RU2005135332A - Назальные фармацевтические композиции и способы их применения - Google Patents

Назальные фармацевтические композиции и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2005135332A
RU2005135332A RU2005135332/15A RU2005135332A RU2005135332A RU 2005135332 A RU2005135332 A RU 2005135332A RU 2005135332/15 A RU2005135332/15 A RU 2005135332/15A RU 2005135332 A RU2005135332 A RU 2005135332A RU 2005135332 A RU2005135332 A RU 2005135332A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
particle size
drug substance
microns
approximately
less
Prior art date
Application number
RU2005135332/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2373925C2 (ru
Inventor
Имит з ЧАУДРИ (US)
Имитяз ЧАУДРИ
Original Assignee
Мерк Патент ГмбХ (DE)
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент ГмбХ (DE), Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент ГмбХ (DE)
Publication of RU2005135332A publication Critical patent/RU2005135332A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2373925C2 publication Critical patent/RU2373925C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10Dispersions; Emulsions
    • A61K9/12Aerosols; Foams
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0043Nose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61LMETHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L2/00Methods or apparatus for disinfecting or sterilising materials or objects other than foodstuffs or contact lenses; Accessories therefor
    • A61L2/0005Methods or apparatus for disinfecting or sterilising materials or objects other than foodstuffs or contact lenses; Accessories therefor for pharmaceuticals, biologicals or living parts
    • A61L2/0011Methods or apparatus for disinfecting or sterilising materials or objects other than foodstuffs or contact lenses; Accessories therefor for pharmaceuticals, biologicals or living parts using physical methods
    • A61L2/0029Radiation
    • A61L2/0035Gamma radiation
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Claims (67)

1. Назальная фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц приблизительно 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон;
где лекарственное вещество является приемлемым для введения индивидууму интраназально.
2. Композиция в соответствии с п.1, в которой лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,50 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 1,0 микрон;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,5 микрона; и
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 4,0 микрона;
3. Композиция в соответствии с п.1, где указанная композиция содержит водную суспензию, включающую от приблизительно 0,005 до приблизительно 5 мас.% лекарственного вещества, где лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
4. Композиция в соответствии с п.1, в которой лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,35 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,65 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,20 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,9 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,85 микрон;
больше, чем 90% частиц, имеют размер частиц, меньший, чем 6,0 микрон.
5. Композиция в соответствии с п.1, в которой лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
6. Композиция в соответствии с п.1, где назальная фармацевтическая композиция является стерильной.
7. Композиция в соответствии с п.1, где назальная фармацевтическая композиция дополнительно включает консервант.
8. Композиция в соответствии с п.1, где назальная фармацевтическая композиция является стабильной.
9. Композиция в соответствии с п.1, где композиция находится в бутылочке с аэрозолным насосом для получения отмеренной дозы.
10. Композиция в соответствии с п.1, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,01 до приблизительно 1 мас.% лекарственного вещества.
11. Композиция в соответствии с п.1, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,04 до приблизительно 0,045 мас.% лекарственного вещества.
12. Система для лечения одного или более симптомов ринита, при этом указанная система включает:
(а) предварительно упакованную композицию, которая содержит водную суспензию, содержащую от приблизительно 0,005 до приблизительно 5 мас.% беклометазона, где беклометазон имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон;
13. Система в соответствии с п.12, в которой композиция является стабильной.
14. Система в соответствии с п.12, в которой композиция находится в контейнере, оснащенном насосом для получения отмеренной дозы аэрозоля.
15. Система в соответствии с п.12, в которой каждый впрыск, испускаемый насосом для получения отмеренной дозы, доставляет, по крайней мере, приблизительно 1 мкг беклометазона.
16. Система в соответствии с п.12, в которой каждый впрыск, испускаемый насосом для получения отмеренной дозы, доставляет от приблизительно 1 до приблизительно 100 мкг беклометазона.
