RU2003120069A - Замещенные 2-анилино-бензимидазолы, их применение в качестве ингибиторов na+/h+-обмена, а также содержащее их лекарственное средство - Google Patents
Замещенные 2-анилино-бензимидазолы, их применение в качестве ингибиторов na+/h+-обмена, а также содержащее их лекарственное средствоInfo
- Publication number
- RU2003120069A RU2003120069A RU2003120069/04A RU2003120069A RU2003120069A RU 2003120069 A RU2003120069 A RU 2003120069A RU 2003120069/04 A RU2003120069/04 A RU 2003120069/04A RU 2003120069 A RU2003120069 A RU 2003120069A RU 2003120069 A RU2003120069 A RU 2003120069A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- atoms
- substituted
- partially
- independently
- Prior art date
Links
- OUAAURDVPDKVAK-UHFFFAOYSA-N N-phenyl-1H-benzimidazol-2-amine Chemical class N=1C2=CC=CC=C2NC=1NC1=CC=CC=C1 OUAAURDVPDKVAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 52
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 44
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 40
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 26
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 26
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 20
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 17
- -1 CF 3 Chemical group 0.000 claims 15
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 14
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 12
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 6
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M Trifluoroacetate Chemical class [O-]C(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 5
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000000896 monocarboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 claims 4
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 4
- 101710032212 COR27 Proteins 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 230000000069 prophylaxis Effects 0.000 claims 3
- 125000004769 (C1-C4) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000036740 Metabolism Effects 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 2
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 claims 2
- 230000000302 ischemic Effects 0.000 claims 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 claims 2
- 230000035786 metabolism Effects 0.000 claims 2
- 210000000056 organs Anatomy 0.000 claims 2
- 201000004193 respiratory failure Diseases 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- YOXWANAZTUMYFT-UHFFFAOYSA-N 2-(2,6-dichloroanilino)-1H-benzimidazol-4-ol Chemical compound N=1C=2C(O)=CC=CC=2NC=1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl YOXWANAZTUMYFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SVNAYKOOWLIQMK-UHFFFAOYSA-N 2-(2,6-dichloroanilino)-3H-benzimidazol-5-ol Chemical compound N1C2=CC(O)=CC=C2N=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl SVNAYKOOWLIQMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000008784 Apnea Diseases 0.000 claims 1
- 206010002974 Apnoea Diseases 0.000 claims 1
- 210000000941 Bile Anatomy 0.000 claims 1
- 206010006334 Breathing abnormality Diseases 0.000 claims 1
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 206010008190 Cerebrovascular accident Diseases 0.000 claims 1
- 208000009863 Chronic Kidney Failure Diseases 0.000 claims 1
- 210000003414 Extremities Anatomy 0.000 claims 1
- GXJKPWCJBLYIAO-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5,6,7-tetrafluoro-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound N=1C2=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C2NC=1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl GXJKPWCJBLYIAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MAAILZWJEIZUER-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-difluoro-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound N1C2=C(F)C(F)=CC=C2N=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl MAAILZWJEIZUER-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BRENTEJWYIYWAN-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dichlorophenyl)-4,6-difluoro-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound N=1C2=CC(F)=CC(F)=C2NC=1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl BRENTEJWYIYWAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VYSNASLVFXPRST-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dichlorophenyl)-4-fluoro-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound N1C=2C(F)=CC=CC=2N=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl VYSNASLVFXPRST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XRYYOUSVMKKZMB-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dichlorophenyl)-4-methyl-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound N=1C=2C(C)=CC=CC=2NC=1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl XRYYOUSVMKKZMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NWCMYNSCLOPRNB-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dichlorophenyl)-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound N1C2=CC(F)=CC=C2N=C1NC1=C(Cl)C=CC=C1Cl NWCMYNSCLOPRNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HZDQKPPIIVQERW-UHFFFAOYSA-N N-(2,6-dimethylphenyl)-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound CC1=CC=CC(C)=C1NC1=NC2=CC=CC=C2N1 HZDQKPPIIVQERW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SXLMEPQWOAXDAB-UHFFFAOYSA-N N-(2-methylphenyl)-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound CC1=CC=CC=C1NC1=NC2=CC=CC=C2N1 SXLMEPQWOAXDAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CRMUOTAHUCAAOJ-UHFFFAOYSA-N N-[2-chloro-6-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(Cl)=C1NC1=NC2=CC=CC=C2N1 CRMUOTAHUCAAOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001428 Peripheral Nervous System Anatomy 0.000 claims 1
- 206010038436 Renal failure acute Diseases 0.000 claims 1
- 206010038444 Renal failure chronic Diseases 0.000 claims 1
- 206010038683 Respiratory disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010041235 Snoring Diseases 0.000 claims 1
- 230000001154 acute Effects 0.000 claims 1
- 150000001556 benzimidazoles Chemical class 0.000 claims 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 1
- 201000000522 chronic kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 244000078703 ectoparasites Species 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 230000000968 intestinal Effects 0.000 claims 1
- 230000003902 lesions Effects 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002093 peripheral Effects 0.000 claims 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 claims 1
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 1
- 0 Cc1c(*)c(*)c(*)c(*2)c1*=C2Nc1c(*)c(C)c(C)c(*)c1* Chemical compound Cc1c(*)c(*)c(*)c(*2)c1*=C2Nc1c(*)c(C)c(C)c(*)c1* 0.000 description 1
Claims (21)
1. Замещенные бензимидазолы формулы I
где означают:
R1 и R5
независимо друг от друга F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R1 и R5
циклоалкил с 3-7 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R1 и R5
OH, O-алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R1 и R5
OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12, -(O)n-SOmR15,
n 0 или 1
m 0, 1 или 2
или
R1 и R5
O-фенил,
который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, алкил с 1-4 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, NR16R17, CN или (C1-C4)-алкилсульфонил,
который не замещен или частично или полностью фторирован,
R16 и R17
H или алкил с 1-4 C-атомами,
причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы,
R10
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
R11 и R12
независимо друг от друга H, алкил с 1-4 C-атомами, которые могут быть частично или полностью фторированы и любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18
или R11 и R12
вместе 5-, 6- или 7-членное кольцо;
или R11 и R12
COR19 или SO2R20;
R18, R19 и R20
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
R13 и R14
алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
R15
алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,
причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы,
или
R15
OH или NR21R22;
R21 и R22
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором, где любая CH2-группа может быть заменена на O или NR23;
R23
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
или
R21 и R22
вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо;
однако R1 и R5 не могут быть одновременно Cl или CH3;
R2, R3 и R4
H или один из остатков R2, R3 или R4 может означать F;
R6, R7, R8 и R9
независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,
которые не замещены или частично или полностью замещены фтором,
или R6, R7, R8 и R9
циклоалкил с 3-7 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или R6, R7, R8 и R9
OH, OCOR24 или NR25R26;
R24
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
R25 и R26
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или полностью или частично замещен фтором,
или
R25 и R26
COR27;
или R25 и R26
вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18;
R27
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.
