RU2007110953A - Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения - Google Patents

Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения Download PDF

Info

Publication number
RU2007110953A
RU2007110953A RU2007110953/15A RU2007110953A RU2007110953A RU 2007110953 A RU2007110953 A RU 2007110953A RU 2007110953/15 A RU2007110953/15 A RU 2007110953/15A RU 2007110953 A RU2007110953 A RU 2007110953A RU 2007110953 A RU2007110953 A RU 2007110953A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
moisture
therapeutic compound
sensitive therapeutic
cyanopyrrolidine
Prior art date
Application number
RU2007110953/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2383332C2 (ru
Inventor
Джеймс КОВАЛЬСКИ (US)
Джеймс КОВАЛЬСКИ
Оскар КАЛЬБ (DE)
Оскар Кальб
Абу Т.М. СЕРАЮДДИН (US)
Абу Т.М. СЕРАЮДДИН
Ятиндра ЙОШИ (US)
Ятиндра ЙОШИ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35447883&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007110953(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007110953A publication Critical patent/RU2007110953A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2383332C2 publication Critical patent/RU2383332C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (23)

1. Фармацевтическая композиция для перорального введения чувствительного к влаге терапевтического соединения, включающая гранулы, включающие указанное чувствительное к влаге терапевтическое соединение, покрытое или в значительное степени покрытое плавким гидрофобным компонентом, причем указанная фармацевтическая композиция является композицией с быстрым высвобождением лекарственного средства.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанные гранулы получают гранулированием из расплава.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 50% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 80% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, причем указанные гранулы включают указанное чувствительное к влаге терапевтическое соединение и указанный плавкий гидрофобный компонент в соотношении от 1:1 до 1:10.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой указанное соотношение составляет от 1:1 до 1:4.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, причем указанная фармацевтическая композиция, кроме того, включает дезинтегрирующий агент, содержание которого составляет от приблизительно 1 до 2 мас.% в расчете на массу указанной композиции.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой указанный N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидин характеризуется формулой (II)
Figure 00000001
где R означает замещенный адамантил и
n равно от 0 до 3.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, включающая (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в количестве от 50 до 100 мг.
12. Способ получения гранул, включающий стадии:
а) получение смеси чувствительного к влаге терапевтического соединения и по крайней мере одного плавкого гидрофобного компонента,
(б) нагревание указанной смеси при температуре, близкой к температуре плавления указанного плавкого гидрофобного компонента,
(в) гранулирование полученной смеси при перемешивании с высоким сдвигом с образованием гранул и
(г) охлаждение указанных гранул до комнатной температуры.
13. Способ по п.12, в котором указанная смесь в основном включает указанное чувствительное к влаге терапевтическое соединение и по крайней мере один указанный плавкий гидрофобный компонент.
14. Способ по п.12, в котором плавкий гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей сложные эфиры, воски, углеводороды, жирные спирты, жирные кислоты, моноглицериды, диглицериды, триглицериды и их смеси.
15. Способ по п.12, в котором указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Способ по п.15, в котором указанным N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидином является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин.
17. Фармацевтическая композиция, включающая гранулы, полученные способом по п.12.
18. Фармацевтическая композиция для перорального введения, в основном включающая чувствительное к влаге терапевтическое соединение и по крайней мере один плавкий гидрофобный компонент.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой указанные гранулы получают гранулированием из расплава.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 50% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
21. Фармацевтическая композиция по п.18, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 80% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.17-21, в которой указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, включающая (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в количестве от 50 до 100 мг.
RU2007110953/15A 2004-08-27 2005-08-26 Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения RU2383332C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US60532704P 2004-08-27 2004-08-27
US60/605,327 2004-08-27
US61682804P 2004-10-07 2004-10-07
US60/616,828 2004-10-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007110953A true RU2007110953A (ru) 2008-10-10
RU2383332C2 RU2383332C2 (ru) 2010-03-10

Family

ID=35447883

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007110953/15A RU2383332C2 (ru) 2004-08-27 2005-08-26 Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения

Country Status (21)

