RU2013120312A - Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов - Google Patents
Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013120312A RU2013120312A RU2013120312/15A RU2013120312A RU2013120312A RU 2013120312 A RU2013120312 A RU 2013120312A RU 2013120312/15 A RU2013120312/15 A RU 2013120312/15A RU 2013120312 A RU2013120312 A RU 2013120312A RU 2013120312 A RU2013120312 A RU 2013120312A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- vegf
- disease
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- pyrimidin
- Prior art date
Links
- 230000002491 angiogenic effect Effects 0.000 title claims abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 4
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical class C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 18
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 18
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 claims abstract 10
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 claims abstract 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 9
- CWHUFRVAEUJCEF-UHFFFAOYSA-N BKM120 Chemical compound C1=NC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1C1=CC(N2CCOCC2)=NC(N2CCOCC2)=N1 CWHUFRVAEUJCEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- -1 angzima Chemical compound 0.000 claims abstract 6
- AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRSA-N tanespimycin Chemical compound N1C(=O)\C(C)=C\C=C/[C@H](OC)[C@@H](OC(N)=O)\C(C)=C\[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C[C@H](C)CC2=C(NCC=C)C(=O)C=C1C2=O AYUNIORJHRXIBJ-TXHRRWQRSA-N 0.000 claims abstract 6
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims abstract 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 4
- SRSHBZRURUNOSM-DEOSSOPVSA-N (4-chlorophenyl) (1s)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1[C@H]1C(NC=2C3=CC(Cl)=CC=2)=C3CCN1C(=O)OC1=CC=C(Cl)C=C1 SRSHBZRURUNOSM-DEOSSOPVSA-N 0.000 claims abstract 3
- VPBYZLCHOKSGRX-UHFFFAOYSA-N 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxyphenyl]-3-propylurea Chemical compound C1=C(Cl)C(NC(=O)NCCC)=CC=C1OC1=NC=NC2=CC(OC)=C(OC)C=C12 VPBYZLCHOKSGRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- OONFNUWBHFSNBT-HXUWFJFHSA-N AEE788 Chemical compound C1CN(CC)CCN1CC1=CC=C(C=2NC3=NC=NC(N[C@H](C)C=4C=CC=CC=4)=C3C=2)C=C1 OONFNUWBHFSNBT-HXUWFJFHSA-N 0.000 claims abstract 3
- MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N BAY-43-9006 Chemical compound C1=NC(C(=O)NC)=CC(OC=2C=CC(NC(=O)NC=3C=C(C(Cl)=CC=3)C(F)(F)F)=CC=2)=C1 MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- QULDDKSCVCJTPV-UHFFFAOYSA-N BIIB021 Chemical compound COC1=C(C)C=NC(CN2C3=NC(N)=NC(Cl)=C3N=C2)=C1C QULDDKSCVCJTPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000005511 L01XE05 - Sorafenib Substances 0.000 claims abstract 3
- 108091008605 VEGF receptors Proteins 0.000 claims abstract 3
- 102100033177 Vascular endothelial growth factor receptor 2 Human genes 0.000 claims abstract 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 3
- 108010081667 aflibercept Proteins 0.000 claims abstract 3
- KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N alvespimycin Chemical compound N1C(=O)\C(C)=C\C=C/[C@H](OC)[C@@H](OC(N)=O)\C(C)=C\[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C[C@H](C)CC2=C(NCCN(C)C)C(=O)C=C1C2=O KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N 0.000 claims abstract 3
- 229950007861 alvespimycin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229960000397 bevacizumab Drugs 0.000 claims abstract 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000003481 heat shock protein 90 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 3
- UHEBDUAFKQHUBV-UHFFFAOYSA-N jspy-st000261 Chemical compound C1=CC=C2C3=C(C(=O)NC4)C4=C(C=4C(=CC=C(C=4)COC(C)C)N4CCCOC(=O)CN(C)C)C4=C3CC2=C1 UHEBDUAFKQHUBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- BMGQWWVMWDBQGC-IIFHNQTCSA-N midostaurin Chemical compound CN([C@H]1[C@H]([C@]2(C)O[C@@H](N3C4=CC=CC=C4C4=C5C(=O)NCC5=C5C6=CC=CC=C6N2C5=C43)C1)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 BMGQWWVMWDBQGC-IIFHNQTCSA-N 0.000 claims abstract 3