17. Способ лечения одного или более симптомов ринита у индивидуума, при этом указанный способ включает этапы применения к слизистой оболочке носа композиции, содержашей лекарственное вещество, которое имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон.
18. Способ в соответствии с п.17, в котором лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,50 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,0 микрон;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 4,0 микрона.
19. Способ в соответствии с п.17, в котором указанная композиция включает водную суспензию, содержащую от приблизительно 0,005 до приблизительно 5 мас.% лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
20. Способ в соответствии с п.17, в котором лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 0,35 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,65 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,20 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,9 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,85 микрона;
(vi) больше, чем 90% частиц, имеют размер частиц, меньший, чем 6,0 микрона.
21. Способ в соответствии с п.17, в котором лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
22. Способ в соответствии с п.17, в котором назальная фармацевтическая композиция является стерильной.
23. Способ в соответствии с п.17, в котором назальная фармацевтическая композиция дополнительно содержит консервант.
24. Способ в соответствии с п.17, в котором назальная фармацевтическая композиция является стабильной.
25. Способ в соответствии с п.17, в котором композиция находится в бутылочке для аэрозоля с насосом для получения отмеренной дозы.
26. Способ в соответствии с п.17, в котором назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,01 до приблизительно 1 мас.% лекарственного вещества.
27. Способ в соответствии с п.17, в котором назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,04 до приблизительно 0,045 мас.% лекарственного вещества.
28. Водная композиция для назального аэрозоля, содержащая терапевтически эффективное количество лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон;
(vi) где лекарственное вещество является приемлемым для введения индивидууму интраназально.
29. Композиция в соответствии с п.28, в которой лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,50 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,0 микрон;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 4,0 микрона.
30. Композиция в соответствии с п.28, где указанная композиция включает водную суспензию, содержащую от приблизительно 0,005 до приблизительно 5 мас.% лекарственного вещества, где лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
31. Композиция в соответствии с п.28, в которой лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,35 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,65 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,20 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,9 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,85 микрона;
(vi) больше, чем 90% частиц, имеют размер частиц, меньший, чем 6,0 микрон.
32. Композиция в соответствии с п.28, в которой лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
33. Композиция в соответствии с п.28, где назальная фармацевтическая композиция является стерильной.
34. Композиция в соответствии с п.28, где назальная фармацевтическая композиция дополнительно содержит консервант.
35. Композиция в соответствии с п.28, где назальная фармацевтическая композиция является стабильной.
36. Композиция в соответствии с п.28, где композиция находится в бутылочке для аэрозоля с насосом для получения отмеренной дозы.
37. Композиция в соответствии с п.28, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,01 до приблизительно 1 мас.% лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
38. Композиция в соответствии с п.28, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,04 до приблизительно 0,045 мас.% лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
39. Способ повышения эффективности лекарственного вещества при введении этого вещества интраназально индивидууму, который в этом нуждается, при этом указанный способ включает этап применения к слизистой оболочке носа индивидуума композиции, включающей лекарственное вещество, имеющее следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон;
(vi) где лекарственное вещество является приемлемым для введения индивидууму интраназально.
40. Композиция в соответствии с п.39, в которой лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,50 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,0 микрон;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 4,0 микрона.
41. Композиция в соответствии с п.39, где указанная композиция включает водную суспензию, содержащую от приблизительно 0,005 до приблизительно 5 мас.% лекарственного вещества, где лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
42. Композиция в соответствии с п.39, где лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,35 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,65 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,20 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,9 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,85 микрона;
(vi) больше, чем 90% частиц, имеют размер частиц, меньший, чем 6,0 микрон.
43. Композиция в соответствии с п.39, в которой лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
44. Композиция в соответствии с п.39, при этом назальная фармацевтическая композиция является стерильной.
45. Композиция в соответствии с п.39, при этом назальная фармацевтическая композиция дополнительно содержит консервант.
46. Композиция в соответствии с п.39, при этом назальная фармацевтическая композиция является стабильной.
47. Композиция в соответствии с п.39, где композиция находится в бутылочке для аэрозоля с насосом для получения отмеренной дозы.
