RS57700B1 - Prolekovi piridonskih amida korisni kao modulatori kanala za natrijum - Google Patents

Prolekovi piridonskih amida korisni kao modulatori kanala za natrijum

Info

Publication number
RS57700B1
RS57700B1 RS20181154A RSP20181154A RS57700B1 RS 57700 B1 RS57700 B1 RS 57700B1 RS 20181154 A RS20181154 A RS 20181154A RS P20181154 A RSP20181154 A RS P20181154A RS 57700 B1 RS57700 B1 RS 57700B1
Authority
RS
Serbia
Prior art keywords
surge arrester
elements
loops
contact force
connecting element
Prior art date
Application number
RS20181154A
Other languages
English (en)
Inventor
Corey Anderson
Sara Sabina Hadida-Ruah
Julian Marian Charles Golec
Beili Zhang
Benjamin Joseph Littler
Ali Keshavarz-Shokri
Tim Edward Alcacio
Daniel T Belmont
Original Assignee
Vertex Pharma
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Vertex Pharma filed Critical Vertex Pharma
Publication of RS57700B1 publication Critical patent/RS57700B1/sr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/58—Pyridine rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
    • A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/06—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom
    • C07D213/16—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring nitrogen atom containing only one pyridine ring
    • C07D213/18—Salts thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/59—Hydrogenated pyridine rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Thermistors And Varistors (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

