PT88380B - Dispositivo para a libertacao controlada de nicotina, e processo para a sua producao - Google Patents

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Description

DISPOSITIVO PARA A LIBERTAÇÃO CONTROLADA DE NICOTINA E PROCESSO PARA A SUA PRODUÇÃO presente invento refere-se a um dispositivo para a libertação controlada de nicotina com um depósito de nicotina de contacto adesivo com distribuição uniforme ou irregular da nicotina, e a um processo para a sua produção e utilização.
São conhecidos emplastros que contêm nicotina, em particular destinados a eliminar o hábito de fumar, Assim, por exemplo, DE-OS 34 38 284 (Tilly) descreve um emplastro com depósito que contém nicotina. Prop8e-se em Dnig and Alcohol Dependence, vol. 13, 1984, pp. 209-213, de J.E. Rose. N.E. Jarvic e K.D. Rose fornecer nicotina transdermicamente a pacientes dependentes de nicotina, a fim de impedir que fumadores habituais, que são dependentes de nicotina, aspirem substâncias carcinogénicas. Fizeram-se experiências com soluçSes aquosas de nicotina, que foram protegidas por meio de um revestimento delgado de polietil£ no de se evaporarem depois da aplicação à pele, e verificou -se que a nicotina atravessa a pele e que se pode obter o mesmo conteúdo de nicotina que o atingido por meio do fumo
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mediante administração transdérmica de nicotina.
Estcora sugere na Patente EU 3 597 9^1 um emplastro de nicotina simples destinado a permitir que as pessoas deixem de fumar, no qual a nicotina, que está presente numa cavidade num emplastro e está opcionalmente coberta por uma membrana permeável à nicotina, pode ter contacto com a pele a fim de permitir a penetração da nicotina no corpo humano e combater a dependência de fumadores em r<j lação à nicotina.
DE—OS 36 29 304 propõe um emplastro de nicotina que utiliza um depósito de nicotina numa matriz de acrilato distribuidora de nicotina preparada a partir de uma solução de acrilato, acompanhada pela evaporação do dijs solvente.
Os emplastros de nicotina são basicamente difíceis de produzir, porque a nicotina é muito volátil e também tóxica. A produção de componentes de emplastro de ni cotina, em particular os componentes da matriz adesiva de contacto a partir da solução, e inconveniente por diversas razões. Necessita de um grande esforço técnico e tem custos de manipulação do dissolvente, e, além disso, é preciso ut/ lizar, para fins médicos, dissolventes muito puros e, portanto, caros, para assegurar uma ausência correspondentes de resíduos no aparelho utilizado na dissolução do adesivo ou dos seus materiais de partida. Outro problema é conseguir a ausência de dissolventes no aparelho, e, para este fim, são necessárias secções de secagem e instalações de ajj piração muito caras. Quando se trabalha com nicotina, surge mais particularmente o problema de que ao fazer-se a evaporação do dissolvente, pode evaporar-se uma proporção considerável da nicotina, que é muitíssimo volátil, o que é muito indesejável devido X. volatilidade e toxicidade da nicoti na. Desta maneira, é necessário suportar custos que resultam da utilização, recuperação ou separação de dissolventes
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-__M0JS88 e nicotina, para evitar que se causem danos ao ambiente.
Além disso, a inflamabilidade do dissolvente constitui um perigo adicional. É necessário tomar medidas de protecção complicadas e caras, para segurança do pessoal ocupado no processo.
O problema do presente invento, portanto, é evitar as desvantagens atras mencionadas dos dispositivos e processos da técnica anterior.
De acordo com o presente invento, este pro blema é resolvido por um dispositivo para o fornecimento controlado de nicotina, no qual o depósito é produzido com o emprego de um contacto adesivo fundido a quente com uma tem peratura de tratamento de 40 a 80° C, de preferência 40 a 60° C, e, de maneira particularmente preferida, 40 a 55° θ.