48. Композиция в соответствии с п.39, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,01 до приблизительно 1 мас.% лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
49. Композиция в соответствии с п.39, где эта назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,04 до приблизительно 0,045 мас.% лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество представляет собой беклометазон.
50. Водная назальная аэрозольная композиция, включающая беклометазон, имеющий следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
51. Водная назальная аэрозольная композиция в соответствии с п.50, где назальная аэрозольная композиция преставляет собой отмеренную единичную дозу, испускаемую ручным аэрозольным насосом.
52. Водная назальная аэрозольная композиция в соответствии с п.50, где композиция включает приблизительно 0,042 мас.% дипропионата беклометазона в пересчете на сухую основу в водной среде.
53. Водная назальная аэрозольная композиция в соответствии с п.50, где композиция дополнительно включает одно или более из следующих соединений:
(a) микрокристаллическая целлюлоза,
(b) карбоксиметилцеллюлоза натрия,
(c) декстроза,
(d) хлорид бензалкония,
(e) полисорбат 80 и
(f) фенилэтиловый спирт.
54. Композиция в соответствии с п.50, где назальная фармацевтическая композиция является стерильной.
55. Композиция в соответствии с п.50, где назальная фармацевтическая композиция является стабильной.
56. Композиция в соответствии с п.50, где композиция находится в бутылочке для аэрозоля с насосом для получения отмеренной дозы.
57. Композиция в соответствии с п.50, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,01 до приблизительно 1 мас.% беклометазона.
58. Композиция в соответствии с п.50, где назальная фармацевтическая композиция включает от приблизительно 0,04 до приблизительно 0,045 мас.% беклометазона.
59. Способ лечения индивидуума, страдающего от одного из симптомов респираторного расстройства, при этом указанный способ включает этапы применения к слизистой оболочке носа индивидуума композиции, имеющей следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон;
60. Способ в соответствии с п.59, в котором лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,50 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,0 микрон;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 4,0 микрона.
61. Способ в соответствии с п.59, в котором указанная композиция включает водную суспензию, соержащую от приблизительно 0,005 до приблизительно 5 мас.% лекарственного вещества, при этом лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
62. Способ в соответствии с п.59, в котором лекарственное вещество имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,35 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,65 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,20 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,9 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,85 микрона;
(vi) больше, чем 90% частиц, имеют размер частиц, меньший, чем 6,0 микрон.
63. Способ лечения индивидуума, страдающего от одного или более симптомов ринита, при этом указанный способ включает этап:
(i) облегчения одного или более симптомов ринита путем введения индивидууму в каждую ноздрю одного и только одного впрыска композиции, включающей беклометазон, при этом указанный впрыск содержит от приблизительно 5 до 100 мкг беклометазона.
64. Способ в соответствии с п.63, в котором композиция включает беклометазон, который имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,75 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,5 микрона;
(v) приблизительно 90% лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 5,0 микрон;
где лекарственное вещество является приемлемым для введения индивидууму интраназально.
65. Способ в соответствии с п.63, в которой беклометазон имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,50 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,0 микрон;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,5 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,5 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 4,0 микрона.
66. Способ в соответствии с п.63, в котором беклометазон имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,40 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,70 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,30 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,0 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 3,0 микрона.
67. Способ в соответствии с п.63, где беклометазон имеет следующий профиль распределения размеров частиц:
(i) приблизительно 10% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,35 микрона;
(ii) приблизительно 25% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 0,65 микрона;
(iii) приблизительно 50% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,20 микрона;
(iv) приблизительно 75% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 1,9 микрона;
(v) приблизительно 90% частиц лекарственного вещества имеют размер частиц, меньший, чем 2,85 микрона,
больше, чем 90% частиц, имеют размер частиц, меньший, чем 6,0 микрон.
