RU2007115410A - Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий - Google Patents

Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий Download PDF

Info

Publication number
RU2007115410A
RU2007115410A RU2007115410/04A RU2007115410A RU2007115410A RU 2007115410 A RU2007115410 A RU 2007115410A RU 2007115410/04 A RU2007115410/04 A RU 2007115410/04A RU 2007115410 A RU2007115410 A RU 2007115410A RU 2007115410 A RU2007115410 A RU 2007115410A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
compound according
substituted
heteroaryl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2007115410/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2403240C2 (ru
Inventor
Ниань ЧЖОУ (US)
Ниань ЧЖОУ
Джасбир СИНГХ (US)
Джасбир Сингх
Марк ГАРНИ (US)
Марк Гарни
Джорджета ХЕЙТГАН (US)
Джорджета ХЕЙТГАН
Пэн ЮЙ (US)
Пэн Юй
Дэвид ЗЕМБАУЭР (US)
Дэвид ЗЕМБАУЭР
Original Assignee
Декод Дженетикс Ехф (Is)
Декод Дженетикс Ехф
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Декод Дженетикс Ехф (Is), Декод Дженетикс Ехф filed Critical Декод Дженетикс Ехф (Is)
Publication of RU2007115410A publication Critical patent/RU2007115410A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2403240C2 publication Critical patent/RU2403240C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4162—1,2-Diazoles condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/32—Oxygen atoms
    • C07D209/34—Oxygen atoms in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Claims (40)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где А и В представляют собой два конденсированных 5-, 6- или 7-членных кольца, причем указанная конденсированная А/В кольцевая система содержит от 0 до четырех гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, и указанные кольца дополнительно замещены от 0 до четырех заместителями, независимо выбранными из галогена, -ОН, низшего алкила, -О-низшего алкила, низшего фторалкила, -О-низшего фторалкила, метилендиокси, этилендиокси, алкокси-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, оксо, оксида, -CN, нитро, -S-низшего алкила, амино, низшего алкиламино, ди-низшего алкиламино, ди-низшего алкиламиноалкила, карбокси, карбоалкокси, сложного ортоэфира, ацила, ацилалкила, карбоксамидо, низшего алкилсульфоксида, низшего алкилсульфона, ациламино, фенила, бензила, спиротиазолидинила, фенокси и бензилокси;
«а» и «b» представляют собой точки присоединения остатков Y и W, соответственно, и «a» и «b» на конденсированной А/В кольцевой системе по отношению друг к другу находятся в пери-положении;
«d» и «е» представляют собой точки слияния колец А и в указанной конденсированной А/В кольцевой системе;
W и Y представляют собой связующие звенья, содержащие от одного до двух атомов в цепи;
М выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила, замещенного гетероциклила, С6-С20алкила и замещенного С6-С20алкила;
Q выбран из -N(SO2R1)-, -N(COR1)-, -N(CO2R1)-, -N[PO(O-алкил)2]-, -NHNR10(SO2R1)- и, когда W представляет собой -CF2- или -CH2CF2-, Q может дополнительно представлять собой -NH-;.
R1 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, С3-С20алкила и фторалкила;
и R10 выбран из алкила, арила и гетероарила.
2. Соединение по п.1, где W и Y независимо выбраны из С1-С2 алкила, в котором один или два -СН2- могут быть замещены -О-, -С(=О)-, -СН=СН-, -CF2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH- или -N(алкил)-.
3. Соединение по п.1, где W выбран из -СН2СН2-, -ОСН2-, -С(=О)-, -СН2О-, -OCF2-, -OC(CH3)2-, -OCH(CH3)-, -CH=CH-, -NHC(=O)- и -NHCH2-; Y выбран из -СН2-, -О-, -ОСН2-,=N-, -NH-, -NSO2, -NHSO2, -NHC(=O)-, -S-, -SO- и -SO2-; где левая связь показывает точку присоединения к кольцу А или кольцу В.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где Q представляет собой -N[PO(O-алкил)2]-.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где Q представляет собой -N(COR1)-, -N(CO2R1)-.
6. Соединение по п.5, где R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного кольца гетероарила, замещенного 5-членного кольца гетероарила, CF2CF3 и CF3.
7. Соединение по любому из пп.1-3, где Q представляет собой -N(SO2R1)-.
8. Соединение по п.7, где R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного кольца гетероарила, замещенного 5-членного кольцевого гетероарила и CF3.
9. Соединение по п.8, где R1 представляет собой фторфенил.
10. Соединение по любому из пп.1-3, где М выбран из арила, замещенного арила, гетероциклила и замещенного гетероарила.
11. Соединение по п.10, где М выбран из фенила, замещенного фенила, нафтила, замещенного нафтила, гетероарила и замещенного гетероарила.
12. Соединение по п.11, где М представляет собой фторфенил.
13. Соединение по любому из пп.1-3, где А/В кольцевая система представляет собой пару конденсированных 5-членных колец:
Figure 00000002
14. Соединение по п.13, где А/В кольцевая система выбрана из
Figure 00000003
15. Соединение по любому из пп.1-3, где А/В кольцевая система представляет собой пару конденсированных 6-членных колец:
Figure 00000004
16. Соединение по п.15, где А/В кольцевая система выбрана из:
Figure 00000005
Figure 00000006
17. Соединение по любому из пп.1-3, где А/В кольцевая система представляет собой конденсированную пару 5-членного и 6-членного колец:
Figure 00000007
