EA018079B1 - Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона - Google Patents

Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона Download PDF

Info

Publication number
EA018079B1
EA018079B1 EA201170150A EA201170150A EA018079B1 EA 018079 B1 EA018079 B1 EA 018079B1 EA 201170150 A EA201170150 A EA 201170150A EA 201170150 A EA201170150 A EA 201170150A EA 018079 B1 EA018079 B1 EA 018079B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
group
disease
compound according
mptp
compared
Prior art date
Application number
EA201170150A
Other languages
English (en)
Other versions
EA201170150A1 (ru
Inventor
Бенаисса Бубиа
Бернар Йоханнес Ван Влиет
Якобус Антониус Йозеф Ден Хартог
Эндрю МакКрири
Мирелль Талландье
Мария Йоханна Петронелла Ван Донген
Оливия Пупардин-Оливье
Original Assignee
Лабораториз Фурнье С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораториз Фурнье С.А. filed Critical Лабораториз Фурнье С.А.
Publication of EA201170150A1 publication Critical patent/EA201170150A1/ru
Publication of EA018079B1 publication Critical patent/EA018079B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia

Abstract

Изобретение относится к производному индола формулы (I)в которой Rпредставляет собой галоген или трифторметильную группу; Rпредставляет собой атом водорода или C-C-алкильную группу; Rпредставляет собой изопропильную группу или трет-бутильную группу и n равно 3 или 4, а также фармацевтически приемлемым солям указанного соединения формулы (I). Изобретение может быть использовано при лечении болезни Паркинсона.

Description

(57)
018079 Β1
Изобретение относится к производному индола формулы (I)
в которой К] представляет собой галоген или трифторметильную группу; К2 представляет собой атом водорода или С|-С галкильную группу; К3 представляет собой изопропильную группу или трет-бутильную группу и и равно 3 или 4, а также фармацевтически приемлемым солям указанного соединения формулы (I). Изобретение может быть использовано при лечении болезни Паркинсона.

Claims (8)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Производное индола формулы (I) где Я1 представляет собой галоген или трифторметильную группу;
    К2 представляет собой атом водорода или С1-С4-алкильную группу;
    К3 представляет собой изопропильную или трет-бутильную группу; η равно 3 или 4, или его фармацевтически приемлемые соли.
  2. 2. Соединение по п.1, где К3 представляет собой изопропильную группу.
  3. 3. Соединение по п.1, где К3 представляет собой трет-бутильную группу.
  4. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где К2 представляет собой атом водорода.
  5. 5. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-4 в качестве активного вещества и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципи ент.
  6. 6. Применение производного индола по любому из пп.1-4 для изготовления лекарства, предназначенного для лечения или предупреждения заболеваний, при которых полезна активация рецепторов ΝϋΚΚ-1.
  7. 7. Применение по п.6 для изготовления лекарства, предназначенного для лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний.
  8. 8. Применение по п.7, где вышеупомянутое заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.
    Пример 2
    14000 . ί.
    12000'1 Ш
    1000О-
    Разб. МРТР 0.1 1 3 10 30 мг/кг п/о+МРТР *р <0,05 по сравнению с группой, получающей МРТР
    Фиг. 1
    - 13 018079
    Пример 8 *р < 0,05 по сравнению с группой, подучающей МРТР
    Фиг. 2
    Примерю *р < 0,05 по сравнению с группой, получающей МРТР
    Фиг. 3
EA201170150A 2008-07-10 2009-07-09 Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона EA018079B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0854712A FR2933609B1 (fr) 2008-07-10 2008-07-10 Utilisation de derives d'indole comme activateurs de nurr-1, pour le traitement de la maladie de parkinson.
PCT/FR2009/051372 WO2010004221A2 (fr) 2008-07-10 2009-07-09 Utilisation de derives d'indole comme activateurs de nurr-1, pour le traitement de la maladie de parkinson

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201170150A1 EA201170150A1 (ru) 2011-06-30
EA018079B1 true EA018079B1 (ru) 2013-05-30

Family

ID=40297845

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201170150A EA018079B1 (ru) 2008-07-10 2009-07-09 Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона

Country Status (28)