RU2005135332/15A 2003-04-16 2004-03-29 Назальные фармацевтические композиции и способы их применения RU2373925C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10/414,756 2003-04-16
US10/414,756 US7811606B2 (en) 2003-04-16 2003-04-16 Nasal pharmaceutical formulations and methods of using the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005135332A true RU2005135332A (ru) 2006-08-10
RU2373925C2 RU2373925C2 (ru) 2009-11-27

Family

ID=33158765

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005135332/15A RU2373925C2 (ru) 2003-04-16 2004-03-29 Назальные фармацевтические композиции и способы их применения

Country Status (14)

Country Link
US (3) US7811606B2 (ru)
EP (1) EP1613281B1 (ru)
JP (1) JP5403868B2 (ru)
KR (1) KR101312331B1 (ru)
CN (1) CN1805729B (ru)
AU (1) AU2004229148B8 (ru)
BR (1) BRPI0409434A (ru)
CA (1) CA2522291C (ru)
ES (1) ES2609910T3 (ru)
HK (1) HK1091727A1 (ru)
MX (1) MXPA05011105A (ru)
RU (1) RU2373925C2 (ru)
WO (1) WO2004091575A1 (ru)
ZA (1) ZA200509238B (ru)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7544192B2 (en) * 2003-03-14 2009-06-09 Sinexus, Inc. Sinus delivery of sustained release therapeutics
US8912174B2 (en) 2003-04-16 2014-12-16 Mylan Pharmaceuticals Inc. Formulations and methods for treating rhinosinusitis
US9808471B2 (en) * 2003-04-16 2017-11-07 Mylan Specialty Lp Nasal pharmaceutical formulations and methods of using the same
US7811606B2 (en) * 2003-04-16 2010-10-12 Dey, L.P. Nasal pharmaceutical formulations and methods of using the same
KR100675379B1 (ko) * 2005-01-25 2007-01-29 삼성전자주식회사 프린팅 시스템 및 프린팅 방법
EP2298317A1 (en) 2005-04-04 2011-03-23 Sinexus, Inc. Device and methods for treating paranasal sinus conditions
US8535707B2 (en) * 2006-07-10 2013-09-17 Intersect Ent, Inc. Devices and methods for delivering active agents to the osteomeatal complex
CN101945621B (zh) 2007-12-18 2014-06-18 因特尔赛克特耳鼻喉公司 自扩展装置及用于其的方法
AU2009276505B2 (en) 2008-08-01 2015-04-23 Intersect Ent, Inc. Methods and devices for crimping self-expanding devices
US7863074B2 (en) * 2008-09-30 2011-01-04 Stion Corporation Patterning electrode materials free from berm structures for thin film photovoltaic cells
WO2010132648A1 (en) * 2009-05-15 2010-11-18 Intersect Ent, Inc. Expandable devices and methods therefor
CN103501791B (zh) * 2011-05-03 2016-05-18 奇斯药制品公司 用于通过吸入给药的改良皮质类固醇悬浮制剂
EP2704687B1 (en) * 2011-05-04 2015-07-08 Chiesi Farmaceutici S.p.A. A topical formulation comprising a corticosteroid as active ingredient
CN105188831B (zh) 2013-03-14 2021-01-01 因特尔赛克特耳鼻喉公司 用于治疗鼻窦病状的系统、装置以及方法
US11554229B2 (en) 2013-03-26 2023-01-17 OptiNose Inc. Nasal administration
CN104940994B (zh) * 2015-07-14 2017-09-19 江苏威克斯医疗科技有限公司 一种人造鼻粘膜及其用途
CN107320449B (zh) * 2017-08-07 2020-09-15 武汉武药科技有限公司 丙酸氟替卡松鼻喷雾剂及其制备方法

Family Cites Families (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3091569A (en) * 1960-08-26 1963-05-28 Mead Johnson & Co Mucolytic-nu-acylated sulfhydryl compositions and process for treating animal mucus
GB8432063D0 (en) * 1984-12-19 1985-01-30 Riker Laboratories Inc Physically modified steroids