2. Соединения формулы I по п.1, где означают:
R1 и R5
независимо друг от друга F, Cl, Br, CN, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3, CF2CF3, циклоалкил с 3-7 C-атомами, O-алкил с 1-4 C-атомами, OH, OCF3, OCH2CF3, OCF2CF3, OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12,-Om-SO2R15 или O-фенил;
m 0 или 1;
R10
H, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3 или CF2CF3,
R11 и R12
независимо друг от друга H, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3, CF2CF3, причем любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18 и причем R11 и R12 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать 5-, 6- или 7-членное кольцо,
или R11 и R12
COR19 или SO2R20;
R18, R19 и R20
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3 или CF2CF3,
R13 и R14
алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3 или CF2CF3;
R15
алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3, CF2CF3, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, OCF3, OCH2CF3, OCF2CF3 или NR21R22;
R21 и R22
независимо друг от друга H, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3 или CF2CF3;
или
R21 и R22 вместе с атомом азота, с которым они связаны, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2- или -(CH2)2-NR30-(CH2)2;
R30
H, CH3 или CF3;
однако R1 и R5 не могут одновременно быть Cl или CH3,
R2, R3 и R4
H или один из остатков R2, R3 или R4 может означать F;
R6, R7, R8 и R9
независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3, CF2CF3, циклоалкил с 3-7 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, OCF3, OCH2CF3, OCF2CF3, OCOR24 или NR25R26;
R24
H, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3 или CF2CF3;
R25 и R26:
независимо друг от друга H, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3, CF2CF3, COR27;
или
R25 и R26
вместе с азотом, с которым они связаны, означают 5-, 6- или 7-членное кольцо;
R27
H, алкил с 1-4 C-атомами, CF3, CH2CF3 или CF2CF3
а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.
3. Соединения формулы I по п.1, где означают:
R1 и R5
независимо друг от друга F, Cl, Br, CN, метил, этил, изопропил, CF3, циклопропил, OH, O-метил, O-этил, O-изопропил, OCF3, O-ацетил, NH2, NMe2, NEt2, N-пирролидино, N-пиперидино, N-морфолино, N-(N'-метил)пиперазино, NHSO2Me, ацетил, COOH, COOR14, CONR11R12, SO2R15 или O-фенил,
R11 и R12
независимо друг от друга H, метил или этил;
R14
метил или этил,
R15
CH3, CF3, OH, OCH3, OCF3 или NR21R22;
R21 и R22
независимо друг от друга H или метил;
однако R1 и R5 не являются одновременно Cl или CH3,
R2, R3 и R4
H;
R6, R7, R8 и R9
независимо друг от друга H, F, Cl, CN, CH3, C2H5, изопропил, CF3, циклопропил, OH, OCH3, OCF3, O-ацетил или NR25R26;
R25 и R26
независимо друг от друга H, метил или ацетил;
а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.
4. Соединения формулы I по п.1, где означают:
R1 и R5
независимо друг от друга F, Cl, Br, CN, метил, этил, изопропил, CF3, циклопропил, OH, O-метил, O-этил, O-изопропил, OCF3, O-ацетил, NH2, NMe2, NEt2, N-пирролидино, N-пиперидино, N-морфолино, N-(N’-метил)пиперазино, NHSO2Me, ацетил, COOH, COOR14, CONR11R12, SO2R15 или O-фенил,
R11 и R12
независимо друг от друга H, метил или этил;
R14
метил или этил,
R15
CH3, CF3, OH, OCH3, OCF3 или NR21R22;
R21 и R22
независимо друг от друга H или метил;
однако R1 и R5 не являются одновременно Cl или CH3,
R2, R3 и R4
H;
R6 и R9
независимо друг от друга H, F, Cl, CN, CH3, CF3, циклопропил, OH, OCH3, OCF3, O-ацетил или NR25R26;
R25 и R26
независимо друг от друга H, метил или ацетил;
R7 и R8
независимо друг от друга H, F или OH;
а также их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.
