RU2000120920A

RU2000120920A - Триазипиноны, способ их получения и их терапевтическое применение

Info

Publication number: RU2000120920A
Application number: RU2000120920/04A
Authority: RU
Inventors: Даньель РУГГЬЕРО; Никола ВЬЕРНСПЕРГЕР; Жерар ПАТЕРО; Жерар Муане
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 1998-01-14
Filing date: 1999-01-11
Publication date: 2002-07-10

Claims

1. Соединения общей формулы

где R выбирают из группы, включающей атом водорода, метильную группу и группу формулы

R₁, R₂, R₃ и R₄ независимо друг от друга выбирают из группы, включающей:
а) атом водорода,
б) С₁-С₈алкил, циклоС₃-С₈алкил, циклоС₃-С₈алкилС₁-С₈алкил, циклоС₃-С₈алкилоксиС₁-С₈алкил, циклоС₃-С₈алкилС₁-С₈алкоксиС₁-С₈алкил,
С₁-С₈алкоксиС₁-С₈алкил, С₁-С₈гидроксиалкил, С₆-С₁₄арил, C₆-C₁₄гетepoарил,
гeтepoC₆-C₁₄арилC₁-C₈алкил, С₆-С₁₄арилС₁-С₈алкил, C₆-C₁₄арилC₁-C₈алкилC₆-C₁₄арил, С₆-С₁₄арилоксиС₁-С₈алкил или С₆-С₁₄арилС₁-С₈алкилоксиС₁-С₈алкил, причем различные арильные, циклоалкильные и гетероарильные группы сами могут быть замещены 1-3 заместителями, выбранными из ряда, включающего С₁-С₈алкильную группу, С₁-С₈алкоксигруппу, галоген, выбранный из фтора, хлора, брома и йода, и трифторметоксигруппу, гидроксил, циано-, нитро-, аминогруппу, карбамоил, С₁-С₈алкил, С₁-С₈алкиламиногруппу, С₁-С₈алкилтиоС₁-С₈алкилсульфинил, С₁-С₈алкилсульфонил, сульфониламино- или сульфамоилС₁-С₈алкилкарбониламиногруппу, а также две из этих групп могут образовывать метилендиоксигруппу,
при этом R₁ и R₂, а также R₃ и R₄ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать группу общей формулы

где n равно числу от 1 до 4, а Х выбирают из группы, включающей -СН₂-, -О-, -S-, -NH- и -NR'-, где R' имеет значения, указанные для R₁ в п. б);
в) группу формулы

где Q обозначает линейную или разветвленную С₂-С₁₄алкиленовую группу, R₅ и R₆ независимо друг от друга выбирают из ряда, включающего атом водорода и группу, указанную выше в п. б),
причем R₅ и R₆ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, также могут образовывать группу общей формулы (1),
г) фрагмент бициклического амина сконденсированного или мостикового типа,
и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами.

2. Соединение по п. 1, представляющее собой 2-амино-4-диметиламино-7-метил-5,7-дигидро(1,3,5)триазепин-6-он или его соли с фармацевтически приемлемыми кислотами.

3. Способ получения соединений по п. 1, согласно которому соединение формулы

подвергают взаимодействию с бигуанидом формулы:

где R, R₁, R₂, R₃ и R₄ имеют значения, указанные в п. 1.

4. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве действующего вещества соединение по п. 1 или 2.