EP0302595B1 (en) 1987-07-07 1994-02-02 Beecham Group Plc Pinacidil for treatment of pulmonary hypertension or right heart failure
AU610175B2 (en) 1988-05-25 1991-05-16 Biogal Gyogyszergyar Pharmaceutical composition comprising a compound containing sulfhydryl group(s) for the treatment of otitis
CA2010894A1 (en) 1989-02-28 1990-08-31 Isamu Horikoshi Method of forming a suspension and composition formed by said method
JPH03165833A (ja) * 1989-02-28 1991-07-17 Isamu Horikoshi 新規懸濁化方法及びこの方法によって得られる組成物
SE9000207L (sv) 1990-01-22 1991-07-23 Nobel Chemicals Ab Laekemedel samt anvaendningen av detsamma
WO1992004365A1 (en) 1990-09-10 1992-03-19 Schering Corporation Mometasone furoate monohydrate, process for making same and pharmaceutical compositions
US5177447A (en) * 1990-11-06 1993-01-05 Bear Automotive Service Equipment Company Automated breakout box for automotive testing
US5174475A (en) 1991-03-26 1992-12-29 Glaxo Inc. Sequential dosing of antifungal and antiinflammatory compositions
US5593688A (en) * 1993-06-25 1997-01-14 Nexstar Pharmaceuticals, Inc. Liposomal targeting of ischemic tissue
JPH0753358A (ja) 1993-08-17 1995-02-28 Teijin Ltd 吸入剤
GB9410222D0 (en) * 1994-05-21 1994-07-06 Glaxo Wellcome Australia Ltd Medicaments
US6113894A (en) * 1995-01-23 2000-09-05 Smith; S. Gregory Ophthalmic compositions and process of using
IT1275955B1 (it) * 1995-03-22 1997-10-24 Dompe Spa Formulazioni farmaceutiche in forma di gel tissotropico
AU7106996A (en) 1995-09-07 1997-03-27 Fuisz Technologies Ltd. System for rendering substantially non-dissoluble bio-affecting agents bio-available
US6576636B2 (en) * 1996-05-22 2003-06-10 Protarga, Inc. Method of treating a liver disorder with fatty acid-antiviral agent conjugates
US5795909A (en) * 1996-05-22 1998-08-18 Neuromedica, Inc. DHA-pharmaceutical agent conjugates of taxanes
US5976573A (en) * 1996-07-03 1999-11-02 Rorer Pharmaceutical Products Inc. Aqueous-based pharmaceutical composition
TW416953B (en) * 1996-09-25 2001-01-01 Takeda Chemical Industries Ltd Tricyclic compounds for eliciting a prostaglandin I2 receptor agonistic effect, their production and use
FR2756739B1 (fr) 1996-12-05 2000-04-28 Astra Ab Nouvelle formulation de budesonide
TW503113B (en) * 1997-01-16 2002-09-21 Senju Pharma Co Aqueous suspension for nasal administration
ATE216244T1 (de) 1997-10-09 2002-05-15 Schering Corp Mometasonfuroat-suspensionen zum zerstäuben
BR9814615A (pt) * 1997-10-22 2001-10-16 Jens Ponikau Métodos e materiais para o tratamento e prevenção de inflamação do tecido da mucosa
JP3386349B2 (ja) 1997-10-30 2003-03-17 帝人株式会社 水性懸濁医薬品組成物
SE9704186D0 (sv) * 1997-11-14 1997-11-14 Astra Ab New composition of matter
US6423423B2 (en) * 1998-05-06 2002-07-23 Calsonic Kansei Corporation Formed strip and roll forming
US6241969B1 (en) * 1998-06-26 2001-06-05 Elan Corporation Plc Aqueous compositions containing corticosteroids for nasal and pulmonary delivery
WO2000012063A1 (fr) 1998-08-26 2000-03-09 Teijin Limited Compositions en poudre s'administrant par voie nasale
IT1303692B1 (it) * 1998-11-03 2001-02-23 Chiesi Farma Spa Procedimento per la preparazione di sospensioni di particelle difarmaci da somministrare per inalazione.
