RU2002103340A - Нейротрофические пирролидины и пиперидины и относящиеся к ним композиции и способы - Google Patents
Нейротрофические пирролидины и пиперидины и относящиеся к ним композиции и способыInfo
- Publication number
- RU2002103340A RU2002103340A RU2002103340/04A RU2002103340A RU2002103340A RU 2002103340 A RU2002103340 A RU 2002103340A RU 2002103340/04 A RU2002103340/04 A RU 2002103340/04A RU 2002103340 A RU2002103340 A RU 2002103340A RU 2002103340 A RU2002103340 A RU 2002103340A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- group
- phenyl
- alkyl
- branched
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title 1
- 230000000508 neurotrotrophic Effects 0.000 title 1
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 title 1
- 150000003235 pyrrolidines Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 24
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 8
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 4
- 230000001537 neural Effects 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 125000006705 (C5-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000001541 3-thienyl group Chemical group S1C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 206010001897 Alzheimer's disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010002026 Amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000001636 Diabetic Neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010012680 Diabetic neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 206010022114 Injury Diseases 0.000 claims 2
- 206010061536 Parkinson's disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 2
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003349 3-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 208000006373 Bell Palsy Diseases 0.000 claims 1
- 210000004556 Brain Anatomy 0.000 claims 1
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 claims 1
- 210000000578 Peripheral Nerves Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000278 Spinal Cord Anatomy 0.000 claims 1
- 206010050040 VIIth nerve paralysis Diseases 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 210000002569 neurons Anatomy 0.000 claims 1
- 230000004936 stimulating Effects 0.000 claims 1
- KDYKOZYQSHYACW-UHFFFAOYSA-N CCC(C)(C)C(C(N(CCC1)C1c1nnc(-c2cccnc2)[o]1)=O)=O Chemical compound CCC(C)(C)C(C(N(CCC1)C1c1nnc(-c2cccnc2)[o]1)=O)=O KDYKOZYQSHYACW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPAMDANAHQTALN-UHFFFAOYSA-N COc(cc(cc1OC)C(C(N(CCC2)C2c2nnc(C(CCC3)N3C(C(c(cc3OC)cc(OC)c3OC)=O)=O)[o]2)=O)=O)c1OC Chemical compound COc(cc(cc1OC)C(C(N(CCC2)C2c2nnc(C(CCC3)N3C(C(c(cc3OC)cc(OC)c3OC)=O)=O)[o]2)=O)=O)c1OC CPAMDANAHQTALN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (29)
1. Соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, где
(a) R1 выбран из группы, состоящей из Н, COCOR2, COOR3 и SO2R3, причем
(i) R2 выбран из группы, состоящей из прямого или разветвленного O-C1-6алкила, прямого или разветвленного C1-6алкила, прямого или разветвленного C1-6алкенила, С5-7циклоалкила, 2-тиенила, 3-тиенила или фенила, где указанный фенил имеет от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, низшего алкила, низшего алкоксила, гидроксила и галогена, и
(ii) R3 представляет фенилалкил, где указанный фенил имеет от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, низшего алкила, низшего алкоксила, гидроксила и галогена;
(b) 
представляет четырех-шестичленное гетероциклическое кольцо, где не более, чем один атом кольца представляет О или S;
(c) 
представляет пятичленное гетероциклическое кольцо, имеющее от двух до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где, по крайней мере, одним из указанных гетероатомов является N; и
(d) А выбран из группы, состоящей из СОО(СН2)mAr, 
(где R1 является таким же или отличается от R1, определенного в части (a)), CONR4(СН2)mAr, (СН2)mО(CH2)nAr и (СН2)nAr,
(i) R4 представляет Н или С1-4алкил;
(ii) Ar выбран из группы, состоящей из 2-пиридила, 3-пиридила, 4-пиридила и фенила, где указанный фенил имеет от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, низшего алкила, низшего алкоксила, гидроксила и галогена;
(iii) m равно 1-4; и
(iv) n равно 0-4.
