RU2007110953A - Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения - Google Patents
Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007110953A RU2007110953A RU2007110953/15A RU2007110953A RU2007110953A RU 2007110953 A RU2007110953 A RU 2007110953A RU 2007110953/15 A RU2007110953/15 A RU 2007110953/15A RU 2007110953 A RU2007110953 A RU 2007110953A RU 2007110953 A RU2007110953 A RU 2007110953A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- moisture
- therapeutic compound
- sensitive therapeutic
- cyanopyrrolidine
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Obesity (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (23)
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения чувствительного к влаге терапевтического соединения, включающая гранулы, включающие указанное чувствительное к влаге терапевтическое соединение, покрытое или в значительное степени покрытое плавким гидрофобным компонентом, причем указанная фармацевтическая композиция является композицией с быстрым высвобождением лекарственного средства.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанные гранулы получают гранулированием из расплава.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 50% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 80% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, причем указанные гранулы включают указанное чувствительное к влаге терапевтическое соединение и указанный плавкий гидрофобный компонент в соотношении от 1:1 до 1:10.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой указанное соотношение составляет от 1:1 до 1:4.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, причем указанная фармацевтическая композиция, кроме того, включает дезинтегрирующий агент, содержание которого составляет от приблизительно 1 до 2 мас.% в расчете на массу указанной композиции.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-8, в которой указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, включающая (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в количестве от 50 до 100 мг.
12. Способ получения гранул, включающий стадии:
а) получение смеси чувствительного к влаге терапевтического соединения и по крайней мере одного плавкого гидрофобного компонента,
(б) нагревание указанной смеси при температуре, близкой к температуре плавления указанного плавкого гидрофобного компонента,
(в) гранулирование полученной смеси при перемешивании с высоким сдвигом с образованием гранул и
(г) охлаждение указанных гранул до комнатной температуры.
13. Способ по п.12, в котором указанная смесь в основном включает указанное чувствительное к влаге терапевтическое соединение и по крайней мере один указанный плавкий гидрофобный компонент.
14. Способ по п.12, в котором плавкий гидрофобный компонент выбирают из группы, включающей сложные эфиры, воски, углеводороды, жирные спирты, жирные кислоты, моноглицериды, диглицериды, триглицериды и их смеси.
15. Способ по п.12, в котором указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидин или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Способ по п.15, в котором указанным N-(замещенный глицил)-2-цианопирролидином является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин.
17. Фармацевтическая композиция, включающая гранулы, полученные способом по п.12.
18. Фармацевтическая композиция для перорального введения, в основном включающая чувствительное к влаге терапевтическое соединение и по крайней мере один плавкий гидрофобный компонент.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой указанные гранулы получают гранулированием из расплава.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 50% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