US20040141925A1 (en) * 1998-11-12 2004-07-22 Elan Pharma International Ltd. Novel triamcinolone compositions
US7521068B2 (en) 1998-11-12 2009-04-21 Elan Pharma International Ltd. Dry powder aerosols of nanoparticulate drugs
US6521212B1 (en) 1999-03-18 2003-02-18 United Therapeutics Corporation Method for treating peripheral vascular disease by administering benzindene prostaglandins by inhalation
CN1319020A (zh) * 1999-06-03 2001-10-24 约翰逊及约翰逊法国消费者有限公司 抗炎症性疾病的野甘菊提取物
JP2001002589A (ja) * 1999-06-18 2001-01-09 Teijin Ltd 穏やかな薬物血中濃度の上昇を可能とする経鼻投与用組成物
US20020061281A1 (en) 1999-07-06 2002-05-23 Osbakken Robert S. Aerosolized anti-infectives, anti-inflammatories, and decongestants for the treatment of sinusitis
AU6076200A (en) * 1999-07-08 2001-01-30 Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. Exothermic bandage
GB9918559D0 (en) * 1999-08-07 1999-10-06 Glaxo Wellcome Kk Novel pharmaceutical formulation
WO2001013885A1 (en) 1999-08-20 2001-03-01 Norton Healthcare Ltd. Method to produce powders for pulmonary or nasal administration
GB9925934D0 (en) 1999-11-03 1999-12-29 Glaxo Group Ltd Novel apparatus and process
FI20002217A (fi) 1999-12-30 2001-07-01 Orion Yhtymae Oyj Inhalaatiopartikkelit
GB0009605D0 (en) * 2000-04-18 2000-06-07 Glaxo Group Ltd Medicaments
US20020013331A1 (en) * 2000-06-26 2002-01-31 Williams Robert O. Methods and compositions for treating pain of the mucous membrane
GB0016040D0 (en) * 2000-06-29 2000-08-23 Glaxo Group Ltd Novel process for preparing crystalline particles
BR0112461A (pt) * 2000-07-14 2003-07-22 Allergan Inc Composições que contém componentes terapeuticamente ativos tendo uma solubilidade aumentada
US6608054B2 (en) * 2001-03-20 2003-08-19 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Pharmaceutical compositions based on anticholinergics and endothelin antagonists
CA2436814A1 (en) 2000-12-01 2002-07-18 Nephros Therapeutics, Inc. Intravascular drug delivery device and use therefor
DE10060890C2 (de) * 2000-12-07 2003-04-03 Meta Motoren Energietech Vorrichtung zum Umschalten des Betriebs eines Ladungswechselventils einer Brennkraftmaschine
JP2004520432A (ja) * 2001-02-05 2004-07-08 ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー オキサゾリジノン抗菌薬の直腸送達のための組成物
GB0105560D0 (en) * 2001-03-07 2001-04-25 Glaxo Group Ltd Pharmaceutical formulations
WO2002076402A2 (en) * 2001-03-23 2002-10-03 Protarga, Inc. Fatty amine drug conjugates
JP4634694B2 (ja) * 2001-03-23 2011-02-16 ルイトポルド・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド 脂肪アルコール薬物複合体
US20020198209A1 (en) * 2001-05-03 2002-12-26 Allergan Sales Inc. Compositions having enhanced pharmacokinetic characteristics
WO2003013434A2 (en) 2001-08-06 2003-02-20 Genomed, Llc Methods and compositions for treating diseases associated with excesses in ace
FR2831446B1 (fr) 2001-10-26 2004-03-05 Sanofi Synthelabo Utilisation de l'irbesartan pour la preparation de medicaments utiles pour la prevention ou le traitement de l'hypertension pulmonaire
ITMI20022674A1 (it) * 2002-12-18 2004-06-19 Chiesi Farma Spa Procedimento per la preparazione di formulazioni sterili a base di principi attivi farmaceutici cristallini micronizzati da somministrare come sospensioni acquose per inalazione.
