RU2005140378A - ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ - Google Patents

ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ Download PDF

Info

Publication number
RU2005140378A
RU2005140378A RU2005140378/04A RU2005140378A RU2005140378A RU 2005140378 A RU2005140378 A RU 2005140378A RU 2005140378/04 A RU2005140378/04 A RU 2005140378/04A RU 2005140378 A RU2005140378 A RU 2005140378A RU 2005140378 A RU2005140378 A RU 2005140378A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
heteroaryl
cycloalkyl
heterocyclyl
Prior art date
Application number
RU2005140378/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Людмила ВИКСЛЕР (DE)
Людмила ВИКСЛЕР
Экхард ГЮНТЕР (DE)
Экхард ГЮНТЕР
Ирэна ЗЕЙПЕЛЬТ (DE)
Ирэна ЗЕЙПЕЛЬТ
Эехард КЛАУС (DE)
Эехард КЛАУС
Ульф-Р РАПП (DE)
Ульф-Р РАПП
Original Assignee
Центарис ГмбХ, Германи (DE)
Центарис ГмбХ, Германия
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Центарис ГмбХ, Германи (DE), Центарис ГмбХ, Германия filed Critical Центарис ГмбХ, Германи (DE)
Publication of RU2005140378A publication Critical patent/RU2005140378A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (23)

1. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные общей формулы I
Figure 00000001
в которой заместители R1-R3 имеют следующие значения: R1 и R2 независимо друг от друга означают: водород, гидроксил, алкил, где алкильный радикал является насыщенным и состоит из 1-8 атомов С, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, С(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH2-аалкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH2-гетероарильных, SO2Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, иалкильные, циклоалкильные, гетероциклильные, арильные, гетероарильные, алкил-циклоалкильные, алкил-гетероциклильные, алкил-арильные и алкил-гетероарильные заместители могут, в свою очередь, быть замещенными, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHCO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-арильных, O-гетероарильных, ОС(О)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероцкилильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, С(O)N(алкил)2, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильныхили гетероарильных заместителей, и алкильные, циклоалкильные, гетероциклильные, арильные и гетероарильные заместители могут, в свою очередь, быть замещенными; R3 означает -C(Y)NR4R5, где Y означает О, S, а R4 и R5 независимо друг от друга означают водород, незамещенный или замещенный алкил, где алкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NH2C(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(О)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, ОС(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, CO2Н, CO2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, С(O)NH2-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, С(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2H, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHCO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, ОН, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, ОС(О)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-ар ильных, ОС(О)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, CO2H, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-арильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных ОН, O-алкильных, O-арильных, NH-алкильных, NH-арильных, алкильных, алкил-арильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильныхзаместителей, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NH3O2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, С(О)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, или R4 и R5, вместе взятые, представляют собой циклоалкил или гетероциклил: означают - C(Y)NR6R7, где Y представляет собой NH, a R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, незамещенный или замещенный алкил, где алкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH2-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NH2C(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, ОС(О)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO3Н, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, ОН, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, ОС(О)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных ОН, O-алкильных, O-арильных, NH-алкильных, NH-арильных, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHSO2-арильных, NHCO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO2Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NH3O2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, OC(O)-алкильных, ОС(О)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, ОС(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкилгетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, С(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH2-гетероарильных, SO2Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, или R6 и R7 вместе означают циклоалкил или гетероциклил, представляют собой -C(NR8)R9, где R8 означает Н и R9 представляет собой незамещенный или замещенный алкил, где алкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных, NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероцикл ильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2. C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO3Н, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный циклоалкил, где циклоалкильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHCO2-циклоалкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, ОН, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, ОС(О)-гетероциклильных, ОС(О)-арильных, ОС(О)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, CO2H, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероциклил, где гетероциклильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных ОН, O-алкильных, O-арильных, NH-алкильных, NH-арильных, алкильных или арильных заместителей, незамещенный или замещенный арил, где арильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-циклоалкильных, NH-алкил-гетероциклильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, NH-алкил-NH2, NH-алкил-ОН, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHSO2-алкильных, NHCO2-арильных, NH2SO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-циклоалкильных, S-гетероциклильных, S-арильных, S-гетероарильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, O-алкил-циклоалкильных, O-алкил-гетероциклильных, O-алкил-арильных, O-алкил-гетероарильных, O-алкил-ОН, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, CO2H, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO-алкильных, SO-арильных, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей, незамещенный или замещенный гетероарил, где гетероарильный радикал может иметь один или более одинаковых или различных F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-алкильных, NH-циклоалкильных NH-гетероциклильных, NH-арильных, NH-гетероарильных, NH-алкил-арильных, NH-алкил-гетероарильных, N(алкил)2, NHC(O)-алкильных, NHC(O)-циклоалкильных, NHC(O)-гетероциклильных, NHC(O)-арильных, NHC(O)-гетероарильных, NHCO2-алкильных, NHSO2-арильных, NHSO2-гетероарильных, NO2, SH, S-алкильных, S-арильных, ОН, OCF3, O-алкильных, O-циклоалкильных, O-гетероциклильных, O-арильных, O-гетероарильных, OC(O)-алкильных, OC(O)-циклоалкильных, OC(O)-гетероциклильных, OC(O)-арильных, OC(O)-гетероарильных, OSO2-алкильных, OSO2-циклоалкильных, OSO2-арильных, OSO2-гетероарильных, C(O)-алкильных, C(O)-арильных, C(O)-гетероарильных, СО2Н, СО2-алкильных, СО2-циклоалкильных, СО2-гетероциклильных, СО2-арильных, СО2-гетероарильных, СО2-алкил-циклоалкильных, СО2-алкил-гетероциклильных, СО2-алкил-арильных, СО2-алкил-гетероарильных, C(O)-NH2, C(O)NH-алкильных, C(O)NH-циклоалкильных, C(O)NH-гетероциклильных, C(O)NH-арильных, C(O)NH-гетероарильных, C(O)NH-алкил-циклоалкильных, C(O)NH-алкил-гетероциклильных, C(O)NH-алкил-арильных, C(O)NH-алкил-гетероарильных, C(O)N(алкил)2, C(O)N(циклоалкил)2, C(O)N(арил)2, C(O)N(гетероарил)2, SO2-алкильных, SO2-арильных, SO2NH2, SO2NH-алкильных, SO2NH-арильных, SO2NH-гетероарильных, SO3Н, SO2О-алкильных, SO2О-арильных, SO2О-гетероарильных, алкильных, циклоалкильных, гетероциклильных, арильных или гетероарильных заместителей.