21. Фармацевтическая композиция по п.18, причем из указанной фармацевтической композиции высвобождается по крайней мере приблизительно 80% указанного чувствительного к влаге терапевтического соединения в течение 30 мин после перорального введения лекарственного средства.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп.17-21, в которой указанным чувствительным к влаге терапевтическим соединением является (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, включающая (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в количестве от 50 до 100 мг.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US60532704P | 2004-08-27 | 2004-08-27 | |
US60/605,327 | 2004-08-27 | ||
US61682804P | 2004-10-07 | 2004-10-07 | |
US60/616,828 | 2004-10-07 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007110953A true RU2007110953A (ru) | 2008-10-10 |
RU2383332C2 RU2383332C2 (ru) | 2010-03-10 |
Family
ID=35447883
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007110953/15A RU2383332C2 (ru) | 2004-08-27 | 2005-08-26 | Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20080050443A1 (ru) |
EP (2) | EP3087975A1 (ru) |
JP (1) | JP5147399B2 (ru) |
KR (8) | KR101613775B1 (ru) |
CN (1) | CN101010068B (ru) |
AR (1) | AR050615A1 (ru) |
AU (1) | AU2005276583B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0514682B8 (ru) |
CA (1) | CA2575499A1 (ru) |
DK (1) | DK1786401T3 (ru) |
ES (1) | ES2647671T3 (ru) |
HU (1) | HUE034653T2 (ru) |
MX (1) | MX2007002253A (ru) |
MY (1) | MY144297A (ru) |
PE (1) | PE20060652A1 (ru) |
PL (1) | PL1786401T3 (ru) |
PT (1) | PT1786401T (ru) |
RU (1) | RU2383332C2 (ru) |
SI (1) | SI1786401T1 (ru) |
TW (1) | TWI402082B (ru) |
WO (1) | WO2006021455A1 (ru) |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ES2684325T5 (es) | 2004-01-20 | 2024-06-10 | Novartis Ag | Formulación y proceso de compresión directa |
CA2554493C (en) | 2004-02-05 | 2012-06-26 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Bicycloester derivative |
PE20060652A1 (es) | 2004-08-27 | 2006-08-11 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas de liberacion inmediata que comprenden granulos de fusion |
JP5101489B2 (ja) | 2006-03-08 | 2012-12-19 | 杏林製薬株式会社 | アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の製造方法およびその製造中間体 |
WO2007128801A1 (en) * | 2006-05-08 | 2007-11-15 | Novartis Ag | Combination of organic compounds |
ATE550319T1 (de) | 2007-03-22 | 2012-04-15 | Kyorin Seiyaku Kk | Verfahren zur herstellung eines aminoacetylpyrrolidincarbonitrilderivats |
DE102008020701A1 (de) * | 2008-04-24 | 2009-10-29 | Bayer Technology Services Gmbh | Formulierung mit reduzierter Hygroskopizität |
CA2732984A1 (en) | 2008-08-07 | 2010-02-11 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Process for production of bicyclo[2.2.2]octylamine derivative |
KR20110044780A (ko) * | 2008-08-14 | 2011-04-29 | 교린 세이야꾸 가부시키 가이샤 | 안정화된 의약 조성물 |
AR073651A1 (es) * | 2008-09-24 | 2010-11-24 | Novartis Ag | Formulaciones galenicas de compuestos organicos |
CN102438617A (zh) | 2009-03-27 | 2012-05-02 | 杏林制药株式会社 | 含有碱性添加剂的基质型缓释制剂 |
JP2011057586A (ja) * | 2009-09-08 | 2011-03-24 | Kyorin Pharmaceutical Co Ltd | pH非依存性マトリックス型徐放性製剤 |
TR201002256A1 (tr) * | 2010-03-24 | 2011-10-21 | Sanovel �La� Sanay� Ve T�Caret Anon�M ��Rket� | Stabil aliskiren formülasyonları |
US8989577B2 (en) | 2012-06-21 | 2015-03-24 | Qualcomm Incorporated | Methods and systems for implementing time-division duplexing in the physical layer |
US9071358B2 (en) | 2012-06-21 | 2015-06-30 | Qualcomm Incrorporated | Repeater fiber-coax units |
