RU2007122392A

RU2007122392A - Водная офтальмологическая суспензия кристаллического ребамипида

Info

Publication number: RU2007122392A
Application number: RU2007122392/15A
Authority: RU
Inventors: Такакуни МАЦУДА (JP); Такакуни МАЦУДА; Сого ХИРАОКА (JP); Сого Хираока; Юсо ТОМОХИРА (JP); Юсо ТОМОХИРА; Синити ИСИКАВА (JP); Синити Исикава
Original assignee: Оцука Фармасьютикал Ко.; Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.; Лтд. (Jp)
Priority date: 2004-11-15
Filing date: 2005-11-11
Publication date: 2008-12-20
Also published as: AR052779A1; WO2006052018A1; US20070287729A1; CN100594901C; EP1812000A4; BRPI0518928A2; MY152867A; MX2007005782A; CA2584017C; AU2005302908A1; CN101056636A; RU2398585C2; TWI363626B; AU2005302908B2; EP1812000A1; JP2012092139A; JP2014077012A; KR101271959B1; JP4934587B2; US9211254B2

Abstract

1. Водная суспензия кристаллического ребамипида, которая содержит смесь, по меньшей мере, из одного из соединений, выбранных из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, водного кислого раствора и водного раствора, содержащего водорастворимую соль ребамипида.2. Водная суспензия по п.1, где смесь подвергается воздействию ультразвуковых волн.3. Водная суспензия по п.1, где соединение, выбранное из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиоксиэтилен-полиоксипропиленгликоль или полисорбат 80.4. Водная суспензия по п.1, где соединение, выбранное из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.5. Водная суспензия по п.1, где водная суспензия кристаллического ребамипида является кислой.6. Водная суспензия по п.1 или 5, где значение pH доведено до значения интервала 5-7 основанием.7. Водная офтальмологическая суспензия кристаллического ребамипида, получаемая добавлением основания к водной суспензии по п.1 или 5 с доведением pH до 3-7, диспергированием и/или диализом смеси и затем доведением pH до 5-7 и доведением концентрации ребамипида до 0,5-5% (мас./об.).8. Стерильная водная офтальмологическая суспензия кристаллического ребамипида, получаемая добавлением основания к водной суспензии по п.1 или 5 с доведением pH до 3-7, диспергированием и/или диализом смеси, затем доведением pH до 5-7 и доведением концентрации ребамипида до 0,5-5% (мас./об.) и фильтрацией смеси для стерилизации.9. Водная суспензия по п.7, в которой концентрацию ребамипида в суспензии, концентрированной �

Claims

1. Водная суспензия кристаллического ребамипида, которая содержит смесь, по меньшей мере, из одного из соединений, выбранных из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, водного кислого раствора и водного раствора, содержащего водорастворимую соль ребамипида.

2. Водная суспензия по п.1, где смесь подвергается воздействию ультразвуковых волн.

3. Водная суспензия по п.1, где соединение, выбранное из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиоксиэтилен-полиоксипропиленгликоль или полисорбат 80.

4. Водная суспензия по п.1, где соединение, выбранное из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.

5. Водная суспензия по п.1, где водная суспензия кристаллического ребамипида является кислой.

6. Водная суспензия по п.1 или 5, где значение pH доведено до значения интервала 5-7 основанием.

7. Водная офтальмологическая суспензия кристаллического ребамипида, получаемая добавлением основания к водной суспензии по п.1 или 5 с доведением pH до 3-7, диспергированием и/или диализом смеси и затем доведением pH до 5-7 и доведением концентрации ребамипида до 0,5-5% (мас./об.).

8. Стерильная водная офтальмологическая суспензия кристаллического ребамипида, получаемая добавлением основания к водной суспензии по п.1 или 5 с доведением pH до 3-7, диспергированием и/или диализом смеси, затем доведением pH до 5-7 и доведением концентрации ребамипида до 0,5-5% (мас./об.) и фильтрацией смеси для стерилизации.

9. Водная суспензия по п.7, в которой концентрацию ребамипида в суспензии, концентрированной путем диализа, доводят до 0,5-5% (мас./об.) очищенной водой.

10. Водная суспензия по п.7, где водная суспензия кристаллического ребамипида, имеющая концентрацию 0,5-5% (мас./об.), характеризуется коэффициентом пропускания при 640 нм не менее 20%.

11. Водная суспензия по п.7, в которой форма кристаллов ребамипида является регулярной игловидной, причем кристаллы имеют большую длину менее 1000 нм и меньшую длину менее 60 нм, при обеспечении того, что отношение между большей и меньшей длиной составляет не менее 4.

12. Способ получения водной суспензии кристаллического ребамипида, включающий смешивание, по меньшей мере, одного из соединений, выбранных из водорастворимых полимеров и поверхностно-активных веществ, водного кислого раствора и водного раствора, содержащего водорастворимый ребамипид.

13. Способ получения водной офтальмологической суспензии кристаллического ребамипида, включающий добавление основания к водной суспензии по п.12 с доведением pH до 3-7, диспергирование и/или диализ смеси и затем доведение pH до 5-7 и доведение концентрации ребамипида до 0,5-5% (мас./об.).

14. Способ получения стерильной водной офтальмологической суспензии кристаллического ребамипида, включающий добавление основания к водной суспензии по п.1 или 5 с доведением pH до 3-7, диспергирование и/или диализ смеси, затем доведение pH до 5-7 и доведение концентрации ребамипида до 0,5-5% (мас./об.) и фильтрацию смеси для стерилизации.