2. Соединение по п.1, имеющее структуру
3. Соединение по п.1, имеющее структуру
4. Соединение по п.1, имеющее структуру
5. Соединение по п.1, имеющее структуру
6. Соединение по п.1, имеющее структуру
7. Соединение по п.1, имеющее структуру
8. Соединение по п.1, имеющее структуру
9. Соединение по п.1, имеющее структуру
где все R1 являются одинаковыми или различными.
10. Соединение по п.9, имеющее структуру
11. Соединение по п.9, имеющее структуру
12. Соединение по п.9, имеющее структуру
13. Соединение по п.9, имеющее структуру
14. Соединение по п.9, имеющее структуру
15. Соединение по п.9, имеющее структуру
16. Соединение по п.9, имеющее структуру
17. Соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, где R" представляет прямой или разветвленный (С1-С1)алкил.
18. Соединение, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль, где
(а) R1 выбран из группы, состоящей из Н, COCOR2, COOR3 и SO2R3, причем
(i) R2 выбран из группы, состоящей из прямого или разветвленного O-C1-6алкила, прямого или разветвленного C1-6алкила, прямого или разветвленного C1-6алкенила, С5-7циклоалкила, 2-тиенила, 3-тиенила или фенила, где указанный фенил имеет от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, низшего алкила, низшего алкоксила, гидроксила и галогена, и
(ii) R3 представляет фенилалкил, где указанный фенил имеет от одного до трех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из Н, низшего алкила, низшего алкоксила, гидроксила и галогена;
(b) 
представляет четырех-шестичленное гетероциклическое кольцо, где не более, чем один атом кольца представляет О или S;
(c) 
представляет пятичленное гетероциклическое кольцо, имеющее от двух до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где, по крайней мере, одним из указанных гетероатомов является N; и
(d) В представляет (СН2)nAr или 
, где n равно 0-4.
19. Соединение по п.18, имеющее структуру
20. Соединение по п.18, имеющее структуру
21. Соединение по п.18, имеющее структуру
22. Соединение по п.18, имеющее структуру
23. Способ стимуляции роста нейронов, включающий контактирование нейронов с эффективным количеством соединений по пп.1 и 17 или 18.
24. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1 и 17 или 18 и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Способ лечения индивидуума, страдающего расстройством, характеризующимся поражением нейронов, вызванным заболеванием или травмой, включающий введение индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.24.
26. Способ по п.25, где указанное расстройство вызвано заболеванием, выбранным из группы, состоящей из болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, удара, рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, диабетической невропатии и паралича Белла.
27. Способ по п.25, где указанное расстройство вызвано травмой головного мозга, спинного мозга или периферических нервов.
28. Способ ингибирования у индивидуума возникновения расстройства, характеризующегося поражением нейронов, вызванным заболеванием, включающий введение указанному индивидууму профилактически эффективного количества фармацевтической композиции по п.24.
