JP2006523629A - 鼻用医薬製剤およびその使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
[発明の概要]
本発明は、経鼻で投与された際に高い生物学的利用能、高い効能、または長期にわたる薬剤物質の治療効果を提供する特定の粒子径分布プロフィールを有する薬剤物質を含む鼻用医薬製剤を対象とする。具体的には、一つの他の実施形態では、本発明の製剤は、約10%の薬剤物質粒子が約0.75ミクロン未満の粒子径を有し、約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有し、90%超もしくは約100%の薬剤物質粒子が10ミクロン未満の粒子径を有する粒子径分布プロフィールを有する薬剤物質(例えば活性成分)を含む。一つの他の実施形態では、薬剤物質はコルチコイドステロイド、好ましくはベクロメタゾンまたは薬剤として許容されるその誘導体である。
[発明の詳細な説明]
本明細書で提供する製剤は、病状、障害または疾患の1つまたは複数の症状を治療し、予防し、かつ/または回復させるために使用される。本明細書では、治療ということは、病状、障害または疾患の症状の1つまたは複数を、回復させる、あるいは有益な形で変える任意の方法を意味する。治療はまた、本明細書の製剤の、薬剤または薬物としての任意の使用も包含する。本明細書では、個々の製剤の投与による個々の障害の症状の回復は、持続的にせよ一時的にせよ、製剤の投与に帰するか関連付けることができる任意の軽減、持続または過渡応答のことを指す。本明細書では、「治療に有効な量」とは、病状、障害または疾患の1つまたは複数の症状を治療し、予防し、かつ/または回復させるのに十分な量の薬剤物質を意味する。それは、工業的基準および/または規制当局の基準に基づく、安全かつ容認できる量の薬剤物質を含むこともできる。
本発明の製剤は、任意の通常の形、好ましくは鼻用アプリケータに、好ましくは一定した用量の薬剤物質(例えば活性成分)を供給するような形で投与するために、包装されていてよい。しかし、本発明の製剤は、一定でない用量の薬剤物質を供給するような形での鼻への施用によって投与することができる。様々なタイプの鼻用製剤のためのスプレー投与容器が過去に知られており、ほぼすべてが、等しく本発明の製剤に適している。もちろん、容器に用いられている材料が製剤に適合していることを考慮した上である。薬剤物質および他の適切な構成成分を含む媒体を、小さな瓶または同様の容器に収容することができ、そこから各鼻孔に向けてミストとして分散させることができる。周囲の空気を噴射剤として用い、弾力性のあるプラスチックでできた瓶を作製して、それによって瓶の側面を圧迫するだけで、ノズルを通してスプレーを鼻腔中へ推進することができる。空気は、ユーザが、容器中に空気をポンプで送り、戻りのストロークで液体スプレーを放出させる小さいポンプボタンを操作するポンプスプレー器用の噴射剤であってもよい。あるいは、瓶を、ユーザおよび溶液構成成分に対して不活性であるガスで加圧化することができる。ガスは、加圧下で容器中に溶解させていても、解離による生成物または反応生成物としてのガスを生成する固体材料の解離または反応によって発生させてもよい。使用できるガスには窒素、アルゴンおよび炭酸ガスが含まれる。また、製剤をスプレーまたはエアロゾルで投与する場合、製剤を、これらに限定されないが、数ある噴射剤の中で、ジクロロジフルオロメタンまたはクロロトリフルオロエチレンを含む液体噴射剤で加圧化した容器中に収容することもできる。
本発明は、症状、障害または疾患の1つまたは複数の症状の治療、予防または回復のための製剤を対象とする。別の実施形態では、本発明は、鼻炎または任意の他の呼吸器疾患の1つまたは複数の症状を治療、予防または回復するための製剤を対象とする。例えば、本明細書で開示する製剤は、季節性のアレルギー性鼻炎(例えば花粉症)あるいは通年性アレルギー性および非アレルギー性(血管運動神経の)鼻炎の治療に有用である。
本発明の製剤は、約10%以下の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、約25%以下の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、約50%以下の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、約75%以下の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、約90%以下の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有し、90%超もしくは約100%の薬剤物質粒子が10ミクロン未満の粒子径を有する粒子径分布プロフィールを有するココルチコステロイド(例えばベクロメタゾンジプロピオネート)を含むことができる。驚くべきことに、上記の範囲に入る粒子径分布プロフィールを有するココルチコステロイド(例えばベクロメタゾンジプロピオネート)を含有する製剤は、それを必要とする対象に経鼻ルートで投与した場合、従来の製剤より優れている高い生物学的利用能、ならびに高くかつ長期にわたる薬物効能を提供することを発見した。
・スギ花粉に起因する中等度から重度のSARの少なくとも2年間の履歴、
・12才およびそれより年長の個体、
・直近12ヶ月以内にスギ花粉に対するIgE−媒介過敏症が確認されている(陽性の結果を必要とする)、
・ベースライン期間における少なくとも3日間で、最大で12のうち最少で8のTNSS、そのうちの1日は1日目の3日間の中の1日でなければならない、
・免疫療法を受けている場合、試験登録に先行する30日間の安定した維持レジメン、
・全体的に良好な健康状態であること、および疾患にかかっていないか、または試験結果の解釈を妨害する可能性がある併用治療を受けていないこと、
・文書によるインフォームドコンセント/小児同意、および
・試験手順遵守の意志。
・全期間(overall)(2日目〜14日目)での、患者のAMとPMを一緒にした12時間回顧的TNSSのベースラインからの変化;
・7日目および14日目での、患者のAMとPMを一緒にした12時間回顧的TNSSのベースラインからの変化;
・患者のAM12時間回顧的TNSSのベースラインからの変化;
・患者のPM12時間回顧的TNSSのベースラインからの変化;
・患者のAMとPMを一緒にした12時間回顧的TNSSの濃度曲線下面積(AUC)のベースラインから1週間および2週間ポストベースラインまでの変化;
・患者のAM12時間回顧的TNSSのAUCのベースラインから1週間および2週間ポストベースラインまでの変化;
・患者のPM12時間回顧的TNSSのAUCのベースラインから1週間および2週間ポストベースラインまでの変化;
