RU2004131822A - Амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты в качестве ингибиторов стероидной сульфатазы - Google Patents

Амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты в качестве ингибиторов стероидной сульфатазы Download PDF

Info

Publication number
RU2004131822A
RU2004131822A RU2004131822/04A RU2004131822A RU2004131822A RU 2004131822 A RU2004131822 A RU 2004131822A RU 2004131822/04 A RU2004131822/04 A RU 2004131822/04A RU 2004131822 A RU2004131822 A RU 2004131822A RU 2004131822 A RU2004131822 A RU 2004131822A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen
compound according
chloro
formula
tert
Prior art date
Application number
RU2004131822/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2329258C2 (ru
Inventor
ЛЕР Филипп (AT)
ЛЕР Филипп
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0207500A external-priority patent/GB0207500D0/en
Priority claimed from GB0225679A external-priority patent/GB0225679D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2004131822A publication Critical patent/RU2004131822A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2329258C2 publication Critical patent/RU2329258C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (10)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
,
в которой R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают 6-членный алифатический гетероциклил, содержащий один или два атома азота в качестве гетероатомов;
или
R1 обозначает водород, a R2 обозначает группу формулы
Figure 00000002
в которой R9 обозначает (С1-С8)алкоксикарбонил или незамещенный или замещенный фенил; и
R3 обозначает (С6-С18)арил или (С6-С18)арил(С1-С4)алкил.
2. Соединение по п.1, представленное формулой
Figure 00000003
в которой R обозначает COOR’, где R’ обозначает (С1-С6)алкил, или фенил, замещенный трифторметилом или аминокарбонилом, и
R3s обозначает незамещенный или замещенный фенил или фенил(С1-С4)алкил.
3. Соединение по п.1, представленное формулой
Figure 00000004
в которой R обозначает COOR’, n равно 0 и
R’ обозначает трет-бутил, R4, R6 и R8 обозначают водород и R5 и R7 обозначают CF3;
R’ обозначает трет-бутил, R6, R7 и R8 обозначают водород и R4 и R5 обозначают хлор;
R’ обозначает трет-бутил, R4, R6 и R8 обозначают водород и R5 и R7 обозначают хлор;
R’ обозначает фенилметил, R4, R6 и R8 обозначают водород и R5 и R7 обозначают CF3;
R’ обозначает фенилметил, R6, R7 и R8 обозначают водород и R4 и R5 обозначают хлор; или
R’ обозначает фенилметил, R4, R6 и R8 обозначают водород и R5 и R7 обозначают хлор;
или
R обозначает COOR’, n равно 2 и
R’ обозначает трет-бутил, R4, R6 и R8 обозначают водород и R5 и R7 обозначают трифторметил;
или
R обозначает пара-трифтор-, орто-аминокарбонилфенил, R4, R6 и R8 обозначают водород и R5 и R7 обозначают трифторметил, n равно 0;
R обозначает пара-трифтор-, орто-аминокарбонилфенил, R4, R6 и R8 обозначают водород R5 и R7 обозначают хлор, n равно 0;
R обозначает пара-трифтор-, орто-аминокарбонилфенил, R4, R5 и R6 обозначают водород R7 и R8 обозначают хлор, n равно 0.
4. Соединение по п.1, представленное формулой
Figure 00000005
в которой R10, R12 и R14 обозначают водород и R11 и R13 обозначают трифторметан;
R10, R11 и R12 обозначают водород и R13 и R14 обозначают хлор; или
R10, R12 и R14 обозначают водород и R11 и R13 обозначают хлор.
5. Соединение по п.1 в форме соли.
6. Применение амида сульфаминовой кислоты в качестве ингибитора стероидной сульфотазы.
7. Способ профилактики или лечения расстройств, опосредованных действием стероидной сульфатазы, заключающийся во введении субъекту, нуждающемуся в подобном лечении, эффективного количества соединения по п.1.
8. Фармацевтическая композиция, включающая по меньшей мере одно соединение по п.1 в сочетании с фармацевтическим наполнителем.
9. Соединение по п.1 для применения в качестве фармацевтического препарата.
10. Соединение по п.1 для применения в приготовлении лекарственного средства для профилактики или лечения расстройств, опосредованных действием стероидной сульфатазы.
RU2004131822/04A 2002-03-28 2003-03-27 Амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты и их применение в качестве ингибиторов стероидной сульфатазы RU2329258C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0207500A GB0207500D0 (en) 2002-03-28 2002-03-28 Organic compounds
GB0207500.0 2002-03-28
GB0225679A GB0225679D0 (en) 2002-11-04 2002-11-04 Organic compounds
GB0225679.0 2002-11-04

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004131822A true RU2004131822A (ru) 2005-07-10
RU2329258C2 RU2329258C2 (ru) 2008-07-20

Family

ID=28676499

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004131822/04A RU2329258C2 (ru) 2002-03-28 2003-03-27 Амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты и их применение в качестве ингибиторов стероидной сульфатазы