- 229950010895 midostaurin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229960003876 ranibizumab Drugs 0.000 claims abstract 3
- OIRUWDYJGMHDHJ-AFXVCOSJSA-N retaspimycin hydrochloride Chemical compound Cl.N1C(=O)\C(C)=C\C=C/[C@H](OC)[C@@H](OC(N)=O)\C(C)=C\[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C[C@H](C)CC2=C(O)C1=CC(O)=C2NCC=C OIRUWDYJGMHDHJ-AFXVCOSJSA-N 0.000 claims abstract 3
- 229960003787 sorafenib Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229950007866 tanespimycin Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229950000578 vatalanib Drugs 0.000 claims abstract 3
- YCOYDOIWSSHVCK-UHFFFAOYSA-N vatalanib Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1NC(C1=CC=CC=C11)=NN=C1CC1=CC=NC=C1 YCOYDOIWSSHVCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- SWDZPNJZKUGIIH-QQTULTPQSA-N (5z)-n-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2h-1,2-oxazole-3-carboxamide Chemical compound O1NC(C(=O)NCC)=C(C=2C=CC(CN3CCOCC3)=CC=2)\C1=C1/C=C(C(C)C)C(O)=CC1=O SWDZPNJZKUGIIH-QQTULTPQSA-N 0.000 claims abstract 2
- HXHAJRMTJXHJJZ-UHFFFAOYSA-N 3-[(4-bromo-2,6-difluorophenyl)methoxy]-5-(4-pyrrolidin-1-ylbutylcarbamoylamino)-1,2-thiazole-4-carboxamide Chemical compound S1N=C(OCC=2C(=CC(Br)=CC=2F)F)C(C(=O)N)=C1NC(=O)NCCCCN1CCCC1 HXHAJRMTJXHJJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000007766 Kaposi sarcoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 239000002147 L01XE04 - Sunitinib Substances 0.000 claims abstract 2
- 208000030289 Lymphoproliferative disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000000592 Nasal Polyps Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010031252 Osteomyelitis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000008558 Osteophyte Diseases 0.000 claims abstract 2
- 241001111421 Pannus Species 0.000 claims abstract 2
- 206010037423 Pulmonary oedema Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010038923 Retinopathy Diseases 0.000 claims abstract 2
- AVDSOVJPJZVBTC-UHFFFAOYSA-N [4-[2-carbamoyl-5-[6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-5,7-dihydroindazol-1-yl]anilino]cyclohexyl] 2-aminoacetate Chemical compound O=C1CC(C)(C)CC2=C1C(C(F)(F)F)=NN2C(C=1)=CC=C(C(N)=O)C=1NC1CCC(OC(=O)CN)CC1 AVDSOVJPJZVBTC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 206010000891 acute myocardial infarction Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 108010081945 cyclo-VEGI Proteins 0.000 claims abstract 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims abstract 2
- 201000011066 hemangioma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims abstract 2
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 229950005069 luminespib Drugs 0.000 claims abstract 2
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims abstract 2
- LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N n-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(z)-(5-fluoro-2-oxo-1h-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide;(2s)-2-hydroxybutanedioic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O.CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC(F)=CC=C3NC\2=O)=C1C LBWFXVZLPYTWQI-IPOVEDGCSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 230000002028 premature Effects 0.000 claims abstract 2
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims abstract 2
- 208000005333 pulmonary edema Diseases 0.000 claims abstract 2
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000020431 spinal cord injury Diseases 0.000 claims abstract 2
- 229940034785 sutent Drugs 0.000 claims abstract 2
- 201000004595 synovitis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 206010043778 thyroiditis Diseases 0.000 claims abstract 2
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims abstract 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010064930 age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 claims 1
- 230000008685 targeting Effects 0.000 claims 1
- 230000002489 hematologic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
Abstract
