PT104241A

PT104241A - Composições incorporando agentes redutores da celulite e inestetismos associados e formulações que as contêm

Info

Publication number: PT104241A
Application number: PT104241A
Authority: PT
Inventors: Edoardo Messora
Original assignee: Stargate Produtos Farmaceutico
Priority date: 2008-10-29
Filing date: 2008-10-29
Publication date: 2010-04-29
Also published as: JP2010106022A; US20100278908A1; CA2684157A1; US8343557B2; PT104241B; EP2184086A1; BRPI0904472A2

Abstract

A PRESENTE INVENÇÃO DIZ RESPEITO A COMPOSIÇÕES SINÉRGICAS INCORPORANDO AGENTES REDUTORES DA CELULITE E INESTETISMOS ASSOCIADOS QUE COMPREENDEM UMA MATRIZ DE BASE CONSTITUÍDA POR ÁCIDO LINOLEICO CONJUGADO (ALC), EXTRACTO DE SEMENTE DE UVA, BETA-GLUCANO, CÁLCIO ORGÂNICO E EXTRACTO SECO DA CASCA PINHEIRO JUNTAMENTE COM AGENTES COMPLEMENTARES SINÉRGICOS DA MATRIZ. A INVENÇÃO DIZ AINDA RESPEITO À UTILIZAÇÃO DAS REFERIDAS COMPOSIÇÕES E A FORMULAÇÕES CONTENDO AS REFERIDAS COMPOSIÇÕES.

Description

1

DESCRIÇÃO "COMPOSIÇÕES INCORPORANDO AGENTES REDUTORES DA CELULITE E INESTETISMOS ASSOCIADOS E FORMULAÇÕES QUE AS CONTÊM"

CAMPO DA INVENÇÃO A presente invenção diz respeito a composições sinérgicas para o tratamento da celulite e perturbações afins e formulações que utilizam as referidas composições.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

Até aos dias de hoje, é aceite que a celulite, não se considerando exactamente um síndrome auto-imunitário, apresenta alguns aspectos que explicam a dificuldade em eliminá-la. A presença de depósitos de tecido adiposo nas mulheres é comandada pelo ADN, e esses depósitos não são eliminados pelos métodos tradicionais da dieta ou através da ingestão de líquidos drenantes. A fim de que métodos externos ao organismo possam reduzir o fenómeno da celulite que é interno ao organismo, é necessário que as moléculas de gordura, contidas no interior das células, saiam da sua película protectora, ou seja, os adipócitos. Para que este processo ocorra desde o interior, é necessário destruir esta película protectora, removendo as partículas de gordura que são susceptíveis de 2 serem eliminadas osmoticamente, através de uma drenagem oportuna, ou então, adicionalmente através da acção mecânica de uma massagem especifica, efectuada com creme e óleo activado. A celulite não é certamente uma condição grave, do ponto de vista médico, mas representa a mais comum e menos tolerada queixa estética entre as mulheres. A celulite é uma condição fisiológica que se classifica como uma disfunção microcirculatória do metabolismo endócrino. Caracteriza-se por depressão, volume e deformação da pele, isto é, por "ondulações da pele", o que lhe confere o seu aspecto característico. Embora o termo celulite seja o termo comum para esta desordem, seria mais correcto, em termos clínicos, utilizar nomes como paniculopatia fibrosclerótica edematosa, hidrolipodistrofia ginóide ou simplesmente lipodistrofia. A celulite aparece nas jovens mulheres pouco tempo depois da menarca nas zonas das coxas e glúteos e continua a piorar com a passagem do tempo. Pode-se dividir o processo de formação da celulite em 4 fases: 1 - Alterações do esfíncter arteriolar pré-capilar, levando a alterações na permeabilidade vascular e dilatação capilar, resultando em edema. 2 - Edema, provocando alterações metabólicas que resultam em hiperplasia e hipertrofia da rede 3 reticular, levando à formação de pericapilaridade e deposição de adipócitos, e a um aumento da viscosidade intersticial. 3 - Organização das fibras de colagénio à volta dos grupos de adipócitos, formando micronódulos. 4 - Finalmente existe uma união dos micronódulos que formam os macronódulos e que levam à esclerose.