18. Соединение по п.17, где А/В кольцевая система выбрана из индола, индолина, индолона, тетрагидроиндолона, пергидроиндолона, изатина, бензимидазола, бензоксазолинона, бензофурана и индазола.
19. Соединение по п.3, где А/В кольцевая система представляет собой индол или индолон.
20. Соединение по п.19, где А/В кольцевая система представляет собой индол.
21. Соединение по п.20, где Q представляет собой -N(SO2R1)- и R1 выбран из фенила, замещенного фенила, 5-членного кольца гетероарила, замещенного 5-членного кольца гетероарила, фторфенила и CF3.
22. Соединение по п.21, где М выбран из замещенного фенила, нафтила и бициклического азотсодержащего гетероарила.
23. Соединение по п.22, где, по меньшей мере, один из R1 и М представляют собой фторфенил.
24. Соединение по п.22, где Y представляет собой -СН2- и W представляет собой -СН=СН-.
25. Соединение по п.24, которое представляет собой
Figure 00000008
26. Соединение по п.25, где М представляет собой 2,4-дихлорфенил и R1 представляет собой 4,5-дихлортиен-2-ил.
27. Соединение формулы
Figure 00000009
где
U выбран из -О- и -NH- и
R20-R25 независимо выбраны из водорода, галогена и метила.
28. Применение соединения по любому из пп.1-3 или 19-27 или сложного эфира соединения для производства лекарственного средства для терапевтического и/или профилактического лечения простагландин-опосредованного заболевания или состояния.
29. Применение по п.28, где указанное заболевание или состояние выбрано из
боли, лихорадки или воспаления, связанного с ревматической атакой, гриппа или других вирусных инфекций, насморка, поясничной боли и боль в области шеи, скелетной боли, послеродовой боли, дисменореи, головной боли, мигрени, зубной боли, боли, связанной с растяжениями и деформациями связок, миозита, невралгии, синовита, артрита, включая ревматоидный артрит, дегенеративного артроза (остеоартрита), подагры и анкилозирующего спондилита, бурсита, ожогов, включая радиационные (лучевые) и коррозивные химические повреждения, а также солнечные ожоги, боли после хирургических операций и стоматологических процедур, иммунных и аутоиммунных заболеваний;
перерождения нормальных клеток в опухолевые или метастатического роста опухоли;
диабетической ретинопатии, ангиогенеза опухоли;
простаноид-индуцированного сокращения гладких мышц, связанного с дисменорееей, преждевременными родами, астмой или расстройствами, связанными с эозинофильными гранулоцитами;
болезни Альцгеймера;
глаукомы;
потери костной массы;
остеопороза;
болезни Педжета;
пептических язв, гастрита, регионального энтерита, неспецифического язвенного колита, дивертикулита или других желудочно-кишечных расстройств; желудочно-кишечного кровотечения;
расстройств, связанных с нарушением коагуляции, выбранных из гипопротромбинемии, гемофилии и других расстройств, ассоциированных с кровотечением;
заболевания почек;
тромбоза, инфаркта миокарда, инсульта и
окклюзионного заболевания сосудов.
30. Применение по п.28, где указанное заболевание представляет собой окклюзионное заболевание сосудов.
31. Применение соединения по любому из пп.1-3 или 19-27 или сложного эфира соединения для производства лекарственного средства для уменьшения бляшки при лечении атеросклероза.
32. Применение соединения по любому из пп.1-3 или 19-27 или сложного эфира соединения в производстве лекарственного средства для активации образования кости или для цитопротекции.
33. Применение соединения по любому из пп.1-3 или 19-27 или сложного эфира соединения для производства лекарственного средства для лечения или профилактики боли, воспаления, атеросклероза, инфаркта миокарда, инсульта или окклюзионного сосудистого расстройства.
34. Фармацевтический препарат, содержащий фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-3 или 19-27 или сложный эфир соединения.
35. Фармацевтический препарат по п.34, содержащий дополнительное терапевтическое средство, выбранное из ингибитора агрегации тромбоцитов, ингибитора HMG-CoA редуктазы, противогиперлипидемического средства и ингибитора циклооксигеназы.
36. Фармацевтический препарат по п.35, где указанный ингибитор агрегации тромбоцитов выбран из тирофибана, дипиридамола, клопидогрела и тиклопидина.
37. Фармацевтический препарат по п.35, где указанный ингибитор HMG-CoA редуктазы выбран из ловастатина, симвастатина, правастатина, росувастатина, мевастатина, аторвастатина, церивастатина, питавастатина и флувастатина.
38. Фармацевтический препарат по п.35, где указанный ингибитор циклооксигеназы выбран из рофекоксиба, мелоксикама, целекоксиба, эторикоксиба, лумиракоксиба, валдекоксиба, парекоксиба, цимикоксиба, диклофенака, сулиндака, этодолака, кеторалака, кетопрофена, пироксикама и LAS-34475.
39. Способ скрининга in vitro селективных лигандов простаноидных рецепторов, включающий контактирование меченого соединения по любому из пп.1-3 или 19-27 с простаноидным рецептором и количественное определение его замещения испытуемым соединением.
40. Способ по п.39 для скрининга in vitro селективных ЕР3 лигандов, включающий контактирование указанного меченого соединения с клонированным ЕР3 рецептором человека и количественное определение его замещения испытуемым соединением.
RU2007115410/04A 2004-10-12 2005-06-27 Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий RU2403240C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US61817204P 2004-10-12 2004-10-12
US60/618,172 2004-10-12