29. Способ по п.28, где указанное расстройство выбрано из группы, состоящей из болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера, удара, рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, диабетической невропатии и паралича Белла.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US14300699P | 1999-07-09 | 1999-07-09 | |
| US60/143,006 | 1999-07-09 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002103340A true RU2002103340A (ru) | 2003-09-20 |
| RU2241709C2 RU2241709C2 (ru) | 2004-12-10 |
Family
ID=22502172
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002103340/04A RU2241709C2 (ru) | 1999-07-09 | 2000-06-14 | Производные азотсодержащих гетероциклических соединений и способ лечения расстройств, характеризующихся поражением нейронов |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6809107B1 (ru) |
| EP (1) | EP1202990A2 (ru) |
| JP (1) | JP2003504367A (ru) |
| KR (1) | KR20020027486A (ru) |
| CN (1) | CN1382140A (ru) |
| AR (1) | AR034541A1 (ru) |
| AU (1) | AU781235B2 (ru) |
| BR (1) | BR0012327A (ru) |
| CA (1) | CA2379149A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ200265A3 (ru) |
| HU (1) | HUP0202249A3 (ru) |
| IL (2) | IL147505A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA02000330A (ru) |
| PL (1) | PL352432A1 (ru) |
| RU (1) | RU2241709C2 (ru) |
| TW (1) | TW589311B (ru) |
| WO (1) | WO2001004116A2 (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2835254B1 (fr) * | 2002-01-25 | 2006-04-07 | Sod Conseils Rech Applic | Derives de thiazoles dans le traitement de maladies neurologiques |
| DE10240818A1 (de) * | 2002-08-30 | 2004-05-13 | Grünenthal GmbH | Substituierte 2-Pyrrolidin-2-yl-[1,3,4]-oxadiazol-Derivate |
| MXPA05003344A (es) * | 2002-09-30 | 2005-11-23 | Neurosearch As | Derivados novedosos de 1,4-diazabicicloalcano, su preparacion y uso. |
| US20040266811A1 (en) * | 2002-11-08 | 2004-12-30 | Weinstein David E. | Methods for inducing regeneration, remyelination, and hypermyelination of nervous tissue |
| US7189746B2 (en) * | 2002-11-08 | 2007-03-13 | Gliamed, Inc. | Methods for promoting wound healing |
| WO2006116808A1 (en) * | 2005-04-29 | 2006-11-09 | Metabolic Pharmaceuticals Limited | Treating peripheral neuropathies |
| US20080015236A1 (en) * | 2006-02-08 | 2008-01-17 | Weinstein David E | Method for promoting myocardial regeneration and uses thereof |
| US7795216B2 (en) * | 2006-03-24 | 2010-09-14 | Glia Med, Inc. | Methods for promoting composite tissue regeneration and uses thereof |
| GB0701426D0 (en) * | 2007-01-25 | 2007-03-07 | Univ Sheffield | Compounds and their use |
| TWI534142B (zh) * | 2011-03-15 | 2016-05-21 | 大正製藥股份有限公司 | Azole derivatives |
| SG11201601682RA (en) * | 2013-09-06 | 2016-04-28 | Aurigene Discovery Tech Ltd | 1,2,4-oxadiazole derivatives as immunomodulators |
| US9994559B2 (en) * | 2014-12-17 | 2018-06-12 | King's College London | Bicycloheteroaryl-heteroaryl-benzoic acid compounds as retinoic acid receptor beta (RARβ) agonists |
| WO2017096123A1 (en) * | 2015-12-04 | 2017-06-08 | The Penn State Research Foundation | Chemical reprogramming of human glial cells into neurons with small molecule cocktail |
| CN114591295B (zh) * | 2022-03-04 | 2023-11-07 | 贵州大学 | 含吡啶盐的n-(吲哚酰基)-n’-(取代的)的丙基酰肼类衍生物、其制备方法及应用 |
Family Cites Families (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4950649A (en) | 1980-09-12 | 1990-08-21 | University Of Illinois | Didemnins and nordidemnins |
| DE3721534A1 (de) * | 1986-08-02 | 1988-02-11 | Basf Ag | Thiadiazolgruppen enthaltende polymere und deren verwendung in der elektroindustrie |
| EP0584223B1 (en) | 1991-05-09 | 1999-08-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Novel immunosuppressive compounds |
| US5621101A (en) | 1992-07-24 | 1997-04-15 | Cephalon, Inc. | Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders |
| US5756494A (en) | 1992-07-24 | 1998-05-26 | Cephalon, Inc. | Protein kinase inhibitors for treatment of neurological disorders |
| US5461146A (en) | 1992-07-24 | 1995-10-24 | Cephalon, Inc. | Selected protein kinase inhibitors for the treatment of neurological disorders |
| NZ314207A (en) | 1992-09-28 | 2000-12-22 | Vertex Pharma | 1-(2-Oxoacetyl)-piperidine-2-carboxylic acid derivatives as multi drug resistant cancer cell sensitizers |
| US5798355A (en) | 1995-06-07 | 1998-08-25 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Inhibitors of rotamase enzyme activity |
| ATE299145T1 (de) | 1994-08-18 | 2005-07-15 | Ariad Gene Therapeutics Inc | Neues multimerisierendes reagenz |
| US5696135A (en) | 1995-06-07 | 1997-12-09 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Inhibitors of rotamase enzyme activity effective at stimulating neuronal growth |
| US5614547A (en) | 1995-06-07 | 1997-03-25 | Guilford Pharmaceuticals Inc. | Small molecule inhibitors of rotamase enzyme |
| US5859031A (en) * | 1995-06-07 | 1999-01-12 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Small molecule inhibitors of rotamase enzyme activity |
| US5801197A (en) | 1995-10-31 | 1998-09-01 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Rotamase enzyme activity inhibitors |
| CA2244363C (en) | 1996-02-28 | 2006-11-14 | Ariad Gene Therapeutics, Inc. | Synthetic derivatives of rapamycin as multimerizing agents for chimeric proteins with immunophilin-derived domains |
| US5801187A (en) | 1996-09-25 | 1998-09-01 | Gpi-Nil Holdings, Inc. | Heterocyclic esters and amides |
| US5786378A (en) * | 1996-09-25 | 1998-07-28 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Heterocyclic thioesters |
| US5780484A (en) * | 1996-11-13 | 1998-07-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods for stimulating neurite growth with piperidine compounds |
| PA8442401A1 (es) | 1996-12-09 | 2000-05-24 | Guilford Pharm Inc | Inhibidores polipropilos de ciclofilina |
| US5874449A (en) | 1996-12-31 | 1999-02-23 | Gpi Nil Holdings, Inc. | N-linked sulfonamides of heterocyclic thioesters |
| US5935989A (en) * | 1996-12-31 | 1999-08-10 | Gpi Nil Holdings Inc. | N-linked ureas and carbamates of heterocyclic thioesters |
| US5721256A (en) | 1997-02-12 | 1998-02-24 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Method of using neurotrophic sulfonamide compounds |
| ZA98825B (en) | 1997-02-27 | 1998-10-19 | Guilford Pharm Inc | Method of using neurotrophic carbamates and ureas |
| US5846979A (en) | 1997-02-28 | 1998-12-08 | Gpi Nil Holdings, Inc. | N-oxides of heterocyclic esters, amides, thioesters, and ketones |
| WO1999014998A2 (en) | 1997-09-24 | 1999-04-01 | Amgen Inc. | Method for preventing and treating hearing loss using sensorineurotrophic compounds |
| GB9804426D0 (en) * | 1998-03-02 | 1998-04-29 | Pfizer Ltd | Heterocycles |
| CN100351230C (zh) * | 1998-06-03 | 2007-11-28 | Gpinil控股公司 | N－杂环化合物的羧酸和羧酸电子等排物 |
| CA2333964A1 (en) | 1998-06-03 | 1999-12-09 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Aza-heterocyclic compounds used to treat neurological disorders and hair loss |
| PL348671A1 (en) | 1998-06-03 | 2002-06-03 | Gpi Nil Holdings | Ureas and carbamates of n-heterocyclic carboxylic acids and carboxylic acid isosteres |
| US6331537B1 (en) | 1998-06-03 | 2001-12-18 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Carboxylic acids and carboxylic acid isosteres of N-heterocyclic compounds |
| US6284779B1 (en) | 1999-02-03 | 2001-09-04 | Schering Aktiiengesellschaft | Heteroaromatic compounds |
-
2000
- 2000-06-14 MX MXPA02000330A patent/MXPA02000330A/es unknown