1. Применение 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметил-пиридин-2-иламина или его стереоизомера, татомера или фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания.2. Применение по п.1, где заболеванием подлежащим лечению является ревматоидный артрит, синовит, деструкции костей и хрящей, остеомиелит, разрастание паннуса, образование остеофитов, гепатит, превмония, гломерулонефрит, астма, носовые полипы, трансплантация, образование в печени, ретинопатия недоношенных, возрастная макулярной дегенерация, диабетическая ретинопатия, хориодальные и другие внутриглазные заболевания, лейкомаляция, тиреоидит, гипертрофия щитовидной железы, лимфопролиферативные заболевания, саркома Капоши, гематологические злокачественные заболевания (например, гемангиомы), ожирение, повреждение спинного мозга, острый инфаркт миокарда, отек легких, мозга и сетчатки глаза или любых их комбинаций.3. Применение по п.1, где соединение вводят в комбинации с VEGF или VEGFR таргетным агентом, выбранным из группы, состоящей из бевацизумаба, анти-VEGF, ранибизумаба, AVE0005, анти-VEGF HuMV833, анти-VEGF 2C3, анти-VEGF CBO-P11, сутента, сорафениба, ваталаниба, зактима, мидостаурина, ангиозима, AG-013736, лестаутиниба, CP-547,632, CEP-7055, KRN633, NVP-AEE788, IMC-1211, ZK260253, семаксаниба, E-7107, AS-3, Cand5 и PTC-299 и ингибиторов HSP90 CNF1010, CNF2024, танеспимицина, алвеспимицина, IPI504, SNX5422 и NVP-AUY922, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.4. Способ лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания включающий введение терапевтически эффективного количества 5-(
Claims (10)
1. Применение 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметил-пиридин-2-иламина или его стереоизомера, татомера или фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания.
2. Применение по п.1, где заболеванием подлежащим лечению является ревматоидный артрит, синовит, деструкции костей и хрящей, остеомиелит, разрастание паннуса, образование остеофитов, гепатит, превмония, гломерулонефрит, астма, носовые полипы, трансплантация, образование в печени, ретинопатия недоношенных, возрастная макулярной дегенерация, диабетическая ретинопатия, хориодальные и другие внутриглазные заболевания, лейкомаляция, тиреоидит, гипертрофия щитовидной железы, лимфопролиферативные заболевания, саркома Капоши, гематологические злокачественные заболевания (например, гемангиомы), ожирение, повреждение спинного мозга, острый инфаркт миокарда, отек легких, мозга и сетчатки глаза или любых их комбинаций.
3. Применение по п.1, где соединение вводят в комбинации с VEGF или VEGFR таргетным агентом, выбранным из группы, состоящей из бевацизумаба, анти-VEGF, ранибизумаба, AVE0005, анти-VEGF HuMV833, анти-VEGF 2C3, анти-VEGF CBO-P11, сутента, сорафениба, ваталаниба, зактима, мидостаурина, ангиозима, AG-013736, лестаутиниба, CP-547,632, CEP-7055, KRN633, NVP-AEE788, IMC-1211, ZK260253, семаксаниба, E-7107, AS-3, Cand5 и PTC-299 и ингибиторов HSP90 CNF1010, CNF2024, танеспимицина, алвеспимицина, IPI504, SNX5422 и NVP-AUY922, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
4. Способ лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания включающий введение терапевтически эффективного количества 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметил-пиридин-2-иламина по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом теплокровному животному.
5. Способ по п.4, где заболеванием подлежащим лечению является заболевание определенное в п.2.
6. Фармацевтический состав для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания, включающий соединение 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметил-пиридин-2-иламин или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Фармацевтический состав по п.6, где заболеванием подлежащим лечению является заболевание определенное в п.2.
8. Применение соединения 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметил-пиридин-2-иламина по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания.
9. Применение по п.8, где заболеванием подлежащим лечению является заболевание определенное в п.2.
