MXPA05005720A - Concentrados tipo emulsion solubles en agua. - Google Patents

Abstract

La presente invencion se refiere a la solubilizacion de substancias lipofilas, preferentemente del grupo formado por lipidos, esteroides, terpenos y lipidos polares por medio de una matriz de lecitina/poliol o lecitina/carbohidratos, para producir concentrados transparentes, tipo emulsion, solubles en agua, para ser utilizados en articulos cosmeticos, dieteticos y farmaceuticos.

Description

RESUMEN DE LA I3STVENCI0N La presente invención se refiere a la solubilización de substancias lipófilas, preferentemente del grupo formado por lipidos, esteroides, terpenos y lipidos polares por medio de una matriz de lecitina/poliol o lecitina/carbohidratos, para producir concentrados transparentes, tipo emulsión, solubles en agua, para ser utilizados en artículos cosméticos, dietéticos y farmacéuticos .

CONCENTRADOS TIPO EMULSION SOLUBLES EN AGUA CAMPO DE LA INVENCION La presente invención se refiere a concentrados solubles en agua tipo emulsión que sean transparentes hasta translúcidos, con las características de la reivindicación 1, así como su uso para fines cosméticos, farmacéuticos o dietéticos . ANTECEDENTES DE LA INVENCION Las substancias lipófilas o lípidas en el campo de aplicación farmacéutico, cosmético y dietético habitualmente deben transformarse en una forma que pueda ser utilizada sin problemas. Una forma utilizable sin problemas en sí la representa una emulsión clásica, en la cual los emulsificadores reducen la tensión superficial límite en las superficies límites de las gotitas de grasa y así producen una distribución fina estable de la grasa en el agua. Dependiendo del campo de aplicación se obtienen emulsiones con una consistencia desde cremosa hasta lechosa. El tamaño de las partículas de las gotitas de grasa de una emulsión común depende de muchos factores como por ejemplo la grasa, el emulsificante, la aplicación de energía y normalmente en el rango de cientos de nm (100-1000 nm) . Para algunos usos especiales se requieren sin embargo productos transparentes a translúcidas con tamaños de gotitas en los rangos de unidades a decenas de nm (5-100 nm. Esas formulaciones pueden producirse solo con la ayuda de solventes micelares . En forma de micelas mezcladas se solubilizan las substancias lipófilas conjuntamente con un promotor de solución adecuado (emulsificante) y un coemulsificante para producir formulaciones transparentes. Tanto para la industria cosmética como también en la dermatología se requieren productos ópticamente estéticos que contengan substancias difícilmente solubles en agua parcialmente en altas concentraciones. Además de la apariencia exterior estos productos deben presentar una excelente estabilidad física. Los ejemplos son los baños de aceite transparentes usados en la cosmética y la dermatología, consistentes de triglicéridos, aceites de parafina y aceites etéricos. Los aceites perfumados contienen igualmente una cantidad principal de perfumes grasos disueltos en forma transparente clara. Los productos farmacéuticos difícilmente solubles en agua en el caso de aplicaciones orales y parenterales se procesan igualmente en forma de formulaciones transparentes. El objetivo de un producto que se vaya a aplicar tópica, oral o parenteralmente es el de utilizar la sustancia activa lipófila. Los emulsificante o co-emulsificantes representan aditivos indeseados pero necesarios de acuerdo con los datos tecnológicos. El estado de la técnica actual indica que la solubilización de substancias grasosas para formar sistemas transparentes en los campos de aplicación antes mencionados se puede realizar exclusivamente con tensoactivos etoxilados o tensoactivos con un alto valor HLB y/o con alcoholes. Estos promotores de solución poseen sin embargo considerables desventajas: los alcoholes fácilmente volátiles - VOC- (etanol, isopropanol) son fuertes venenos celulares y son indeseables en múltiples formulaciones debido al deseo de proteger la atmósfera terrestre. Los emulsificantes deben utilizarse en grandes cantidades parra realizar la solubilización, de tal forma que para utilizar la sustancia activa en si siempre debe contarse con cantidades considerables de aditivos. Para por ejemplo solubilizar de la manera habitual 1 g de aceite de lavanda, se requieren 5 g de aceite de ricino hidratado PEG-40 en una solución etanólica al 25% (p/p) ; o para solubilizar de la manera habitual por ejemplo 20 g de acetato de vitamina E, se requieren 44 g de aceite de ricino PEG 36 y 25 g de propilenglicol en una solución acuosa. Para solubilizar las vitaminas lipófilas A, E y D de la manera habitual se requieren por e emplo un exceso aproximado a 10 veces de una mezcla de ácido glicólico y fosfaditilcolxna . En la DE 198 59 427 Al se describe la producción de substancias grasos disueltas de forma micelar, en forma de sistemas en forma de micro emulsiones. Como sistemas emulsificantes/coemulsificantes se utiliza exclusivamente una mezcla de lecitina y emulsificantes etoxilados, lecitina/emulsificantes con alto valor HLB o lecitina/ alcoholes fácilmente volátiles. La DE 199 22 193 describe la producción de una emulsión grasa lechosa clásica de lecitina hidratada, aceites etéricos y agua y la producción de concentrados ópticamente transparentes . SUMARIO DE LA INVENCION La presente invención se propone asi la tarea de disolver substancias difícilmente solubles en agua para formar concentrados solubles en agua en forma de emulsiones transparentes o translúcidas y utilizar estos concentrados. DESCRIPCION DE LA INVENCION Esta tarea se resuelve de acuerdo con la invención con concentrados solubles en agua similares a emulsiones con las características de acuerdo con la reivindicación 1 y el uso de esos concentrados solubles en agua en forma de emulsiones con las características de la reivindicación 10. Contrariamente a los sistemas micelares anteriores, de acuerdo con la invención con una matriz especial se obtiene la ventaja de que puede omitirse completamente el uso de un segundo emulsificante y también a los alcoholes mono- o bivalentes . Sorprendentemente de manera ventajosa con la invención se obtiene que en referencia a los cuerpos grasos con un exceso de fosfolipidos, es posible obtener un promotor de solución, esto también contrariamente a las posibilidades convencionales actuales . Los tensoactivos etoxilados y otros fuertes promotores de solución de acuerdo con la invención pueden substituirse por medio de un sistema de substancias naturales (lecitinas/fosfolipidos/ polioles) , las cuales sean inobjetables para la salud y seguras para el medio ambiente . De acuerdo con la invención para la solubilización se requieren principalmente 5-100% de la masa del cuerpo graso como promotor de solución (lecitina/fosfolipidos) . En los procedimientos actuales esta proporción es la inversa. De acuerdo con la invención pueden omitirse los solventes orgánicos fácilmente volátiles (etanol, isopropanol, entre otros) . Con la ayuda de un procedimiento de producción de una sola etapa se forman de acuerdo con la invención concentrados de solución en forma de emulsiones, que al ser diluidos con agua forman emulsiones finamente dispersas opacas a transparentes, las cuales no se podrían producir sin utilizar el concentrado en forma de emulsión, o que podrían obtenerse de una forma esencialmente más complicada. Estos novedosos concentrados pueden producirse mejor con la ayuda de homogeneizadores a alta presión. Los mezcladores de rotor-estator producen concentrados menos transparentes. La desventaja de la DE 198 59 427, de que por medio de la homogeneización a alta presión se produce desgaste metálico, se elimina al utilizar cerámica en los correspondientes aparatos para la homogeneización. Los concentrados de acuerdo con la invención pueden utilizarse directamente en forma de producto por ejemplo para baños de aceite medicinales o cosméticos, enjuagues bucales, aceites perfumados, bebidas o complementos alimenticios, o por medio de disolución con agua y otras soluciones que contengan agua (por ejemplo jugos) pueden convertirse en emulsiones aceite en agua finamente dispersos, transparentes a opacas (nanoemulsiones ) con distribuciones de partículas muy pequeñas en el rango de decenas o centenas de nm. Gracias a su excelente solubilidad en agua, esos concentrados transparentes en forma de emulsión pueden introducirse sin problemas en los agentes cosméticos (geles, cremas, lociones), productos farmacéuticos o dietéticos. La producción de un concentrado de solución en forma de emulsión hecho de lecitinas y/o fosfolipidos, lipidos y soluciones altamente concentradas de polioles o carbohidratos se realiza de acuerdo con los siguientes puntos de vista: La proporción lecitina/fosfolipidos a sustancia grasosa debe seleccionarse de tal forma que se forme un concentrado transparente que pueda diluirse sin problemas con agua. - La fracción de agua de las soluciones de poliol o carbohidratos debe seleccionarse de tal forma que no solo se produzca un concentrado transparente, sino que también debido a su reducido contenido de agua, se produzca un sistema auto-conservante, de tal forma que puede omitirse la adición de agentes conservadores sintéticos o también naturales. La temperatura de preparación debe ajustarse a las lecitinas/ fosfolipidos utilizados o a los lipidos que se van a ser solubilizados . En el caso de lecitinas/fosfolipidos hidratados se requieren de forma natural temperaturas de procesamiento entre 40 y 80° C, en el caso de lecitinas/fosfolipidos insaturados puede trabajarse a la temperatura ambiente, prefiriéndose introducir a las lecitinas/los fosfolípidos preferentemente en la fase polar, esto es en las soluciones de poliol o carbohidratos. La presente invención a continuación se describirá con ejemplos de realización preferidos. Ej emplo 1 : 5 g de una fracción de fosfolípidos de soya con un contenido de PC del 70% se dispersan con agitación en 75 g de glicerina al 86%. Se agregan 20g de acetato de vitamina E y se distribuyen por la subsecuente agitación. Esa mezcla no homogénea poco dispersa se homogeneiza por medio de un homogeneizador a alta presión. Se forma una solución transparente en forma de solución con una mayor viscosidad. Ejemplo 2: 5 g de una fracción de fosfolípidos de soya con un contenido de PC del 70% se dispersan con agitación en 75 g de una solución de fructosa al 70%. Después de la adición agregan 20g de un triglicérido de cadena media y la homogeneiz ción a alta presión, se forma una solución transparente en forma de solución con una mayor viscosidad.