Em consequência destas medidas, o dispositivo de acordo com o invento pode ser produzido a baixa tempera tt ra, sem dissolventes e acompanhado por uma considerável eco·· nomia de materiais, de maneira rápida e sem fases de secagem demoradas, além de menos danos causados ao ambiente, o que, entre outras coisas, proporciona um produto a custos muito menores.
Um processo de acordo com o invento para a produção de um emplastro de nicotina compreende a aplicação contínua ou descontínua de adesivo de contacto fundido a quente que contém nicotina, a uma temperatura deste último entre 40 e 80, preferivelmente 40 e 60, e, de uma maneira particularmente preferida, 40 e 55° θ, a ura portador, e, oj> cionalmente, a aplicação do material de revestimento protec tor.
Outro processo de acordo com o invento com preende a aplicação contínua ou descontínua do adesivo de contacto fundido a quente que contém nicotina, a uma temperatura deste último entre 40 e 80° C, preferivelmente 40 e 60° C, e, de maneira particularmente preferida, 40 e 55° C,
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a um material de revestimento protector, e, opcionalmente, a aplicação de um portador.
dispositivo de acordo com o invento pode ser utilizado, por exemplo, em medicina humana ou veterinária, em particular com o objectivo de eliminar o hábito de fumar. Já foi proposto utilizar localmente nicotina fungiei da em forma de emplastro para o controlo de ataques de fungos à pele. Também pode ser utilizado como dispositivo para a libertação de nicotina como veneno respiratório, de contacto ou estomacal no combate a pragas.
Outros desenvolvimentos vantajosos do invento podem ser deduzidos das aub-reivindicações.
A expressão adesivo de contacto fundido a quente tem na presente descrição o significado de qualquer adesivo de contacto que é apropriadamente líquido quando quente, para permitir a sua difícil aplicação a uma tempera tura superior a aproximadamente 40° C,
Como adesivos de contacto fundido a quente podem ser utilizados, entre outros, os que são conhecidos pelos técnicos da especialidade e conforme são descritos, entre outros, em DE-OS 15 94 268 (SUN 0IL CO.), DE-OS 24 13 979 (E.I. DU PONT DE NEMOURS), DE-OS 24 35 863 (DYNAMIT NOBEL AG), DE-OS 28 00 302 (CIBA GEIGY), EP-A-104 005 (PERSONAL PRODUCTS CO.) JP 6lO4 2583 e JP 6l 281 810, EP-OS 131 460 (EXXON), EP-OS 234 856 (EXXON), OP-OS 185 992 (EASTMAN KODAK), assim como as Patentes norte-americanas 36 99 963 e 4 358 557 (EASTMAN KODAK), e faz-se referência expressa a esta técnica anterior para evitar repetição desnecessária.
Os polímeros básicos podem ser constituídos, por exemplo, por poliamidas, poliésteres, policaprola^ tamas, policaprolactona, copolímeros etileno-acetato de vlnilo (EVA), copolímeros etileno-etilacrilato (EEA), éteres
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31.0 B88 polivinílicos, ésteres de poliacrilato, polivinilacetais, acetatos de polivinilo, polímeros de bloco estirèno-butadiíj no, polímeros de bloco isopreno, poliuretanos, etilcelulose acetato-butirato de celulose, borrachas sintéticas (por exemplo, borracha neopreno), poliisobutileno, borracha butilo, copolímeros»acrilonitrilo-butadieno, resinas epoxi, resinas melamina, resinas fenol-formaldeído e resinas resorcinol-formaldeído, e, entre outras, podem utilizar-se as se guintes resinas modificadoras» colofónia hidrogenada, colofónia polimerizada, ácidos resina dimerizados, colofónia desproporcionada, ésteres metílicos de colofónia, ésteres glicerol de colofónia hidrogenada, ésteres metílicos de colofónia hidrogenada, pentalésteres, ésteres trietileno glicol de colofónia hidrogenada, álcool hldroabietílico e os seus derivados, ésteres glicerol, ditriol ésteres e pentaé^ teres de ácidos de resina, pentalésteres de colofónia polimerizada, pentalésteres de colofónia dlmerizada, ésteres glicerol de colofónia dlmerizada, ésteres de ácido maleico ou fenol-colofónia modificada, resinas hidrocarbonetos aromáticos e alifáticos, resinas hidrogenadas, resinas politer peno, resinas terpeno modificadas, ceras, polietileno e polipropileno com pequeno peso molecular e copolímeros alquilo-estireno, A estas resinas podem juntar-se opcionalmente plastificantes, por exemplo ésteres de ácido adípico, ésteres de ácido fosfórico, ésteres de ácido ftálico, poliésteres, ésteres de ácidos gordos, ésteres de ácido cítrico ou plastificantes epóxido. Também se podem misturar estabiliza dores, por exemplo tocoferol, fenóis substituídos, hidroqui nonas, pirocatecóis, aminas aromáticas e também opcionalmente materiais de enchimento, por exemplo dióxido de titânio, óxido de magnésio, óxido de zinco e dióxido de silício.
