Opublikowano dnia 1 pazdziernika 1957 r. jBIBLlOTsfcAi ®Mij POLSKIEJ RZECZYPOSPOLITEJ LUDOWEJ OPIS PATENTOWY Nr 40073 KI. 12 p, 4 Centralne Laboratorium Chemiczne*) Warszawa Polska Sposób wgtiuarzania ftalilosulfatiazolu czpstego do celów leczniczych Patent trwa od dnia 10 pazdziernika 1956 i\ Ftedilosulfaitiazol od niedawna stosowany jest w lecznictwie przy letnich biegunkach, czer¬ wonce, wrzodziejacym zapaleniu jelita grubego itd. Jest on bardziej skuteczny od sukcynylosul- fatiazolu i sulfaguanidyny. Stosuje sie go obec¬ nie powszechnie w przypadku operacji jelit do przedoperacyjnego przygotowania pacjenta oraz do pooperacyjnego kontrolowania i leczenia.Dotychczas znane metody wytwarzania ftali¬ losulfatiazolu polegaly na ogrzewaniu pod chlod¬ nica zwrotna alkoholowych roztworów kwasu ftalowego i sulfatiazolu, lub bezwodnika kwasu ftalowego i sulfatiazolu, lub tez monochlorku (kwasu ftalowego i sulfatiazolu.Metody te sa klopotliwe z powodu powsta¬ wania ubocznych produktów reakcji w postaci estrów kwasu ftalowego, które zanieczyszczaja produkt, a ponadto obnizaja wydajnosc procesu.Trudnosci te usuwa sposób wedlug wyna- *) Wlasciciel patentu oswiadczyl, ze twórca wy* nalazku jest mgr Waclaw I. Chrzaszcz. lazku, który polega na rozpuszczaniu czystego bezwodnika kwasu ftalowego i czystego sulfa¬ tiazolu w acetonie i po zmieszaniu obu roz¬ tworów pozostawieniu mieszaniny w tempera¬ turze pokojowej (18—20°C) na przeciag 1—1,5 godzin, a nastepnie oddestylowaniu z lazni wod¬ nej acetonu.Nieoczekiwanie okazalo sie, ze przy takim postepowaniu osiaga sie dostatecznie czysty fta- IMoaulfatiazol |doj fcjelów leczniczych j oraz uzyskuje sie duza jego wydajnosc. Przepro¬ wadzone próby wykazaly, ze zarówno natych¬ miastowe oddestylowanie acetonu, jak i pomi¬ niecie destylacji z pozostawieniem mieszaniny roztworów materialów wyjsciowych w tempe¬ raturze pokojowej do wykrystalizowania, nie prowadzi do preparatu o dostatecznej czystosci i do wytwarzania go z zadawalajaca wy¬ dajnoscia.Równiez ogrzewanie mieszaniny roztworów przed oddestylowaniem acetonu wplywa ujem¬ nie na czystosc i wydajnosc preparatu,Przyklad. Przygotowuje sie najpierw roz¬ twór bezwodnika kwasfu ftalowtego, W tjym celu rozpuszcza sie 12,4 g bezwodnika kwasu ftalowego w 130 nil (104 g) acetonu czystego.Do roztworu tego dodaje sie roztwór 20 g suL* fatiazolu w 1400 ml (1120 g) acetonu. Zmie¬ szane roztwory pozostawia sie w temperaturze pokojowej (18—20°C) na przeciag 1,5 godziny, po czym oddestylowuje sie aceton na lazni wod¬ nej do 1/5 objetosci Wydzielony ftalilosulfa- tiazol odsacza sie na lejku Schotta 51 G3 i prze¬ mywa woda destylowana. Nastepnie suszy sie go w temperaturze nle przekraczajacej 50°C. PL PL