Country Link
US (1) US20080050443A1 (ru)
EP (2) EP3087975A1 (ru)
JP (1) JP5147399B2 (ru)
KR (8) KR101613775B1 (ru)
CN (1) CN101010068B (ru)
AR (1) AR050615A1 (ru)
AU (1) AU2005276583B2 (ru)
BR (1) BRPI0514682B8 (ru)
CA (1) CA2575499A1 (ru)
DK (1) DK1786401T3 (ru)
ES (1) ES2647671T3 (ru)
HU (1) HUE034653T2 (ru)
MX (1) MX2007002253A (ru)
MY (1) MY144297A (ru)
PE (1) PE20060652A1 (ru)
PL (1) PL1786401T3 (ru)
PT (1) PT1786401T (ru)
RU (1) RU2383332C2 (ru)
SI (1) SI1786401T1 (ru)
TW (1) TWI402082B (ru)
WO (1) WO2006021455A1 (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2684325T5 (es) 2004-01-20 2024-06-10 Novartis Ag Formulación y proceso de compresión directa
CA2554493C (en) 2004-02-05 2012-06-26 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Bicycloester derivative
PE20060652A1 (es) 2004-08-27 2006-08-11 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas de liberacion inmediata que comprenden granulos de fusion
JP5101489B2 (ja) 2006-03-08 2012-12-19 杏林製薬株式会社 アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体
WO2007128801A1 (en) * 2006-05-08 2007-11-15 Novartis Ag Combination of organic compounds
ATE550319T1 (de) 2007-03-22 2012-04-15 Kyorin Seiyaku Kk Verfahren zur herstellung eines aminoacetylpyrrolidincarbonitrilderivats
DE102008020701A1 (de) * 2008-04-24 2009-10-29 Bayer Technology Services Gmbh Formulierung mit reduzierter Hygroskopizität
CA2732984A1 (en) 2008-08-07 2010-02-11 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for production of bicyclo[2.2.2]octylamine derivative
KR20110044780A (ko) * 2008-08-14 2011-04-29 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 안정화된 의약 조성물
AR073651A1 (es) * 2008-09-24 2010-11-24 Novartis Ag Formulaciones galenicas de compuestos organicos
CN102438617A (zh) 2009-03-27 2012-05-02 杏林制药株式会社 含有碱性添加剂的基质型缓释制剂
JP2011057586A (ja) * 2009-09-08 2011-03-24 Kyorin Pharmaceutical Co Ltd pH非依存性マトリックス型徐放性製剤
TR201002256A1 (tr) * 2010-03-24 2011-10-21 Sanovel �La� Sanay� Ve T�Caret Anon�M ��Rket� Stabil aliskiren formülasyonları
US8989577B2 (en) 2012-06-21 2015-03-24 Qualcomm Incorporated Methods and systems for implementing time-division duplexing in the physical layer
US9071358B2 (en) 2012-06-21 2015-06-30 Qualcomm Incrorporated Repeater fiber-coax units
US9363017B2 (en) 2012-07-06 2016-06-07 Qualcomm Incorporated Methods and systems of specifying coaxial resource allocation across a MAC/PHY interface
JP6283316B2 (ja) * 2012-10-26 2018-02-21 株式会社三和化学研究所 アナグリプチン含有固形製剤
US10369108B2 (en) * 2013-03-15 2019-08-06 Mylan Laboratories, Inc. Hot melt granulation formulations of poorly water-soluble active agents
CN104274408A (zh) * 2013-07-10 2015-01-14 北京科信必成医药科技发展有限公司 一种熔融包衣的速释药物微粒及其制备方法
WO2015195990A1 (en) * 2014-06-20 2015-12-23 Banner Life Sciences Llc Liquid-filled immediate release soft gelatin capsules
ES2946233T3 (es) 2016-09-16 2023-07-14 Galenicum Health S L U Composiciones farmacéuticas de vildagliptina

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL109770A0 (en) * 1993-05-29 1994-11-28 Smithkline Beecham Corp Thermal infusion process for preparing controlled release solid dosage forms of medicaments for oral administration and controlled release solid dosage forms of medicaments prepared thereby
WO1995005808A1 (en) * 1993-08-24 1995-03-02 Abbott Laboratories Oil-based tableting method
DK0654263T3 (da) 1993-11-23 2002-04-29 Euro Celtique Sa Fremgangsmåde til fremstilling af et præparat med langvarig frigivelse
IL111785A0 (en) 1993-12-03 1995-01-24 Ferring Bv Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
US20020142037A1 (en) * 1996-10-01 2002-10-03 Nabil Farah Process for the manufacture of a pharmaceutical composition with modified release of active principle comprising a matrix
AU4721897A (en) 1996-10-25 1998-05-22 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Tetrahydroisoquinoline derivatives
TW492957B (en) 1996-11-07 2002-07-01 Novartis Ag N-substituted 2-cyanopyrrolidnes
US6011155A (en) 1996-11-07 2000-01-04 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
JP2002522354A (ja) * 1997-09-19 2002-07-23 シャイア ラボラトリーズ,インコーポレイテッド 固溶体ビードレット
DE19823831A1 (de) 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
CO5150173A1 (es) 1998-12-10 2002-04-29 Novartis Ag Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv
US6107317A (en) 1999-06-24 2000-08-22 Novartis Ag N-(substituted glycyl)-thiazolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV
US20020015730A1 (en) * 2000-03-09 2002-02-07 Torsten Hoffmann Pharmaceutical formulations and method for making
MXPA03006918A (es) 2001-02-02 2004-05-24 Takeda Chemical Industries Ltd Compuestos heterociclicos fusionados.
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
US7985422B2 (en) * 2002-08-05 2011-07-26 Torrent Pharmaceuticals Limited Dosage form
EP1537880A4 (en) * 2002-09-11 2009-07-01 Takeda Pharmaceutical PREPARATION FOR PROLONGED RELEASE
WO2004037169A2 (en) 2002-10-18 2004-05-06 Merck & Co., Inc. Beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
EP1553937B1 (en) 2002-10-23 2010-06-02 Bristol-Myers Squibb Company Glycinenitrile-based inhibitors of dipeptidyl peptidase iv
PE20060652A1 (es) 2004-08-27 2006-08-11 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas de liberacion inmediata que comprenden granulos de fusion