Muitos factores causam a celulite e muitos outros agravam-na. Existem vários factores que devem ser destacados, entre os quais a obesidade e excesso de peso, a ingestão hormonal, alterações anatómicas que interferem com os processos metabólicos normais e com a microcirculação, deficiências nutricionais e alterações metabólicas.

Existem inúmeros tratamentos para a celulite que englobam inúmeros processos que apenas podem ser aplicados em centros específicos por profissionais.

Em termos cosméticos, temos uma arma importante que é a massagem propriamente dita. A massagem anti-celulítica só por si pode estimular a microcirculação facilitando as trocas metabólicas e ajudando, pelo menos a evitar que a celulite se desenvolva rápida e facilmente. Só o tratamento com massagem, em si, já reduz o edema do tecido, mas também é provável que se notem efeitos a nível 4 celular, uma vez que estimula a actividade dos fibroblastos e queratinócitos, e diminui a actividade dos adipócitos.

Os princípios activos usados na cosmética e na integração suplementar, são essencialmente os mesmos, dependendo das suas características tecnológicas, mas globalmente pertencendo aos mesmos grupos terapêuticos, dos quais se podem enumerar agentes que aumentam o fluxo sanguíneo, agentes que reduzem a lipogénese e promovem a lipólise, agentes que restabelecem a estrutura normal da derme e tecido subcutâneo e agentes que previnem ou eliminam a formação de radicais livres. 0 pedido de patente europeia EP1214048 revela a utilização de ácido linoleico conjugado (ALC) para o tratamento e prevenção de depósitos gordos e celulite e respectivas composições contendo ALC para o tratamento dessas perturbações. 0 pedido de patente americana US20010041708 divulga um método para combater a celulite por aplicação de uma composição contendo 10-trans, 12-cis-ALC. A publicação do pedido de patente internacional WO 03/006009 refere composições para prevenir a celulite contendo ALC, agente anti-fúngico imidazólico ou triazólico e veículo. O pedido de patente europeia EP1663267 diz 5 respeito a composições farmacêuticas orais e composições cosméticas para tratamento da celulite contendo extracto estandardizado de Vitis vinifera, flavanóides diméricos de Gínkgo biloba e triterpenos de Centella asiatica.

DESCRIÇÃO PORMENORIZADA DA INVENÇÃO A presente invenção está relacionada com composições sinérgicas que são altamente eficazes no tratamento da celulite e dos sintomas inestéticos relacionados.

Constitui um primeiro objecto da invenção composições incorporando agentes redutores da celulite e inestetismos associados, que compreende: a) Uma matriz de base constituída por ácido linoleico conjugado (ALC), extracto de semente de uva, beta-glucano, cálcio orgânico e extracto seco da casca pinheiro; e b) Agentes complementares sinérgicos da matriz.

Num modelo de realização preferido, a matriz é constituída por ácido linoleico conjugado a 80%, extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e extracto seco da casca pinheiro (Pínus massoniana) a 95%. 6

Normalmente os agentes complementares são selec-cionados a partir de riboflavina, ácido fólico, vitamina D3, biotina, sulfato de cobre, sulfato de glucosamina e extracto seco de Camellia sinensis (95%). É só através da acção combinada da matriz e dos agentes complementares que se podem obter resultados reais (redução de um ou mais graus de celulite real) no decorrer de cada ciclo de tratamento (90 dias). As composições da invenção são sinérgicas, sendo os seus efeitos muito superiores aos que seriam previsíveis a partir dos seus componentes individuais. A contribuição de cada um dos componentes da matriz é a seguinte: Ácido linoleico conjugado 0 ácido linoleico conjugado (ALC) possui inúmeras propriedades biológicas, incluindo seus efeitos no metabolismo lipídico e na composição corporal e do leite. 0 ácido linoleico conjugado (ALC) é um termo colectivo utilizado para descrever um grupo de isómeros geométricos e posicionais do ácido linoleico. Esses compostos podem ser produzidos naturalmente por hidrogenação e isomerização bacteriana no intestino de animais ruminantes ou podem ser produzidos quimicamente por meio da isomerização alcalina do ácido linoleico. 7