Country Status (20)

Country Link
US (2) US7439362B2 (ru)
EP (1) EP1492782A1 (ru)
JP (1) JP4580652B2 (ru)
KR (1) KR20040094877A (ru)
CN (1) CN1293065C (ru)
AR (1) AR039156A1 (ru)
AU (1) AU2003226732B2 (ru)
BR (1) BR0308795A (ru)
CA (1) CA2480686A1 (ru)
CO (1) CO5640113A2 (ru)
IL (1) IL164267A0 (ru)
MX (1) MXPA04009453A (ru)
MY (1) MY136880A (ru)
NO (1) NO20044321L (ru)
NZ (1) NZ535617A (ru)
PE (1) PE20040167A1 (ru)
PL (1) PL372602A1 (ru)
RU (1) RU2329258C2 (ru)
TW (1) TW200306806A (ru)
WO (1) WO2003082842A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0505539D0 (en) * 2005-03-17 2005-04-27 Novartis Ag Organic compounds
GB0505541D0 (en) * 2005-03-17 2005-04-27 Novartis Ag Organic compounds
GB0511190D0 (en) * 2005-06-01 2005-07-06 Sterix Ltd Use
JP5543920B2 (ja) 2007-09-17 2014-07-09 プレグレム エスアー 閉経前の女性におけるエストロゲン依存症状の治療
US11338043B2 (en) 2016-02-08 2022-05-24 Synaffix B.V. Antibody-conjugates with improved therapeutic index for targeting HER2 tumours and method for improving therapeutic index of antibody-conjugates
US10874746B2 (en) 2016-02-08 2020-12-29 Synaffix B.V. Sulfamide linkers for use in bioconjugates
CN109152844B (zh) * 2016-02-08 2022-11-22 西纳福克斯股份有限公司 用于治疗的含有磺酰胺接头的生物缀合物
EP3548480A1 (en) * 2016-11-29 2019-10-09 Epizyme, Inc. Compounds containing a sulfonic group as kat inhibitors
EP3983388A1 (en) * 2019-06-12 2022-04-20 Nodthera Limited Sulfonamide derivatives and uses thereof
CN110590896B (zh) * 2019-11-04 2022-08-30 上海高准医药有限公司 雌酚酮硫酸酯哌嗪的制备方法

Family Cites Families (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US89089A (en) * 1869-04-20 Improved car-coupling
US478328A (en) * 1892-07-05 Glass-heating oven
US71516A (en) * 1867-11-26 William b
US183459A (en) * 1876-10-17 Improvement in hinges
US51547A (en) * 1865-12-19 Improvement in guide and tuck-marker for sewing-machines
US876846A (en) * 1907-05-28 1908-01-14 Stephen W Smith Road-machine.
US1122242A (en) * 1912-05-13 1914-12-29 Sanitary Can Company Can-body-feeding device.
US2103610A (en) * 1935-04-30 1937-12-28 Sofal Ltd Alloy steels
DE876846C (de) * 1943-06-01 1953-05-18 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung von Abkoemmlingen des Sulfondiamids
US3004487A (en) * 1959-12-07 1961-10-17 Bank Of America Nat Trust & Savings Ass Imprinters
GB1593609A (en) * 1978-01-31 1981-07-22 Christiaens Sa A Pyridine sulfonamides
FR2510106A1 (fr) 1981-07-27 1983-01-28 Rhone Poulenc Agrochimie Composes herbicides derives d'acides phenoxybenzoiques, et leurs procedes de preparation et d'utilisation
DK101683A (da) * 1982-03-12 1983-09-13 Duphar Int Res Phenylpiperazinderivater og fremgangsmaade til fremstilling heraf
US5238923A (en) * 1989-05-26 1993-08-24 Warner-Lambert Company Amino-substituted heterocycles as renin inhibitors
US5256632A (en) * 1990-05-30 1993-10-26 Bayer Aktiengesellschaft Herbicidal sulphonylated carboxamides
IL99537A (en) 1990-09-27 1995-11-27 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonists and pharmaceutical preparations containing them
FR2716883B1 (fr) * 1994-03-04 1996-04-26 Roussel Uclaf Nouveaux dérivés tétrasubstitués de l'imidazole, leur préparation, nouveaux intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments, compositions pharmaceutiques les renfermant.
FR2716882B1 (fr) * 1994-03-04 1996-04-05 Roussel Uclaf Utilisation de dérivés de l'imidazole au traitement d'affections impliquant les récepteurs AT1 et AT2 de l'Angiotensine, certains de ces produits, leur préparation, compositions pharmaceutiques.
US5464788A (en) 1994-03-24 1995-11-07 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
US5783582A (en) 1994-07-20 1998-07-21 Merck & Co., Inc. Piperidines and hexahydro-1H-azepines spiro substituted at the 4-position promote release of growth hormone
CA2200981A1 (en) 1994-10-04 1996-04-11 Hisashi Takasugi Urea derivatives and their use as acat-inhibitors
AU7626496A (en) 1995-12-01 1997-06-27 Ciba-Geigy Ag Heteroaryl compounds
DE19621483A1 (de) * 1996-05-29 1997-12-04 Hoechst Ag Substituierte 2-Naphthoylguanidine, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
DE19621482A1 (de) * 1996-05-29 1997-12-04 Hoechst Ag Substituierte 1-Naphthoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
AU6896298A (en) 1997-04-14 1998-11-11 Cor Therapeutics, Inc. Selective factor xa inhibitors
US6673799B1 (en) 1998-09-22 2004-01-06 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Cyanophenyl derivative
US6335343B1 (en) 1999-03-03 2002-01-01 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
EP1185512A2 (en) 1999-05-24 2002-03-13 Cor Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF FACTOR Xa
JP4320089B2 (ja) * 1999-07-06 2009-08-26 あすか製薬株式会社 フェニルスルファメート誘導体
US6632815B2 (en) * 1999-09-17 2003-10-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
SI1226127T1 (sl) 2000-05-04 2009-10-31 Basf Se Substituirani fenilsulfamoil karboksamidi
BR0210391A (pt) * 2001-06-12 2004-06-15 Elan Pharm Inc Composto, métodos de tratar um paciente que tenha ou de prevenir um paciente de contrair uma doença ou condição e de preparar um composto, e, uso de um composto
BR0210733A (pt) 2001-07-02 2004-07-20 Astrazeneca Ab Derivados de piperidina de utilidade úteis como moduladores da atividade do receptor de quimocina