Claims (1)

1. 9 NOVEDAD DE LA INVENCION Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes: REIVINDICACIONES 1. Concentrados solubles en agua en forma de emulsiones de substancias grasosas formados con la ayuda de combinaciones de fosfolipidos o lecitinas y soluciones acuosas de alta concentración de polioles o carbohidratos, caracterizados porque la concentración de las soluciones de polioles o carbohidratos es de entre 30% en peso y 99% en peso, la proporción lecitina: lipido se encuentra entre 1:1 y 1:12 y la concentración de la mezcla lecitina/lipido en la solución de polioles o carbohidratos se encuentra entre 10 y 90% en peso. 2 . Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porgue los fosfolipidos o lecitinas utilizados son ya sea insaturados, hidratados, o hidrolizados , las lecitinas o fosfolipidos se obtienen de soya, colza, pescado, leche o huevo y las fracciones de lecitina están formadas por fracciones desgrasadas con contenidos de fosfatidilcolina entre 10 y 100% en peso. 3. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porgue las lecitinas contiene cuando menos 10 50% en peso de substancias insolubles en acetona, mayoritariamente del grupo de los lipidos polares como glicerinfosfatido, espingofosfatido, espingoglicolipidos , glicolipidos de glicerina o aminolípidos . 4. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porque como polioles preferentemente se utilizan alcoholes polivalentes, con longitudes de cadena de C3-C6, como por ejemplo glicerina, treita, pentita o hexita. 5. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porque como carbohidratos se utilizan monosacáridos, disacáridos, maltitol y maltodextrinas . 6. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porque no se utilizan alcoholes fácilmente volátiles monovalentes (VOC) y/o tensoactivos etoxilados y otros tensoactivos sintéticos. 7. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porque no se utilizan conservadores. 8. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porque para la producción se utilizan 11 homogeneizadores a alta presión, mezcladores por ultrasonido o de estator-rotor. 9. Los concentrados solubles en agua en forma de emulsión de conformidad con la reivindicación 1, caracterizados porque preferentemente se utilizan substancias del grupo de los lipidos (por ejemplo ácidos grasos, ceras, esteres de cera, parafinas, alcoholes grasos, aldehidos grasos, glicéridos, etc.), isoprenoides (terpenos y esferoides: por ejemplo vitamina A, vitamina E; vitamina D, vitamina K, bisabol, mentol, glucocorticoides , aceites etéricos, colesterol, sitoesteroles, coenzima Q 10, etc.) los lipidos polares (ceramidas, espingolipidos, glucolipidos) asi como los filtros UV-A y UV-B Ixposolubles y aceites de silicona. 10. El uso de concentrados solubles en agua tipo emulsión de conformidad con al menos una de las reivindicaciones anteriores, para fines cosméticos, farmacéuticos o dietéticos. 11. El uso de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado porque se aplica tópica, oral o parenteralmente .