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007115410A true RU2007115410A (ru) 2008-11-10
RU2403240C2 RU2403240C2 (ru) 2010-11-10

Family

ID=35229642

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007115410/04A RU2403240C2 (ru) 2004-10-12 2005-06-27 Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий

Country Status (16)

Country Link
US (2) US7598397B2 (ru)
EP (1) EP1812388B1 (ru)
JP (1) JP2008515971A (ru)
KR (1) KR20070091607A (ru)
CN (1) CN101142184A (ru)
AT (1) ATE499344T1 (ru)
AU (1) AU2005296305A1 (ru)
BR (1) BRPI0516003A (ru)
CA (1) CA2583667A1 (ru)
DE (1) DE602005026553D1 (ru)
IL (1) IL182488A0 (ru)
MX (1) MX2007004525A (ru)
NO (1) NO20072288L (ru)
NZ (1) NZ554491A (ru)
RU (1) RU2403240C2 (ru)
WO (1) WO2006044000A1 (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7795266B2 (en) * 2003-09-25 2010-09-14 Helton David R Tetrahydroindolone derivatives for treament of neurological conditions
US7714017B2 (en) * 2004-10-12 2010-05-11 Decode Genetics, Ehf Carboxylic acid peri-substituted bicyclics for occlusive artery disease
JP2008515971A (ja) * 2004-10-12 2008-05-15 デコード ジェネティクス イーエイチエフ 閉塞性動脈疾患のためのスルホンアミドぺリ置換二環式化合物
JP4094660B1 (ja) * 2005-08-10 2008-06-04 武田薬品工業株式会社 糖尿病治療剤
US20080125477A1 (en) * 2006-05-16 2008-05-29 Decode Genetics, Ehf. 7-(acryloyl) indole compositions and methods of making and using same
RU2008149518A (ru) * 2006-05-16 2010-06-27 Декод Дженетикс, Ехф. (Is) Способ получения 7-(акрилоил) индолов
CA2654811A1 (en) * 2006-06-12 2007-12-21 Merck Frosst Canada Ltd. Indoline amide derivatives as ep4 receptor ligands
US20110130397A1 (en) * 2006-09-22 2011-06-02 Soongyu Choi Pyrrolinone compounds as inhibitors of bacterial peptidyl trna hydrolase and uses thereof
JP5624762B2 (ja) * 2007-03-30 2014-11-12 塩野義製薬株式会社 新規ピロリノン誘導体およびそれを含有する医薬組成物
WO2009062134A1 (en) * 2007-11-09 2009-05-14 Cenomed Biosciences, Llc Treatment of post-traumatic stress disorder with tetrahydroindolone arylpiperazine compounds
US20090264443A1 (en) * 2008-04-18 2009-10-22 David Helton Treatment of organophosphate exposure with tetrahydroindolone arylpiperazine compounds
PE20110946A1 (es) * 2008-11-21 2012-01-05 Iroko Cardio Llc Metodo para reducir la trombocitopenia y mortalidad asociada a la trombocitopenia
AR086411A1 (es) 2011-05-20 2013-12-11 Nippon Soda Co Compuesto heterociclico conteniendo nitrogeno y fungicida para el uso en agricultura y jardineria
JP5841361B2 (ja) * 2011-06-29 2016-01-13 壽製薬株式会社 三環性化合物及びそれを含有する医薬組成物
WO2014005274A1 (zh) * 2012-07-03 2014-01-09 海南卫康制药(潜山)有限公司 多取代的8-氮杂环【3.2.1】辛烷化合物
KR102684436B1 (ko) 2015-10-16 2024-07-15 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 Ep4 길항제
US20210253562A1 (en) * 2018-07-03 2021-08-19 Janssen Pharmaceutica Nv Acylsufonamide compounds useful as ep3 receptor antagonists
CN112552450A (zh) * 2019-09-10 2021-03-26 天津大学 一种单离子交替共聚物锂盐及其制备方法