Also Published As

Publication number Publication date
MY136880A (en) 2008-11-28
AU2003226732B2 (en) 2006-12-21
CO5640113A2 (es) 2006-05-31
AR039156A1 (es) 2005-02-09
IL164267A0 (en) 2005-12-18
PE20040167A1 (es) 2004-05-26
CN1646509A (zh) 2005-07-27
WO2003082842A1 (en) 2003-10-09
RU2329258C2 (ru) 2008-07-20
US7439362B2 (en) 2008-10-21
EP1492782A1 (en) 2005-01-05
MXPA04009453A (es) 2005-01-25
JP4580652B2 (ja) 2010-11-17
KR20040094877A (ko) 2004-11-10
NO20044321L (no) 2004-10-12
US20060052393A1 (en) 2006-03-09
CA2480686A1 (en) 2003-10-09
PL372602A1 (en) 2005-07-25
US20090042899A1 (en) 2009-02-12
CN1293065C (zh) 2007-01-03
JP2005526812A (ja) 2005-09-08
AU2003226732A1 (en) 2003-10-13
NZ535617A (en) 2006-04-28
TW200306806A (en) 2003-12-01
BR0308795A (pt) 2005-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
HRP20050663A2 (en) Malonamide derivatives as gamma-secretase inhibitors
RU2203887C2 (ru) Циклические аминопроизводные, фармацевтическая композиция и способ профилактики заболевания
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
EA200900358A1 (ru) Энантиомерно чистые фосфоиндолы в качестве ингибиторов hiv
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2007134380A (ru) Антибактериальные производные пиперидина
JP2004523581A5 (ru)
DK1487829T3 (da) Thiadizolylpiperazinderivater, der er nyttige til behandling eller forebyggelse af smerte
EA200400073A1 (ru) Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы
TW200614983A (en) 5-substituted-2-phenylamino benzamides as MEK inhibitors
JP2005536475A5 (ru)
MY143568A (en) 11b-hsd1 inhibitors for the treatment of diabetes
RU2002123350A (ru) Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К
NO20072515L (no) 2-amido-4-fenyltnazolderivater, fremstilling og terapeutsik anvendelse derav
EA200300424A1 (ru) Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов
RU2004131822A (ru) Амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты в качестве ингибиторов стероидной сульфатазы
EA200500096A1 (ru) Гетеробиарильные производные в качестве ингибиторов матриксных металлопротеиназ
RU2008129635A (ru) Ингибиторы ссr9 активности
DK1750703T3 (da) Fremgangsmåde til at reducere gastrointestinal toksitet forårsaget af indgivelsen af tegafur
TN2009000452A1 (en) [4-(6-fluoro-7-methylamino-2,4-dioxo-1,4-dihydro-2h-quinazolin-3-yl)-phenyl] -5-chloro-thiophen-2-yl-sulfonylurea salts, in different crystalline forms, pharmaceutical compositions thereof
RU2008129623A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
JP2014517848A5 (ru)
AR057570A1 (es) Derivados de n-sulfamoil-n'-benzopiranopiperidinas espirocondensadas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, un procedimiento para su preparacion y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por las isoenzimas anhidrasas carbonicas subtipos ii y/o
EA200500683A1 (ru) Новые соединения пирролидина и тиазолидина, способ их получения и фармацевтические композиции, которые их содержат

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110328