ODVODNIK PRENAPONA
(SURGE ARRESTER)
OBLAST TEHNIKE:
Odvodnik prenapona, prema pronalasku, polazi od odvodnika prenapona iz uvodnog dela prvog patentnog zahteva, i pripada oblasti osnovnih električnih konstruktivnih elemenata i to nepromenljivim otpornicima osetljivim na napon, i to otpornicima za zaštitu od prenapona - cdvodnicima.
(Int.Cl.6: H 01C 7/12)
TEHNIČKI PROBLEM
Pronalazak ima za cilj da obezbedi odvodnik prenapona vrste opisane u patentnim zahtevima a koji se može izrađivati da bude velikih konstruktivnih visina na jednostavan i jeftin način., a koji će pritom imati i dobre mehaničke i električne osobine.
STANJE TEHNIKE
Pronalazak se poziva na stanje tehnike opisano u evropskom patentu EP 0 614 198 BI. Odvodnik prenapona opisan u stanju tehnike u ovom patentnom spisu sadrži dva priključka između kojih je napravljen stub od varistorskih elemenata naslaganih jedan na drugog. Električni kontakt između priključnih armatura i varistorskih elemenata je napravljen od dve ili više petlji od izolacionih materijala, čiji su krajevi uležišteni svaki najednom od dva spojna priključka, i koji tako služe kao kontaktna sila na varistorskim elementima postavljenim između njih.
Za velike konstrukcione visine, koje se koriste na primer pri nominalnim naponima od više od 70 kV, odvodni ci prenapona konstruisani na ovaj način se najčešće ne koriste, jer bi tada trebalo predvideti relativno skupe dodatne mere pri njihovoj proizvodnji.
Iz evropskog patentnog spisa EP 0 335 479 BI poznat je odvodnik prenapona sa zaštitnim kućištem od vremenskih neprilika, gde se iz kućišta pružaju dva priključka, i sa aksijalno simetrično izvedenim aktivnim delom, postavljenim u unutrašnjosti kućišta između spojnih priključaka. Aktivni deo je napravljen od više cilindričnih modula, koji su složeni jedan na drugi tako da formiraju stub. Svaki modul sadrži više cilindričnih varistorskih elemenata čiji se čeoni krajevi oslanjaju na osu cilindra. Električni kontakt između varistorskih elemenata je ostvaren pretežno aksijalno usmerenim vlaknastim namotajima, koji služe kao prenapregnuta sila koja deluje na čeone krajeve dva metalna krajnja dela koji spajaju modul. Krajnji delovi susednih modula su galvanski spojeni preko zavrtnja sa navrtkom.
Proizvodnja takvih prenaponskih odvodnika je relativno skupa, pošto se moduli prave namotavanjem vlakana u prvoj fazi, a zatim se u sledećoj drugoj fazi moduli povezuju zajedno međusonim zavrtanjem susednih krajnjih delova modula, stvaranjem spojnih delova koji su električno dobro provodni.
OPIS PRONALASKA
Odvodnik prenapona prema pronalasku se razlikuje od uporedivih odvodnika prenapona iz stanja tehnikeu tome što on može biti napravljen da bude praktično proizvoljne kon struk ci one visine na jednostavan i ekonomičan način. Dodatno je u aktivni deo odvodnika prenapona ugrađen jedino najmanje jedan spojni element koji je postavljen između dva uzastopna varistorska elementa, a koji od električno provodnog materijala sa odgovarajuće napravljenim i raspoređenim mestima uležištenja. Petlje koje se nalaze na mestima uležištenja se vode u naspramnim pravcima i učvršćuju za mesta uležištenja spojnih priključaka ili daljih spojnih elemenata ili za dva dalja spojna elementa stvaranjem kontaktne sile. Otuda sledi da je za njegovu montažu, u suštini potreban samo jedan od prefabrikovanih modela koji su već ispitani kao efikasni u stanju tehnike u proizvodnji odvodnika prenapona. i koji uglavnom osiguravaju aksijalno vođenje, i u kojima su spojni priključci, vanstorski elementi, i takođe, prema prečniku varistorskih elemenata i konstrukcionoj visini, naslagani jedan ili više spojnih elemenata, koji su zatim spojeni u celinu u mehanički stabilni aktivni deo odvodnika prenapona umetanjem petlji uz primenu prenaprezanja.
Tokom slaganja, mehanička stabilnost aktivnog dela može biti postignuta sukcesivnim zatezanjem pojedinačnih delova naslage koji se postavljaju jedan na drugi, pri čemu se sila prenaprezanja ostvaruje pomoću zateznih uređaja integrisanih u priključke i/ili spojne elemente ili
drugačije pomoću opružnih elemenata koji su ugrađeni u šablonski element napravljene naslage i koji, pri instaliranju petlji obezbeđuju željenu kontaktnu silu i time takođe željenu mehaničku stabilnost.
Dodatni zatezni uređaj, ili dodatni opružni element, mogu biti izostavljeni ukoliko su petlje
napravljene uglavnom oblikovanjem od elastično deformabilnih traka, moguće od staklenih vlakana.
Dobru mehaničku stabilnost aktivnog dela zadovoljavaju uglavnom četiri petlje uležištene na spojnim elementima, od kojih su , na primer dve od njih raspoređene naspramno jedna od druge, i ako su usmerene u suprotnim smerovima u odnosu na druge dve petlje. Povećana stabilnost će biti ostvarena upotrebom šest mesta uležištenja. raspoređenih pod oko 60° po obimu, a od kojih, respektivno, tri služe kao vodice petlji u prethodno određenom prvom pravcu a tri ostala su u suprotnom pravcu. Stabilnost će biti povećana i sa osam ili više mesta uležištenja, ali to ipak zahteva dodatne proizvodno-tehničke troškove. Petlje koje su usmerene u suprotnim pravcima na komadu koji je element spoja, mogu takođe biti raspoređene bez ikakvih nedostataka i u smeru po obimu i samo bočno u aksijalnom -smeru. Ukoliko je potrebno, komad koji je element spoja može biti oblikovan od dva dela koja mogu biti spojena u celinu tako da se oni mogu osloboditi ili mogu biti razdvojeni jedan od drugog, a koji respektivno nose petlje koje su poravnate samo u jednom smeru.
Poželjni primer ostvarenja pronalaska, i prednosti koje se mogu time ostvariti, su bliže i detaljnije opisani uz pripadajući na nacrt u daljem tekstu.
Na priloženom nacrtu je prikazan bočni izgled odvodnika prenapona prema pronalasku , čije je aksijalno simetrično kućište predstavljeno u poprečnom preseku.
Odvodnik prenapona prikazan na slici ima kućište 1 aksijalno simetričnog oblika, a aktivni deo 2 odvodnika prenapona, aksijalno simetrične konstrukcije, je raspoređeno u njemu duž ose kućišta (nije prikazana). Kućište je napravljeno od izolovane cevi 3 predviđene sa zaslonima i napravljeno je od materijala otpornog na vremenske promene, na primer, od polimeraog materijala takvog kao silikon, ili porcelan, a dva metalna priključka 4 i 5 su pričvršćena na čeonim krajevima cevi od izolacionog materijala. Spojni priključci 4 i 5 respektivno imaiu metalne ploče (nisu prikazane, zbog jasnoće) koje gasno nepropustljivo zatvaraju kućište 1, i takođe odgovarajuće cilindrične delove 6 i 7 zatvarača, koji su raspoređeni sa aksijalnom simetrijom u unutrašnjosti kućišta 1, koji odgovarajuće zaptivaju aktivni deo 2 odvodnika, sa gornje ili donje strane. U delovima 6 i 7 zatvarača, predviđen je provrt sa unutrašnjim navojem. Pritisni zavrtnji 8 ili 9 uvrnuti spol ja dui ose kućišta kroz ploču spojnog priključka, odgovaraju unutrašnjem navoju provrta. Stopa pntisnog zavrtnja 8 ili 9 je postavljena na metalne pritisne ploče B10B ili BI 1B, koje su aksijalno pomerljive u udubljenjima delova 6 i 7 zatvarača,, aktivnog dela 2 odvodnika prenapona.