10. Комбинация соединения 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметил-пиридин-2-иламин или его фармацевтически приемлемой соли с VEGF или VEGFR таргетным агентом, выбранным из группы, состоящей из бевацизумаба, анти-VEGF, ранибизумаба, AVE0005, анти-VEGF HuMV833, анти-VEGF 2C3, анти-VEGF CBO-P11, сутента, сорафениба, ваталаниба, зактима, мидостаурина, ангиозима, AG-013736, лестаутиниба, CP-547,632, CEP-7055, KRN633, NVP-AEE788, IMC-1211, ZK260253, семаксаниба, E-7107, AS-3, Cand5 и PTC-299 и ингибиторов HSP90 CNF1010, CNF2024, танеспимицина, алвеспимицина, IPI504, SNX5422 и NVP-AUY922, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и необязательно по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого носителя для одновременного, раздельного или последовательного применения для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08153311 | 2008-03-26 | ||
| EP08153311.9 | 2008-03-26 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010143455/15A Division RU2509558C2 (ru) | 2008-03-26 | 2009-03-24 | Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013120312A true RU2013120312A (ru) | 2014-11-10 |
Family
ID=39712622
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010143455/15A RU2509558C2 (ru) | 2008-03-26 | 2009-03-24 | Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов |
| RU2013120312/15A RU2013120312A (ru) | 2008-03-26 | 2013-04-30 | Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов |
Family Applications Before (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010143455/15A RU2509558C2 (ru) | 2008-03-26 | 2009-03-24 | Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20110020338A1 (ru) |
| EP (2) | EP2276488A1 (ru) |
| JP (2) | JP5519627B2 (ru) |
| KR (2) | KR20100126553A (ru) |
| CN (1) | CN101980708B (ru) |
| AU (1) | AU2009228797B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0909082A2 (ru) |
| CA (2) | CA2925257C (ru) |
| MX (2) | MX2010010505A (ru) |
| RU (2) | RU2509558C2 (ru) |
| WO (1) | WO2009118324A1 (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2011012943A (es) | 2009-06-04 | 2012-01-27 | Novartis Ag | Derivados de 1h-imidazo-[4,5-c]-quinolinona. |
| CU24269B1 (es) | 2011-09-27 | 2017-08-08 | Novartis Ag | 3- pirimidin- 4-il- oxazolidin- 2- onas inhibidores de la idh mutante |
| UY34632A (es) | 2012-02-24 | 2013-05-31 | Novartis Ag | Compuestos de oxazolidin- 2- ona y usos de los mismos |
| WO2014006124A1 (en) | 2012-07-04 | 2014-01-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Covalently linked antigen-antibody conjugates |
| US9296733B2 (en) | 2012-11-12 | 2016-03-29 | Novartis Ag | Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases |
| MX355945B (es) | 2013-03-14 | 2018-05-07 | Novartis Ag | 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidoras de idh mutante. |
| WO2014177915A1 (en) | 2013-05-01 | 2014-11-06 | Piramal Enterprises Limited | Cancer combination therapy using imidazo[4,5-c]quinoline derivatives |
| US9229319B2 (en) | 2013-12-19 | 2016-01-05 | Rohm And Haas Electronic Materials Llc | Photoacid-generating copolymer and associated photoresist composition, coated substrate, and method of forming an electronic device |
| CA2933384A1 (en) | 2014-01-03 | 2015-07-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Bispecific anti-hapten/anti-blood brain barrier receptor antibodies, complexes thereof and their use as blood brain barrier shuttles |
| BR112016029935A2 (pt) | 2014-06-26 | 2017-10-31 | Hoffmann La Roche | ?anticorpos anti-brdu, complexo, formulação farmacêutica e uso de anticorpo? |