US9808471B2 (en) * 2003-04-16 2017-11-07 Mylan Specialty Lp Nasal pharmaceutical formulations and methods of using the same
US7811606B2 (en) * 2003-04-16 2010-10-12 Dey, L.P. Nasal pharmaceutical formulations and methods of using the same

Also Published As

Publication number Publication date
EP1613281A1 (en) 2006-01-11
RU2373925C2 (ru) 2009-11-27
ZA200509238B (en) 2007-04-25
AU2004229148A1 (en) 2004-10-28
WO2004091575A1 (en) 2004-10-28
CN1805729B (zh) 2010-09-22
KR20060003009A (ko) 2006-01-09
AU2004229148B2 (en) 2010-11-25
US20060039871A1 (en) 2006-02-23
US20080058295A1 (en) 2008-03-06
US8158154B2 (en) 2012-04-17
EP1613281B1 (en) 2016-10-05
US20040208831A1 (en) 2004-10-21
US7972627B2 (en) 2011-07-05
CA2522291A1 (en) 2004-10-28
CA2522291C (en) 2011-12-06
KR101312331B1 (ko) 2013-09-27
HK1091727A1 (en) 2007-01-26
ES2609910T3 (es) 2017-04-25
US7811606B2 (en) 2010-10-12
CN1805729A (zh) 2006-07-19
AU2004229148B8 (en) 2010-12-02
MXPA05011105A (es) 2006-05-19
JP2006523629A (ja) 2006-10-19
JP5403868B2 (ja) 2014-01-29
BRPI0409434A (pt) 2006-04-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005135335A (ru) Назальные фармацевтические композиции и способы их применения
RU2005135332A (ru) Назальные фармацевтические композиции и способы их применения
EP2522365B1 (en) Compositions comprising azelastine and methods of use thereof
RU2438710C2 (ru) Пригодный к распылению адгезивный к коже/слизистой оболочке препарат гелевого типа и система для введения с использованием препарата
JP4500045B2 (ja) 感冒の治療のための組成物
EA003405B1 (ru) Способ и устройство для введения действующего вещества в виде аэрозоля в легкие пациента
CN1148804A (zh) 药物
JP5773437B2 (ja) 鼻性鼻炎の治療に使用するための組換えヒトcc10およびその組成物
CA3028731A1 (en) Compositions, devices, and methods for the treatment of alcohol use disorder
RU2701514C2 (ru) Антивирусная фармацевтическая композиция
CA1317881C (en) Aerosol compositions for nasal delivery of vitamin b__
US20080319087A1 (en) Use of Ambroxol for the Treatment of Rhinovirus Infections
Moinuddin et al. Nasal drug delivery system: A innovative approach
WO2010009288A1 (en) Compositions and uses of antiviral active pharmaceutical agents
WO2021001601A1 (en) Methods for administering (r)-n-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl]acetamide
KR102375232B1 (ko) 비강내 에피네프린 제제 및 질환의 치료 방법
WO2023144614A1 (en) Nasal compositions and methods thereof
Mittal et al. Review on nasal drug delivery system
WO2022232347A1 (en) Use of perillyl alcohol to enhance levo-dopa delivery
Suleman et al. A REVIEW: RECENT TRENDS AND CHALLENGES IN NASAL DRUG DELIVERY SYSTEM
KR20230035518A (ko) 선천적 면역 반응을 생성하기 위한 퀴닌과 그의 용도
Jadhav et al. NASAL DRUG DELIVERY SYSTEM: A ROUTE FOR BRAINE TARGETTING
CN116437903A (zh) 肝素组合物在通过吸入途径通过软雾吸入器或振动网状技术雾化器治疗病毒性肺病、急性和/或慢性肺病中的用途
Mittal et al. World Journal of Pharmaceutical Sciences

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20110211

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20140925