RU2007103195A

RU2007103195A - Пероральная композиция тедисамила с замедленным высвобождением, обладающая свойством задержки в желудке

Info

Publication number: RU2007103195A
Application number: RU2007103195/15A
Authority: RU
Inventors: Йохан А. БАККЕР (NL); Йохан А. БАККЕР; ВИНТЕР Мариус Л. ДЕ (NL); Винтер Мариус Л. де; Санта ФАБИАНО (NL); Санта Фабиано
Original assignee: Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl); Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date: 2004-06-28
Filing date: 2005-06-27
Publication date: 2008-08-10
Also published as: EP1763338A2; ATE493974T1; JP2008504250A; AU2005256653B2; IL179859A0; CA2569919A1; DE602005025767D1; AU2005256653A1; WO2006000583A3; MXPA06015095A; KR20070028598A; WO2006000583A2; EP1763338B1; RU2385724C2; NO20070522L

Claims

1. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением, обладающая свойствами задержки в желудке.

2. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.1, характеризующаяся тем, что указанные свойства задержки в желудке обусловлены набуханием и увеличением в объеме композиции в желудочной жидкости.

3. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.1, характеризующаяся тем, что указанные свойства задержки в желудке обусловлены флотацией композиции в желудочной жидкости.

4. Композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что указанная композиция покрыта оболочкой.

5. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п. 1, характеризующаяся тем, что указанные свойства задержки в желудке обусловлены как флотацией, так и набуханием, и увеличением в объеме композиции в желудочной жидкости.

6. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.5, характеризующаяся тем, что она содержит от 5 до 40 мас.% тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли, от 30 до 85 мас.% набухающей в воде полимерной матрицы и от 2,5 до 5 мас.% соли, способной выделять газообразный углекислый газ в желудочной среде.

7. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.6, характеризующаяся тем, что она дополнительно содержит от 0,5 до 10 мас.% усилителя набухания.

8. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.2, характеризующаяся тем, что она содержит от 5 до 40 мас.% тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли, от 30 до 85 мас.% набухающей в воде полимерной матрицы и от 0,5 до 10 мас.% усилителя набухания.

9. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.8, характеризующаяся тем, что указанный усилитель набухания представлен альгиновой кислотой.

10. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.6, характеризующаяся тем, что указанная набухающая в воде полимерная матрица включает смесь по крайней мере двух эфиров целлюлозы высокой гидрофильности или средней вязкости.

11. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.10, характеризующаяся тем, что указанная фармацевтическая композиция содержит гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMC) высокой или средней вязкости и HEC (HEC) высокой или средней вязкости в соотношении HPMC/HEC=1/0,85-1/1,2, и необязательно HPMC низкой вязкости в соотношении HPMC высокой или средней вязкости/HPMC низкой вязкости = 1/0,01-1/0,2.

12. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.8, характеризующаяся тем, что его указанная фармацевтически приемлемая соль является сесквифумаратной солью.

13. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.8, характеризующаяся тем, что указанная фармацевтически приемлемая соль является дигидрохлоридом.

14. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.6, характеризующаяся тем, что указанная соль, способная выделять газообразную двуокись углерода в желудочной среде, выбрана из группы, состоящей из натрия карбоната, калия карбоната и натрия бикарбоната.

15. Композиция тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением по п.14, характеризующаяся тем, что указанная соль, способная выделять газообразную двуокись углерода в желудочной среде, представлена бикарбонатом натрия

16. Способ изготовления композиции по пп.1-11, характеризующийся тем, что

(1) ядро спрессовано из смеси, включающей от 5 до 40 мас.% тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли, от 30 до 85 мас.% набухающей в воде полимерной матрицы и от 2,5 до 5 мас.% соли, способной выделять газообразную двуокись углерода в желудочной среде и необязательно от 0,5 до 10 мас.% усилителя набухания.

(2) ядро необязательно покрыто оболочкой.

17. Применение композиции по пп.1-16 для профилактики и лечения фибрилляции предсердий, трепетания предсердий или ишемии миокарда.

18. Применение тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении дозированной формы с задержкой в желудке для профилактики или лечения фибрилляции предсердий, трепетания предсердий или ишемии миокарда у млекопитающего.