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5030632B2 (ru) * 1971-11-29 1975-10-02
DK151884C (da) 1979-03-07 1988-06-13 Pfizer Analogifremgangsmaade til fremstilling af 3-(1-imidazolylalkyl)indolderivater eller farmaceutisk acceptable syreadditionssalte deraf
US5545644A (en) * 1990-10-15 1996-08-13 Pfizer Inc. Indole derivatives
US5239083A (en) * 1991-03-11 1993-08-24 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Indole derivatives which inhibit steroid 5α reductase
GB9122590D0 (en) 1991-10-24 1991-12-04 Lilly Industries Ltd Pharmaceutical compounds
JPH06297860A (ja) * 1993-04-14 1994-10-25 New Oji Paper Co Ltd 感熱記録体
GB9412719D0 (en) 1994-06-24 1994-08-17 Erba Carlo Spa Substituted azaindolylidene compounds and process for their preparation
WO1996010569A1 (fr) * 1994-09-30 1996-04-11 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Derive de quinoleine
US6018068A (en) * 1995-07-26 2000-01-25 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Naphthyloxyacetic acid derivatives and drugs comprising the same as active ingredients
WO1997024334A1 (fr) 1995-12-28 1997-07-10 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Derives du benzimidazole
ATE216384T1 (de) 1996-01-22 2002-05-15 Fujisawa Pharmaceutical Co Thiazolylbenzofuranderivate und pharmazeutische zusammensetzungen die sie enthalten
EP0934307B1 (en) * 1996-06-19 2011-04-27 Aventis Pharma Limited Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase
ZA984040B (en) 1997-05-15 1998-11-20 Ono Pharmaceutical Co Benzenesulfonamide compounds
KR20010014183A (ko) * 1997-06-27 2001-02-26 Fujisawa Pharmaceutical Co 술폰아미드 화합물 및 그의 의약 용도
JP3256513B2 (ja) * 1998-02-11 2002-02-12 ファイザー製薬株式会社 ベンゾイミダゾールシクロオキシゲナーゼ−２阻害剤
US6242493B1 (en) 1998-03-13 2001-06-05 Merck Frosst Canada & Co. Carboxylic acids and acylsulfonamides, compositions containing such compounds and methods of treatment
CA2347365A1 (en) * 1998-10-23 2000-05-04 Merck Frosst Canada & Co. Combination product comprising an e-type prostaglandin ligand and a cox-2 selective inhibitor and methods of use
US6348032B1 (en) * 1998-11-23 2002-02-19 Cell Pathways, Inc. Method of inhibiting neoplastic cells with benzimidazole derivatives
AU2001278771A1 (en) * 2000-08-22 2002-03-04 Ono Pharmaceutical Co. Ltd. Carboxylic acid derivatives, process for producing the same and drugs containingthe same as the active ingredient
TWI314457B (ru) 2001-03-19 2009-09-11 Shionogi & Co
PL368129A1 (en) * 2001-08-09 2005-03-21 Ono Pharmaceutical Co, Ltd. Carboxylic acid derivative compounds and drugs comprising these compounds as the active ingredient
JP2008515971A (ja) * 2004-10-12 2008-05-15 デコード ジェネティクス イーエイチエフ 閉塞性動脈疾患のためのスルホンアミドぺリ置換二環式化合物
US20080125477A1 (en) 2006-05-16 2008-05-29 Decode Genetics, Ehf. 7-(acryloyl) indole compositions and methods of making and using same