De facto, a presença do ALC tem sido associada a uma diminuição do risco de cancro induzido por agentes químicos em estudos em animais. Para além disso, o ALC parece ter propriedades anti-aterogénicas, por diminuição do colesterol total e do colesterol-LBD, para além de influenciar a composição corporal, através da redução da deposição de gordura e do aumento da massa magra corporal. Existem ainda indícios que sugerem propriedades anti-trombóticas do ALC em concentrações semelhantes às encontradas nos alimentos. Os vários efeitos do ALC parecem ser mediados por acção no transporte plasmático e no metabolismo dos lípidos, na peroxidação lipídica e na biossíntese das prostaglandinas. 0 ácido linoleico conjugado parece ter dois importantes locais de acção: as células gordas ou adipó-citos (onde se armazena a gordura) e as células musculares esqueléticas (onde a gordura é utilizada para a produção de energia).

Com base em estudos laboratoriais e clínicos o ácido linoleico conjugado actua na redução na massa gorda corporal de 4 modos: • Aumentando a taxa de degradação de gordura nas células gordas • Aumentando a taxa do mecanismo de degradação • Diminuindo a quantidade de gordura armazenada após as refeições • Diminuindo o n° total de células gordas

Conjuntamente estes mecanismos conduzem ao decréscimo quer de n° e tamanho de células gordas e, consequentemente, à redução da massa gorda corporal.

Extracto seco de semente de uva (Vitis vinifera)

Utiliza-se para fins terapêuticos o extracto seco de semente de uva, (95%), rico em procianidinas, antoci-anidinas e leucoantocianidinas (derivados da catequina e epicatequina), ambos membros da família dos flavanóides. A acção da Vitis vinifera deve-se ao facto de promover a redução da pressão arterial por inibição da enzima conversora de angiotensina I em II; este facto leva a uma melhoria da insuficiência venosa crónica, evidenciada pela melhoria de sintomas associados (parestesias e dores) e melhoria objectiva dos factores estéticos relacionados com a insuficiência vascular. Diminui igualmente a agregação plaquetária e exerce um poderoso efeito antioxidante devido à sua acção de depuração de radicais livres, nomeadamente pela sua capacidade de captar de radicais superóxido e hidroxilo e de consequentemente inibir a peroxidação lipídica. Estas propriedades antioxidantes reforçam os efeitos antiinflamatórios e a capacidade anti-protease, inibindo as fibras elásticas e consequentemente protegendo as membranas das células endoteliais. No que diz respeito 9 ao metabolismo lipídico, as capacidades antioxidantes aumentam a concentração plasmática de lipoproteína de alta densidade (LAD), diminuem o colesterol total e as lipoproteinas de baixa densidade (LBD). Exerce igualmente acções anti-anémicas, alcalinizantes, mineralizantes, diuréticas, depurativas, anti-inflamatórias e calmantes.

Tem como indicações propostas a recuperação de cicatrizes profundas, protecção da pele seca e prevenção de estrias, melhora da insuficiência venosa crónica, fragilidade capilar, hipertensão arterial entre outras.

Beta-qlucano

Quimicamente, o beta-glucano é uma molécula longa - um polímero - formado por unidades que se repetem cerca de 1400 vezes, no caso, a glicose ou glicopiranose, uma estrutura fechada ou anel, com seis carbonos. Quando isolado, é um açúcar solúvel em água quente, formando uma solução transparente; em interacção com outras moléculas, o beta-glucano forma partículas em suspensão. O beta-glucano, mesmo em baixas concentrações é capaz de reduzir até 50% a taxa de glicose no sangue. É um imunoestimulante extraído da parede das células de fermento de cerveja. O beta-glucano activa os glóbulos brancos, como os macrófagos, os granulócitos e os monócitos, que são responsáveis pela defesa contra as infecções, e ajuda na reparação dos tecidos degenerados uma vez que estimula o processo regenerativo. O beta-glucano é um polissacárido que 10 desencadeia uma acção de modulação do sistema imunitário; aumenta os Linfócitos T, e B e a actividade dos macrófagos, potenciando as defesas naturais contra as infecções de vírus, bactérias, fungos, parasitas e células neoplásicas. Cálcio orgânico vegetal (Lithothamnium spp.) É uma fonte de cálcio de origem vegetal, com as seguintes vantagens: • Fonte natural de minerais • Derivado 100% vegetal • Sem lactose • Sabor imperceptível • Estrutura porosa única • Propriedades organolépticas superiores, quando comparadas com outras fontes de cálcio

Esta forma de cálcio orgânico contém mais de 70 minerais, entre os quais, para além de cálcio, os seguintes: Magnésio, Fósforo, Enxofre, Ferro, Boro, Flúor, Selénio, Cobalto, Cobre, Zinco, Sódio, Molibdénio, Iodo, Manganésio e Níquel.

