RU2007125656A

RU2007125656A - Фармацевтические препаративные формы замедленного высвобождения

Info

Publication number: RU2007125656A
Application number: RU2007125656/15A
Authority: RU
Inventors: Сриконда САСТРИ (US); Сриконда Састри; Янаки НИШАДХАМ (US); Янаки НИШАДХАМ
Original assignee: Си Ви Терапьютикс, Инк. (Us); Си Ви Терапьютикс, Инк.
Priority date: 2005-01-06
Filing date: 2006-01-05
Publication date: 2009-01-20
Also published as: WO2006074398A2; RU2384332C2; US20060177502A1; ZA200705530B; NO20074037L; UA90875C2; AU2006203890A1; KR20070093988A; JP2008526879A; EP1841411A2; IL184460A0; WO2006074398A3; CN101098682A; MX2007008162A; BRPI0606403A2; GEP20094784B; CA2593593A1

Claims

1. Фармацевтическая препаративная форма замедленного высвобождения, включающая:

приблизительно 35-49% ранолазина;

рН зависимое связующее вещество;

рН независимое связующее вещество

и один или более фармацевтически приемлемых наполнителей.

2. Препаративная форма по п.1, в которой рН-зависимое связующее вещество представляет собой сополимер метакриловой кислоты, частично нейтрализованный основанием.

3. Препаративная форма по п.1, в которой рН-независимое связующее вещество представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

4. Препаративная форма по п.1, в которой фармацевтически приемлемые наполнители представляют собой стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу.

5. Препаративная форма по п.1, в которой основание представляет собой гидроксид натрия, гидроксид калия или гидроксид аммония в количестве, достаточном для нейтрализации сополимера метакриловой кислоты со степенью нейтрализации приблизительно 1-10%, и ранолазин присутствует в количестве приблизительно 35-45%.

6. Препаративнвя форма по п.1 в виде одной таблетки, включающая:

ранолазин 450-550 мг;

сополимер метакриловой кислоты 400-450 мг;

гидроксипропилметилцеллюлозу 10-15 мг;

микрокристаллическую целлюлозу 240-300 мг;

гидроксид натрия 2-5 мг;

стеарат магния 20-30 мг.

7. Препаративная форма по п.6 в виде одной таблетки, включающая:

ранолазин 500 мг;

сополимер метакриловой кислоты 437,5 мг;

гидроксипропилметилцеллюлозу 13,38 мг;

микрокристаллическую целлюлозу 271,5 мг;

гидроксид натрия 2,63 мг;

стеарат магния 25 мг.

8. Фармацевтическая препаративная форма замедленного высвобождения, включающая:

приблизительно 35-80% ранолазина;

рН-независимое связующее вещество;

9. Препаративная форма по п.8, в которой рН-независимое связующее вещество представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

10. Препаративная форма по п.9, в которой фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой стеарат магния.

11. Препаративная форма по п.9, в которой фармацевтически приемлемые наполнители представляют собой стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу.

12. Препаративная форма по п.11, включающая:

ранолазин 450-550 мг;

гидроксипропилметилцеллюлозу 138-170 мг;

стеарат магния 12-15 мг.

13. Препаративная форма по п.12, включающая:

ранолазин 500 мг;

гидроксипропилметилцеллюлозу 153,3 мг;

стеарат магния 13,33 мг.

14. Фармацевтическая препаративная форма замедленного высвобождения по п.8, в которой рН-независимое связующее вещество имеет вязкость приблизительно 4000-12000 сП.

15. Препаративная форма по п.14, в которой рН-независимое связующее вещество представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

16. Препаративная форма по п.15, в которой фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой стеарат магния.

17. Препаративная форма по п.16, в которой фармацевтически приемлемые наполнители представляют собой стеарат магния и микрокристаллическую целлюлозу.

18. Препаративная форма по п.17, в которой гидроксипропилметилцеллюлоза выбрана из Methocel E10M Premium CR grade HPMC или Methocel E4M Premium HPMC.

19. Препаративная форма по п.18, включающая:

ранолазин 450-550 мг;

гидроксипропилметилцеллюлозу 138-170 мг;

стеарат магния 12-15 мг.

20. Препаративная форма по п.19, включающая:

ранолазин 500 мг;

гидроксипропилметилцеллюлозу 153,3 мг;

стеарат магния 13,33 мг.

21. Способ лечения кардиоваскулярного заболевания, включающий введение фармацевтической препаративной формы замедленного высвобождения по п.1 в терапевтически эффективном количестве.

22. Способ по п.21, в котором кардиоваскулярное заболевание выбрано из сердечной недостаточности, включая застойную сердечную недостаточность, острую сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, аритмию, стенокардию, включая стенокардию, вызванную физической нагрузкой, вариантную стенокардию, стабильную стенокардию, нестабильную стенокардию, острого коронарного синдрома, диабетов и перемежающейся хромоты.

23. Способ лечения кардиоваскулярного заболевания, включающий введение фармацевтической препаративной формы замедленного высвобождения по п. 8 в терапевтически эффективном количестве.

24. Способ по п.23, в котором кардиоваскулярное заболевание выбрано из сердечной недостаточности, включая застойную сердечную недостаточность, острою сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, аритмию, стенокардию, включая стенокардию, вызванную физической нагрузкой, вариантную стенокардию, стабильную стенокардию, нестабильную стенокардию, острого коронарного синдрома, диабетов и перемежающейся хромоты.