Also Published As

Publication number Publication date
HUE034653T2 (hu) 2018-02-28
EP3087975A1 (en) 2016-11-02
AU2005276583A1 (en) 2006-03-02
KR20190006612A (ko) 2019-01-18
KR20160136465A (ko) 2016-11-29
KR20160017123A (ko) 2016-02-15
CA2575499A1 (en) 2006-03-02
MX2007002253A (es) 2007-04-20
PL1786401T3 (pl) 2018-01-31
KR20130043697A (ko) 2013-04-30
JP2008510764A (ja) 2008-04-10
AR050615A1 (es) 2006-11-08
EP1786401A1 (en) 2007-05-23
KR20200087870A (ko) 2020-07-21
EP1786401B1 (en) 2017-08-16
ES2647671T3 (es) 2017-12-26
AU2005276583B2 (en) 2009-12-03
TW200613005A (en) 2006-05-01
MY144297A (en) 2011-08-29
US20080050443A1 (en) 2008-02-28
KR101613775B1 (ko) 2016-04-19
RU2383332C2 (ru) 2010-03-10
CN101010068B (zh) 2013-05-22
TWI402082B (zh) 2013-07-21
BRPI0514682A (pt) 2008-06-17
KR20070049646A (ko) 2007-05-11
CN101010068A (zh) 2007-08-01
KR20170103039A (ko) 2017-09-12
PT1786401T (pt) 2017-11-22
BRPI0514682B1 (pt) 2019-06-04
DK1786401T3 (da) 2017-11-27
WO2006021455A1 (en) 2006-03-02
SI1786401T1 (sl) 2017-12-29
KR20220061249A (ko) 2022-05-12
BRPI0514682B8 (pt) 2021-05-25
PE20060652A1 (es) 2006-08-11
JP5147399B2 (ja) 2013-02-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007110953A (ru) Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения
JP2008510764A5 (ru)
ES2308675T3 (es) Formulaciones de hidromorfona extruidas por fusion administrables oralmente.
US6399096B1 (en) Pharmaceutical formulation
CN1029770C (zh) 控制性释放口服药剂的制备方法
JP5723289B2 (ja) 持続放出医薬製剤
CA3108112A1 (en) Multiparticulate formulations of cannabinoids
JP2005508982A (ja) 液状活性成分、賦形剤、食材の経口投与用の固形、安定、迅速及び/又は改良放出治療システム
AU2002351850A1 (en) Solid, stabilized, prompt-and/or modified-release therapeutical systems for the oral administration of liquid active principles, excipients or foodstuffs
CN103432091A (zh) 一种性能改善的片剂及其制备方法
TW570813B (en) Matrix pellets for greasy, oily or sticky drug substances
JP2001501218A (ja) 有効成分の放出が修正されたマトリックスを含む薬学的組成物の製造方法
WO2001066081A2 (de) Pharmazeutische formulierungen enthaltend saccharosefettsäureester zur steuerung der wirkstofffreisetzung
JPH09508117A (ja) 反芻動物に有益な物質を投与するための器具
CN101919822B (zh) 综合性能改善的片剂及其制备方法
KR100844628B1 (ko) 제약상 다입자의 제조 방법
WO2015193485A1 (en) Taste-masked oral pharmaceutical composition
CN102018962A (zh) 在控释制剂中的聚合物增强剂
CN1925857A (zh) 治疗高血脂症的组合物
MX2013010501A (es) Preparacion solida con contenido de ambroxol.