RU2007115520A - Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий - Google Patents

Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий Download PDF

Info

Publication number
RU2007115520A
RU2007115520A RU2007115520/04A RU2007115520A RU2007115520A RU 2007115520 A RU2007115520 A RU 2007115520A RU 2007115520/04 A RU2007115520/04 A RU 2007115520/04A RU 2007115520 A RU2007115520 A RU 2007115520A RU 2007115520 A RU2007115520 A RU 2007115520A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
lower alkyl
compound
heteroaryl
aryl
Prior art date
Application number
RU2007115520/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2407736C2 (ru
Inventor
Джасбир СИНГХ (US)
Джасбир Сингх
Марк ГАРНИ (US)
Марк Гарни
Джорджета ХЕЙТГАН (US)
Джорджета ХЕЙТГАН
Original Assignee
Декод Дженетикс Ехф (Is)
Декод Дженетикс Ехф
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Декод Дженетикс Ехф (Is), Декод Дженетикс Ехф filed Critical Декод Дженетикс Ехф (Is)
Publication of RU2007115520A publication Critical patent/RU2007115520A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2407736C2 publication Critical patent/RU2407736C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/20—Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулыгде А и В представляют собой пару конденсированных 5-, 6- или 7-членных колец и где указанная конденсированная система колец A/B содержит от 0 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -O-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), оксо, оксида, -CN, нитро, низшего -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламина, низшего диалкиламина, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, спиротиазолидинила, фенокси и бензилокси;a и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D соответственно, и эти положения a и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В;d и е представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В;D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, фенокси и бензилокси;Y выбран из -СН-, -O-

Claims (32)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где А и В представляют собой пару конденсированных 5-, 6- или 7-членных колец и где указанная конденсированная система колец A/B содержит от 0 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -O-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), оксо, оксида, -CN, нитро, низшего -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламина, низшего диалкиламина, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, спиро-тиазолидинила, фенокси и бензилокси;
a и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D соответственно, и эти положения a и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В;
d и е представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В;
D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, фенокси и бензилокси;
Y выбран из -СН2-, -O-, -OCH2-, -S-, -SO- и -SO2-, где левосторонняя связь указывает на положение присоединения колец А или В;
M выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила, замещенного гетероциклила, С6-С20алкила и замещенного С6-С20алкила;
R1 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила и CF3, и если Y представляет собой -СН2-, -O-, -S-, -SO- или -SO2-, то R1 дополнительно представляет собой низший алкил.
2. Соединение по п.1, где D представляет собой фенил, замещенный 0-4 заместителями.
3. Соединение по п.1 или 2, где D представляет собой нафтил, замещенный 0-4 заместителями.
4. Соединение по п.1 или 2, где D представляет собой моноциклический гетероарил, замещенный 0-4 заместителями.
5. Соединение по п.1, где D представляет собой бициклический гетероарил, замещенный 0-4 заместителями.
6. Соединение по п.1, где R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного циклического гетероарила, замещенного 5-членного циклического гетероарила и CF3.
7. Соединение по п.1, где М выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила и замещенного гетероарила.
8. Соединение по п.7, где М выбран из фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила.
9. Соединение по п.1, где указанная система колец A/B представляет собой пару конденсированных 5-членных колец
Figure 00000002
10. Соединение по п.1, где указанная система колец A/B представляет собой пару конденсированных 6-членных колец
Figure 00000003
11. Соединение по п.1, где указанная система колец А/В представляет собой пару конденсированных 5- и 6-членных колец
Figure 00000004
или
Figure 00000004
12. Соединение по п.11, где указанная система колец A/B представляет собой индол.
13. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики опосредуемого простагландинами заболевания или состояния у млекопитающего.
14. Применение по п.13, где указанные заболевания или состояния выбраны из болей, повышенной температуры или воспаления, ассоциированного с ревматической лихорадкой, гриппом или другими вирусными инфекциями; насморка, дисменореи, головной боли, мигрени, растяжения и деформации суставов, миозита, невралгии, синовита, артрита, включая ревматоидный артрит, дегенеративных заболеваний суставов (остеоартрита), подагры и анкилозирующего спондилита, бурсита, ожогов, включая ожоги, вызванные облучением и разъедающими химическими соединениями, солнечных ожогов, иммунных и аутоиммунных заболеваний; неопластического перерождения клеток или метастатического роста опухолей; диабетической ретинопатии, опухолевого ангиогенеза; индуцированного простаноидами сокращения гладких мышц, ассоциированного с дисменореей, преждевременными родами, астмой или эозинофильными расстройствами; болезни Альцгеймера; глаукомы; разрежения кости; остеопороза; болезни Пэджета; пептических язв, гастрита, регионарного энтерита, язвенного колита, дивертикулеза или других поражений желудочно-кишечного тракта; кровотечений в желудочно-кишечном тракте; нарушений свертываемости крови, выбранных из гипопротромбинемии, гемофилии и других нарушений кровотечения; почечного заболевания; тромбоза, инфаркта миокарда и инсульта и окклюзионного сосудистого заболевания.
15. Применение по п.14, где указанным заболеванием является окклюзионное сосудистое заболевание.
16. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для уменьшения количества бляшек при лечении атеросклероза у млекопитающего.
17. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для стимуляции остеогенеза или цитопротекции у млекопитающего.
18. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики боли, воспалений, атеросклероза, инфаркта миокарда, инсульта или окклюзионного сосудистого заболевания у млекопитающего.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.1.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, содержащая дополнительное терапевтическое средство, выбранное из ингибитора агрегации тромбоцитов, ингибитора HMG-CoA-редуктазы, гиполипидемического средства и ингибитора циклооксигеназы.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанный ингибитор агрегации тромбоцитов выбран из тирофибана, дипиридамола, клопидогреля и тиклопидина.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанный ингибитор HMG-CoA-редуктазы выбран из ловастатина, симвастатина, правастатина, розувастатина, мевастатина, аторвастатина, церивастатина, питавастатина и флувастатина.
23. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанный ингибитор циклооксигеназы выбран из рофекоксиба, мелоксикама, целекоксиба, эторикоксиба, лумиракоксиба, вальдекоксиба, парекоксиба, цимикоксиба, диклофенака, сулиндака, этодолака, кеторалака, кетопрофена, пироксикама и LAS-34475.
24. Способ скрининга на селективные лиганды простаноидных рецепторов, включающий контактирование меченного соединения по п.1 с простаноидным рецептором и измерение вытеснения метки тест-соединением.
25. Способ по п.24, представляющий собой способ скрининга на селективные лиганды ЕР3, включающий контактирование указанного меченного соединения с клонированным рецептором человеческого ЕР3 и измерение вытеснения метки тест-соединением.
26. Соединение формулы
Figure 00000001
где А и В представляют собой пару конденсированных 5-, 6- или 7-членных колец и где указанная конденсированная система колец A/B содержит от 0 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), оксо, оксида, -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, спиро-тиазолидинила, фенокси и бензилокси;
a и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D соответственно, и эти положения a и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В;
d и е представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В;
U представляет собой С=О или Р=О;
D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -O-(низшего алкила), низшего фторалкила, -O-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, фенокси и бензилокси;
Y представляет собой -СН2;
M выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила, замещенного гетероциклила, С6-С20алкила и замещенного С6-С20алкила;
R1 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, CF3 и низшего алкила.
27. Соединение по п.26, где U представляет собой С=О.
28. Соединение по п.26, где U представляет собой Р=О.
29. Соединение по п.27 или 28, где указанная система колец A/B представляет собой индол.
30. Соединение по п.29, где М представляет собой арил или замещенный арил.
31. Соединение по п.29, где D представляет собой фенил или оксадиазолил.
32. Соединение по п.31, где R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного циклического гетероарила, замещенного 5-членного циклического гетероарила, СН3 и CF3.
RU2007115520/04A 2004-10-12 2005-10-11 Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий RU2407736C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61820204P 2004-10-12 2004-10-12
US60/618,202 2004-10-12

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007115520A true RU2007115520A (ru) 2008-10-27
RU2407736C2 RU2407736C2 (ru) 2010-12-27

Family

ID=35677621

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007115520/04A RU2407736C2 (ru) 2004-10-12 2005-10-11 Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий

Country Status (17)

Country Link
US (2) US20060142348A1 (ru)
EP (1) EP1812426B1 (ru)
JP (1) JP2008515980A (ru)
KR (1) KR20070085340A (ru)
CN (1) CN101076529A (ru)
AT (1) ATE512144T1 (ru)
AU (1) AU2005295902A1 (ru)
BR (1) BRPI0517417A (ru)
CA (1) CA2583710A1 (ru)
HK (1) HK1110580A1 (ru)
IL (1) IL182489A0 (ru)
MX (1) MX2007004526A (ru)
NO (1) NO20072269L (ru)
NZ (1) NZ554493A (ru)
RU (1) RU2407736C2 (ru)
SG (1) SG156637A1 (ru)
WO (1) WO2006044405A1 (ru)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200500185A (es) * 2004-08-09 2006-04-10 Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos
KR20080023680A (ko) 2005-05-10 2008-03-14 인터뮨, 인크. 스트레스-활성화 단백질 키나제 시스템을 조절하기 위한피리돈 유도체
US20090163586A1 (en) 2007-12-20 2009-06-25 Astrazeneca Ab Bis-(Sulfonylamino) Derivatives in Therapy 205
MX2010012848A (es) 2008-06-03 2011-03-01 Intermune Inc Compuestos y metodos para tratar trastornos inflamatorios y fibroticos.
FR2938538B1 (fr) * 2008-11-17 2011-08-05 Univ Nice Sophia Antipolis Procede de preparation d'acides et d'esters boroniques en presence de magnesium metallique
AU2010232729A1 (en) 2009-03-31 2011-10-20 Arqule, Inc. Substituted indolo-pyridinone compounds
JP5841361B2 (ja) * 2011-06-29 2016-01-13 壽製薬株式会社 三環性化合物及びそれを含有する医薬組成物
JO3407B1 (ar) 2012-05-31 2019-10-20 Eisai R&D Man Co Ltd مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
WO2015048553A1 (en) * 2013-09-27 2015-04-02 Allergan, Inc. Compounds and methods for skin repair
CN106459042B (zh) 2014-04-02 2019-06-28 英特穆恩公司 抗纤维化吡啶酮类
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
LT3986890T (lt) 2019-06-18 2023-12-11 Pfizer Inc. Benzizoksazolo sulfonamido dariniai