Also Published As

Publication number Publication date
NZ554491A (en) 2009-07-31
ATE499344T1 (de) 2011-03-15
DE602005026553D1 (de) 2011-04-07
WO2006044000A1 (en) 2006-04-27
EP1812388A1 (en) 2007-08-01
US7598397B2 (en) 2009-10-06
AU2005296305A1 (en) 2006-04-27
CN101142184A (zh) 2008-03-12
BRPI0516003A (pt) 2008-04-29
EP1812388B1 (en) 2011-02-23
NO20072288L (no) 2007-06-25
MX2007004525A (es) 2007-09-19
IL182488A0 (en) 2007-09-20
RU2403240C2 (ru) 2010-11-10
JP2008515971A (ja) 2008-05-15
KR20070091607A (ko) 2007-09-11
CA2583667A1 (en) 2006-04-27
US20090291948A1 (en) 2009-11-26
US20060079520A1 (en) 2006-04-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007115410A (ru) Сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий
JP2008515971A5 (ru)
RU2007115520A (ru) Пери-замещенные арилсульфонамидные бициклические соединения, предназначенные для лечения окклюзионного заболевания артерий
RU2007115522A (ru) Пери-замещенные бициклические карбоновые кислоты для лечения окклюзионного заболевания артерий
RU2324684C2 (ru) Пиримидиновые производные
ES2290093T3 (es) Derivados de naftaleno que se unen al receptor ep4.
RU2217142C2 (ru) Химические соединения
US7288564B2 (en) Indole derivatives
PE20040893A1 (es) DERIVADOS DE INDOL O DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA MODULAR IkB QUINASA
CA2487297A1 (en) The use of substituted cyanopyrrolidines and combination preparations containing them for treating hyperlipidemia and associated diseases
GEP20074211B (en) Novel perindopril salt and pharmaceutical compositions containing same
DE69030315D1 (de) Kleine zyklische inhibitoren der blutplättchenaggregation
EA200400073A1 (ru) Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы
WO2005103003A3 (en) Pyrrolopyridine derivatives and their use as hiv-integrase inhibitors
EA200700969A1 (ru) Соединения, модулирующие активность ppar, и способы их получения
EA200400304A1 (ru) Производные пиримидина, ингибирующие вич
NO902262L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av azainden-derivater.
RU2010148421A (ru) Бензоимидазолы как ингибиторы пролилгидроксилазы
EA200801529A1 (ru) Кристаллические формы 1-бензоил-4-[2-[4-метокси-7-(3-метил-1h-1,2,4-1-ил)-1-[(фосфонокси)метил]-1h-пирроло[2,3-c]пиридин-3-ил]-1,2-диоксоэтил]пиперазина
ES544051A0 (es) Procedimiento para preparar nuevos derivados de benzazocino-na y de benzaconinona
NO20050664L (no) 2,4 substituerte indoler og anvendelse derav som 5-HT6 modulatorer
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
EA200000785A1 (ru) Новые сульфонамидные производные в качестве ингибиторов рассасывания костной ткани и ингибиторов адгезии клеток
RU94041210A (ru) [/бензодиоксан, бензофуран или бензопиран/-алкиламино]-алкилзамещенные гуанидины в качестве селективных сосудосуживающих средств, способ их получения, промежуточное для них, композиция и способ ее получения
AU1939692A (en) New triazolopyrimidine derivatives which are angiotensin ii receptor antagonists; processes for preparing them and pharmaceutical compositions containing them

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130628