Country Link
US (1) US8575210B2 (ru)
EP (1) EP2300424B1 (ru)
JP (1) JP5396650B2 (ru)
KR (1) KR101606184B1 (ru)
CN (1) CN102112441B (ru)
AR (1) AR072718A1 (ru)
AT (1) ATE541831T1 (ru)
AU (1) AU2009269842B2 (ru)
BR (1) BRPI0915627A8 (ru)
CA (1) CA2730302C (ru)
CY (1) CY1112638T1 (ru)
DK (1) DK2300424T3 (ru)
EA (1) EA018079B1 (ru)
ES (1) ES2381180T3 (ru)
FR (1) FR2933609B1 (ru)
HK (1) HK1154852A1 (ru)
HR (1) HRP20120231T1 (ru)
IL (1) IL210386A (ru)
MX (1) MX2011000353A (ru)
MY (1) MY155959A (ru)
PL (1) PL2300424T3 (ru)
PT (1) PT2300424E (ru)
SA (1) SA109300453B1 (ru)
SI (1) SI2300424T1 (ru)
TW (1) TWI414289B (ru)
UA (1) UA102397C2 (ru)
WO (1) WO2010004221A2 (ru)
ZA (1) ZA201100041B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2955108B1 (fr) * 2010-01-08 2012-03-16 Fournier Lab Sa Utilisation de derives de pyrrolopyridine comme activateurs de nurr-1, pour le traitement de la maladie de parkinson
EP2487159A1 (en) * 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
WO2013029338A1 (en) * 2011-09-01 2013-03-07 Glaxo Group Limited Novel compounds
KR101964889B1 (ko) 2017-11-17 2019-04-02 한국생명공학연구원 다이터펜계 화합물을 포함하는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물
KR102059160B1 (ko) 2017-11-15 2019-12-24 한국생명공학연구원 다프난 또는 포볼 다이터펜계 화합물을 포함하는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물
JP6959446B2 (ja) 2017-11-15 2021-11-02 コリア リサーチ インスティチュート オブ バイオサイエンス アンド バイオテクノロジーＫｏｒｅａ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ Ｏｆ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ Ａｎｄ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ジテルペン系化合物を含む神経変性疾患の予防又は治療用組成物
KR20240020098A (ko) 2022-08-05 2024-02-14 엠테라파마 주식회사 다이터펜계 화합물을 포함하는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003015780A2 (en) * 2001-08-15 2003-02-27 Novartis Ag Isoxazolopyridinones and use thereof in the treatment of parkinson's disease
WO2005056522A2 (en) * 2003-12-04 2005-06-23 National Health Research Institutes Indole compounds
FR2890071A1 (fr) * 2005-08-30 2007-03-02 Fournier Sa Sa Lab Nouveaux composes de l'indole
WO2008034974A1 (fr) * 2006-09-22 2008-03-27 Sanofi-Aventis DERIVES DE 2-ARYL-6-PHENYL-IMIDAZO[1,2-α]PYRIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA03007779A (es) * 2001-03-14 2004-11-12 Lilly Co Eli Moduladores de los receptores de retinoides x.
GB0303503D0 (en) 2003-02-14 2003-03-19 Novartis Ag Organic compounds
FR2903106B1 (fr) 2006-07-03 2010-07-30 Sanofi Aventis Utilisations de 2-benzoyl-imidazopyridines en therapeutique
FR2903107B1 (fr) 2006-07-03 2008-08-22 Sanofi Aventis Sa Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2903105A1 (fr) 2006-07-03 2008-01-04 Sanofi Aventis Sa Derives de 2-benzoyl-imidazopyridines, leur preparation et leur application en therapeutique

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003015780A2 (en) * 2001-08-15 2003-02-27 Novartis Ag Isoxazolopyridinones and use thereof in the treatment of parkinson's disease
WO2005056522A2 (en) * 2003-12-04 2005-06-23 National Health Research Institutes Indole compounds
FR2890071A1 (fr) * 2005-08-30 2007-03-02 Fournier Sa Sa Lab Nouveaux composes de l'indole
WO2008034974A1 (fr) * 2006-09-22 2008-03-27 Sanofi-Aventis DERIVES DE 2-ARYL-6-PHENYL-IMIDAZO[1,2-α]PYRIDINES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DUBOIS CELINE ET AL.: "Identification of a potent agonist of the orphan nuclear receptor Nurrl". CHEMMEDCHEM SEP 2006, vol. 1, no. 9, September 2006 (2006-09), pages 955-958, XP007907069, ISSN: 1860-7179, figure 1; table 1, page 955, column 2, page 957, column 1, paragraph 3 - page 958, column 1 *