Aktivni deo 2 odvodnika prenapona je napravljen kao slog i takođe sadrži, pored dva dela 6 i 7 zatvarača, cilindrične varistorske elemente 12 od nelinearnog otpornog materijala, čija osnova može biti metal oksid, takav kao ZnO naročito, i cilindrično oblikovano izvedene metalne spojne elemente 13. Ovde su dalje predviđeni u aktivnom delu odvodnika 2 dalje pritisne ploče 10', 11', i takođe omski kontaktnu elementi 14 oblika diska, koji mogu biti postavljeni između pritisnih ploča 10, 10', 11, 11' i susednog varistorskog elementa 12; između susednih varistorskih elemenata 12; i između spojnog elementa 13 i varistorskog elementa 12 ili pritisne ploče.
Petlje od izolacionog materijala su označene referentnim simbolom 15; one su poželjno oblikovane od namotane trake ojačane vlaknima koja je oblepljena polimernom matricom i koja proizvodnjom kontaktne sile , zateže dva spojna elementa 13, ili zateže deo 6 zatvarača i spojni element 13 priljubljen uz deo 6 ii aktivnom delu 2 odvodnika prenapona, ili zateže deo 7 zatvarača i spojni element 13, priljubljen uz deo 7 zatvarača u aktivnom delu 2 odvodnika prenapona. Petlje 15 su svojim krajevima uvedene u udubljenja 16, 16' koja su oblikovana u površinama obvojnice delova 6, 7 zatvarača i spojnih elemenata 13. Delovi 6, 7 zatvarača ili spojnih elemenata 13 pružaju se iza pritisnih ploča 10, 10', 11, ll<r>i varistorskih elemenata 12 u radijalnom smeru. Petlje 15 postavljene u udubljenjima 16, 16' imaju tako, na dielektrično poželjan načm, određeno rastojanje od varistorskih elemenata 12. Analogno uvođenje petlji može biti postignuto ako delovi 6, 7 zatvarača i spojni elementi 13 imaju upravo isti prečnik kao varistorski elementi 12, ali sada imaju, umesto udubljenja, radijalno usmerene ispuste na koje su postavljene petlje 15.
Svaki od dva spojna elementa 13 ima šest udubljenja 16, 16', koja su raspoređena bočno jedno od drugog, respektivno pod uglom od oko 60°, u smeru po obimu. Sva ova udubljenja imalu polukružni deo koji je otvoren u aksijalnom pravcu, i u koji je postavljen jedan kraj petlji 15. Neposredno uz polukružni deo su dva dela koja se prevashodno pružaju u aksijalnom pravcu i u kojima je umetnut deo odgovarajućeg dela petlje koji prolazi pravo i uz kraj postavljene petlje. Ovaj deo se kreće paralelno, i na prethodno određenom, dielektrično poželjnom rastojanju, ka vanstorskim elementima koji su postavljeni odozgo kontaktnom silom postavljene petlje. Delovi udubljenja 16 koji se kreću pravo, kreću se suprotno u odnosu na odgovarajuće delove u udubljenjima 16'. U udubljenju 16'je podržana najmanje jedna od tri petlje koja zateže, spajajući ih u celinu, pravljenjem kontaktne sile, spojni element 13 i deo 6 zatvarača i takođe i varistprski element postavljen između njih. Veličina kontaktne sile biće podešena tokom montaže odvodnika prenapona zavrtanjem pritisnog zavrtnja 8 i aksijalnim pomeranjem pritisne ploče 10 izavane time. U udubljenjima 16 je podržana najmanje jedna od tri petlje, koja zateže oba kontaktna elementa 13 i između njih postavljen varistorski element, stvaranjem kontaktne sile. Kontaktna sila je ovde postignuta pomoću elastično deformabilnih petlji, i ako se želi, može joj se menjati jačina pomoću spojnog uređaja, pritisnog zavrtnja i spojne ploče, koji mogu biti ugrađeni u spojni element 13. Dalje, drugi spojni element može, ukoliko je to potrebno, biti ugrađen u spojni element 13, a koji dejstvuje na deo aktivnog dela 2 odvodnika koji leži iznad njega. Pritisni zavrtanj 8 i pritisna ploča 10 su tada nepotrebni.
Udubljenja 16 i 16' slede naizmenično jedno drugo u smeru kretaja po obimu spojnih elemenata 13. Sila prenaprezanja koju trpe petlje se tako ravnomerno prenose na varistorske elemente 12.
Za proizvodnju ovog odvodnika prenapona, redaju se postavljanjem jedan na drugi po određenom modelu, deo 7 zatvarača, pritisna ploča 11, omski kontaktni element 14, naizmenično dalji omski kontaktni elementi i varistorski elementi 12, pritisna ploča 11', i donji spojni element 13. Udbljenja 16' dela 7 zatvarača i udubljenja 16 spojnog elementa 13 su ovde postavljeni tako da budu međusobno poravnati. Tri prefabrikovane petlje 15, koje se poželjno odgovarajuće sastoje od namotanog preprega oblika trake, koji je namotavanjem ojačan, su podržane u međusobno poravnatim udubljenjima 16, 16', i zavrtanjem pritisnog zavrtnja 9, sila deluje na pritisnu ploču 11 i time, preko zategnutih petlji 15 , takođe i na sve varistorske elemente aktivnog dela odvodnika koji su postavljeni između delova 7 i 13.
Dalji varistorski elementi 12 i omski kontaktni elementi su tako odgonarajuće naslagani na spojni element 13. Ovaj delimično nslagani deo je zaključen daljim spojnim elementom 13. Ovaj delimični slog aktivnog dela odvodnika može biti zategnut petljama koje su odgovarajuće napravljene, tokom proizvodnje odvodnika prenapona, namotavanjem trake koja je aktivirana silom prenaprezanja i koja leži u uzajamno poravnatim udubljenjima 16 i 16'.
Na odgovarajući način, aktivni deo odvodnika može biti produžen daljim delimičmm slogovima, i može konačno biti zaključen delom 6 zatvarača. Aktivni deo može sada biti postavljen u kućište 1, koje može biti zatvoreno nakon punjenja očvršćavajućim izolacionim sredstvom. Pošto se ovde petlje koriste na izvesnom rastojanju od varistorskih elemenata 12, izolaciono sredstvo će sa velikom pouzdanošću obuhvatiti aktivni deo koji će biti bez pukotina i šupljina zbog stezanja. Odvodnik prenapona, prema pronalasku tako ima, uprkos optimalnoj konstrukcionoj visini, ne samo dobre mehaničke osobine, nego takođe i dobre električne osobine.
Nije neophodno da kućište sadrži izolacioni materijal; ono takode može biti metalno. Tada se moraju predvideti dodatna sredstva za kontrolu potencijala između zida kućišta i aktivnog dela odvodnika, a moraju se predvideti i otvori za prolaženje na krajevima kućišta.
Lista oznaka na crtežu:
1 kućište
2 aktivni deo odvodnika
3 izolaciona cev
4, 5, spojni priključci
6, 7 delovi zatvarača,
8, 9 pritisni zavrtanj
10, 10', 1111'pritisne ploče
12 varistorski elementi
13 spojni elementi
14 omski kontaktni elementi
15 petlje
16, 16' udubljenja, mesta uležištenja

