RU2003119451A

RU2003119451A - Способ получения 1-(аминометил) циклогексануксусной кислоты

Info

Publication number: RU2003119451A
Application number: RU2003119451/04A
Authority: RU
Inventors: Массимо Феррари; Марчелло ГЕЦЦИ; Паоло БЕЛОТТИ
Original assignee: Эрреджерре С.П.А.
Priority date: 2000-12-01
Filing date: 2001-11-29
Publication date: 2004-12-10

Claims

1. Способ превращения гидрохлорида габапентина в габапентин, включающий a) растворение гидрохлорида габапентина в растворителе, в котором полностью растворимы гидрохлорид габапентина и габапентин, и b) последующее добавление амина, который делает возможным удаление хлоридного иона из раствора, содержащего гидрохлорид габапентина, в результате осаждения гидрохлорида данного амина с оставлением габапентина в растворе в форме свободной аминокислоты.

2. Способ по п.1, в котором растворителем, используемым на стадии а), является водный растворитель.

3. Способ по п.2, в котором растворителем является растворитель, состоящий по меньшей мере на 50 мас.% из воды.

4. Способ по п.2, в котором растворитель состоит по меньшей мере на 70 мас.% из воды.

5. Способ по п.2, в котором растворитель состоит по меньшей мере на 90 мас.% из воды.

6. Способ по п.2, в котором растворителем является вода.

7. Способ по п.1, в котором амином, используемым на стадии b), является амин с циклоалкильными или арильными заместителями.

8. Способ по п.7, в котором амин выбирают из группы, состоящей из моноциклогексиламина, дициклогексиламина, дибензиламина, трициклогексиламина или их смесей.

9. Способ по п.8, в котором амином является дициклогексиламин.

10. Способ по п.1, дополнительно включающий стадию с) удаления в результате отфильтровывания осадка гидрохлорида амина из раствора, содержащего габапентин в форме свободной аминокислоты.

11. Способ по п.10, в котором гидрохлорид амина обрабатывают щелочами для того, чтобы получить свободный амин, который возвращают на рецикл на стадию b).

12. Способ по п.10, дополнительно включающий стадию d), где раствор, содержащий габапентин в форме свободной аминокислоты, концентрируют путем отгонки, а остаток возвращают обратно при помощи спирта, выбранного из группы, состоящей из алкиловых спиртов, линейных или разветвленных, содержащих от одного до четырех углеродных атомов, или их смесей, что позволяет выделить габапентин в полиморфной форме “ФОРМА II”.

13. Способ по п.12, в котором спиртом является этиловый спирт.

14. Способ по п.12, дополнительно включающий стадию е), где габапентин в полиморфной форме “ФОРМА II”, выделенный на стадии d), дополнительно очищают в результате обработки спиртом, выбранным из группы, состоящей из алкиловых спиртов, линейных или разветвленных, содержащих от одного до четырех углеродных атомов, или их смесей.

15. Способ по п.14, в котором спиртом является смесь метиловый спирт/ изопропиловый спирт.

16. Габапентин в полиморфной форме "ФОРМА II", полученный способом по любому из пп.1-15 и имеющий степень чистоты, определенную с помощью ВЭЖХ >99,85%.