Also Published As

Publication number Publication date
TWI414289B (zh) 2013-11-11
WO2010004221A3 (fr) 2010-05-06
SI2300424T1 (sl) 2012-04-30
MX2011000353A (es) 2011-02-22
AU2009269842B2 (en) 2013-08-22
FR2933609A1 (fr) 2010-01-15
TW201006468A (en) 2010-02-16
SA109300453B1 (ar) 2013-05-18
IL210386A0 (en) 2011-03-31
US8575210B2 (en) 2013-11-05
EP2300424B1 (fr) 2012-01-18
PT2300424E (pt) 2012-04-27
IL210386A (en) 2015-09-24
US20110178150A1 (en) 2011-07-21
JP5396650B2 (ja) 2014-01-22
HRP20120231T1 (hr) 2012-04-30
EP2300424A2 (fr) 2011-03-30
JP2011527326A (ja) 2011-10-27
FR2933609B1 (fr) 2010-08-27
BRPI0915627A8 (pt) 2017-05-16
EA201170150A1 (ru) 2011-06-30
PL2300424T3 (pl) 2012-06-29
WO2010004221A2 (fr) 2010-01-14
DK2300424T3 (da) 2012-04-16
CA2730302C (fr) 2017-03-07
HK1154852A1 (en) 2012-05-04
CA2730302A1 (fr) 2010-01-14
CN102112441B (zh) 2013-07-10
ZA201100041B (en) 2012-03-28
AU2009269842A1 (en) 2010-01-14
KR101606184B1 (ko) 2016-03-24
ATE541831T1 (de) 2012-02-15
CN102112441A (zh) 2011-06-29
CY1112638T1 (el) 2016-02-10
MY155959A (en) 2015-12-31
ES2381180T3 (es) 2012-05-23
BRPI0915627A2 (pt) 2016-07-26
AR072718A1 (es) 2010-09-15
KR20110110759A (ko) 2011-10-07
UA102397C2 (ru) 2013-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA018079B1 (ru) Применение производных индола в качестве активаторов nurr-1 при лечении болезни паркинсона
ATE457979T1 (de) Als androgen-rezeptor-modulatoren verwendbare tetrahydrocarbazol-derivate
RU2015107877A (ru) Способы лечения болезни альцгеймера и фармацевтические композиции
EA201070167A1 (ru) Замещенные производные индазола, активные как ингибиторы киназы
EA201101671A1 (ru) Замещенные производные аминопропионовой кислоты в качестве ингибиторов неприлизина
ATE412647T1 (de) Substituierte n-arylpyrrolidine als selektive modulatoren des androgenrezeptors
EA201100698A1 (ru) Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении апо а1
ATE517882T1 (de) Chinolinderivate
EA201100482A1 (ru) Кристаллические формы 2-тиазолил-4-хинолинилоксипроизводного, активного ингибитора hcv
RU2014103587A (ru) Производные циклических аминов в качестве антагонистов рецептора ер4
WO2011123719A2 (en) Use of faah inhibitors for treating abdominal, visceral and pelvic pain
EA201270492A1 (ru) Соединения для лечения дислипидемии и связанных с ней заболеваний
RU2011112684A (ru) АГЕНТ, СПОСОБСТВУЮЩИЙ РОСТУ ВОЛОС, СОДЕРЖАЩИЙ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ПРОИЗВОДНОЕ 15,15-ДИФТОРПРОСТАГЛАНДИНА F2α
EA200870302A1 (ru) 1,3-диоксанкарбоновые кислоты
EA201270266A1 (ru) Гетероциклические соединения
EA201200472A1 (ru) Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
EA201071006A1 (ru) Набор, композиция, продукт или лекарственное средство для лечения нарушения познавательной способности
EA200870577A1 (ru) Конденсированные трициклические сульфонамидные ингибиторы гамма-секретазы
EA201300436A1 (ru) Совместные кристаллы и соли ингибиторов ccr3
EA202190586A1 (ru) N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, приемлемые в качестве ингибиторов ccr6
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
EA200870223A1 (ru) Производные бензоизоиндола для лечения боли
JP2012505225A5 (ru)
RU2005123328A (ru) Оксазолы в качестве усилителей mgiuri

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM KG MD TJ TM

PC4A Registration of transfer of a eurasian patent by assignment
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AZ BY KZ

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU