RU2007115520A - Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий - Google Patents
Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007115520A RU2007115520A RU2007115520/04A RU2007115520A RU2007115520A RU 2007115520 A RU2007115520 A RU 2007115520A RU 2007115520/04 A RU2007115520/04 A RU 2007115520/04A RU 2007115520 A RU2007115520 A RU 2007115520A RU 2007115520 A RU2007115520 A RU 2007115520A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- lower alkyl
- compound
- heteroaryl
- aryl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D491/20—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Соединение формулыгде А и В представляют собой пару конденсированных 5-, 6- или 7-членных колец и где указанная конденсированная система колец A/B содержит от 0 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -O-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), оксо, оксида, -CN, нитро, низшего -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламина, низшего диалкиламина, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, спиротиазолидинила, фенокси и бензилокси;a и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D соответственно, и эти положения a и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В;d и е представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В;D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, фенокси и бензилокси;Y выбран из -СН-, -O-
Claims (32)
1. Соединение формулы
где А и В представляют собой пару конденсированных 5-, 6- или 7-членных колец и где указанная конденсированная система колец A/B содержит от 0 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -O-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), оксо, оксида, -CN, нитро, низшего -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламина, низшего диалкиламина, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, спиро-тиазолидинила, фенокси и бензилокси;
a и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D соответственно, и эти положения a и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В;
d и е представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В;
D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, фенокси и бензилокси;
Y выбран из -СН2-, -O-, -OCH2-, -S-, -SO- и -SO2-, где левосторонняя связь указывает на положение присоединения колец А или В;
M выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила, замещенного гетероциклила, С6-С20алкила и замещенного С6-С20алкила;
R1 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила и CF3, и если Y представляет собой -СН2-, -O-, -S-, -SO- или -SO2-, то R1 дополнительно представляет собой низший алкил.
2. Соединение по п.1, где D представляет собой фенил, замещенный 0-4 заместителями.
3. Соединение по п.1 или 2, где D представляет собой нафтил, замещенный 0-4 заместителями.
4. Соединение по п.1 или 2, где D представляет собой моноциклический гетероарил, замещенный 0-4 заместителями.
5. Соединение по п.1, где D представляет собой бициклический гетероарил, замещенный 0-4 заместителями.
6. Соединение по п.1, где R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного циклического гетероарила, замещенного 5-членного циклического гетероарила и CF3.
7. Соединение по п.1, где М выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила и замещенного гетероарила.
8. Соединение по п.7, где М выбран из фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила.
12. Соединение по п.11, где указанная система колец A/B представляет собой индол.
13. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики опосредуемого простагландинами заболевания или состояния у млекопитающего.
14. Применение по п.13, где указанные заболевания или состояния выбраны из болей, повышенной температуры или воспаления, ассоциированного с ревматической лихорадкой, гриппом или другими вирусными инфекциями; насморка, дисменореи, головной боли, мигрени, растяжения и деформации суставов, миозита, невралгии, синовита, артрита, включая ревматоидный артрит, дегенеративных заболеваний суставов (остеоартрита), подагры и анкилозирующего спондилита, бурсита, ожогов, включая ожоги, вызванные облучением и разъедающими химическими соединениями, солнечных ожогов, иммунных и аутоиммунных заболеваний; неопластического перерождения клеток или метастатического роста опухолей; диабетической ретинопатии, опухолевого ангиогенеза; индуцированного простаноидами сокращения гладких мышц, ассоциированного с дисменореей, преждевременными родами, астмой или эозинофильными расстройствами; болезни Альцгеймера; глаукомы; разрежения кости; остеопороза; болезни Пэджета; пептических язв, гастрита, регионарного энтерита, язвенного колита, дивертикулеза или других поражений желудочно-кишечного тракта; кровотечений в желудочно-кишечном тракте; нарушений свертываемости крови, выбранных из гипопротромбинемии, гемофилии и других нарушений кровотечения; почечного заболевания; тромбоза, инфаркта миокарда и инсульта и окклюзионного сосудистого заболевания.
15. Применение по п.14, где указанным заболеванием является окклюзионное сосудистое заболевание.
16. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для уменьшения количества бляшек при лечении атеросклероза у млекопитающего.
17. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для стимуляции остеогенеза или цитопротекции у млекопитающего.
18. Применение соединения или его сложного эфира по п.1 для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики боли, воспалений, атеросклероза, инфаркта миокарда, инсульта или окклюзионного сосудистого заболевания у млекопитающего.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по п.1.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, содержащая дополнительное терапевтическое средство, выбранное из ингибитора агрегации тромбоцитов, ингибитора HMG-CoA-редуктазы, гиполипидемического средства и ингибитора циклооксигеназы.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанный ингибитор агрегации тромбоцитов выбран из тирофибана, дипиридамола, клопидогреля и тиклопидина.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанный ингибитор HMG-CoA-редуктазы выбран из ловастатина, симвастатина, правастатина, розувастатина, мевастатина, аторвастатина, церивастатина, питавастатина и флувастатина.
23. Фармацевтическая композиция по п.20, где указанный ингибитор циклооксигеназы выбран из рофекоксиба, мелоксикама, целекоксиба, эторикоксиба, лумиракоксиба, вальдекоксиба, парекоксиба, цимикоксиба, диклофенака, сулиндака, этодолака, кеторалака, кетопрофена, пироксикама и LAS-34475.
24. Способ скрининга на селективные лиганды простаноидных рецепторов, включающий контактирование меченного соединения по п.1 с простаноидным рецептором и измерение вытеснения метки тест-соединением.
25. Способ по п.24, представляющий собой способ скрининга на селективные лиганды ЕР3, включающий контактирование указанного меченного соединения с клонированным рецептором человеческого ЕР3 и измерение вытеснения метки тест-соединением.
26. Соединение формулы
где А и В представляют собой пару конденсированных 5-, 6- или 7-членных колец и где указанная конденсированная система колец A/B содержит от 0 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-(низшего алкила), низшего фторалкила, -О-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), оксо, оксида, -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, спиро-тиазолидинила, фенокси и бензилокси;
a и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D соответственно, и эти положения a и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В;
d и е представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В;
U представляет собой С=О или Р=О;
D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -O-(низшего алкила), низшего фторалкила, -O-(низшего фторалкила), метилендиокси, этилендиокси, алкокси(низшего алкила), гидрокси(низшего алкила), -CN, нитро, -S-(низшего алкила), амино, низшего алкиламино, низшего диалкиламино, низшего диалкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, ацила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, ациламино, фенила, бензила, фенокси и бензилокси;
Y представляет собой -СН2;
M выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила, замещенного гетероциклила, С6-С20алкила и замещенного С6-С20алкила;
R1 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, CF3 и низшего алкила.
27. Соединение по п.26, где U представляет собой С=О.
28. Соединение по п.26, где U представляет собой Р=О.
29. Соединение по п.27 или 28, где указанная система колец A/B представляет собой индол.
30. Соединение по п.29, где М представляет собой арил или замещенный арил.
31. Соединение по п.29, где D представляет собой фенил или оксадиазолил.
32. Соединение по п.31, где R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного циклического гетероарила, замещенного 5-членного циклического гетероарила, СН3 и CF3.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US61820204P | 2004-10-12 | 2004-10-12 | |
US60/618,202 | 2004-10-12 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007115520A true RU2007115520A (ru) | 2008-10-27 |
RU2407736C2 RU2407736C2 (ru) | 2010-12-27 |
Family
ID=35677621
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007115520/04A RU2407736C2 (ru) | 2004-10-12 | 2005-10-11 | Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20060142348A1 (ru) |
EP (1) | EP1812426B1 (ru) |
JP (1) | JP2008515980A (ru) |
KR (1) | KR20070085340A (ru) |
CN (1) | CN101076529A (ru) |
AT (1) | ATE512144T1 (ru) |
AU (1) | AU2005295902A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0517417A (ru) |
CA (1) | CA2583710A1 (ru) |
HK (1) | HK1110580A1 (ru) |
IL (1) | IL182489A0 (ru) |
MX (1) | MX2007004526A (ru) |
NO (1) | NO20072269L (ru) |
NZ (1) | NZ554493A (ru) |
RU (1) | RU2407736C2 (ru) |
SG (1) | SG156637A1 (ru) |
WO (1) | WO2006044405A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GT200500185A (es) * | 2004-08-09 | 2006-04-10 | Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos | |
ES2600460T3 (es) | 2005-05-10 | 2017-02-09 | Intermune, Inc. | Derivados de piridona-2-ona como moduladores del sistema de proteína cinasa activada por estrés |
US20090163586A1 (en) | 2007-12-20 | 2009-06-25 | Astrazeneca Ab | Bis-(Sulfonylamino) Derivatives in Therapy 205 |
CA3034994A1 (en) | 2008-06-03 | 2009-12-10 | Intermune, Inc. | Substituted aryl-2 pyridone compounds and use thereof for treating inflammatory and fibrotic disorders |
FR2938538B1 (fr) * | 2008-11-17 | 2011-08-05 | Univ Nice Sophia Antipolis | Procede de preparation d'acides et d'esters boroniques en presence de magnesium metallique |
CA2756870A1 (en) | 2009-03-31 | 2010-10-07 | Arqule, Inc. | Substituted indolo-pyridinone compounds |
JP5841361B2 (ja) * | 2011-06-29 | 2016-01-13 | 壽製薬株式会社 | 三環性化合物及びそれを含有する医薬組成物 |
JO3407B1 (ar) | 2012-05-31 | 2019-10-20 | Eisai R&D Man Co Ltd | مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين |
AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
CN105579438B (zh) * | 2013-09-27 | 2019-12-06 | 阿勒根公司 | 用于皮肤修复的化合物和方法 |
KR102373700B1 (ko) | 2014-04-02 | 2022-03-11 | 인터뮨, 인크. | 항섬유성 피리디논 |
GB201810581D0 (en) | 2018-06-28 | 2018-08-15 | Ctxt Pty Ltd | Compounds |
FI3986890T3 (fi) | 2019-06-18 | 2024-01-15 | Pfizer | Bentsisoksatsolisulfonamidijohdannaisia |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0819129B1 (en) * | 1995-04-03 | 2000-08-02 | Novartis AG | Pyrazole derivatives and processes for the preparation thereof |
ZA984040B (en) * | 1997-05-15 | 1998-11-20 | Ono Pharmaceutical Co | Benzenesulfonamide compounds |
BR0015995A (pt) * | 1999-11-30 | 2002-08-06 | Pfizer Prod Inc | Compostos 2,4-diaminopirimidina úteis como imunossupressores |
CN1551866A (zh) * | 2001-08-09 | 2004-12-01 | СҰҩƷ��ҵ��ʽ���� | 羧酸衍生物化合物及包含这些化合物为活性成分的药物 |
JPWO2004078719A1 (ja) * | 2003-03-06 | 2006-06-08 | 小野薬品工業株式会社 | インドール誘導体化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤 |
WO2005005415A1 (en) * | 2003-07-09 | 2005-01-20 | Biolipox Ab | Indoles useful in the treatment of inflammation |
CA2550361C (en) * | 2003-12-19 | 2014-04-29 | Prabha Ibrahim | Compounds and methods for development of ret modulators |
-
2005
- 2005-10-11 WO PCT/US2005/036558 patent/WO2006044405A1/en active Application Filing
- 2005-10-11 BR BRPI0517417-1A patent/BRPI0517417A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-10-11 US US11/247,456 patent/US20060142348A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-11 SG SG200906805-7A patent/SG156637A1/en unknown
- 2005-10-11 AT AT05812269T patent/ATE512144T1/de not_active IP Right Cessation
- 2005-10-11 EP EP05812269A patent/EP1812426B1/en active Active
- 2005-10-11 MX MX2007004526A patent/MX2007004526A/es unknown
- 2005-10-11 NZ NZ554493A patent/NZ554493A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-10-11 AU AU2005295902A patent/AU2005295902A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-11 KR KR1020077010839A patent/KR20070085340A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-10-11 JP JP2007536818A patent/JP2008515980A/ja active Pending
- 2005-10-11 RU RU2007115520/04A patent/RU2407736C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-10-11 CA CA002583710A patent/CA2583710A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-11 CN CNA200580042679XA patent/CN101076529A/zh active Pending
-
2007
- 2007-04-11 IL IL182489A patent/IL182489A0/en unknown
- 2007-05-02 NO NO20072269A patent/NO20072269L/no not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-02-01 HK HK08101280.9A patent/HK1110580A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2008-11-03 US US12/264,053 patent/US20090075985A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MX2007004526A (es) | 2007-09-21 |
IL182489A0 (en) | 2007-09-20 |
CN101076529A (zh) | 2007-11-21 |
HK1110580A1 (en) | 2008-07-18 |
RU2407736C2 (ru) | 2010-12-27 |
NO20072269L (no) | 2007-07-06 |
SG156637A1 (en) | 2009-11-26 |
WO2006044405A1 (en) | 2006-04-27 |
JP2008515980A (ja) | 2008-05-15 |
EP1812426A1 (en) | 2007-08-01 |
US20090075985A1 (en) | 2009-03-19 |
AU2005295902A1 (en) | 2006-04-27 |
BRPI0517417A (pt) | 2008-10-07 |
ATE512144T1 (de) | 2011-06-15 |
CA2583710A1 (en) | 2006-04-27 |
US20060142348A1 (en) | 2006-06-29 |
EP1812426B1 (en) | 2011-06-08 |
NZ554493A (en) | 2009-09-25 |
KR20070085340A (ko) | 2007-08-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007115520A (ru) | Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий | |
RU2007115410A (ru) | Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий | |
RU2007115522A (ru) | Пери-замещенные бициклические карбоновые кислоты для лечения окклюзионного заболевания артерий | |
JP2008515971A5 (ru) | ||
ES2290093T3 (es) | Derivados de naftaleno que se unen al receptor ep4. | |
RU2436780C2 (ru) | Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы | |
ES2286230T3 (es) | Compuesto de n-fenilarilsulfonamida, medicamento que contiene el compuesto como principio activo intermedio para el compuesto y procedimiento para producirlos. | |
AR056548A1 (es) | Derivados de sulfonamidas, composiciones farmaceuticas y sus usos | |
US7288564B2 (en) | Indole derivatives | |
RU2012125372A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
CY1113483T1 (el) | Παραγωγα βενζαμιδιου χρησιμα ως αναστολεις αποακετυλασης ιστονης | |
RU2004139029A (ru) | Применение замещенных цианопирролидинов и содержащих их комбинированных препаратов для лечения гиперлипидемии и ассоциированных заболеваний | |
EA200501462A1 (ru) | Альфа-замещенные карбоновые кислоты в качестве модуляторов ppar | |
UY27781A1 (es) | Compuestos químicos. | |
NO20021728D0 (no) | Pyrimidin-derivater | |
EA200602290A1 (ru) | Лиганды crth2 рецептора и их применение | |
JP2008531599A (ja) | テトラヒドロインドロン及びテトラヒドロインダゾロン誘導体 | |
AR009990A1 (es) | Acidos orto-sulfonamido heteroaril hidroxamicos biciclicos como inhibidores de la metaloproteinasa de matriz y tace, uso de dichos compuestos para prepararmedicamentos, y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
WO2008115804A1 (en) | Novel ido inhibitors and methods of use thereof | |
CY1109376T1 (el) | Παραγωγα υδαντοϊνης χρησιμα ως αναστολεις μεταλλοπρωτεϊνασης | |
DK0521768T3 (da) | Nye triazolopyrimidin-derivater som er angiotensin II-receptor-antagonister, fremgangsmåder til deres fremstilling og farmaceutiske præparater med indhold deraf | |
JPWO2004065365A1 (ja) | 8−アザプロスタグランジン誘導体およびその医薬用途 | |
KR20040095302A (ko) | 카르복실산 화합물 및 그 화합물을 유효 성분으로서함유하는 약제 | |
DK528889A (da) | Substituerede quinolinderivater og fremgangsmaade til fremstilling deraf, mellemprodukter til anvendelse ved deres fremstilling og farmaceutiske midler indeholdende derivaterne | |
JP2008515981A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20111012 |