5. Соединение формулы I по п.1, представляющее собой:
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2,6-дихлорфенил)амин;
2-(2,6-дихлорфениламино)-1H-бензимидазол-4-ол;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2,6-диметилфенил)амин;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2-хлор-6-метилфенил)амин;
(2,6-дихлорфенил)-(5,6-дифтор-1H-бензимидазол-2-ил)амин;
(2,6-дихлорфенил)-(4-метил-1H-бензимидазол-2-ил)амин;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2-хлор-6-фторфенил)амин;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2,6-дибромфенил)амин;
2-(2,6-дихлорфениламино)-5-фторбензимидазол;
2-(2,6-дихлорфениламино)-4-фторбензимидазол;
2-(2-трифторметил-6-хлорфениламино)бензимидазол;
2-(2,6-дихлорфениламино)-4,5-дифторбензимидазол;
2-(2,6-дихлорфениламино)-5-гидроксибензимидазол;
2-(2,6-дихлорфениламино)-4,5,6,7-тетрафторбензимидазол;
2-(2,6-дихлорфениламино)-4,6-дифторбензимидазол;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2-хлорфенил)амин;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2-трифторметилфенил)амин;
(1H-бензимидазол-2-ил)-(2-бромфенил)амин; или
(1H-бензимидазол-2-ил)-o-толиламин;
и их фармацевтически приемлемые соли или трифторацетаты.
6. Применение соединений формулы I, где означают:
R1 и R5
независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R1 и R5
циклоалкил с 3-7 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R1 и R5
OH, O-алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R1 и R5
OCOR10, NR11R12, COR13, COOH, COOR14, CONR11R12, -(O)n-SOmR15,
n 0 или 1;
m 0, 1 или 2;
или
R1 и R5
O-фенил,
который не замещен или замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, I, алкил с 1-4 C-атомами, OH, O-алкил с 1-4 C-атомами, NR16R17, CN или (C1-C4)-алкилсульфонил,
который не замещен или частично или полностью фторирован,
R16 и R17
H или алкил с 1-4 C-атомами,
причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы,
R10
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
R11 и R12
независимо друг от друга H, алкил с 1-4 C-атомами, которые могут быть частично или полностью фторированы и любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18
или R11 и R12
вместе 5-, 6- или 7-членное кольцо;
или R11 и R12
COR19 или SO2R20;
R18, R19 и R20
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
R13 и R14
алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
R15
алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,
причем алкильные группы не замещены или частично или полностью фторированы,
или
R15
OH или NR21R22;
R21 и R22
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором, где любая CH2-группа может быть заменена на O или NR23;
R23
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
или
R21 и R22
вместе образуют 5-, 6- или 7-членное кольцо;
однако R1 и R5 не могут одновременно быть Cl или CH3;
R2, R3 и R4
H или F;
R6, R7, R8 и R9
независимо друг от друга H, F, Cl, Br, I, CN, алкил или O-алкил с 1-4 C-атомами,
которые не замещены или частично или полностью замещены фтором,
или R6, R7, R8 и R9
циклоалкил с 3-7 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или R6, R7, R8 и R9
OH, OCOR24 или NR25R26;
R24
H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором;
R25 и R26
независимо друг от друга H или алкил с 1-4 C-атомами,
который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
или
R25 и R26
COR27;
или R25 и R26
вместе с атомом азота, с которым они связаны, должны образовывать 5-, 6- или 7-членное кольцо, в котором любая CH2-группа может быть заменена на O или NR18;
R27
H или алкил с 1-4 C-атомами, который не замещен или частично или полностью замещен фтором,
а также их фармацевтически приемлемые соли,
для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, на которые воздействует ингибирование Na+/H+- обмена.
7. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений механизмов дыхания.
8. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушения дыхания, в первую очередь нарушений дыхания во время сна, как апное во время сна.
9. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики храпа.
10. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики острых и хронических заболеваний почек, в частности, острой почечной недостаточности и хронической почечной недостаточности.
11. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений функций кишечника.
12. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений функций желчи.
13. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферической и центральной нервных систем и апоплексического удара.
14. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики ишемических состояний периферических органов и конечностей.
15. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения шоковых состояний.
16. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для использования при хирургических операциях и трансплантациях органов.
17. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для консервации и хранения трансплантатов для хирургических мероприятий.
18. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых пролиферация клеток является первичной или вторичной причиной.
19. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений жирового обмена.
20. Применение соединения I по п.6 для получения лекарственного средства для лечения поражений эктопаразитами в медицине и ветеринарии.