2. Производные по п.1, отличающиеся тем, что "алкил" представляет собой ациклические насыщенные или ненасыщенные углеводородные радикалы, разветвленные или с прямой цепью, имеющие от 1 до 8 атомов С, где алкенилы имеют по меньшей мере одну С-С двойную связь и алкинилы имеют по меньшей мере одну С-С тройную связь, "циклоалкил" представляет собой циклические углеводородные радикалы, имеющие 3-12 атомов углерода, насыщенные или ненасыщенные, связывание которых с соединениями формулы 1 может осуществляться через любое возможное кольцо циклоалкильного радикала, при этом циклоалкильный радикал может быть также частью би- или полициклической системы, "гетероциклил" представляет собой 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членный циклический органический радикал, насыщенный или ненасыщенный, но неароматический, который включает по меньшей мере 1, и до 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, предпочтительно азота, кислорода и серы, причем гетероатомы одинаковы или различны, при этом возможно, чтобы связь с соединениями формулы 1 осуществлялась через любое подходящее кольцо гетероциклильного радикала, при этом гетероциклильный радикал может быть также частью би- или полициклической системы, "арил" представляет собой ароматический углеводородный радикал, в том числе фенильный, нафтильный и антраценильный, причем радикалы могут быть также слиты с другими насыщенными, частично ненасыщенными или ароматическими циклическими системами, и их связь с соединениями формулы 1 может осуществляться через любое подходящее кольцо арильного радикала, "гетероарил" представляет собой 5-, 6- или 7-членный циклический ароматический радикал, который включает по меньшей мере 1, и до 2, 3, 4 или 5 гетероатомов, предпочтительно азота, кислорода и серы, причем гетероатомы одинаковы или различны и их связь с соединениями формулы 1 может осуществляться через любое подходящее кольцо гетероарильного радикала, причем гетероцикл может быть также частью би- или полициклической системы, "алкил-циклоалкил", "алкил-гетероциклил", "алкил-арил" или "алкил-гетероарил" имеют значения, определенные для алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, и циклоалкильный, гетероциклильный, арильный и гетероарильный радикал присоединены через С 1-8 алкильную группу к соединениям формулы 1, "замещенный" в сочетании с термином "алкил", "циклоалкил", "гетероциклил", "арил", "гетероарил", "алкил-циклоалкил", "алкил-гетероциклил", "алкил-арил" и "алкил-гетероарил" означает замещение одного или более водородных радикалов F, Cl, Br, I, CN, CF3, NH2, NH-алкилом, NH-арилом, N(алкил)2, NO2, SH, S-алкилом, ОН, OCF3, O-алкилом, O-арилом, СО2Н, SO3Н или алкилом, причем заместители могут быть одинаковы или различны и находиться в любом возможном положении алкильного, циклоалкильного, гетероциклильного, арильного и гетероарильного радикалов, при этом радикалы, замещенные более одного раза, могут быть при разных, либо при одних и тех атомах, с одинаковыми или различными заместителями.
3. Производные по п.1 или 2, отличающиеся тем, что алкильный радикал представляет собой метил, этил, н-пропил, 2-пропил, н-бутил, втор-бутил, трет-бутил, н-пентил, изопентил, неопентил, н-гексил, 2-гексил, н-октил, этиленил (винил), этинил, пропенил (-СН2СН=СН2; -СН=СН-СН3, -С(=СН2)-СН3), пропинил (-СН2-С≡СН, -С≡С-СН3), бутенил, бутинил, пентенил, пентинил, гексенил, гексинил, гептенил, гептинил, октенил и октинил.
4. Производные по п.1 или 2, отличающиеся тем, что гетероциклильный радикал представляет собой тетрагидрофурил, тетрагидропиранил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил и морфолинил.
5. Производные по п.1 или 2, отличающиеся тем, что гетероарильный радикал представляет собой пирролил, фурил, тиенил, тиазолил, оксазолил, изоксазолил, пиразолил, имидазолил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, фталазинил, индолил, индазолил, индолизинил, хинолинил, изохинолинил, хиноксалинил, хиназолинил, карбазолил, феназинил, фенотиазинил, акридинил.
6. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, охарактеризованные в п.1, представляющие собой их физиологически переносимые соли, полученные нейтрализацией основных соединений неорганическими или органическими кислотами или нейтрализацией кислотных соединений неорганическими или органическими основаниями, их сольваты и гидраты.
7. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, охарактеризованные в п.1, имеющие по меньшей мере один асимметричный атом углерода в виде своих рацематов, чистых энантиомеров и/или диастереомеров, или в виде смесей данных энантиомеров, и/или диастереомеров, или в виде таутомеров.
8. Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, охарактеризованные в п.1, представляющие собой соединения, выбранные из группы
1-аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-аллил-3-(3-нафталин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-аллил-3-[3-(4-метоксифенил)-пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина,
1-аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина гидрохлорид,
1-(2-метилаллил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-(2-метилаллил)-3-(3-нафталин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(2-метилаллил)тиомочевина,
1-(3-нафталин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-(4-нитрофенил)тиомочевина,
1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-нитрофенил)тиомочевина,
1-трет-бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-метил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-бензил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-(4-фторфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина,
1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-п-толилмочевина,
1-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина,
1-(2-морфолин-4-илэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина.
9. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для лечения злокачественных нарушений.
10. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для лечения нарушений, в основе которых лежит патологическая пролиферация клеток.
11. Применение по п.10 для лечения нарушений, выбранных из группы: рестеноз, псориаз, артериосклероз и цирроз печени.
12. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для лечения опухолей у человека и млекопитающих животных.
13. Применение пиридо[2,3-b]пиразиновых производных, охарактеризованных по пп.1-8, в качестве терапевтически активных ингредиентов для получения лекарственных средств для модуляции неправильно направленных процессов клеточной сигнальной трансдукции.
14. Применение по п.13 для воздействия на активность тирозинкиназ и серин/треонинкиназ.
15. Применение по п.14 для воздействия на активность киназ, выбранных из группы: c-Raf, B-Raf, Mek, PDGFRβ, Flt-3, IGF1R, PKB/Akt1, c-Kit, с-Abl, FGFR1 и KDR.
16. Лекарственное средство для лечения злокачественных нарушений, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
17. Лекарственное средство для лечения нарушений, в основе которых лежит патологическая пролиферация клеток, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
18. Лекарственное средство для лечения опухолей у человека и млекопитающих животных, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
19. Лекарственное средство для модуляции неправильно направленных процессов клеточной сигнальной трансдукции, отличающееся тем, что оно содержит по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, в эффективном количестве предпочтительно вместе с принятыми фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими наполнителями.
20. Лекарственное средство по п.19, отличающееся тем, что оно воздействует на активность тирозинкиназ и серин/треонинкиназ.
21. Лекарственное средство, содержащее по меньшей мере одно соединение общей формулы I, охарактеризованное по пп.1-8, с принятыми физиологически переносимыми наполнителями, дополнительными компонентами и носителями.
22. Способ получения лекарственного средства, отличающийся тем, что по меньшей мере одно пиридо[2,3-b]пиразиновое производное формулы I по пп.1-8 обрабатывают для получения фармацевтических препаратов или превращают в терапевтическую форму с помощью принятых фармацевтических носителей и/или разбавителей, или других наполнителей.
23. Способ лечения опухолей у человека или млекопитающих животных, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение, охарактеризованное по пп.1-8, вводят человеку или млекопитающему животному в эффективном для лечения опухоли количестве.
RU2005140378/04A 2003-05-23 2004-05-19 ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ RU2005140378A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10323345.8 2003-05-23
DE10323345A DE10323345A1 (de) 2003-05-23 2003-05-23 Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005140378A true RU2005140378A (ru) 2007-06-27