Extracto da Casca de Pinheiro A casca de pinheiro tem um elevado conteúdo em PCOs (proantocianidinas oligoméricas). Determinou-se que as PCOs têm um elevado poder antioxidante, sendo não-tóxicas, 11 não-mutagénicas, não carcinogénicas, e sem efeitos secundários reportados. A capacidade antioxidante da Casca de Pinheiro advém das PCOs, com um poder antioxidante de cerca de 20 vezes a Vitamina C e 50 vezes maior do que o da Vitamina E. As PCOs são um reconhecido antioxidante que neutraliza os radicais livres que por sua vez têm um protagonismo fulcral nas doenças degenerativas, cardiovasculares, doenças da visão, envelhecimento prematuro, etc. Vários estudos asseguram que as PCOs ajudam ao fortalecimento dos capilares, artérias e veias, o que permite inúmeras aplicações clinicas de importância vital. As PCOs aparentemente estabilizam as paredes dos vasos sanguíneos, reduzem a inflamação, e geralmente suportam tecidos contendo colagénio e elastina. Ao fortalecer a capilaridade e reduzir a osmose capilar as PCOs podem aliviar as dores e os edemas associados à insuficiência venosa. As PCOs aceleram o desaparecimento dos edemas, ao fortalecer os vasos sanguíneos e linfáticos que estão danificados e causam disfunções nos respectivos fluxos. As PCOs protegem e aceleram o colagénio e a elastina da pele.

Num modelo de realização ainda mais preferido a matriz das composições da presente invenção compreende de 5 a 50% de ácido linoleico conjugado a 80%, de 0,5 a 5% de extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 0,2 a 2% de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 3 a 30% de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de 12

Lithothamnium spp.) a 32% e de 0,2 a 3% de extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.

Constitui um segundo objecto da invenção a utilização das composições da presente invenção no fabrico de formulações para o tratamento de celulite e inestetismos associados.

Constitui um terceiro objecto da presente invenção formulações para o tratamento de celulite e inestetismos associados, que compreendem as composições da invenção, juntamente com veículos e excipientes adequados.

Normalmente, as formulações da invenção, apresentam-se sob a forma de cápsulas de gelatina mole, cápsulas de gelatina dura, saquetas para soluções orais, cremes de massagem e óleos de massagem.

De preferência, as formulações da invenção compreendem de 100 a 2500 mg de ácido linoleico conjugado a 80%, de 10 a 1000 mg de extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 1 a 1000 mg de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 50 a 1250 mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodis-ponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 2,5 a 500 mg de extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%. 13

Com maior preferência, as formulações da invenção compreendem de 250 a 1500 mg de ácido linoleico conjugado a 80%, de 25 a 250 mg de extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 2,5 a 50 mg de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 100 a 750 mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 5 a 250 mg de extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.

Constitui um quarto objecto da invenção a utilização das composições da invenção no fabrico de cápsulas de gelatina dura com sistema líquido de enchimento, iogurtes, bebidas lácticas e sumos de frutas.

FORMULAÇÕES

As formulações da presente invenção permitem que haja uma acção combinada dos componentes chave do produto nomeadamente dos componentes de matriz. A aplicação das formulações da presente invenção permite uma abordagem completa da problemática da celulite, tendo ainda uma acção adelgaçante que se desenvolve paralelamente ao tratamento da celulite.

As formulações apresentam-se sob várias formas, tal como anteriormente referido, por exemplo as seguintes: 14 • Suplemento alimentar, cápsulas de gelatina mole. • Suplemento Alimentar, saquetas de pó solúvel para dissolver em água. • Creme anti-celulitico e adelgaçante - Cosmético, tubo de creme para aplicar nas zonas afectadas. • Cosmético, tubo com óleo de massagem, para aplicar após o creme, nas zonas afectadas. A formulação em cápsulas de gelatina mole não é a única que pode ser escolhida, mas seguramente é a mais prática para ser ingerida facilmente e com alto grau de adesão à terapêutica para cada utilizador. Em particular, porque permite a administração do ALC na sua forma mais biodisponivel. A composição da presente invenção pode entrar também na composição de cápsulas de gelatina dura com sistema liquido de enchimento, iogurtes e bebidas lácticas e sumos de frutas e outras bebidas.