| EP3560924B1 (de) | 2015-04-02 | 2021-03-31 | Merck Patent GmbH | Imidazolonylchinoline und deren verwendung als atm-kinase-inhibitoren |
| CN107847491A (zh) | 2015-05-20 | 2018-03-27 | 诺华公司 | 依维莫司(everolimus)与达托里昔布(dactolisib)的医药组合 |
| GB201516504D0 (en) | 2015-09-17 | 2015-11-04 | Astrazeneca Ab | Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer |
| TW201825090A (zh) | 2016-11-23 | 2018-07-16 | 瑞士商諾華公司 | 增強免疫反應之方法 |
| US10596165B2 (en) | 2018-02-12 | 2020-03-24 | resTORbio, Inc. | Combination therapies |
| CN113546172A (zh) * | 2020-04-24 | 2021-10-26 | 山东大学齐鲁医院 | Vegf抑制剂在制备治疗缺氧相关疾病药物中的应用 |
| JP7006981B2 (ja) | 2020-09-08 | 2022-01-24 | 株式会社不二工機 | 電動弁 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100838617B1 (ko) * | 1999-02-10 | 2008-06-16 | 아스트라제네카 아베 | 혈관형성 억제제로서의 퀴나졸린 유도체 |
| GB0001930D0 (en) * | 2000-01-27 | 2000-03-22 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2003094836A2 (en) * | 2001-10-12 | 2003-11-20 | University Of Iowa Research Foundation | Methods and products for enhancing immune responses using imidazoquinoline compounds |
| GB0211649D0 (en) * | 2002-05-21 | 2002-07-03 | Novartis Ag | Organic compounds |
| KR20060117329A (ko) * | 2003-11-21 | 2006-11-16 | 노파르티스 아게 | 단백질 키나제 저해제로서의 1ｈ-이미다조퀴놀린 유도체 |
| GB0510390D0 (en) * | 2005-05-20 | 2005-06-29 | Novartis Ag | Organic compounds |
| JO2660B1 (en) | 2006-01-20 | 2012-06-17 | نوفارتيس ايه جي | Pi-3 inhibitors and methods of use |
| EA015677B1 (ru) * | 2006-11-20 | 2011-10-31 | Новартис Аг | СОЛИ И КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 2-МЕТИЛ-2-[4-(3-МЕТИЛ-2-ОКСО-8-ХИНОЛИН-3-ИЛ-2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[4,5-c]ХИНОЛИН-1-ИЛ)ФЕНИЛ]ПРОПИОНИТРИЛА |
| US9370508B2 (en) * | 2007-02-20 | 2016-06-21 | Novartis Ag | Imidazoquinolines as dual lipid kinase and mTOR inhibitors |
| WO2009066084A1 (en) * | 2007-11-21 | 2009-05-28 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 2 -morpholinopyrimidines and their use as pi3 kinase inhibitors |
-
2009
- 2009-03-24 CN CN2009801107126A patent/CN101980708B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2009-03-24 MX MX2010010505A patent/MX2010010505A/es active IP Right Grant
- 2009-03-24 US US12/933,463 patent/US20110020338A1/en not_active Abandoned
- 2009-03-24 AU AU2009228797A patent/AU2009228797B2/en not_active Ceased
- 2009-03-24 EP EP09726384A patent/EP2276488A1/en not_active Withdrawn
- 2009-03-24 WO PCT/EP2009/053472 patent/WO2009118324A1/en active Application Filing
- 2009-03-24 CA CA2925257A patent/CA2925257C/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-03-24 MX MX2012006699A patent/MX338088B/es unknown
- 2009-03-24 BR BRPI0909082-7A patent/BRPI0909082A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-03-24 KR KR1020107023787A patent/KR20100126553A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-03-24 JP JP2011501205A patent/JP5519627B2/ja active Active
- 2009-03-24 CA CA2717948A patent/CA2717948C/en not_active Expired - Fee Related
- 2009-03-24 EP EP12160896A patent/EP2474323A3/en not_active Withdrawn
- 2009-03-24 RU RU2010143455/15A patent/RU2509558C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2009-03-24 KR KR1020167032410A patent/KR20160136470A/ko not_active Application Discontinuation
-
2012
- 2012-07-17 US US13/550,828 patent/US20120282252A1/en not_active Abandoned
-
2013