・患者のAMとPMを一緒にした即時的TNSSのベースラインからの変化;
・患者のAM即時的TNSSのベースラインからの変化;
・患者のPM即時的TNSSのベースラインからの変化;
・SAR徴候および症状の変化の患者の全体的評価;
・SAR徴候および症状の変化の医師の全体的評価;および
・救出投薬の使用。
二次効能エンドポイントをすべての治療グループにわたって比較した。
を用いて、グループ全体で比較した。救出投薬のタブレットの平均個数を、ANOVAモデルを用いて比較した。すべての統計的分析を、インテントトゥトリート(ITT)とパープロトコル母集団の両方について実施した。ITT母集団での欠測値をLOCF法(最直前データ補完解析法:last observation carried forward method)を用いて帰属させた。すべての推測統計を0.05の有意水準で両側対立仮説に対して実施した。
Claims (66)
- 治療に有効な量の薬剤物質を含む鼻用医薬製剤であって、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有し、前記薬剤物質が経鼻による個体への投与に適している製剤。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.50ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
iv)約75%の薬剤物質粒子が2.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が4.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項1に記載の製剤。 - 前記製剤が約0.005重量%〜約5重量%の薬剤物質を含む水性懸濁液を含み、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項1に記載の製剤。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の粒子が0.35ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の粒子が0.65ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の粒子が1.20ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の粒子が1.9ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の粒子が2.85ミクロン未満の粒子径を有し、90%を超える粒子が6.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項1に記載の製剤。 - 前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項1に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が殺菌されている請求項1に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤がさらに保存剤を含む請求項1に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が安定である請求項1に記載の製剤。
- 前記製剤が定量投与式スプレーポンプボトルに入っている請求項1に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.01重量%〜約1重量%の薬剤物質を含む請求項1に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.04重量%〜約0.045重量%の薬剤物質を含む請求項1に記載の製剤。
- 鼻炎の1つまたは複数の症状の治療のためのシステムであって、前記システムが、
(a)事前包装された製剤であって、前記製剤が約0.005重量%〜約5重量%のベクロメタゾンを含む水性懸濁液を含み、前記ベクロメタゾンが、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する製剤
を含むシステム。 - 前記製剤が安定である請求項12に記載のシステム。
- 前記製剤が定量投与式スプレーポンプボトルを備えた容器に入っている請求項12に記載のシステム。
- 前記定量投与式スプレーポンプボトルの各スプレーが、少なくとも約1μgのベクロメタゾンを供給する請求項12に記載のシステム。
- 前記定量投与式スプレーポンプボトルの各スプレーが、約1μg〜約100μgのベクロメタゾンを送達する請求項12に記載のシステム。
- 個体における鼻炎の1つまたは複数の症状を治療するための方法であって、前記方法が、個体の鼻粘膜に、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する薬剤物質を含む製剤を施用するステップを含む方法。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.50ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が4.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項17に記載の方法。 - 前記製剤が約0.005重量%〜約5重量%の薬剤物質を含む水性懸濁液を含み、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項17に記載の方法。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の粒子が0.35ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の粒子が0.65ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の粒子が1.20ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の粒子が1.9ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の粒子が2.85ミクロン未満の粒子径を有し、
(vi)90%を超える粒子が6.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項17に記載の方法。 - 前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項17に記載の方法。