Claims (8)

1. Odvodnik prenapona sa dva strujno provodna priključka (1, 2) razmaknuta jedan od drugog duž ose. sa ksijalno simetričnim aktivnim delom (2) raspoređenim između dva spoj na priključka (1. 2) i koji sadrži cilindrične varistorske elemente (12) naslagane jedan na drugog, sa kućištem (1) koje obuhvata aktivni deo i sa držačem sa petljama (15) delujući na aktivni deo (2) kontaktnom silom .naznačen t i m e. što je aktivni deo (i2) sa najmanje jednim električno provodnim, aksijalno simetričnim spojnim elementom (13), gde je kontaktni element (13) raspoređen između dva naredna vanstorska elementa (12) od naslaganih i što sadrži najmanje četiri mesta za uležištenje (16, 16 ') koja su oblikovana u i/ili na spojnom elementu (13) a koji su ravnomerno raspoređeni u smeru po obimu oko ose, gde je odgovarajuća jedna od dve prve petlje (15) oslonjena na dva prva (16) mesta za uležištenje i deluje prvom kontaktnom silom na spojni element (13) i na prvi od dva vanstorska elementa (12), i što je odgovarajuća jedna od dve druge petlje (15) oslonjena na dva druga (16') mesta za uležištenje i deluje drugom kontaktnom silom na spojni element (13) i drugi od dva vanstorska elementa (12).
2. Odvodnik prenapona, prema patentnom zahtevu 1,naznačen time. što spojni element sadrži spojni uređaj koji proizvodi prvi i/ili drugu kontaktnu silu.
3. Odvodnik prenapona, prema jednom od patentnih zahteva 1 ili 2, n a z n a č e n t i m e, što je svako od prvih mesta uležištenja (16) postavljeno između odgovarajuća dva druga mesta uležištenja (16').
4. Odvodnik prenapona, prema jednom od patentnih zahteva 1 do 3, n a z n a č e n t i m e, što se spojni deo (13) pruža iza varistorskih elemenata (12) u radijalnom smeru, i što su udubljenja (16, 16') koja oblikuju mesta za uležištenje, upuštena u ispruženi deo spojnog dela.
5. Odvodnik prenapona, prema patentnom zahtevu 4, naznačen t i m e, što udubljenja (16, 16') sadrže polukružni deo koji je otvoren u aksijalnom smeru i u kom je uležišten jedan kraj prve ili druge petlje (15).
6. Odvodnik prenapona prema patentnom zahtevu 5. n a z n a č e n t i m e, što su delovi koji se oslanjaju na polukružni deo koji je preovlađujuće usmeren u aksijalnom smeru u kojem je uležišten odgovarajući deo dela petlje koji se kreće pravolinijski, oslanjajući se na kraj petlje, i koji se kreće paralelno i na prethodno određenom rastojanju od varistorskih elemenata (12) na koje petlja (15) dejstvuje kontaktnom silom.
7. Odvodnik prenapona prema patentnom zahtevu 6,naznačen t i m e, što se delovi koji se kreću pravolinijski naspramno poravnati u smeru po obimu sukcesivnih udubljenja.
8. Odvodnik prenapona, prema nekom od patentnih zahteva od 1 do 7, n a z n a č e n time, što je spojni deo sa šest udubljenja koja su međusobno bočno raspoređena na oko 60° u smeru po obimu.
RS20181154A 2013-12-13 2014-12-12 Prolekovi piridonskih amida korisni kao modulatori kanala za natrijum RS57700B1 (sr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361915937P 2013-12-13 2013-12-13
EP14824658.0A EP3080134B1 (en) 2013-12-13 2014-12-12 Prodrugs of pyridone amides useful as modulators of sodium channels
PCT/US2014/069916 WO2015089361A1 (en) 2013-12-13 2014-12-12 Prodrugs of pyridone amides useful as modulators of sodium channels

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RS57700B1 true RS57700B1 (sr) 2018-12-31

Family

ID=52293220

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RS20181154A RS57700B1 (sr) 2013-12-13 2014-12-12 Prolekovi piridonskih amida korisni kao modulatori kanala za natrijum

Country Status (33)

Country Link
US (6) US9163042B2 (sr)
EP (2) EP3459958B1 (sr)
JP (3) JP6463580B2 (sr)
KR (1) KR102435145B1 (sr)
CN (2) CN105814067B (sr)
AP (1) AP2016009287A0 (sr)
AU (2) AU2014362255B2 (sr)
BR (1) BR122020007729B1 (sr)
CA (1) CA2931550C (sr)
CL (1) CL2016001400A1 (sr)
CY (1) CY1121030T1 (sr)
DK (1) DK3080134T3 (sr)
EC (1) ECSP16025201A (sr)
ES (2) ES2688590T3 (sr)
GE (2) GEP20207082B (sr)
HR (1) HRP20181563T1 (sr)
IL (1) IL246061B (sr)
LT (1) LT3080134T (sr)
MX (2) MX379264B (sr)
NZ (2) NZ760006A (sr)
PE (1) PE20161131A1 (sr)
PH (1) PH12016501028A1 (sr)
PL (1) PL3080134T3 (sr)
PT (1) PT3080134T (sr)
RS (1) RS57700B1 (sr)
RU (1) RU2692766C1 (sr)
SG (2) SG11201604477SA (sr)
SI (1) SI3080134T1 (sr)
SM (1) SMT201800521T1 (sr)
TW (3) TWI703154B (sr)
UA (1) UA121379C2 (sr)
WO (1) WO2015089361A1 (sr)
ZA (1) ZA201603546B (sr)