EXEMPLOS

Seguidamente descrevem-se alguns exemplos da formulação da invenção: 15

Exemplo 1 Cápsulas de gelatina mole (2 por dia)

Ingredientes Quantidade por cápsula % Ácido linoleico conjugado (ALC) 500 mg 31, 9 Gelatina alimentar 303,8 mg 19,4 Acquamin TG® (Cálcio de Lithothamnium spp.) 300 mg 19,15 Glicerol 140 mg 8,94 Sulfato de glucosamina 100 mg 6,39 Chá verde [Camellia sínensís (L.) 0. Kuntze, extracto seco das folhas, maltodextrinas] 75 mg 4,80 Videira (Vitis vinifera, extracto seco das sementes de uva) 50 mg 3,19 Oleato de poliglicerol 30 mg 1,92 Pinheiro (Pinus massoniana, extracto seco da casca) 22,5 mg 1,44 Monoestearato de glicerilo 15 mg 0,96 Beta-glucano (Beta-glucano de Saccharomyces cerevisae) 11,17 mg 0,72 Emulsionante: Lecitina de soja (Lecitina de soja, óleo de soja) 10 mg 0,64 Corante: E 171 5,01 mg 0,32 Sulfato cúprico 1,506 mg 0,10 Vitamina B2 (Riboflavina) 1,32 mg 0,08 Corante: E 122 0,350 mg 0,02 Folato (Ácido pteroilmonoglutâmico) 0,18 mg 0,01 Vitamina D3 (Colecalciferol; óleo de coco) 0,18 mg 0,01 Biotina (D-biotina) 0,135 mg 0,01 16

Exemplo 2 Cápsulas de gelatina dura com microqrânulos incorporando a matriz liquida (4 por dia)

Ingredientes Quantidade por cápsula % Ácido linoleico conjugado (ALC) 250 mg 31,9 Monodiglicéridos de ácidos gordos 110,5 mg 14,11 Acquamin TG® (Cálcio de Lithothamnium spp.) 150 mg 19,15 Celulose microcristalina 70,94 mg 9,06 Sulfato de glucosamina 50 mg 6,39 Chá verde [Camellia sinensis (L.) 0. Kuntze, extracto seco das folhas, maltodextrinas] 37,5 mg 4,8 Videira (Vitis vinifera, extracto seco das sementes de uva) 25 mg 3,19 Fosfato dicálcico 66,32 mg 8,47 Pinheiro (Pinus massoniana, extracto seco da casca) 11,25 mg 1,44 Dióxido de silício 4,39 mg 0,56 Beta-glucano (Beta-glucano de Saccharomyces cerevisae) 5,58 mg 0,72 Estearato de magnésio 4,39 mg 0,56 Sulfato cúprico 0, 753 mg 0,10 Vitamina B2 (Riboflavina) 0,66 mg 0,08 Folato (Ácido pteroilmonoglutâmico) 0,09 mg 0,01 Vitamina D3 (Colecalciferol; óleo de coco) 0,09 mg 0,01 Biotina (D-biotina) 0,068 mg 0,01 Invólucro de gelatina 95 mg 17

Exemplo 3

Solução oral ( 1 saqueta por dia)