- 2000-06-14 US US09/593,852 patent/US6809107B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-06-14 RU RU2002103340/04A patent/RU2241709C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-06-14 AU AU54855/00A patent/AU781235B2/en not_active Ceased
- 2000-06-14 CN CN00812744A patent/CN1382140A/zh active Pending
- 2000-06-14 EP EP00939836A patent/EP1202990A2/en not_active Withdrawn
- 2000-06-14 KR KR1020027000348A patent/KR20020027486A/ko not_active Application Discontinuation
- 2000-06-14 BR BR0012327-7A patent/BR0012327A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-06-14 CA CA002379149A patent/CA2379149A1/en not_active Abandoned
- 2000-06-14 PL PL00352432A patent/PL352432A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2000-06-14 IL IL14750500A patent/IL147505A0/xx active IP Right Grant
- 2000-06-14 JP JP2001509726A patent/JP2003504367A/ja active Pending
- 2000-06-14 CZ CZ200265A patent/CZ200265A3/cs unknown
- 2000-06-14 WO PCT/US2000/016221 patent/WO2001004116A2/en not_active Application Discontinuation
- 2000-06-14 HU HU0202249A patent/HUP0202249A3/hu unknown
- 2000-07-07 AR ARP000103484A patent/AR034541A1/es unknown
- 2000-09-18 TW TW089113459A patent/TW589311B/zh not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-01-07 IL IL147505A patent/IL147505A/en not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002103340A (ru) | Нейротрофические пирролидины и пиперидины и относящиеся к ним композиции и способы | |
| RU2003119153A (ru) | Орто-, мета-замещенные бис-арильные соединения, способ их получения, их применение в качестве медикаментов, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU2336267C2 (ru) | Производные пирролидона в качестве ингибиторов маов | |
| CA2407149A1 (en) | Melanin-concentrating hormone antagonist | |
| RU97111860A (ru) | Ингибиторы ферментативной активности ротамазы, являющиеся малыми молекулами | |
| MY121606A (en) | Naphthalene derivatives, process for the preparation thereof, and intermediates therefor and pharmaceutical compositions comprising them | |
| RU94019971A (ru) | Производные 1,3-дигидро-2н-имидазо /4,5-в/хинолин-2-она в качестве ингибиторов, фосфодиэстеразы, способ их получения, промежуточные для них, фармацевтическая композиция и способ ее получения | |
| RU2003120080A (ru) | Орто-замещенные азотсодержащие бисарильные соединения для применения в качестве ингибиторов калиевого канала, а также содержащие их фармацевтические композиции | |
| NZ337515A (en) | Use of cholinesterase inhibitors to treat disorders of attention | |
| WO2002006268A1 (fr) | Derives d'alcool amino | |
| RU97107338A (ru) | Новые соединения | |
| RU2009106461A (ru) | Хинолиновые производные | |
| CA2534672A1 (en) | Cyclic amine bace-1 inhibitors having a heterocyclic substituent | |
| CN101146763A (zh) | 胰高血糖素受体拮抗剂化合物、含有这种化合物的组合物以及使用方法 | |
| DE69904302T2 (de) | Farnesyltransferase-inhibitoren mit piperidinstruktur und verfahren zu ihrer herstellung | |
| NO985864L (no) | Nye anti-virale forbindelser | |
| WO2015083750A1 (ja) | 神経新生に関する化合物及び医薬組成物 | |
| RU2004107854A (ru) | Производные 4[пиперидин-4-илиден-(3-карбомоилфенил)метил]бензамида и их применение для лечении боли, спинальных повреждений или желудочно-кишечных расстройств | |
| RU2002133458A (ru) | Соединения пиперазина и пиперидина | |
| EP2481407B1 (en) | Compounds for use in treating cognitive disorders | |
| KR970707114A (ko) | 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 함유한 신경 성장 인자의 작용 증강제(potentiator for nerve growth factor activity containing 1,2-ethanediol derivative or salt thereof) | |
| BG105015A (en) | Carboxylic acids and isosteres of carboxylic acids of n-heterocyclic compounds | |
| EP0285219B1 (en) | Method of improving sleep | |
| KR960017663A (ko) | 결합 수용체 길항물질 | |
| RU2005100761A (ru) | Амидзамещенные производные ксантина, обладающие модуляторной активностью в отношении биосинтеза глюкозы из неуглеводных субстратов |