PE20171309A1 - Metodo para la elaboracion de naltrexona - Google Patents

Metodo para la elaboracion de naltrexona

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pyrrolidone
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Faveri Carla De
Florian Anton Martin Huber
Mariano Stivanello
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H Lundbeck As
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    • C07D489/06Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with a hetero atom directly attached in position 14
    • C07D489/08Oxygen atom
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    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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Abstract

REFERIDA A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE NALTREXONA QUE COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR NOROXIMORFONA CON CICLOPROPILMETIL HALURO TAL COMO CICLOPROPILMETIL BROMURO EN PRESENCIA DE N-ETIL-2-PIRROLIDONA, DONDE LA RELACION MOLAR ENTRE N-ETIL-2-PIRROLIDONA Y NOROXIMORFONA ES ENTRE 0,5:1 A 10:1 EN PESO, Y LA RELACION MOLAR ENTRE NOROXIMORFONA Y EL CICLOPROPILMETIL HALURO ES ENTRE 1:1 A 1:2 EN PESO; B) ADICIONAR UN DEPURADOR ACIDO TAL COMO KHCO3 Y N,N-DIISOPROPILETILAMINA, DONDE LA RELACION MOLAR ENTRE NOROXIMORFONA Y EL DEPURADOR ACIDO ES ENTRE 1:0,5 A 1:2 EN PESO; Y C) CALENTAR LA MEZCLA A UNA TEMPERATURA ENTRE 30°C A 100°C DURANTE 8 A 48 HORAS
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