US9363017B2 (en) | 2012-07-06 | 2016-06-07 | Qualcomm Incorporated | Methods and systems of specifying coaxial resource allocation across a MAC/PHY interface |
JP6283316B2 (ja) * | 2012-10-26 | 2018-02-21 | 株式会社三和化学研究所 | アナグリプチン含有固形製剤 |
US10369108B2 (en) * | 2013-03-15 | 2019-08-06 | Mylan Laboratories, Inc. | Hot melt granulation formulations of poorly water-soluble active agents |
CN104274408A (zh) * | 2013-07-10 | 2015-01-14 | 北京科信必成医药科技发展有限公司 | 一种熔融包衣的速释药物微粒及其制备方法 |
WO2015195990A1 (en) * | 2014-06-20 | 2015-12-23 | Banner Life Sciences Llc | Liquid-filled immediate release soft gelatin capsules |
ES2946233T3 (es) | 2016-09-16 | 2023-07-14 | Galenicum Health S L U | Composiciones farmacéuticas de vildagliptina |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IL109770A0 (en) * | 1993-05-29 | 1994-11-28 | Smithkline Beecham Corp | Thermal infusion process for preparing controlled release solid dosage forms of medicaments for oral administration and controlled release solid dosage forms of medicaments prepared thereby |
WO1995005808A1 (en) * | 1993-08-24 | 1995-03-02 | Abbott Laboratories | Oil-based tableting method |
DK0654263T3 (da) | 1993-11-23 | 2002-04-29 | Euro Celtique Sa | Fremgangsmåde til fremstilling af et præparat med langvarig frigivelse |
IL111785A0 (en) | 1993-12-03 | 1995-01-24 | Ferring Bv | Dp-iv inhibitors and pharmaceutical compositions containing them |
US20020142037A1 (en) * | 1996-10-01 | 2002-10-03 | Nabil Farah | Process for the manufacture of a pharmaceutical composition with modified release of active principle comprising a matrix |
AU4721897A (en) | 1996-10-25 | 1998-05-22 | Tanabe Seiyaku Co., Ltd. | Tetrahydroisoquinoline derivatives |
TW492957B (en) | 1996-11-07 | 2002-07-01 | Novartis Ag | N-substituted 2-cyanopyrrolidnes |
US6011155A (en) | 1996-11-07 | 2000-01-04 | Novartis Ag | N-(substituted glycyl)-2-cyanopyrrolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV |
JP2002522354A (ja) * | 1997-09-19 | 2002-07-23 | シャイア ラボラトリーズ,インコーポレイテッド | 固溶体ビードレット |
DE19823831A1 (de) | 1998-05-28 | 1999-12-02 | Probiodrug Ges Fuer Arzneim | Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen |
CO5150173A1 (es) | 1998-12-10 | 2002-04-29 | Novartis Ag | Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv |
US6107317A (en) | 1999-06-24 | 2000-08-22 | Novartis Ag | N-(substituted glycyl)-thiazolidines, pharmaceutical compositions containing them and their use in inhibiting dipeptidyl peptidase-IV |
US20020015730A1 (en) * | 2000-03-09 | 2002-02-07 | Torsten Hoffmann | Pharmaceutical formulations and method for making |
MXPA03006918A (es) | 2001-02-02 | 2004-05-24 | Takeda Chemical Industries Ltd | Compuestos heterociclicos fusionados. |
UA74912C2 (en) | 2001-07-06 | 2006-02-15 | Merck & Co Inc | Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes |
US7985422B2 (en) * | 2002-08-05 | 2011-07-26 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Dosage form |
EP1537880A4 (en) * | 2002-09-11 | 2009-07-01 | Takeda Pharmaceutical | PREPARATION FOR PROLONGED RELEASE |
WO2004037169A2 (en) | 2002-10-18 | 2004-05-06 | Merck & Co., Inc. | Beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes |
EP1553937B1 (en) | 2002-10-23 | 2010-06-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Glycinenitrile-based inhibitors of dipeptidyl peptidase iv |
PE20060652A1 (es) | 2004-08-27 | 2006-08-11 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas de liberacion inmediata que comprenden granulos de fusion |
-
2005