Families Citing this family (69)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR102200176B1 (ko) 2012-05-08 2021-01-11 에어로믹스, 인코포레이티드 신규 방법
BR112015017997B1 (pt) 2013-01-31 2023-03-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Amidas de quinolina e quinoxalina como moduladores de canais de sódio, seus usos, e composição farmacêutica
ES2857687T3 (es) 2013-01-31 2021-09-29 Vertex Pharma Piridona amidas como moduladores de los canales de sodio
BR112016000825B1 (pt) 2013-07-19 2023-04-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compostos moduladores de sulfonamidas dos canais de sódio, composição farmacêutica, e uso dos mesmos
RU2691951C2 (ru) 2013-11-06 2019-06-19 Аэромикс, Инк. Новые составы
US9163042B2 (en) * 2013-12-13 2015-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Prodrugs of pyridone amides useful as modulators of sodium channels
WO2017075222A1 (en) * 2015-10-30 2017-05-04 Lieber Institute For Brain Development Treatment of neurological and neurodevelopmental diseases and disorders associated with aberrant ion channel expression and activity
US20170239183A1 (en) * 2016-02-23 2017-08-24 PixarBio Corporation COMPOSITIONS COMPRISING NAv1.7 SELECTIVE INHIBITORS FOR TREATING ACUTE, POST-OPERATIVE, OR CHRONIC PAIN AND METHODS OF USING THE SAME
KR20190005991A (ko) 2016-05-13 2019-01-16 에어로믹스, 인코포레이티드 결정
AU2018271110A1 (en) 2017-05-16 2019-12-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Deuterated pyridone amides and prodrugs thereof as modulators of sodium channels
CN111065383A (zh) 2017-07-11 2020-04-24 沃泰克斯药物股份有限公司 用作钠通道调节剂的羧酰胺
US10495175B2 (en) * 2017-08-08 2019-12-03 Ford Global Technologies, Llc Composite materials having embedded metal ropes for increased damping capacity and methods of manufacturing same
US11529337B2 (en) 2018-02-12 2022-12-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method of treating pain
US12234221B2 (en) 2018-07-09 2025-02-25 Lieber Institute, Inc. Pyridine carboxamide compounds for inhibiting NAV1.8
SG11202100137TA (en) 2018-07-09 2021-02-25 Lieber Institute Inc PYRIDAZINE COMPOUNDS FOR INHIBITING Nav1.8
CN113272293B (zh) 2018-11-02 2024-06-14 默沙东有限责任公司 作为nav1.8抑制剂的2-胺基-n-杂芳基-烟酰胺
EP3873468A4 (en) 2018-11-02 2022-10-26 Merck Sharp & Dohme LLC 2-AMINO-N-PHENYL-NICOTINAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS
WO2020146682A1 (en) 2019-01-10 2020-07-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Carboxamides as modulators of sodium channels
US12440481B2 (en) 2019-01-10 2025-10-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Esters and carbamates as modulators of sodium channels
CN112996774B (zh) * 2019-01-25 2022-11-22 江苏恒瑞医药股份有限公司 2-氧代-1,2-二氢吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
TW202102480A (zh) * 2019-02-20 2021-01-16 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 ６－側氧基－１，６－二氫噠嗪類前藥衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
WO2020176763A1 (en) 2019-02-27 2020-09-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosage form comprising prodrug of na 1.8 sodium channel inhibitor
WO2020206119A1 (en) 2019-04-02 2020-10-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for making pyridone amides and prodrugs thereof useful as modulators of sodium channels
WO2020219867A1 (en) 2019-04-25 2020-10-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridone amide co-crystal compositions for the treatment of pain
WO2021018165A1 (zh) * 2019-07-30 2021-02-04 江苏恒瑞医药股份有限公司 吡啶苯甲酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2021032074A1 (zh) * 2019-08-19 2021-02-25 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯甲酰胺稠芳环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
PH12022550584A1 (en) * 2019-09-12 2024-03-04 Orion Corp Pyridine oxynitride, preparation method therefor and use thereof
LT4069691T (lt) 2019-12-06 2024-12-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pakeistieji tetrahidrofuranai kaip natrio kanalų moduliatoriai
CN114437062B (zh) * 2020-04-30 2024-05-17 成都海博为药业有限公司 一种可作为钠通道调节剂的化合物及其用途
CA3182633A1 (en) 2020-06-17 2021-12-23 Ashok Arasappan 2-oxoimidazolidine-4-carboxamides as nav1.8 inhibitors
CN113880771B (zh) * 2020-07-03 2023-09-19 福建盛迪医药有限公司 一种选择性Nav抑制剂的结晶形式及其制备方法
US20230293556A1 (en) * 2020-08-05 2023-09-21 Jiangsu Simcere Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition of aquaporin inhibitor and preparation method thereof
TW202214259A (zh) * 2020-08-19 2022-04-16 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 一種選擇性ＮａＶ抑制劑的前藥及其晶型
CN111808019B (zh) * 2020-09-08 2020-11-27 上海济煜医药科技有限公司 一种并环化合物及其应用
WO2022121805A1 (zh) * 2020-12-07 2022-06-16 成都康弘药业集团股份有限公司 作为Nav1.8抑制剂的并环化合物及其用途
CN114031518B (zh) * 2020-12-08 2023-08-18 成都海博为药业有限公司 一种苄胺或苄醇衍生物及其用途