As composições típicas para adesivos de contacto fundido a quente a empregar são as preparadas com 10 a 100# em peso, de preferência 20 a 80# em peso, e, de
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J maneira particularmente preferida, 20 a 50$ eni peso de poli mero, com 10 a 80$ em peso, de preferência 15 a 60$ em peso de plastificante, com 10 a 80$ em peso, de preferência 15 a 60$ em peso de produto pegajoso, opcionalmente cora 0,1 a 5$ em peso de antienvelhecedores e opcionalmente com O a ! 70$ em peso de materiais de enchimento, sendo a soma das percentagens dos componentes sempre 100.
Preferivelmente, o adesivo de oontacto fun dido a quente contém IO a 5θ$ em peso de borracha sintética estireno-isopreno-estireno, como a existente no mercado com a designação CARIFLEX TR 1107 de SHELL, entre 10 e 80$ em peso de um álcool hidrogenado, como a existência no mercado com a designação ABITOL de HERCULES, entre 10 e 80$ em peso de uma resina hidrocarboneto, por exemplo HERCULES C vendida por HERCULES, entre 1 e 40$ em peso de ésteres de áoidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 5$ em peso de antienvelhecedores, por exemplo hidroquinona, etc., assim como até 70$ em peso de materiais de enchimento.
Noutra forma de realização preferida do presente invento, o adesivo de contacto fundido a quente tem 10 a 50$ em peso de uma policaprolactona, por exemplo CAPA 650 de INTEROX, entre 10 e 80$ em peso de um álcool hi drogenado, por exemplo ABITOL de HERCULES, entre 10 e Ô0$ em peso de uma resina hidrogenada, por exemplo HERCULES C de HERCULES, entre 1 e 40$ em peso de ésteres de ácidos gor dos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 50$ em peso de antienvelhecedores, assim como até 7θ$ em peso de materiais de enchimento.
Pode ser vantajoso o adesivo de contacto a quente ter 10 a 50$ em peso de polietileno-acetato de vinilo, por exemplo EVATANO 28-25 de ATOCHEM, entre 10 e 80$ em peso de um álcool hidrogenado, por exemplo ABITOL de HER CULES, entre 10 e 80$ em peso de uma resina hidrocarboneto,
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LOH 24/87 PT por exemplo HERCULES C de HERCULES, entre 1 e 40% em peso de ésteres de ácidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL
8l2 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, ate 5% em peso de antienvelhecedores, por exemplo hidroquinona, etc., e até
70% em peso de materiais de enchimento.