Family

ID=33441206

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005140378/04A RU2005140378A (ru) 2003-05-23 2004-05-19 ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ

Country Status (17)

Country Link
US (3) US7323468B2 (ru)
EP (1) EP1628976A1 (ru)
JP (1) JP2007500195A (ru)
KR (1) KR20060015283A (ru)
CN (2) CN1795194A (ru)
AR (1) AR045685A1 (ru)
AU (1) AU2004240746B2 (ru)
BR (1) BRPI0410632A (ru)
CA (1) CA2524948A1 (ru)
DE (1) DE10323345A1 (ru)
MX (1) MXPA05012592A (ru)
NO (1) NO20056030L (ru)
RS (2) RS20050864A (ru)
RU (1) RU2005140378A (ru)
TW (1) TW200504062A (ru)
WO (1) WO2004104002A1 (ru)
ZA (2) ZA200508872B (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10323345A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-16 Zentaris Gmbh Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren
RU2330851C9 (ru) * 2003-05-23 2008-10-20 Центарис Гмбх ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, КОТОРЫЕ ОБУСЛОВЛЕНЫ НЕПРАВИЛЬНО НАПРАВЛЕННЫМИ ПРОЦЕССАМИ КЛЕТОЧНОЙ СИГНАЛЬНОЙ ТРАНСДУКЦИИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
DE102004022383A1 (de) * 2004-05-06 2005-12-01 Zentaris Gmbh Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Modulatoren von Kinasen
US20100132790A1 (en) * 2005-05-09 2010-06-03 Solaris Nanosciences, Inc. Rechargeable Dye Sensitized Solar Cell
CN101356173B (zh) * 2005-11-11 2012-10-31 阿特纳赞塔里斯有限公司 新的吡啶并吡嗪和它们作为激酶调节剂的用途
EP1785423A1 (de) * 2005-11-11 2007-05-16 Zentaris GmbH Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Modulatoren von Kinasen
US8217042B2 (en) 2005-11-11 2012-07-10 Zentaris Gmbh Pyridopyrazines and their use as modulators of kinases
EP1790342A1 (de) * 2005-11-11 2007-05-30 Zentaris GmbH Pyridopyrazin-Derivate und deren Verwendung als Modulatoren der Signaltransduktionswege
WO2007054556A1 (de) 2005-11-11 2007-05-18 Æterna Zentaris Gmbh Neue pyridopyrazine und deren verwendung als modulatoren von kinasen
EP1990342A1 (en) * 2007-05-10 2008-11-12 AEterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine Derivatives, Process of Manufacturing and Uses thereof
GB201007286D0 (en) 2010-04-30 2010-06-16 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201020179D0 (en) 2010-11-29 2011-01-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
EP2508184A1 (en) 2011-04-06 2012-10-10 Æterna Zentaris GmbH Pyridopyrazine derivatives and their use
WO2012167423A1 (en) * 2011-06-08 2012-12-13 Hutchison Medipharma Limited Substituted pyridopyrazines as novel syk inhibitors
GB201118675D0 (en) 2011-10-28 2011-12-14 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118656D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118654D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201118652D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209609D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201209613D0 (en) 2012-05-30 2012-07-11 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB201307577D0 (en) 2013-04-26 2013-06-12 Astex Therapeutics Ltd New compounds
JO3512B1 (ar) 2014-03-26 2020-07-05 Astex Therapeutics Ltd مشتقات كينوكسالين مفيدة كمعدلات لإنزيم fgfr كيناز
WO2015144804A1 (en) 2014-03-26 2015-10-01 Astex Therapeutics Ltd Combinations
HUE053653T2 (hu) 2014-03-26 2021-07-28 Astex Therapeutics Ltd FGFR inhibitor és IGF1R inhibitor kombinációi
JOP20200201A1 (ar) 2015-02-10 2017-06-16 Astex Therapeutics Ltd تركيبات صيدلانية تشتمل على n-(3.5- ثنائي ميثوكسي فينيل)-n'-(1-ميثيل إيثيل)-n-[3-(ميثيل-1h-بيرازول-4-يل) كينوكسالين-6-يل]إيثان-1.2-ثنائي الأمين
US10478494B2 (en) 2015-04-03 2019-11-19 Astex Therapeutics Ltd FGFR/PD-1 combination therapy for the treatment of cancer
JP6898919B2 (ja) 2015-09-23 2021-07-07 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. 新規化合物
LT3353164T (lt) 2015-09-23 2022-01-25 Janssen Pharmaceutica, N.V. Diheteroarilpakeistieji 1,4-benzodiazepinai ir jų naudojimas vėžio gydymui