- 2013-04-30 RU RU2013120312/15A patent/RU2013120312A/ru not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-04-03 JP JP2014077213A patent/JP2014141515A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20120282252A1 (en) | 2012-11-08 |
| CN101980708B (zh) | 2013-03-13 |
| CA2717948C (en) | 2016-09-06 |
| EP2474323A2 (en) | 2012-07-11 |
| US20110020338A1 (en) | 2011-01-27 |
| JP2014141515A (ja) | 2014-08-07 |
| WO2009118324A1 (en) | 2009-10-01 |
| AU2009228797A1 (en) | 2009-10-01 |
| RU2010143455A (ru) | 2012-05-10 |
| RU2509558C2 (ru) | 2014-03-20 |
| BRPI0909082A2 (pt) | 2019-02-26 |
| EP2474323A3 (en) | 2012-10-10 |
| EP2276488A1 (en) | 2011-01-26 |
| CA2925257A1 (en) | 2009-10-01 |
| MX2010010505A (es) | 2010-10-26 |
| JP5519627B2 (ja) | 2014-06-11 |
| JP2011515440A (ja) | 2011-05-19 |
| CA2717948A1 (en) | 2009-10-01 |
| AU2009228797B2 (en) | 2012-07-19 |
| CA2925257C (en) | 2019-04-30 |
| CN101980708A (zh) | 2011-02-23 |
| KR20160136470A (ko) | 2016-11-29 |
| KR20100126553A (ko) | 2010-12-01 |
| MX338088B (es) | 2016-04-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013120312A (ru) | Имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов | |
| RU2468021C2 (ru) | Гетероциклические соединения и их применение | |
| EA201892505A1 (ru) | Амидозамещенные производные пиридинилтриазола и их применение | |
| EA201490016A1 (ru) | Комбинация панобиностата и руксолитинаба при лечении рака, такого как миелопролиферативное новообразование | |
| EA201171197A1 (ru) | Замещенные производные азоантрацена, фармацевтические композиции и способы их применения | |
| GB2454615A (en) | Antidiabetic azabicyclo (3.1.0) hexan compounds | |
| DE602006021535D1 (de) | Als inhibitoren von beta-secretase aktive tertiäre carbinamine mit substituierten heterocyclen zur behandlung der alzheimer-krankheit | |
| TW200305425A (en) | 8-Azaprostaglandin derivatives and medicament containing same as active ingredient | |
| EA200600295A1 (ru) | Диарильные и арилгетероарильные производные мочевины в качестве модуляторов 5-ht-рецептора серотонина, пригодные для профилактики и лечения связанных с ним заболеваний | |
| MXPA05010712A (es) | Derivados de quinolin-2-ona para el tratamiento de enfermedades de las vias respiratorias. | |
| NZ592425A (en) | Isoindoline compounds for use in the treatment of cancer | |
| EA200401194A1 (ru) | Миметики глюкокортикоидов, способы их получения, фармацевтические композиции и их применение | |
| EA201291236A1 (ru) | Азотные гетероциклические соединения, применимые в качестве ингибиторов pde10 | |
| SI2824100T1 (en) | 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indolamine 2,3-dioxygenase | |
| TW200505418A (en) | Phenacyl 2-hydroxy-3-diaminoalkanes | |
| EA201200472A1 (ru) | Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака | |
| RU2010144637A (ru) | Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов | |
| ATE512147T1 (de) | Makrozyklische aminiopyridyl-beta-sekretase- hemmer zur behandlung von morbus alzheimer | |
| EA200802173A1 (ru) | Производные терфенила для лечения болезни альцгеймера | |
| WO2007032028A8 (en) | Thiazolinones and oxazolinones and their use as ptp1b inhibitors | |
| HRP20160562T1 (hr) | Derivat pirimidina kao inhibitori fak | |
| EA200870302A1 (ru) | 1,3-диоксанкарбоновые кислоты | |
| PE20060240A1 (es) | Derivados de pirimidina para tratar el crecimiento celular anomalo | |
| PE20070014A1 (es) | Compuestos de alquilquinolina y alquilquinazolina como moduladores de quinasas | |
| EA201390984A1 (ru) | Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20160504 |