Um adesivo de contacto fundido a quente apropriado pode conter de 10 a 50% es» peso de poliuretano, por exemplo LUPHEN P 1110 de BASF, entre 10 e 80% em peso de um álcool hidrogenado, por exemplo ABITOL de HERCULES, entre 10 e 80% em peso de uma resina hidrocárboneto, por e xemplo HERCULES C de HERCULES, entre 1 e 40% em peso de ésteres de ácidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 5% em peso de antienvelhecedores, assim como até 70% em peso de materiais de enchimento.
adesivo de contacto fundido a quente pode também conter até 10 a 50% em peso de poliamida, por exemplo EURELON 930 de SCHERING, entre 10 e 80% em peso de álcool hidrogenado, por exemplo ABITOL de HERCULES, entre 10 e 80% em peso de uma resina hidrocárboneto, por exemplo HERCULES C de HERCULES, entre 1 e 4o% em peso de ésteres de ácidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 5% em peso de antienvelhecedores, assim como até 70% em peso de materiais de enchimento.
É também possível utilizar um adesivo de contacto fundido a quente com 10 a 50% em peso de epóxido, por exemplo EUREPOX 7001 de SCHERING, entre 10 e 80% em p.e so de um álcool hidrogenado, por exemplo ABITOL de HERCULES;
entre 10 e 80% em peso de uma resina hidrogenada, por exemplo HERCULES C de HERCULES, entre 1 e 40% em peso de ésteres de ácidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de
DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 5% em peso de antienvelhecedores, por exemplo hidroquinona, etc., assim como
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Outro adesivo de contacto fundido a quente utilizável na produção de sistemas transdérmicos de acordo com o invento tem de 10 a 50% em peso de poliisobuteno com uma consistência pegajosa, análoga à borracha, por exemplo OPPANOL B 50 de BASF, entre 10 e 80% em peso de um álcool hidrogenado, por exemplo ABITOL de HERCULES, entre 10 e 80% em peso de uma resina hidrocarboneto, por exemplo HERCULES C de HERCULES, entre 1 e 40% em peso de ésteres de ácidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 5% em peso de antienvelhecedores, assim como até 7θ% em peso de materiais de enchimento.
Finalmente, é preferido utilizar adesivos de contacto fundido a quente com uma base poliéster e que contém, por exemplo, entre 10 e 80% de um álcool hidrogena— do, por exemplo ABITOL de HERCULES, entre 10 e 80% em peso de uma resina hidrogenada, por exemplo HERCULES, entre 1 e 40% em peso de ésteres de ácidos gordos vegetais, por exemplo MIGLYOL 812 de DYNAMIT NOBEL, e, opcionalmente, até 5% em peso de antienvelhecedores, assim como até 70% em peso de materiais de enchimento.
Os dispositivos de acordo com o invento podem também ter um ou mais depósitos de nitroglicerina, nos quais a nitroglicerina está presente numa concentração maior que a da camada de adesivo de contacto fundido a quente que tem substância activa, para ser possível tratar doses maiores de nitroglicerina e o dispositivo, por conseguinte, poder ser mantido em uso durante mais tempo antes de ser su bstituxdo. Uma construção típica figura em DE-OS 36 29 304 (LOHMANN). Nas sub-reivindicaç5es, às quais se faz aqui referencia expressa, estão indicadas construções preferidas.
A formação dos componentes do dispositivo que têm adesivos de contacto fundido a quente com uma temperatu ra de trabalho entre 40 e δθ7 c, pode ser feita por meio de extrusão, vazamento, aplicação por rolos, revestimento com
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LOH 24/87 PT lâmina raspadeira, aspersão ou um processo de impressão.
Um valor limite para a possibilidade de tratamento do adesivo de contacto fundido a quente, em muitos destes processos, surge com uma viscosidade de aproxima damente 80.000 Pa.
Se o substrato a tratar com o adesivo, com ponente do dispositivo, puder ser danificado pela temperatura do adesivo aplicado a quente, por decomposição, reacção ou fusão parcial, pode utilizar-se um substrato arrefecido.
O arrefecimento pode ser feito por um processo já conhecido, por exemplo mediante a introdução de gases inertes frios ou o contacto com uma superfície de arrefecimento.
O adesivo de contacto fundido a quente pode ser aplicado, por exemplo, em forma de revestimento ou em áreas individuais, correspondentes a um modelo previamen te determinado, à camada protectora ou ao material de cober tura.