- 2005-08-25 PE PE2005000979A patent/PE20060652A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-08-25 AR ARP050103558A patent/AR050615A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-08-26 TW TW094129377A patent/TWI402082B/zh not_active IP Right Cessation
- 2005-08-26 ES ES05775067.1T patent/ES2647671T3/es active Active
- 2005-08-26 PT PT57750671T patent/PT1786401T/pt unknown
- 2005-08-26 CA CA002575499A patent/CA2575499A1/en not_active Abandoned
- 2005-08-26 DK DK05775067.1T patent/DK1786401T3/da active
- 2005-08-26 US US11/573,658 patent/US20080050443A1/en not_active Abandoned
- 2005-08-26 AU AU2005276583A patent/AU2005276583B2/en not_active Ceased
- 2005-08-26 KR KR1020137009959A patent/KR101613775B1/ko active IP Right Grant
- 2005-08-26 KR KR1020167032323A patent/KR20160136465A/ko active Search and Examination
- 2005-08-26 KR KR1020207019819A patent/KR20200087870A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-08-26 CN CN2005800289311A patent/CN101010068B/zh active Active
- 2005-08-26 HU HUE05775067A patent/HUE034653T2/hu unknown
- 2005-08-26 KR KR1020167002363A patent/KR20160017123A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-08-26 EP EP16169370.0A patent/EP3087975A1/en not_active Ceased
- 2005-08-26 KR KR1020077004461A patent/KR20070049646A/ko active Search and Examination
- 2005-08-26 KR KR1020197001094A patent/KR20190006612A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-08-26 KR KR1020227013566A patent/KR20220061249A/ko active Application Filing
- 2005-08-26 MX MX2007002253A patent/MX2007002253A/es active IP Right Grant
- 2005-08-26 RU RU2007110953/15A patent/RU2383332C2/ru active
- 2005-08-26 BR BRPI0514682A patent/BRPI0514682B8/pt active IP Right Grant
- 2005-08-26 SI SI200532179T patent/SI1786401T1/sl unknown
- 2005-08-26 KR KR1020177024422A patent/KR20170103039A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-08-26 JP JP2007528755A patent/JP5147399B2/ja active Active
- 2005-08-26 MY MYPI20054015A patent/MY144297A/en unknown
- 2005-08-26 EP EP05775067.1A patent/EP1786401B1/en active Active
- 2005-08-26 PL PL05775067T patent/PL1786401T3/pl unknown
- 2005-08-26 WO PCT/EP2005/009252 patent/WO2006021455A1/en active Application Filing
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007110953A (ru) | Композиция с быстрым высвобождением лекарственного средства, включающая гранулы чувствительного к влаге лекарственного средства, полученная гранулированием из расплава, и способ ее получения | |
JP2008510764A5 (ru) | ||
ES2308675T3 (es) | Formulaciones de hidromorfona extruidas por fusion administrables oralmente. | |
US6399096B1 (en) | Pharmaceutical formulation | |
CN1029770C (zh) | 控制性释放口服药剂的制备方法 | |
JP5723289B2 (ja) | 持続放出医薬製剤 | |
CA3108112A1 (en) | Multiparticulate formulations of cannabinoids | |
JP2005508982A (ja) | 液状活性成分、賦形剤、食材の経口投与用の固形、安定、迅速及び/又は改良放出治療システム | |
AU2002351850A1 (en) | Solid, stabilized, prompt-and/or modified-release therapeutical systems for the oral administration of liquid active principles, excipients or foodstuffs | |
CN103432091A (zh) | 一种性能改善的片剂及其制备方法 | |
TW570813B (en) | Matrix pellets for greasy, oily or sticky drug substances | |
JP2001501218A (ja) | 有効成分の放出が修正されたマトリックスを含む薬学的組成物の製造方法 | |
WO2001066081A2 (de) | Pharmazeutische formulierungen enthaltend saccharosefettsäureester zur steuerung der wirkstofffreisetzung | |
JPH09508117A (ja) | 反芻動物に有益な物質を投与するための器具 | |
CN101919822B (zh) | 综合性能改善的片剂及其制备方法 | |
KR100844628B1 (ko) | 제약상 다입자의 제조 방법 | |
WO2015193485A1 (en) | Taste-masked oral pharmaceutical composition | |
CN102018962A (zh) | 在控释制剂中的聚合物增强剂 | |
CN1925857A (zh) | 治疗高血脂症的组合物 | |
MX2013010501A (es) | Preparacion solida con contenido de ambroxol. |