PT1658064E - Combinações de agentes vasoactivos, sua utilização no campo farmacêutico e cosmético, e formulações que as contêm - Google Patents

Description

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DESCRIÇÃO

COMBINAÇÕES DE AGENTES VASOACTIVOS, SUA UTILIZAÇÃO NO CAMPO FARMACÊUTICO E COSMÉTICO, E FORMULAÇÕES QUE AS

CONTÊM

CAMPO DE INVENÇÃO

Esta invenção refere-se a combinações de substâncias vasoactivas que actuam a nível venoso ou arterial com inibidores da fosfodiesterase, incluindo a c-GMP fosfodiesterase V.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO A visnadina é uma cumarina encontrada principalmente nas sementes de Ammi visnaga, uma planta tradicionalmente usada para tratar transtornos anginóides. O composto tem sido utilizado no campo farmacêutico como um dilatador coronário.

Também foi demonstrado que este composto, quando aplicado topicamente, tem uma acção vasocinética forte sobre as arteríolas e artérias pré-capilares, e aumenta o fluxo sanguíneo e a perfusão de tecidos (documento EP 0418806). O fornecimento de sangue ao tecido envolve melhor nutrição e a eliminação de resíduos metabólicos, com consequentes benefícios para a área tratada. A visnadina também tem uma actividade antifosfodiesterase. 7870 A amentoflavona é uma biflavona presente em quantidades moderadas em numerosas plantas, tais como Gingko biloba, Brakeringea zanguebarica e Taxus sp.

As saponinas de castanheiro-da-índia ou Centella asiatica actuam no sistema venoso e linfático, onde realizam uma acção antiedematosa que facilita a drenagem linfática.

DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO A invenção refere-se a composições farmacêuticas, dietéticas, cosméticas ou nutracêuticas que compreendem: - visnadina; amentoflavona; extracto de Centella asiatica na forma livre ou complexada com fosfolipidos. A combinação de substâncias vasoactivas de acordo com a invenção, que actuam simultaneamente a nível arterial e venoso e sobre a drenagem linfática, reduz o edema por estase, que é um dos primeiros sintomas de insuficiência venosa crónica, com consequências patológicas que variam desde celulite até úlceras crurais de diversas etiologias. Os sinais de alerta de deficiência circulatória dos membros inferiores incluem temperatura da pele abaixo da normal, uma sensação de peso nas pernas e síndromes acroasfixiais com dor periférica. Têm sido feitas diversas tentativas para tratar estes sintomas, mas com sucesso moderado. 2 7870

Verificou-se agora, surpreendentemente, que as formulações de acordo com a invenção, que contêm compostos com diferentes mecanismos de acção, previnem a degeneração tissular e vascular periférica. O caso mais comum é a celulite ou paniculopatia degenerativa. Antes da formação de dolorosos nódulos fibrosos ou depósitos de gordura devido à degeneração dos adipócitos, a celulite é causada por infiltração de fluidos e proteína nos espaços perivasculares como um resultado da insuficiência venosa. O edema resultante, devido à compressão mecânica, reduz a livre circulação da corrente sanguínea arterial. Sob estas circunstâncias os adipócitos acumulam gordura, aumentam de tamanho e retiram espaço de outras células. O tratamento com formulações anticelulíticas deve começar neste ponto, se conseguir o máximo sucesso é desejado. A associação de acordo com a invenção permite que a condição seja tratada na fase pré-patológica, a fim de prevenir sua progressão até dano periférico. As mesmas formulações também podem ser usadas com sucesso inclusive quando o transtorno torna-se crónico, para eliminar sensações dolorosas e reduzir massas adiposas indesejadas com tratamentos a longo prazo, por meio de estimulação de lipases induzida pela persistência de nucleótidos cíclicos nos tecidos.

As composições de acordo com a invenção têm tipicamente os seguintes intervalos de concentração em peso: visnadina : 0,05-2%; amentoflavona : 0,1-1%; 3 7870 - extracto de Centella asiatica, na forma livre ou complexada com fosfolípidos: 0,5%-2%.

Estes compostos podem ser incorporados nas formulações farmacêuticas e cosméticas mais comuns, tais como emulsões óleo em água e água em óleo, portadas adequadamente por excipientes, tensoactivos e solubilizantes.

Além disso, os produtos podem ser formulados em forma de creme, leite e gel para o tratamento de grandes áreas da pele. O seguinte exemplo ilustra a invenção em detalhe. EXEMPLO - Formulação em gel

Visnadina 0, 3 g Amentoflavona 0,4 g Extracto de Centella asiatica 1,0 g Lecitina 20, 00 g Colesterol 0, 50 g Etanol co o o g Butilhidroxitolueno \—1 o o g Imidazolinuréia 0,30 g Hidroxipropilmetilcelulose 2,00 g Água q.s. 100 g

Lisboa, 4 de Março de 2010 4

Claims (4)

1. 7870 REIVINDICAÇÕES 1. Composição farmacêutica, cosmética, dietética ou nutracêutica caracterizada por compreender: visnadina; amentoflavona; extracto de Centella asiatica na forma livre ou complexada com fosfolipidos.
2. 2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por ter os seguintes intervalos de concentração em peso: visnadina: 0,05-2%; amentoflavona: 0,1-1%; extracto de Centella asiatica na forma livre ou complexada com fosfolipidos: 0,5%-2%.
3. 3. Composições, de acordo com as reivindicações 1-2, caracterizadas por estarem na forma de cremes, gel, loções, leite.
4. 4. utilização de uma combinação caracterizada por ser de: visnadina; 1 7870 amentoflavona; extracto de Centella asiatica na forma livre ou complexada com fosfolípidos, para a preparação de uma composição para o tratamento da paniculopatia. Lisboa, 4 de Março de 2010 2