Quando se emprega a nicotina muito volátil e tóxica, são apropriadas as seguintes medidas para fins de tratamento:
A. trabalhar a temperaturas tão baixas quanto possível,
B. aumentar a pressão exterior para diminuir a evaporação,
C. saturar a câmara de vapor sobre o fundido com a substância vaporosa, e
D. trabalhar com a quantidade mínima de substância volátil no fundido.
Devido à toxicidade da nicotina e à sua grande volatilidade, preferem-se processos variantes em sis temas fechados ou dispositivos encapsulados. É evidente que es tas medidas, por exemplo o trabalho numa instalação encerra
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da, são limitadas pelas leis conhecidas pelos técnicos da especialidade mediante a utilização proposta do dispositivo a produzir e também as caracteristicas do material.
Visto que nSo á necessário evaporar dissol ventes, odispositivo pode ser coberto com o portador ou material de revestimento protector imediatainente a seguir à aplicaçao do adesivo de contacto fundido a quente aquecido, a fim de impedir evaporação ulterior da nicotina.
Como consequência do processo de acordo com o invento, já não é necessário utilizar materiais adesivos de contacto que contêm dissolvente-no tratamento da nicotina muito volátil, o que aumenta muito a segurança da produção, porque agora não se podem deixar ficar resíduos de dissolvente tóxico na forma de administração medicinal, o que proporciona um processo de aplicação muito mais simples e economias de custos de produção consideráveis.
Outras caracteristicas e vantagens do invento estão descritas adiante de maneira mais pormenorizada com referência aos desenhos, que representam:
Fig. 1 um corte representado esquematicamente, feito por um emplastro de nicotina de acordo com o invento com depósito de nicotina.
Fig. 2 esquematicamente um corte feito por outro emplastro de nicotina com depósito de nicotina.
Fig. 3 um corte representado esquematicamente feito por um emplastro de nicotina de acordo com o invento sem depósito de nicotina.
A Figura 1 representa um emplastro de nicotina com um depósito de nicotina 14, uma camada adesiva de contacto fundido a quente 12, assim como um revestimento posterior impermeável à nicotina 10, sobre o qual assenta c depósito de nicotina 14 e que está colado à pele 18. Agora
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a nicotina desloca-se continuamente com um débito previamente determinado através da camada adesiva de contacto fundida a quente 12 para o interior da pele 18, pelo que o conteúdo de nicotina na camada adesiva de contacto fundida a quente diminui. A diminuição de nicotina é compensada pelo fluxo ul terior de nicotina a partir do depósito de nicotina 14, para que durante um período de tempo previamente determinado haja uma concentração de equilíbrio da nicotina no adesivo de con tacto fundido a quente 12, o que assegura o fornecimento de uma quantidade de nicotina constante à pele 18.
Presume-se que o depósito de nicotina 14 contém nicotina muito concentrada, a qual pode ser absorvida, por exemplo, num portador inerte ou num material de suporte, por exemplo um material têxtil.
A Figura 2 representa outra forma de realização de um dispositivo de acordo com o invento, na qual o de pósito de nicotina 14 está rodeado por todos os lados pelo adesivo de contacto fundido a quente 12.
A Figura 3 representa outra forma de realização de um emplastro de nicotina de acordo com o invento, na qual uma camada adesiva de contacto fundido a quente que contém nicotina 12 é aplicada a uma camada posterior 10 impermeável à nicotina, de maneira que esta última cobre o adesivo 12 em três lados. Por meio da superfície adesiva de contacto fundido a quente livre, o emplastro está colado à pele 18, pelo que se assegura um contacto com toda a área de pele durante o período de tempo de aplicação, e a transfere» cia da nicotina para a pele faz-se sempre sobre uma superfície constante com uma velocidade constante, pelo que se fornecem doses de nicotina constantes.
A produção melhorada de acordo com o invento de um emplastro vai ser agora descrita.