MX2023007244A (es) * 2020-12-18 2023-06-29 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Compuestos quimicos utiles para inhibir los canales de sodio activados por voltaje de nav1.8 y tratar las enfermedades mediadas por nav1.8.
TW202302118A (zh) * 2021-02-26 2023-01-16 大陸商江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 一種選擇性ｎａｖ抑制劑的可藥用鹽、結晶形式及其製備方法
GEP20257795B (en) 2021-05-07 2025-09-25 Merck Sharp & Dohme Llc Cycloalkyl 3-oxopiperazine carboxamides and cycloheteroalkyl 3-oxopiperazine carboxamides as nav1.8 inhibitors
EP4346818B1 (en) 2021-06-04 2025-12-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid dosage forms and dosing regimens comprising (2r,3s,4s,5r)-4-[[3-(3,4-difluoro-2-methoxy-phenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl) tetrahydrofuran-2-carbonyl]amino]pyridine-2-carboxamide
EP4347032A1 (en) 2021-06-04 2024-04-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted tetrahydrofuran-2-carboxamides as modulators of sodium channels
CN117858875A (zh) 2021-06-04 2024-04-09 沃泰克斯药物股份有限公司 羟基和(卤代)烷氧基取代的四氢呋喃作为钠通道调节剂
CA3221938A1 (en) 2021-06-04 2022-12-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Substituted tetrahydrofuran analogs as modulators of sodium channels
CN117794919A (zh) 2021-06-04 2024-03-29 沃泰克斯药物股份有限公司 N-(羟烷基(杂)芳基)四氢呋喃甲酰胺类似物作为钠通道调节剂
DK4347031T3 (da) 2021-06-04 2025-12-01 Vertex Pharma N-(hydroxyalkyl-(hetero)aryl)-tetrahydrofuran-carboxamider som modulatorer af natriumkanaler
UY39881A (es) 2021-08-02 2023-06-15 Eurofarma Laboratorios S A “COMPUESTOS N-ACILHIDRAZÓNICOS INHIBIDORES DE Nav 1.7 Y/O Nav 1.8, SUS PROCESOS DE OBTENCIÓN, COMPOSICIONES, USOS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO DE ESTOS Y KITS”
UY39882A (es) 2021-08-02 2023-06-15 Eurofarma Laboratorios S A COMPUESTOS NACILHIDRAZÓNICOS INHIBIDORES DE Nav 1.7 Y/O Nav 1.8, SUS PROCESOS DE OBTENCIÓN, COMPOSICIONES, USOS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO DE ESTOS Y KITS
CN114288289A (zh) * 2022-02-17 2022-04-08 昆山彭济凯丰生物科技有限公司 具有镇痛和/或止痒功能的药物组合物及其应用
WO2023160509A1 (zh) * 2022-02-25 2023-08-31 中国科学院上海药物研究所 脒类衍生化合物及其制备方法和用途
WO2023205778A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl compounds for the treatment of pain
CR20240513A (es) 2022-04-22 2025-04-30 Vertex Pharma Compuestos de heteroarilo para el tratamiento del dolor
WO2023205468A1 (en) 2022-04-22 2023-10-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl compounds for the treatment of pain
CN119487003A (zh) 2022-04-22 2025-02-18 沃泰克斯药物股份有限公司 用于治疗疼痛的杂芳基化合物
JP2025516005A (ja) 2022-04-25 2025-05-23 サイトワン セラピューティクス インコーポレイテッド 疼痛の処置のためのｎａｖ１．８の二環式複素環アミド阻害剤
EP4534529A1 (en) * 2022-06-02 2025-04-09 Shanghai Jemincare Pharmaceutical Co., Ltd. Method for preparing pyridine oxynitride compound
EP4536673A1 (en) * 2022-06-09 2025-04-16 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Ltd Chemical compounds
WO2024067783A1 (zh) * 2022-09-28 2024-04-04 上海济煜医药科技有限公司 含磷类化合物及其制备方法和医药应用
CN120603815A (zh) 2022-12-06 2025-09-05 沃泰克斯药物股份有限公司 钠通道的取代四氢呋喃调节剂的合成方法
AR131690A1 (es) 2023-01-30 2025-04-23 Eurofarma Laboratorios S A COMPUESTOS FENÓLICOS BLOQUEADORES DE Nav 1.7 Y/O Nav 1.8, SUS PROCESOS DE OBTENCIÓN, SUS COMPOSICIONES, SUS USOS, LOS MÉTODOS DE TRATAMIENTO DE LOS MISMOS Y LOS KITS
WO2024159287A1 (pt) 2023-01-30 2024-08-08 Eurofarma Laboratórios S.A. Hidroxamatos bloqueadores de nav 1.7 e/ou nav 1.8, seus processos de obtenção, composições, usos, métodos de tratamento destes e kits
EP4660182A1 (en) 2023-01-30 2025-12-10 Eurofarma Laboratórios S.A. Nav1.7- and/or nav1.8-inhibiting aryl pyridine compounds, processes for the preparation thereof, compositions, uses, methods for treatment using same, and kits
AR131715A1 (es) 2023-01-30 2025-04-23 Eurofarma Laboratorios S A AMIDAS BLOQUEADORAS DE Nav 1.7 Y/O Nav 1.8, SUS PROCESOS DE OBTENCIÓN, COMPOSICIONES, USOS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO DE LOS MISMOS Y KITS
AR131658A1 (es) 2023-01-30 2025-04-16 Eurofarma Laboratorios S A Hidrazidas bloqueadoras de nav 1.7 y/o nav 1.8, sus procesos de obtención, composiciones, usos, métodos de tratamiento de los mismos y sus kits
WO2025090516A1 (en) 2023-10-23 2025-05-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of preparing compounds for treating pain and solid forms thereof
TW202523313A (zh) 2023-10-23 2025-06-16 美商維泰克斯製藥公司 用於治療疼痛之雜芳基化合物
WO2025090480A1 (en) 2023-10-23 2025-05-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl compounds for the treatment of pain
TW202535867A (zh) 2023-10-23 2025-09-16 美商維泰克斯製藥公司 用於治療疼痛之鈉通道調節劑及其固體形式的製備方法
US20250186419A1 (en) 2023-12-07 2025-06-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosing regimens for treating pain
WO2025160286A1 (en) 2024-01-24 2025-07-31 Siteone Therapeutics, Inc. 2-aryl cycloalkyl and heterocycloalkyl inhibitors of nav1.8 for the treatment of pain