- 前記鼻用医薬製剤が殺菌されている請求項17に記載の方法。
- 前記鼻用医薬製剤がさらに保存剤を含む請求項17に記載の方法。
- 前記鼻用医薬製剤が安定である請求項17に記載の方法。
- 前記製剤が定量投与式スプレーポンプボトルに入っている請求項17に記載の方法。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.01重量%〜約1重量%の薬剤物質を含む
請求項17に記載の方法。 - 前記鼻用医薬製剤が約0.04重量%〜約0.045重量%の薬剤物質を含む請求項17に記載の方法。
- 治療に有効な量の薬剤物質を含む水性鼻用スプレー製剤であって、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有し、
(vi)前記薬剤物質が経鼻による個体への投与に適している製剤。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.50ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が4.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項28に記載の製剤。 - 前記製剤が約0.005重量%〜約5重量%の薬剤物質を含む水性懸濁液を含み、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項28に記載の製剤。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の粒子が0.35ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の粒子が0.65ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の粒子が1.20ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の粒子が1.9ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の粒子が2.85ミクロン未満の粒子径を有し、
(vi)90%を超える粒子が6.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項28に記載の製剤。 - 前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項28に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が殺菌されている請求項28に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤がさらに保存剤を含む請求項28に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が安定である請求項28に記載の製剤。
- 前記製剤が定量投与式スプレーポンプボトルに入っている請求項28に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.01重量%〜約1重量%の薬剤物質を含み、前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項28に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.04重量%〜約0.045重量%の薬剤物質を含み、前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項28に記載の製剤。
- 薬剤物質を必要とする個体に鼻腔内投与する際に、前記薬剤物質の効能を向上させる方法であって、前記方法が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する薬剤物質を含む製剤を、個体の鼻粘膜に施用するステップを含み、
(vi)前記薬剤物質が経鼻による個体への投与に適している方法。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.50ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が4.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項39に記載の製剤。 - 前記製剤が約0.005重量%〜約5重量%の薬剤物質を含む水性懸濁液を含み、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項39に記載の製剤。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の粒子が0.35ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の粒子が0.65ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の粒子が1.20ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の粒子が1.9ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の粒子が2.85ミクロン未満の粒子径を有し、
(vi)90%を超える粒子が6.0ミクロンの粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項39に記載の製剤。 - 前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項39に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が殺菌されている請求項39に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤がさらに保存剤を含む請求項39に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が安定である請求項39に記載の製剤。
- 前記製剤が定量投与式スプレーポンプボトルに入っている請求項39に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.01重量%〜約1重量%の薬剤物質を含み、前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項39に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.04重量%〜約0.045重量%の薬剤物質を含み、前記薬剤物質がベクロメタゾンである請求項39に記載の製剤。