Family Cites Families (35)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5053394A (ru) 1973-09-20 1975-05-12
GB9413975D0 (en) * 1994-07-11 1994-08-31 Fujisawa Pharmaceutical Co New heterobicyclic derivatives
TW274550B (ru) 1992-09-26 1996-04-21 Hoechst Ag
US5700823A (en) 1994-01-07 1997-12-23 Sugen, Inc. Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
UA71555C2 (en) * 1997-10-06 2004-12-15 Zentaris Gmbh Methods for modulating function of serine/threonine protein kinases by 5-azaquinoline derivatives
US7595343B2 (en) * 2001-09-14 2009-09-29 Methylgene, Inc. Inhibitors of histone deacetylase
EP1496906A4 (en) 2002-04-08 2006-05-03 Merck & Co Inc INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
US20060142178A1 (en) 2002-04-08 2006-06-29 Barnett Stanley F Method of treating cancer
WO2003086394A1 (en) 2002-04-08 2003-10-23 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
CA2491680C (en) 2002-07-02 2012-04-17 Southern Research Institute Inhibitors of ftsz and uses thereof
US20050282814A1 (en) * 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
WO2004030635A2 (en) 2002-10-03 2004-04-15 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
CA2502429A1 (en) * 2002-10-31 2004-05-21 Amgen Inc. Antiinflammation agents
DE10323345A1 (de) * 2003-05-23 2004-12-16 Zentaris Gmbh Neue Pyridopyrazine und deren Verwendung als Kinase-Inhibitoren
EP1648890A2 (de) 2003-07-18 2006-04-26 Basf Aktiengesellschaft Arylkondensierte 3-arylpyridinverbindungen und ihre verwendung zur bekämpfung von schadpilzen
WO2005056825A1 (en) 2003-12-05 2005-06-23 Board Of Regents, The University Of Texas System Screening for modulators of mekk2 and mekk3
EP1694686A1 (en) 2003-12-19 2006-08-30 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors
DE102004017932A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
PT1745041E (pt) 2004-04-30 2012-09-24 Genentech Inc Inibidores de quinoxalina da via de sinalização de hedgehog
GB0413953D0 (en) 2004-06-22 2004-07-28 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
GB0413955D0 (en) 2004-06-22 2004-07-28 Syngenta Participations Ag Chemical compounds
TW200621251A (en) 2004-10-12 2006-07-01 Neurogen Corp Substituted biaryl quinolin-4-ylamine analogues
US7776869B2 (en) 2004-10-18 2010-08-17 Amgen Inc. Heteroaryl-substituted alkyne compounds and method of use
JP2006137723A (ja) 2004-11-15 2006-06-01 Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd スルホンアミド誘導体
WO2006059103A2 (en) 2004-12-03 2006-06-08 Peakdale Molecular Limited Pyridine based compounds useful as intermediates for pharmaceutical or agricultural end-products
WO2006073938A2 (en) 2004-12-30 2006-07-13 East Carolina University Method for the synthesis of 3-substituted indolizine and benzoindolizine compounds
CA2592900A1 (en) 2005-01-03 2006-07-13 Myriad Genetics Inc. Nitrogen containing bicyclic compounds and therapeutical use thereof
CA2593482A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 Neurogen Corporation Heteroaryl substituted quinolin-4-ylamine analogues
JP2008528588A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
EP1846416A4 (en) 2005-01-25 2009-07-01 Glaxo Group Ltd ANTIBACTERIAL AGENTS
EP1845995A4 (en) 2005-01-25 2010-03-03 Glaxo Group Ltd ANTIBACTERIAL AGENTS
US20080175794A1 (en) 2005-01-25 2008-07-24 Neurogen Corporation Substituted Pyridazinyl- and Pyrimidinyl-Quinolin-4-Ylamine Analogues
JP2008528598A (ja) 2005-01-25 2008-07-31 グラクソ グループ リミテッド 抗菌剤
US20070032493A1 (en) 2005-05-26 2007-02-08 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating B cell regulated autoimmune disorders
WO2006128129A2 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Synta Pharmaceuticals Corp. Method for treating cancer