Family Cites Families (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH02245793A (ja) 1989-03-20 1990-10-01 Hitachi Ltd マトリックス表示装置
US5304121A (en) 1990-12-28 1994-04-19 Boston Scientific Corporation Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating
US5886026A (en) 1993-07-19 1999-03-23 Angiotech Pharmaceuticals Inc. Anti-angiogenic compositions and methods of use
US6099562A (en) 1996-06-13 2000-08-08 Schneider (Usa) Inc. Drug coating with topcoat
AU7588101A (en) 2000-07-10 2002-02-05 Aurora Biosciences Corp Ion channel assay methods
JP2003034671A (ja) 2001-05-17 2003-02-07 Nippon Nohyaku Co Ltd ベンズアミド誘導体及び農園芸用薬剤並びにその使用方法
SI1490064T1 (sl) 2002-02-14 2010-01-29 Pharmacia Corp Substituirani piridinoni kot modulatorji p38 MAP kinaze
CA2539227A1 (en) * 2003-08-08 2005-02-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroarylaminosulfonylphenyl derivatives for use as sodium or calcium channel blockers in the treatment of pain
WO2006011050A2 (en) 2004-07-23 2006-02-02 Pfizer Limited Pyridine derivatives
KR20080109918A (ko) 2006-04-11 2008-12-17 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 전압 개폐 나트륨 채널의 억제제로서 유용한 조성물
CN103271906A (zh) 2006-10-12 2013-09-04 泽农医药公司 螺-吲哚酮化合物作为治疗剂的用途
CA2684105C (en) 2007-05-03 2011-09-06 Pfizer Limited Pyridine derivatives
KR20100075631A (ko) 2007-10-11 2010-07-02 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 전압­개폐 나트륨 채널의 억제제로서 유용한 아릴 아미드
JP5436434B2 (ja) * 2007-10-11 2014-03-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用なアミド
AU2008310660A1 (en) 2007-10-11 2009-04-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl amides useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels
MX2011000656A (es) * 2008-07-23 2011-02-23 Hoffmann La Roche Compuestos heterociclicos antiviricos.
BRPI0919648A2 (pt) 2008-10-29 2015-12-08 Hoffmann La Roche novos derivados de fenil amida ou piridil amida e seu uso como agonistas de gpbar1
KR101370185B1 (ko) 2008-12-23 2014-03-05 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｐ２ｘ7 조절제로서의 디히드로피리돈 아미드
MX2011006904A (es) 2008-12-26 2011-07-20 Dainippon Sumitomo Pharma Co Compuesto heterociclico biciclico novedoso.
JP5685203B2 (ja) 2009-05-29 2015-03-18 ラクオリア創薬株式会社 カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
TW201103904A (en) 2009-06-11 2011-02-01 Hoffmann La Roche Janus kinase inhibitor compounds and methods
AR077252A1 (es) 2009-06-29 2011-08-10 Xenon Pharmaceuticals Inc Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos
CA2771472A1 (en) 2009-09-04 2011-03-10 Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Oxopiperazine derivatives for the treatment of pain and epilepsy
WO2011140425A1 (en) 2010-05-06 2011-11-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic chromene-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
JP2014500303A (ja) * 2010-12-22 2014-01-09 パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ ナトリウムチャネル遮断剤としての置換ピリジン
TW201604196A (zh) 2011-02-02 2016-02-01 維泰克斯製藥公司 作為離子通道調節劑之吡咯并吡－螺環哌啶醯胺
MX2013009393A (es) 2011-02-18 2013-08-29 Vertex Pharma Piperidinamidas cromano-espirociclicas como moduladores de canales de iones.
US20140187533A1 (en) 2011-03-03 2014-07-03 Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Benzimidazole inhibitors of the sodium channel
EP2686325B1 (en) 2011-03-14 2016-12-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Morpholine-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
TWI567061B (zh) * 2011-07-01 2017-01-21 吉李德科學股份有限公司 用於治療成癮之化合物
WO2013012104A1 (ko) 2011-07-18 2013-01-24 엘지전자 주식회사 전자기기 및 전자기기의 동작 방법
EP3255041A1 (en) * 2011-09-02 2017-12-13 Purdue Pharma L.P. Pyrimidines as sodium channel blockers
MX337469B (es) 2011-10-26 2016-03-02 Pfizer Ltd Derivados de (4-fenilimidazol-2-il)etilamina utiles como moduladores de canal de sodio.
US9403839B2 (en) 2012-01-16 2016-08-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyran-spirocyclic piperidine amides as modulators of ion channels
ES2548228T3 (es) 2012-02-03 2015-10-15 Pfizer Inc Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio
US20130225529A1 (en) * 2012-02-27 2013-08-29 Basil Rigas Phospho-ester derivatives and uses thereof
WO2013131018A1 (en) 2012-03-02 2013-09-06 Zalicus Pharmaceuticals Ltd. Biaryl inhibitors of the sodium channel
GEP201606560B (en) 2012-03-06 2016-10-25 Pfizer Macrocyclic derivatives for the treatment of proliferative diseases
TWI606048B (zh) 2013-01-31 2017-11-21 帝人製藥股份有限公司 唑苯衍生物
CA2898653C (en) 2013-01-31 2021-09-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Amides as modulators of sodium channels
ES2857687T3 (es) 2013-01-31 2021-09-29 Vertex Pharma Piridona amidas como moduladores de los canales de sodio
BR112015017997B1 (pt) 2013-01-31 2023-03-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Amidas de quinolina e quinoxalina como moduladores de canais de sódio, seus usos, e composição farmacêutica
BR112016000825B1 (pt) * 2013-07-19 2023-04-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compostos moduladores de sulfonamidas dos canais de sódio, composição farmacêutica, e uso dos mesmos
US9163042B2 (en) 2013-12-13 2015-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Prodrugs of pyridone amides useful as modulators of sodium channels
CN111065383A (zh) 2017-07-11 2020-04-24 沃泰克斯药物股份有限公司 用作钠通道调节剂的羧酰胺
US11529337B2 (en) 2018-02-12 2022-12-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Method of treating pain