21. Лекарственное средство, содержащее соединение формулы I по п.1.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10060292.4 | 2000-12-05 | ||
| DE10060292A DE10060292A1 (de) | 2000-12-05 | 2000-12-05 | Verwendung substituierter Benzimidazole zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, welche durch Inhibierung des Na+/H+-Austauschers beeinflusst werden können und sie enthaltendes Medikament |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003120069A true RU2003120069A (ru) | 2004-12-27 |
| RU2272031C2 RU2272031C2 (ru) | 2006-03-20 |
Family
ID=7665784
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003120069/04A RU2272031C2 (ru) | 2000-12-05 | 2001-11-22 | Замещенные 2-анилино-бензимидазолы, их применение в качестве ингибиторов na+/h+-обмена, а также содержащее их лекарственное средство |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6686384B2 (ru) |
| EP (1) | EP1341770B1 (ru) |
| JP (1) | JP4323803B2 (ru) |
| KR (1) | KR20030070045A (ru) |
| CN (1) | CN1478081A (ru) |
| AR (1) | AR032778A1 (ru) |
| AT (1) | ATE329906T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002219135A1 (ru) |
| BR (1) | BR0115936A (ru) |
| CA (1) | CA2430412A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20031538A3 (ru) |
| DE (2) | DE10060292A1 (ru) |
| EE (1) | EE200300193A (ru) |
| HR (1) | HRP20030449A2 (ru) |
| HU (1) | HUP0400967A3 (ru) |
| IL (1) | IL156161A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA03004932A (ru) |
| NO (1) | NO20032490L (ru) |
| NZ (1) | NZ526250A (ru) |
| PL (1) | PL366305A1 (ru) |
| RU (1) | RU2272031C2 (ru) |
| SK (1) | SK6822003A3 (ru) |
| WO (1) | WO2002046169A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200303932B (ru) |
Families Citing this family (24)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE60025604T2 (de) * | 1999-06-22 | 2006-07-27 | Neurosearch A/S | Benzimidazol-derivate und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen |
| DE10163239A1 (de) * | 2001-12-21 | 2003-07-10 | Aventis Pharma Gmbh | Substituierte Imidazolidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie enthaltendes Medikament |
| US20030187045A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-10-02 | Uwe Heinelt | Substituted imidazolidines, process for their preparation, and their use as a medicament or diagnostic |
| DE10304374A1 (de) * | 2003-02-04 | 2004-08-05 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Neue substituierte 2-Aminoimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| US20050054705A1 (en) * | 2003-02-04 | 2005-03-10 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | N-substituted (benzoimidazol-2-yl) phenylamines, process for their preparation, their use as medicament or diagnostic aid, and medicament comprising them |
| DE10304294A1 (de) * | 2003-02-04 | 2004-08-12 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | N-Substituierte(Benzoimidazol-2-yl)-phenyl, Verfahren zu ihrer Herstellung , ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE10341240A1 (de) * | 2003-09-08 | 2005-04-07 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte Thienoimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| US7470712B2 (en) * | 2004-01-21 | 2008-12-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Amino-benzazoles as P2Y1 receptor inhibitors |
| GB0401334D0 (en) * | 2004-01-21 | 2004-02-25 | Novartis Ag | Organic compounds |
| US7429608B2 (en) | 2005-01-20 | 2008-09-30 | Amgen Inc. | Benzo[d]imidazol analogs as vanilloid receptor ligands and their use in treatments |
| TWI370820B (en) * | 2005-04-27 | 2012-08-21 | Takeda Pharmaceutical | Fused heterocyclic compounds |