Also Published As

Publication number Publication date
US20080113991A1 (en) 2008-05-15
EP1628976A1 (de) 2006-03-01
US20070275972A1 (en) 2007-11-29
AU2004240746B2 (en) 2007-05-31
WO2004104002A1 (de) 2004-12-02
ZA200508633B (en) 2006-07-26
US7323468B2 (en) 2008-01-29
US20050032803A1 (en) 2005-02-10
AR045685A1 (es) 2005-11-09
JP2007500195A (ja) 2007-01-11
AU2004240746A1 (en) 2004-12-02
RS20050864A (en) 2008-04-04
MXPA05012592A (es) 2006-02-08
CN1795194A (zh) 2006-06-28
ZA200508872B (en) 2006-07-26
CA2524948A1 (en) 2004-12-02
BRPI0410632A (pt) 2006-06-13
CN1795195A (zh) 2006-06-28
RS20050876A (en) 2008-04-04
US8193186B2 (en) 2012-06-05
DE10323345A1 (de) 2004-12-16
RS51906B (sr) 2012-02-29
KR20060015283A (ko) 2006-02-16
TW200504062A (en) 2005-02-01
NO20056030L (no) 2006-02-15
CN1795195B (zh) 2010-04-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005140378A (ru) ПИРИДО[2,3-b]ПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ У ЧЕЛОВЕКА И МЛЕКОПИТАЮЩИХ ЖИВОТНЫХ
RU2005140377A (ru) Пиридо[2,3-b]пиразиновые производные, лекарственное средство для лечения заболевания или нарушения, которые обусловлены неправельно направленными процессами клеточной сигнальной трансдукции, способ получения лекарственного средства
ES2708350T3 (es) Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas para el tratamiento de linfomas
US20160074409A1 (en) Treatment of Skeletal-Related Disorders
RU2521333C2 (ru) Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов
CN105294736A (zh) Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
CN102399233A (zh) PI3K和mTOR双重抑制剂类化合物
BR112021008336A2 (pt) compostos, composições farmacêuticas, e métodos de preparação de compostos e de seu uso como inibidores de atr quinase
RU2007100134A (ru) Пиразолпиримидины
RU2004106783A (ru) Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина
KR102115047B1 (ko) 티로신 키나제 억제제들을 갖는 조합 제품 및 그의 용도
CN102399220A (zh) 三并环类PI3K和mTOR双重抑制剂
BRPI0712938A2 (pt) mÉtodo para modular excrescÊncia de neurito pelo uso de um antagonista de receptor de galanina-3
JP2023522045A (ja) アリール炭化水素受容体モジュレーターとしてのピリドピリミジノン誘導体およびその使用
JP2019510752A (ja) オートタキシン阻害剤の組成物及び合剤
JP2023506787A (ja) Parp阻害薬と組み合わせたatr阻害薬の使用
JP2017521474A (ja) 組み合わせ療法
WO2019180141A1 (en) Combinations of rogaratinib
CN109729716B (zh) Pi3k-抑制剂的组合产品
JP2006508996A (ja) 悪液質の治療における使用のための、pde4及びpde3/4インヒビター
KR900018102A (ko) 이미다조퀴녹살린 화합물, 및 이의 제조방법 및 용도
RU2549441C2 (ru) Способы и фармацевтические композиции для лечения синдрома дауна
ES2671730T3 (es) Terapia de combinación para el cáncer de ovario
NO163099C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive benzodiazepin-6-on-derivater.
RU2443418C2 (ru) КОМБИНАЦИЯ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА И ИНГИБИТОРА КИНАЗ mTOR

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080724