Ingredientes Quantidade por dose (10 ml) % Frutose 3740,16 mg 31,168 Água desmineralizada 4200 mg 35 Maltodextrinas 1800 mg 15 Ácido linoleico conjugado (ALC) 1000 mg 8,33 Acquamin TG® (Cálcio de Líthothamníum spp.) 600 mg 5 Aromatizante 18 mg 0,15 Ácido cítrico 61,2 mg 0,51 Sulfato de glucosamina 200 mg 1,7 Chá verde [Camellía sinensis (L.) 0. Kuntze, extracto seco das folhas, maltodextrinas] 150 mg 1,25 Videira (Vitis vinifera, extracto seco das sementes de uva) 100 mg 0,83 Goma xantana 12 mg 0,1 Pinheiro (Pinus massoniana, extracto seco da casca) 45 mg 0,375 Sorbato de potássio 8, 4 mg 0,07 Benzoato de sódio 8, 4 mg 0,07 Beta-glucano (Beta-glucano de Saccharomyces cerevisae) 44,68 mg 0,372 Corante E 124 2, 4 mg 0,02 Sulfato cúprico 3 mg 0,025 Vitamina B2 (Riboflavina) 2,64 mg 0,022 Folato (Ácido pteroilmonoglutâmico) 0,36 mg 0,003 Vitamina D3 (Colecalciferol; óleo de coco) 0,36 mg 0,003 Biotina (D-biotina) 0,272 mg 0,002 18

Exemplo 4

Creme de massagem (1, 2 vezes por dia)

Compostos activos: Ácido Linoleico Conjugado 0,5%, Extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera 0,5%, Beta-glucano de Saccharomyces cerevísae 0,3%, Cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade, Acquamin TG® (Cálcio de Lithothamnium spp.) 0,5%, Pinheiro (Pinus massoniana, extracto seco da casca)0,5%. INCLUI Funcionalidade Água solvente Éster de PEG-8 de ácido C12-20 surfactante-agente emulsionante Glicerina agente de condicionamento da pele-humectante Etil-hexanoato de cetearilo agente de condicionamento da pele-emoliente Avocadato de isoestearilo agente de condicionamento da pele-emoliente Isostearato de PEG-6 surfactante-agente de limpeza Butilenoglicol agente de condicionamento da pele-mi scelâneo Ácido linoleico conjugado agente de condicionamento da pele-mi scelâneo Vitis vinifera, extracto de agente de condicionamento da sementes pele-mi scelâneo Saccharomyces cerevísae (beta-glucano) não referido 19 (continuação) INCLUI Funcionalidade Cafeína agente de condicionamento da pele-mi scelâneo Lithothamníum spp. agente de condicionamento da pele-mi scelâneo Extracto de Pinus massoniana não referido Extracto de ananas sativus não referido Propilenoglicol agente de condicionamento da pele-mi scelâneo Isoestearato de isopropilo agente de condicionamento da pele-emoliente Dimeticone agente de condicionamento da pele-oclusivo Ciclopentassiloxano agente de condicionamento da pele-emoliente Carbómero estabilizador de emulsão Trietanolamina ajustador de pH Polissorbato 80 surfactante-agente emulsionante Dipropilenoglicol solvente Perfume ingrediente fragrante Álcool benzílico ingrediente fragrante Tocoferol antioxidante BHT ingrediente fragrante Fenoxietanol conservante Sorbato de potássio conservante Metilparabeno conservante Etilparabeno conservante Álcool solvente 20 (continuação) INCLUI Funcionalidade Isobut ilparabeno conservante Propilparabeno conservante But ilparabeno conservante Cl 19140 corante Cl 42090 corante Benzofenona-4 agente protector solar

UTILIZAÇÃO A composição da presente invenção permite uma redução da celulite e fenómenos inestéticos relacionados muito superior àquela que se poderia obter do somatório dos efeitos obtidos da administração separada dos componentes únicos da associação, compreensivelmente devido à sinergia estabelecida entre os componentes. As composições da presente invenção serão ingeridas preferivelmente durante as refeições principais, no total de 2 tomas diárias. As composições da presente invenção poderão ser formuladas de um modo conveniente para a administração oral, e serão preparadas segundo métodos convencionais universalmente reconhecidos das técnicas farmacêuticas, como aqueles descritos no "Remington's Pharmaceutical Handbook". Mack Publuishing Co. NY, USA, utilizando excipientes diluentes apropriados, e outros co-formulantes adequados à sua utilização final. 21

Todas as formulações da presente invenção combatem a celulite nos seus diferentes estádios. A celulite é tecnicamente classificada em vários estádios estéticos: • Estádio 0 - Na posição de pé, a pele sobre as coxas e nádegas tem a superfície lisa. Ao fazer o teste do beliscão não apresenta depressões de volume. • Estádio I - Na posição de pé, pele lisa, mas ao teste do beliscão apresenta volume e depressão. • Estádio II - Pele lisa na posição de deitado, mas apresenta deformação e volume na posição de pé. Este estádio é muito comum em mulheres com idade superior a 35/40 anos. • Estádio III - O estado de deformação ou aumento de volume é visível independentemente de se estar de pé ou deitada. Comum nas mulheres em menopausa ou nos obesos.

