (ko) 2008-08-12
AU2006320591B2 (en) 2010-06-03
CN102670530A (zh) 2012-09-19
NO20082938L (no) 2008-06-30
CL2010000387A1 (es) 2010-08-06
AU2006320591A1 (en) 2007-06-07
ES2467162T3 (es) 2014-06-12
EP2772257A1 (en) 2014-09-03
US20120276200A1 (en) 2012-11-01
TW200730176A (en) 2007-08-16
WO2007064719A2 (en) 2007-06-07
PL1957074T3 (pl) 2014-08-29
PT1957074E (pt) 2014-06-25
CA2627544C (en) 2015-07-07
IL190865A0 (en) 2008-11-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008126384A (ru) Композиции хинолинонов
US6524615B2 (en) Controlled release pharmaceutical composition
US6491950B1 (en) Controlled release pharmaceutical composition
RU2417084C2 (ru) Составы, содержащие базедоксифен ацетат
US10507185B2 (en) Composite structural material and pharmaceutical composition thereof
CA2800444C (en) Ivabradine-containing pharmaceutical composition
AU2013219296B2 (en) Oral pharmaceutical composition
CA2861480C (en) Oral composition comprising .alpha.,.alpha.,.alpha.-trifluorothymidine (ftd), 5-chloro-6-(2-iminopyrrolidine-1-yl)methyl-2,4(1h,3h)-pyrimidine dione hydrochloride (tpi)
PL217835B1 (pl) Preparat farmaceutyczny zawierający sól wapniową atorwastatyny, sposób wytwarzania tego preparatu i jego zastosowanie do leczenia hipercholesterolemii i hiperlipidemii
CA2744820C (en) Process for obtaining a rosuvastatin calcium composition and obtained product
CN101416949A (zh) 雌激素药物药用组合物
US20070172521A1 (en) Levetiracetam formulations and methods for their manufacture
CA2715760A1 (en) Solid preparation for oral administration of cariprazine hydrochloride
KR102184254B1 (ko) 레보타이로신 함유 고체 약학 제제
SG177426A1 (en) Solid pharmaceutical fixed dose compositions comprising irbesartan and amlodipine, their preparation and their therapeutic application
CA2851862C (en) Solid dosage forms of (s)-ethyl 2-amino-3-(4-(2-amino-6-((r)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1h-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoate
PL236001B1 (pl) Złożona kompozycja farmaceutyczna zawierająca kandesartan cyleksetylu oraz amlodypinę, sposób jej wytwarzania oraz jednostkowa postać dawkowania zawierająca tę kompozycję
WO2010098482A1 (ja) 安定なカプセル製剤及びその製造方法
EA036288B1 (ru) Фармацевтические лекарственные формы
JP6160263B2 (ja) ロキソプロフェン含有医薬組成物
EA015440B1 (ru) Твердая лекарственная форма, содержащая полиморфную форму 1 клопидогрела гидросульфата
GB2444904A (en) A process for the preparation of an orally administered unit dose tablet
JP2012176920A (ja) 医薬組成物
Eşim et al. PREPARATION AND EVALUATION OF COMPRESSION-COATED TABLETS FOR CHRONOPHARMACEUTICAL DRUG DELIVERY
JP2018016609A (ja) バゼドキシフェン酢酸塩を含む固形製剤及びその製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151130