- (i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有するベクロメタゾンを含む水性鼻用スプレー製剤。 - 前記鼻用スプレー製剤が、定量投与式手動式ポンプスプレー装置中に配置されている請求項50に記載の水性鼻用スプレー製剤。
- 前記製剤が、ドライベースで計算して、水性媒体中に約0.042重量/重量%のベクロメタゾンジプロピオネートを含む請求項50に記載の水性鼻用スプレー製剤。
- 前記製剤が、以下の化合物、
(a)微晶質セルロース、
(b)カルボキシメチルセルロースナトリウム、
(c)デキストロース、
(d)塩化ベンザルコニウム、
(e)ポリソルベート80および
(f)フェニルエチルアルコール
のうちの1つまたは複数をさらに含む請求項50に記載の水性鼻用スプレー製剤。 - 前記鼻用医薬製剤が殺菌されている請求項50に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が安定である請求項50に記載の製剤。
- 前記製剤が定量投与式スプレーポンプボトル中にある請求項50に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.01重量%〜約1重量%のベクロメタゾンを含む請求項50に記載の製剤。
- 前記鼻用医薬製剤が約0.04重量%〜約0.045重量%のベクロメタゾンを含む請求項50に記載の製剤。
- 呼吸器障害の1つまたは複数の症状に罹患している個体を治療するための方法であって、前記方法が
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(vi)前記薬剤物質が以下の粒子径分布プロフィールを有する請求項59に記載の方法、
(vii)約10%の薬剤物質粒子が0.50ミクロン未満の粒子径を有し、
(viii)約25%の薬剤物質粒子が1.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(ix)約50%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(x)約75%の薬剤物質粒子が2.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(xi)約90%の薬剤物質粒子が4.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する薬剤物質を含む製剤を、個体の鼻粘膜に施用するステップを含む方法。 - 前記製剤が約0.005重量%〜約5重量%の薬剤物質を含む水性懸濁液を含み、前記薬剤物質が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項59に記載の方法。 - 前記薬剤物質が、
(i)約10%の粒子が0.35ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の粒子が0.65ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の粒子が1.20ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の粒子が1.9ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の粒子が2.85ミクロン未満の粒子径を有し、
(vi)90%を超える粒子が6.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項59に記載の方法。 - 鼻炎の1つまたは複数の症状に罹患している個体を治療するための方法であって、前記方法が、
(i)個体に、各鼻孔にただ1回のスプレーを、ベクロメタゾンを含む製剤を投与することによって、前記鼻炎の1つまたは複数の症状を回復させるステップを含み、前記スプレーが約5μg〜100μgのベクロメタゾンを含む
方法。 - 前記製剤が、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.75ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が3.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が5.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有するベクロメタゾンを含み、前記薬剤物質が経鼻による個体への投与に適している請求項63に記載の方法。 - 前記ベクロメタゾンが、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.50ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が1.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.5ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が4.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項63に記載の方法。 - 前記ベクロメタゾンが、
(i)約10%の薬剤物質粒子が0.40ミクロン未満の粒子径を有し、
(ii)約25%の薬剤物質粒子が0.70ミクロン未満の粒子径を有し、
(iii)約50%の薬剤物質粒子が1.30ミクロン未満の粒子径を有し、
(iv)約75%の薬剤物質粒子が2.0ミクロン未満の粒子径を有し、
(v)約90%の薬剤物質粒子が3.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項63に記載の方法。 - 前記ベクロメタゾンが、
(vi)約10%の粒子が0.35ミクロン未満の粒子径を有し、
(vii)約25%の粒子が0.65ミクロン未満の粒子径を有し、
(viii)約50%の粒子が1.20ミクロン未満の粒子径を有し、
(ix)約75%の粒子が1.9ミクロン未満の粒子径を有し、
(x)約90%の粒子が2.85ミクロン未満の粒子径を有し、90%を超える粒子が6.0ミクロン未満の粒子径を有する
粒子径分布プロフィールを有する請求項63に記載の方法。
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