Em ensaios de aplicação realizados, chegou-se à conclusão que as formulações da presente invenção permitem: • Redução da Intensidade do fenómeno celulítico, de pelo menos 1 grau, podendo chegar mesmo a 2 graus, num ciclo de tratamento, que corresponde a 3 meses. 22 • Redução da massa adiposa global, e adelgaçamento da zona inferior do corpo (flanco, glúteos, e pernas) e ainda dos braços e da barriga. • Redução do diâmetro das coxas e afinação epidérmica. • Tonificação e elasticidade da pele.

Quem assim pretender, tendo já praticamente conseguido o objectivo da redução celulitica após o Io tratamento, pode repeti-lo integralmente, se contém graus elevados de intensidade celulitica, que necessitem de outro ciclo completo. Existe igualmente a possibilidade de recorrer ao uso de um ou mais dos tipos de formulação da presente invenção, quando os progressos obtidos após o primeiro ciclo de tratamento forem nesse sentido: • Cápsulas + drenante • Cápsulas+ Creme de massagem + óleo de massagem • Cápsulas • Só terapia drenante + Creme de massagem+ Óleo Drenante

REFERÊNCIAS

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Lisboa, 29 de Outubro de 2008

Claims

1 REIVINDICAÇÕES 1. Composições incorporando agentes redutores da celulite e inestetismos associados, caracterizadas por compreenderem: a) Uma matriz de base constituída por ácido linoleico conjugado (ALC), extracto de semente de uva, beta-glucano, cálcio orgânico e extracto seco da casca pinheiro; e b) Agentes complementares sinérgicos da matriz.

2. Composições de acordo com a reivindicação 1, caracterizadas por a matriz ser constituída por ácido linoleico conjugado a 80%, extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, o cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.

3. Composições de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizadas por os agentes complementares serem seleccionados a partir de riboflavina, ácido fólico, vitamina D3, biotina, sulfato de cobre, sulfato de glucosamina e extracto seco de Camellia sinensis (95%).

4. Composições de acordo com qualquer uma das 2 reivindicações 1 a 3, caracterizadas por a matriz ser constituída por 5 a 50% de ácido linoleico conjugado a 80%, de 0,5 a 5% de extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 0,2 a 2% de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 3 a 30% de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 0,2 a 3% de extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.

5. Formulações para o tratamento de celulite e inestetismos associados, caracterizadas por compreenderem as composições de qualquer uma das reivindicações 1 a 4, juntamente com veículos e excipientes adequados.

6. Formulações de acordo com a reivindicação 5, caracterizadas por se apresentarem sob a forma de cápsulas de gelatina mole, cápsulas de gelatina dura, saquetas para soluções orais, cremes de massagem e óleos de massagem.

7. Formulações, de acordo com as reivindicações 5 ou 6, caracterizadas por compreenderem de 100 a 2500 mg de ácido linoleico conjugado a 80%, de 10 a 1000 mg de extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 1 a 1000 mg de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 50 a 1250 mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 2,5 a 500 mg de extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%. 3

8. Formulações, de acordo com a reivindicação 7 caracterizadas por compreenderem de 250 a 1500 mg de ácido linoleico conjugado a 80%, de 25 a 250 mg de extracto estandardizado de semente de uva, Vitis vinifera, a 95%, de 2,5 a 50 mg de beta-glucano de Saccharomyces cerevisae a 85%, de 100 a 750 mg de cálcio orgânico de origem vegetal e de alta biodisponibilidade (cálcio de Lithothamnium spp.) a 32% e de 5 a 250 mg de extracto seco da casca pinheiro (Pinus massoniana) a 95%.

10. Utilização das composições de qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizado por as referidas composições serem empregues no fabrico de formulações para o tratamento de celulite e inestetismos associados e no fabrico de cápsulas de gelatina dura com sistema líquido de enchimento, iogurtes, bebidas lácticas e sumos de frutas. Lisboa, 13 de Janeiro de 2009