| US7960561B2 (en) * | 2005-06-21 | 2011-06-14 | Neurosearch A/S | 2-(phenylamino) benzimidazole derivatives and their use as modulators of small-conductance calcium-activated potassium channels |
| PE20070427A1 (es) | 2005-08-30 | 2007-04-21 | Novartis Ag | Compuestos derivados de benzimidazoles sustituidos como inhibidores de tirosina quinasas |
| US20100056515A1 (en) * | 2006-10-25 | 2010-03-04 | Kazuyoshi Aso | Benzimidazole compounds |
| US20120088737A2 (en) * | 2009-10-02 | 2012-04-12 | Ajinomoto Co., Inc | Novel acyl guanidine derivatives |
| US8604217B2 (en) | 2009-11-12 | 2013-12-10 | Selvita S.A. | Compound, a process for its preparation, a pharmaceutical composition, use of a compound, a method for modulating or regulating serine/threonine kinases and a serine/threonine kinases modulating agent |
| JP2013510824A (ja) * | 2009-11-12 | 2013-03-28 | セルビタ エス．エー． | セリン／トレオニンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンキナーゼ調節剤 |
| CN102060780B (zh) * | 2010-12-27 | 2014-11-05 | 雅本化学股份有限公司 | 2-(n-取代)-氨基苯并咪唑衍生物的制备方法 |
| CN103435554A (zh) * | 2013-09-06 | 2013-12-11 | 中国药科大学 | 2-苯氨基苯并咪唑类化合物及其用途 |
| ES2732902T3 (es) * | 2014-02-11 | 2019-11-26 | Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung Des Oeffentlichen Rechts | Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1 |
| CN105061324B (zh) * | 2015-08-14 | 2017-09-12 | 广西师范大学 | 一种2‑芳基‑1,3‑二氢苯并咪唑衍生物及其合成方法和应用 |
| CN109331014B (zh) * | 2018-10-29 | 2021-06-04 | 南方医科大学南方医院 | 一种苯并咪唑衍生物在制备治疗心衰药物中的用途 |
| CN112675169A (zh) * | 2020-12-23 | 2021-04-20 | 南京景瑞康分子医药科技有限公司 | Itm-1b4在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用 |
| WO2024028893A1 (en) * | 2022-08-01 | 2024-02-08 | Council Of Scientific And Industrial Research An Indian Registered Body Incorporated Under The Regn. Of Soc. Act (Act Xxi Of 1860) | Substituted benzimidazoles for treating viral diseases |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1171904A (en) | 1965-10-21 | 1969-11-26 | Unilever Ltd | Anilinobenzimidazoles having Antibacterial Properties |
| DE4328869A1 (de) | 1993-08-27 | 1995-03-02 | Hoechst Ag | Ortho-substituierte Benzoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19548812A1 (de) * | 1995-12-27 | 1997-07-03 | Hoechst Ag | Verwendung von Inhibitoren des zellulären Na·+·/H·+·-Exchangers (NHE) zur Herstellung eines Medikaments zur Atemstimulation |
| NZ324834A (en) * | 1995-12-28 | 2001-11-30 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Benzimidazole derivatives and their use in reducing blood sugar or as inhibitors of PDE5 activity |
| JP2000516958A (ja) | 1996-08-26 | 2000-12-19 | ジェネティックス・インスチチュート・インコーポレーテッド | ホスホリパーゼ酵素の阻害剤 |
-
2000
- 2000-12-05 DE DE10060292A patent/DE10060292A1/de not_active Ceased
-
2001
- 2001-11-22 SK SK682-2003A patent/SK6822003A3/sk unknown
- 2001-11-22 BR BR0115936-4A patent/BR0115936A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-11-22 CA CA002430412A patent/CA2430412A1/en not_active Abandoned
- 2001-11-22 RU RU2003120069/04A patent/RU2272031C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-11-22 WO PCT/EP2001/013586 patent/WO2002046169A1/de not_active Application Discontinuation
- 2001-11-22 MX MXPA03004932A patent/MXPA03004932A/es unknown
- 2001-11-22 CZ CZ20031538A patent/CZ20031538A3/cs unknown
- 2001-11-22 CN CNA018200443A patent/CN1478081A/zh active Pending
- 2001-11-22 DE DE50110181T patent/DE50110181D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-11-22 IL IL15616101A patent/IL156161A0/xx unknown
