PL97154B1 - Sposob wytwarzania nowych zwiazkow kompleksowych 2,4-dwuamino-5-arylometylopirymidyn - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nowych zwiazków kompleksowych o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym Rt, R2, R3 oznaczaja grupy metoksylowe lub atomy wodoru. Zwiazki te nie sa prostymi solami i nie moga byc otrzymane za pomoca reakcji podwójnej wymiany miedzy solami kwasu 2-metylo-l,4-dwuokso-l,2,3,4-czterohydro-naftaleno-2-sulfonowego i solami kwasów nieorganicznych z 2,4-dwu- amino-5-arylopirymidynami.Zwiazki bedace przedmiotem wynalazku nie byly dotychczas opisane w literaturze chemicznej, a tym samym sposób ich otrzymywania jest nowy. Wykazuja one bardzo silne dzialanie bakteriobójcze, a w polaczeniu z sulfonamidami wykazuja równiez silne dzialanie kokcydiostatyczne.Wedlug wynalazku nowe zwiazki o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku wytwarza sie w nastepu¬ jacy sposób: Roztwór wodny soli sodowej lub potasowej kwasu 2-metylo-1,4-dwuokso-1,2,3,4-czterohydro-naftaleno-2- -sulfonowego dodaje sie do roztworu 2,4-dwuamino-5-arylometylopirymidyny w rozcienczonym kwasie octo¬ wym. Pb 1—4 godzinach z mieszaniny reakcyjnej wykrystalizowuje sie czesc produktu bedacego zwiazkiem o wzorze przedstawionym na rysunku, który wyizolowuje sie przez odsaczenie lub odwirowanie. Wydajnosc tego procesu wynosi okolo 60%. Wieksza wydajnosc (ponad 90%) otrzymuje sie przez prowadzenie wyzej opisanego procesu metoda cykliczna, w której do przyrzadzania roztworów reagentów uzywa sie zamiast wody przesacz z poprzedniego cyklu produkcyjnego.Charakter chemiczny wiazan wystepujacych w produktach otrzymanych wedlug wynalazku nie jest znany.Zwiazki te sa trudno rozpuszczalne w wodzie i w rozpuszczalnikach organicznych, natomiast rozpuszczaja sie w rozcienczonych kwasach organicznych. Roztwory wodorotlenków metaH alkalicznych powoduja nieodwracal¬ ne zesmolenie sie tych produktów.Sposób wedlug wynalazku jest blizej przedstawiony w przykladach wykonania.Przyklad I. 6 gramów 2,4-dwuamino-5-/3',4\5,-trójmetoksybenzylo/-pirymidyny rozpuszcza sie w 80 ml 25% kwasu octowego i otrzymany roztwór dodaje sie przy mieszaniu do roztworu 7 gramów soli2 97 154 sodowej kwasu 2-metylo-l^dwuokso-l,2,3,4-czterohydr$^sultonowego w 20 ml wody. Calosc miesza sie przez 2 godziny w temperaturze 10-30°C, po czym odsacza sie produkt bedacy zwiazkiem kompleksowym o wzorze przedstawionym na rysunku, w którym Ri =R2=R3 = OCH3. Surowy produkt przemywa sie dwukrotnie 20 ml wody i 20 ml bezwodnego etanolu i suszy sie w temperaturze 50°C. W drugim cyklu produkcyjnym 6 gramów 2,4-dwuamino-5-/3,,4',5,-trójmetoksybenzylo/-pirymidyny rozpuszcza sie w 80 ml przesaczu z pierwszego cyklu produkcyjnego i otrzymany roztwór dodaje sie przy mieszaniu do roztworu 7 gramów soli sodowej kwasu 2-metylo-l,4-dwuokso-l,2,3,4-czterohydro-2-sulfonowego w 20 ml przesaczu z pierwszego cyklu produkcyjnego.Calosc miesza sie przez dwie godziny w temperaturze 10-30°C, po czym odsacza sie produkt. Wnastepnycli cyklach produkcyjnych postepuje sie tak jak w drugim cyklu. Postepujac w ten sposób przesacz moze byc uzywany w 8 cyklach produkcyjnych. Wydajnosc pierwszego cyklu wynosi 59%, a wydajnosc nastepnych cykli 92—94% wydajnosci teoretycznej. Temperatura topnienia produktu wynosi 161—162°C (z rozkladem).Przyklad II. Postepujac tak jak w przykladzie I, lecz uzywajac 2,4-dwuamino-5-/4\5'-dwumetoksy- benzylo/-pirymidyne zamiast* 2,4-dwuamino-5-/3',4,,5'-trójmetoksybenzylo/-pirymidyny otrzymuje sie produkt o wzorze przedstawionym na rysunku, w którym Ri =R2 = OCH3, a R3 = H. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania nowych zwiazków kompleksowych 2,4-dwuamino-5-arylometylopirymidyn o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym Ri, R^ i R3 oznaczaja grupe metoksylowa lub atom wodo- ru, znamienny t y m, ze miesza sie roztwór wodny soli sodowej lub potasowej kwasu 2-metyló-l ,4-dwu- okso-l,2,3,4-czterohydro-naftaleno-sulfonowego z roztworem 2,4-dwuamino-5-arylometylopirymidyny w20-30% kwasie octowym w temperaturze 10-30°C w czasie 1. -4 godzin, a otrzymany produkt wyizolowuje sie przez od¬ saczenie lub odwirowanie. /vs ,CH, /CH2 NH2 © ^Cs // H,N-C ^N / CH Prac. Poligraf. UP PRL naklad 120+18 Cena 45 zl PL