Also Published As

Publication number Publication date
US11773119B2 (en) 2023-10-03
EP3080134B1 (en) 2018-08-01
CN108395452A (zh) 2018-08-14
HRP20181563T1 (hr) 2018-11-30
TW201609779A (zh) 2016-03-16
JP6463580B2 (ja) 2019-02-06
SG10201913313QA (en) 2020-03-30
PT3080134T (pt) 2018-11-08
US20200377535A1 (en) 2020-12-03
WO2015089361A1 (en) 2015-06-18
UA121379C2 (uk) 2020-05-25
IL246061A0 (en) 2016-07-31
EP3080134A1 (en) 2016-10-19
GEP20217223B (en) 2021-02-10
JP2019055974A (ja) 2019-04-11
MX2016007258A (es) 2016-08-04
US9163042B2 (en) 2015-10-20
US10253054B2 (en) 2019-04-09
US10787472B2 (en) 2020-09-29
AU2019271928B2 (en) 2021-04-22
AU2014362255B2 (en) 2019-08-29
TW202014425A (zh) 2020-04-16
US9464102B2 (en) 2016-10-11
TWI703154B (zh) 2020-09-01
CN105814067A (zh) 2016-07-27
JP2020189862A (ja) 2020-11-26
GEP20207082B (en) 2020-04-10
EP3459958B1 (en) 2024-08-07
SI3080134T1 (sl) 2018-11-30
CY1121030T1 (el) 2019-12-11
ZA201603546B (en) 2023-12-20
MX2021000781A (es) 2021-04-28
TWI668226B (zh) 2019-08-11
ES2688590T3 (es) 2018-11-05
US9828397B2 (en) 2017-11-28
US20190276483A1 (en) 2019-09-12
TW201920221A (zh) 2019-06-01
NZ720444A (en) 2022-07-29
AU2014362255A1 (en) 2016-06-09
RU2019117783A (ru) 2020-02-20
KR102435145B1 (ko) 2022-08-24
ECSP16025201A (es) 2017-02-24
BR122020007729B1 (pt) 2023-05-09
CA2931550C (en) 2023-09-26
CN105814067B (zh) 2018-05-18
LT3080134T (lt) 2018-11-12
CA2931550A1 (en) 2015-06-18
TWI651329B (zh) 2019-02-21
CL2016001400A1 (es) 2016-12-16
MX379264B (es) 2025-03-11
AP2016009287A0 (en) 2016-06-30
PL3080134T3 (pl) 2019-01-31
NZ760006A (en) 2022-07-29
ES2986650T3 (es) 2024-11-12
US20150166589A1 (en) 2015-06-18
JP7465174B2 (ja) 2024-04-10
EP3459958A1 (en) 2019-03-27
PH12016501028A1 (en) 2016-07-04
DK3080134T3 (en) 2018-10-22
AU2019271928A1 (en) 2019-12-19
PE20161131A1 (es) 2016-10-29
US20160009743A1 (en) 2016-01-14
RU2692766C1 (ru) 2019-06-27
SMT201800521T1 (it) 2018-11-09
US20160376295A1 (en) 2016-12-29
IL246061B (en) 2021-12-01
SG11201604477SA (en) 2016-07-28
GEAP201914203A (sr) 2019-11-25
KR20160098380A (ko) 2016-08-18
US20180044361A1 (en) 2018-02-15
CN108395452B (zh) 2021-08-03
JP2017504591A (ja) 2017-02-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RS57700B1 (sr) Prolekovi piridonskih amida korisni kao modulatori kanala za natrijum
JP4184601B2 (ja) 過電圧避雷器
KR100211742B1 (ko) 견고한 절연하우징을 가진 피뢰기 및 그 제조방법
JPH01272071A (ja) モジュラ電気組立体
JP2520467B2 (ja) モジュラ電気組立体及びサ―ジアレスタ
US9824800B2 (en) Multi-terminal surge arrester
US5923518A (en) Surge arrester having disconnector housed by end cap
BR112012030629B1 (pt) Dispositivo de gradação para a distribuição de um campo elétrico, conjunto elétrico e sistema de conjunto elétrico
CN1282287C (zh) 具有由端帽内装的断路器的电涌放电器
KR101655639B1 (ko) 서지 어레스터
KR101654949B1 (ko) 복수의 어레스터 칼럼을 포함하는 어레스터 전류 경로를 갖는 서지 어레스터 장치
CN1707705B (zh) 气体绝缘式的电涌放电器及其制造方法
JP2004247727A (ja) 避雷器の能動部
EP1774630B1 (de) Selbsttätig löschende überspannungsableiteranordnung sowie verwendung einer solchen überspannungsableiteranordnung
CN104215733A (zh) 电缆线阻燃性能测试装置
CN105122386A (zh) 封装的电涌放电器
US10910135B2 (en) Surge arrester and associated manufacturing method
CN202650756U (zh) 一种800kV特高压直流输电工程极母线避雷器
AU2005223259B2 (en) Station class surge arrester
JPH073538Y2 (ja) 避雷碍子
CN204695889U (zh) 一种带有绝缘套的避雷装置
HUT69281A (en) Monolith lightning arrester of high tensile stress
CN108597704B (zh) 电缆护层保护器
DE50313009D1 (de) Gekapselter, druckfester Überspannungsalbleiter mit einer Funkenstrecke
JPS6343301A (ja) 防爆形碍子レス避雷器