- 2001-11-22 AT AT01999563T patent/ATE329906T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-11-22 AU AU2002219135A patent/AU2002219135A1/en not_active Abandoned
- 2001-11-22 JP JP2002547908A patent/JP4323803B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-22 PL PL01366305A patent/PL366305A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-11-22 HU HU0400967A patent/HUP0400967A3/hu unknown
- 2001-11-22 EP EP01999563A patent/EP1341770B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-11-22 NZ NZ526250A patent/NZ526250A/en unknown
- 2001-11-22 EE EEP200300193A patent/EE200300193A/xx unknown
- 2001-11-22 KR KR10-2003-7007467A patent/KR20030070045A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-12-03 AR ARP010105612A patent/AR032778A1/es unknown
- 2001-12-04 US US10/000,028 patent/US6686384B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2003
- 2003-05-20 US US10/441,124 patent/US6958357B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-05-21 ZA ZA200303932A patent/ZA200303932B/en unknown
- 2003-06-02 NO NO20032490A patent/NO20032490L/no unknown
- 2003-06-04 HR HR20030449A patent/HRP20030449A2/hr not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003120069A (ru) | Замещенные 2-анилино-бензимидазолы, их применение в качестве ингибиторов na+/h+-обмена, а также содержащее их лекарственное средство | |
| ZA200303932B (en) | Substituted 2-anilino-benzimidazoles and the use thereof as NHE-inhibitors. | |
| RU2403258C2 (ru) | Тиазолилдигидроиндазолы | |
| RU97116714A (ru) | Композиция селективных ингибиторов вирусных или бактериальных нейраминидаз (варианты), способ лечения или профилактики заболевания гриппом, способ лечения или профилактики вирусных заболевания (варианты) | |
| ES2295609T3 (es) | Derivados de tiadiazolilpiperazina utiles para tratar o prevenir un dolor. | |
| RU2001104339A (ru) | Производные тиобензимидазола | |
| DK1140745T3 (da) | Colchinolderivater som vaskulært skadelige midler | |
| RU2003121398A (ru) | Ингибиторы гиразы бактерий и их применения | |
| RU2004106555A (ru) | Производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний | |
| RU2009114859A (ru) | Производные бензимидазола в качестве селективных ингибиторов кислотной помпы | |
| CA2981499A1 (en) | Methods of administering glutaminase inhibitors | |
| RU2007121219A (ru) | Диазациклоалканы как агонисты окситоцина | |
| RU96121572A (ru) | Сульфонимидамиды, способ их получения, фармацевтический состав, способ его получения, способ лечения | |
| RU2008123811A (ru) | Хиназолины, используемые в качестве модуляторов потенциалзависимых ионных каналов | |
| EP0575749A2 (en) | Use of potassium-channel activators for the manufacture of a medicament for the treatment of gastrointertinal ulcers | |
| RU2004133054A (ru) | Композиции и способы для борьбы с дисфункциями нижних мочевых путей с использованием агонистов дельта-опиоидных рецепторов | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| RU2004122427A (ru) | Пирролидин-2-оны в качестве ингибиторов фактора ха | |
| RU2002118700A (ru) | Замещенные производные норборниламина, способ их получения, их применение в качестве медикаментов или диагностических средств, а также содержащие их медикаменты | |
| ATE31921T1 (de) | Amidine, verfahren zu ihrer herstellung und deren anwendung in der therapie. | |
| RU2003130070A (ru) | Производные бигуанида | |
| RU2004111787A (ru) | Ретиноидные агонисты (1), производные алкилмочевины | |
| FI923759A0 (fi) | Terapeutiska bensazapinfoereningar. | |
| CA1327163C (en) | Anxiolytically active piperazine derivatives | |
| RU2294198C2 (ru) | Производные арил(или гетероарил)азолилкарбинола для лечения респираторных заболеваний |