Em primeiro lugar, prepara-se uma mistura
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31.àGa.Jb8b de nicotina e adesivo de contacto fundido a quente. Em segui da, leva-se a mistura à temperatura de tratamento e aplica-se imediatamente a partir do fundido a um material de camada posterior impermeável à nicotina. A parte restante do trs tamento, por exemplo a aplicação de um material de camada protectora acabado adesivamente, efectua-se da maneira convencional .
depósito dos primeiros pedidos para o invento acima descrito foram efectuados na República Federal da Alemanha em 1 de Setembro de 1987 sob o NS P 37 29 165.3 e em 23 de Dezembro de 1987 sob θ Ns P 37 4-3 9^-7.

Claims (8)

  1. -REIVINDICAÇÕES1® - Dispositivo para a libertação controlada de nicotina com um depósito de nicotina adesivo de contacto, com uma distribuição uniforme ou irregular da nicotina, caracterizado por o depósito ser produzido utilizando um adesivo de contacto fundido a quente com uma temperatura de tratamento de 4θ a 80°C, de preferência 4-0 a 60°C, e, de maneira particularmente preferida, 40 a 55°C.
  2. 2S — Dispositivo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por o adesivo de contacto fundido a quente que tem nicotina estar na forma de uma ou mais camadas ,
  3. 3- - Dispositivo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por o adesivo de contacto fundido a quente ser produzido com base no sistema de polímeros de bl<> co estireno-isopropeno-estireno, policaprolactonas, copolímeros etileno-acetato de vinilo, poliuretano, poliepóxidos, poliisobuteno, éteres polivinílicos, e acompanhando opciona_. mente pela adição de piastificantes, produtos que tornam o
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    60.109
    LOH 24/87 PT conjunto pegajoso, materiais de enchimento, antienvelhece- dores e/ou agentes tixotrópicos.
  4. 4* -Dispositivo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o adesivo de contacto fundido a quente compreender 10 a 100$ em peso, de preferência 20 a 80$ em peso, e, de maneira particularmente preferida, 20 a 50$ em peso de polímero, 10 a 80$ em peso, de preferência
    15 a 60$ em peso de plastificante, 10 a 80$ em peso, de preferência 15 a 60$ em peso de produto que torna o conjunto pegajoso, opcionalmente 0,1 a 5$ em peso de antienvelhecedoí; e, opcionalraente, 0 a 70$ em peso de materiais de enchimento, sendo a soma das percentagens dos componentes sempre 100.
  5. 5S - Dispositivp de acordo com uma das reivindicações precedentes, caracterizado por ter uma camada protectora descartável.
  6. 6? — Processo para a produção de um dispôs! tlvo para o fornecimento controlado de nicotina de acordo cob uma das reivindicações precedentes, e à sua utilização em me dicina humana ou veterinária, em particular para induzir pes soas a deixarem de fumar, ou como veneno respiratório, de contacto ou estomacal no controlo de pragas, caracterizado pela aplicação contínua ou descontínua de adesivo de contacto fundido a quente que contém nicotina a uma temperatura deste último entre 40 e 80, de preferência 40 e 6o, e, de maneira particularmente preferida, 40 e 55° C para um portador, e, opcionalmente, a aplicação do material de camada protectora.
  7. 7S - Processo para a produção de um dispôs! tivo de acordo com uma das reivindicações 1 a 5, caracterizado pela aplicação contínua ou descontínua de adesivo de contacto fundido a quente que contem nicotina a uma temperatura deste último entre 40 e 80, de preferência 40 e 60, e, de maneira particularmente preferida, 40 e 55° C a um mate- 13 11:24:51
    60.109
    LOH 24/87 PT rial de camada protectora, e, opcionalmente, a aplicação de um portador.
  8. 8S - Processo para a produção de um disposi tivo de acordo com uma das reivindicaçSes 6 ou 7, caracterizado por a formação dos componentes do dispositivo que têm adesivos de contacto fundido a quente com uma temperatura de tratamento entre 40 e 80° C, ser efectuada por meio de extrusão, vazamento, aplicação de rolos, revestimento com lâmina raspadora, aspersão ou um processo de impressão.
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