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69609602T2 (de) * 1995-04-03 2001-04-12 Novartis Ag Pyrazolderivate und verfahren zu deren herstellung
ZA984040B (en) * 1997-05-15 1998-11-20 Ono Pharmaceutical Co Benzenesulfonamide compounds
ES2253266T3 (es) * 1999-11-30 2006-06-01 Pfizer Products Inc. Compuestos de 2,4-diaminopirimidina utiles como inmunosupresores.
IL160253A0 (en) * 2001-08-09 2004-07-25 Ono Pharmaceutical Co Carboxylic acid derivative compounds and drugs comprising these compounds as the active ingredient
JPWO2004078719A1 (ja) * 2003-03-06 2006-06-08 小野薬品工業株式会社 インドール誘導体化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
CA2528626A1 (en) * 2003-07-09 2005-01-20 Biolipox Ab Indoles useful in the treatment of inflammation
WO2005062795A2 (en) * 2003-12-19 2005-07-14 Plexxikon, Inc. Compounds and methods for development of ret modulators

Also Published As

Publication number Publication date
EP1812426B1 (en) 2011-06-08
WO2006044405A1 (en) 2006-04-27
NZ554493A (en) 2009-09-25
BRPI0517417A (pt) 2008-10-07
KR20070085340A (ko) 2007-08-27
MX2007004526A (es) 2007-09-21
JP2008515980A (ja) 2008-05-15
EP1812426A1 (en) 2007-08-01
SG156637A1 (en) 2009-11-26
HK1110580A1 (en) 2008-07-18
IL182489A0 (en) 2007-09-20
CN101076529A (zh) 2007-11-21
ATE512144T1 (de) 2011-06-15
CA2583710A1 (en) 2006-04-27
US20060142348A1 (en) 2006-06-29
NO20072269L (no) 2007-07-06
US20090075985A1 (en) 2009-03-19
AU2005295902A1 (en) 2006-04-27
RU2407736C2 (ru) 2010-12-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007115520A (ru) Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий
RU2007115410A (ru) Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий
RU2007115522A (ru) Пери-замещенные бициклические карбоновые кислоты для лечения окклюзионного заболевания артерий
JP2008515971A5 (ru)
ES2290093T3 (es) Derivados de naftaleno que se unen al receptor ep4.
RU2436780C2 (ru) Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы
ES2286230T3 (es) Compuesto de n-fenilarilsulfonamida, medicamento que contiene el compuesto como principio activo intermedio para el compuesto y procedimiento para producirlos.
AR056548A1 (es) Derivados de sulfonamidas, composiciones farmaceuticas y sus usos
US7288564B2 (en) Indole derivatives
BR0308875A (pt) Composto ou um sal farmaceuticamente aceitável ou amida ou éster deste hidrolisável in vivo, processo para prepará-lo, composição farmacêutica, uso do composto da fórmula de um sal farmaceuticamente aceitável ou amida ou éster deste hidrolisável in vivo, e, métodos para produzir um efeito inibidor de hdac e para tratar o câncer em um animal de sangue quente, tal como o homem, em necessidade de tal tratamento
CA2487297A1 (en) The use of substituted cyanopyrrolidines and combination preparations containing them for treating hyperlipidemia and associated diseases
UY27781A1 (es) Compuestos químicos.
NO20021728D0 (no) Pyrimidin-derivater
EA200602290A1 (ru) Лиганды crth2 рецептора и их применение
AR009990A1 (es) Acidos orto-sulfonamido heteroaril hidroxamicos biciclicos como inhibidores de la metaloproteinasa de matriz y tace, uso de dichos compuestos para prepararmedicamentos, y composiciones farmaceuticas que los contienen
RU2013120312A (ru) Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов
CY1109376T1 (el) Παραγωγα υδαντοϊνης χρησιμα ως αναστολεις μεταλλοπρωτεϊνασης
DK0521768T3 (da) Nye triazolopyrimidin-derivater som er angiotensin II-receptor-antagonister, fremgangsmåder til deres fremstilling og farmaceutiske præparater med indhold deraf
JPWO2004065365A1 (ja) ８−アザプロスタグランジン誘導体およびその医薬用途
CN1726190A (zh) 作为纤溶酶原激活物抑制剂－1(pai－1)的抑制剂的取代3－羰基－1h－吲哚－1－基乙酸衍生物
KR20040095302A (ko) 카르복실산 화합물 및 그 화합물을 유효 성분으로서함유하는 약제
JP2008515981A5 (ru)
EA018079B1 (ru) Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона
RU2006102867A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона
RU2202546C2 (ru) ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ ОРТО-СУЛЬФОНАМИДОБИЦИКЛИЧЕСКИХ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫХ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ МАТРИКСА И ТАСЕ (TNF-α-ПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФЕРМЕНТА)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20111012