RU2007116432A

RU2007116432A - Фармацевтические композиции для приема перорально

Info

Publication number: RU2007116432A
Application number: RU2007116432/15A
Authority: RU
Inventors: ФЕРНАНДЕС Алваро АЦЕБРОН (ES); ФЕРНАНДЕС Алваро АЦЕБРОН; ЛАУСЕЙМ Долорес БЛАНКО (ES); ЛАУСЕЙМ Долорес БЛАНКО; ГУЕРРЕРО Кандида ГАСКО (ES); ГУЕРРЕРО Кандида ГАСКО
Original assignee: Италфармако, С.А. (Es); Италфармако, С.А.
Priority date: 2004-10-25
Filing date: 2005-10-24
Publication date: 2008-11-27
Also published as: EP1837019A1; ES2255429B1; PT1837019E; JP2008517981A; DK1837019T3; ES2255429A1; US20090041860A1; JP5090918B2; KR20070072610A; ES2394456T3; RU2405541C2; WO2006045870A1; PL1837019T3; EP1837019B1

Claims

1. Фармацевтическая композиция, рассасывающаяся в ротовой полости, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит:

от 15 до 35% веса композиции элементарного кальция;

по крайней мере один агент, вызывающий дезинтеграцию;

по крайней мере один подсластитель.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит от 400 до 700 мг элементарного кальция.

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит от 100 до 500 ME витамина D.

4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит от 2 до 30 мг фтора.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что элементарный кальций содержится в соли кальция, выбранной из группы, состоящей из карбоната кальция, пидолата кальция, лактата кальция, цитрата кальция, глюконата кальция, хлорида кальция, глюкогептоната кальция, фосфата кальция, глицерофосфата кальция и их смесей.

6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что используемую соль кальция выбирают из группы, состоящей из карбоната кальция, глюконата кальция, лактата кальция. цитрата кальция и их смесей.

7. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4 и 6, отличающаяся тем, что указанной солью кальция является карбонат кальция в количестве от 45 до 95% веса композиции.

8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что карбонат кальция добавляют в количестве от 100 до 1750 мг.

9. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4, 6 и 8, отличающаяся тем, что соль кальция гранулируют со связующим веществом, выбранным из группы, состоящей из мальтодекстринов и прежелатинированного крахмала.

10. Композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что указанный агент, вызывающий дезинтеграцию, выбирают из группы, состоящей из кросповидона, натриевого гликолата крахмала, кроскармелозы натрия и гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения, и его количество составляет от 1 до 10% веса композиции.

11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что указанным агентом, вызывающим дезинтеграцию, является гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, который вносят в количестве от 4 до 6% веса композиции.

12. Композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что указанным подсластителем является подсластитель с насыщенным вкусом, выбранный из группы, состоящей из аспартама, сахарина натрия, цикламата натрия, ацесульфама калия и их смесей, который вносят в количестве от 0.1 до 1% веса композиции.

13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что подсластителем с насыщенным вкусом является аспартам, который вносят в количестве от 0.15 до 0.55% веса композиции.

14. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит одну или более вкусовую добавку, выбранную из группы, состоящей из эфирных масел апельсина, лимона, клубники, лесных ягод, мяты и аниса в количестве от 0.01% до 1% веса композиции.

15. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит шипучий агент, состоящий из по крайней мере одного агента, способного к высвобождению СО₂, выбранного из группы, состоящей из карбонатов щелочных металлов или бикарбонатов щелочных металлов, в комбинации с по крайней мере одним агентом, индуцирующим высвобождение СО₂, выбранным из группы, состоящей из органических кислот, их кислых солей и их смесей.

16. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что агентом, способным к высвобождению СО₂, является карбонат кальция.

17. Композиция по п.15, отличающаяся тем, что агент, индуцирующий высвобождение СО₂, выбирают из группы, состоящей из винной кислоты, яблочной кислоты, фумаровой кислоты, янтарной кислоты, аскорбиновой кислоты, малеиновой кислоты, лимонной кислоты, кислых солей этих кислот и их смесей.

18. Композиция по пп.16 и 17, отличающаяся тем, что агентом, индуцирующим высвобождение СО₂, является безводная лимонная кислота в количестве от 2 до 25% веса композиции.

19. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит разбавитель/связующее вещество, выбранное из группы, состоящей из лактозы, пласдона, мальтодекстрина, микрокристаллической целлюлозы и декстрина в количестве от 1 до 10% веса композиции.

20. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит смазывающее вещество, выбранное из группы, состоящей из стеариновой кислоты, стеарата магния, стеарилфумарата натрия, стеарата кальция и полиэтиленгликолей в количестве от 0.5 до 5% веса композиции.

21. Композиция по любому из предшествующих пп.1-4, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит:

от 1250 до 1750 мг карбоната кальция;

от 50 до 150 мг гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения;

от 100 до 450 мг лимонной кислоты;

от 4 до 15 мг аспартама.

22. Композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит от 300 до 500 ME витамина Д.

23. Композиция по п.21 или 22, отличающаяся тем, что указанная композиция дополнительно содержит от 50 до 200 мг монофторфосфата.

24. Использование композиции по любому из предшествующих пп.1-4 в изготовлении медикамента для лечения или профилактики остеопороза и других заболеваний, характеризующихся потерей костной массы.

25. Способ изготовления фармацевтической композиции по любому из пп.1-4, включающий следующие стадии:

предварительное смешивание подсластителя, агента, вызывающего дезинтеграцию, и, в качестве необязательного ингредиента, витамина D;

смешивание полученного премикса с солью кальция и, в качестве необязательного ингредиента, органической кислотой, вкусовой добавкой разбавителем/связующим веществом и/или смазывающим веществом;

уплотнение полученной смеси.

26. Способ изготовления фармацевтической композиции по любому из пп.1-4, включающий следующие стадии:

предварительное смешивание соли кальция, агента, вызывающего дезинтеграцию, и, в качестве необязательного ингредиента, органической кислоты и/или разбавителя/связующего вещества;

удаление премикса из мешалки и внесение его части в ту же мешалку;

внесение в форме сэндвича подсластителя и, в качестве необязательного ингредиента, витамина D и/или вкусовой добавки, и

перемешивание;

добавление другой части премикса и перемешивание;

повторение указанной процедуры с оставшейся частью премикса;

добавление, в качестве необязательного ингредиента, смазывающего вещества и приготовление готовой смеси,

уплотнение полученной смеси.