KR970706271A - 시냅스 전달 향상용 약제(drugs to improve synaptic transmission) - Google Patents

시냅스 전달 향상용 약제(drugs to improve synaptic transmission)

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KR970706271A
KR970706271A KR1019970701788A KR19970701788A KR970706271A KR 970706271 A KR970706271 A KR 970706271A KR 1019970701788 A KR1019970701788 A KR 1019970701788A KR 19970701788 A KR19970701788 A KR 19970701788A KR 970706271 A KR970706271 A KR 970706271A
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KR1019970701788A
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가루미 스미까와
겐-이찌 이또
제임스 엘. 맥고오
Original Assignee
스티븐슨 린다 에스.
더 리전츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아
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    • C07D225/00Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D225/04Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D225/06Heterocyclic compounds containing rings of more than seven members having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07C69/00Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
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Abstract

말초 투여된 브레펠딘(Brefeldin) A 및 그의 유사체와 유도체가 해마조직 내에 촉진된 장기간 강화 작용을 통한 학습 및 기억 장애 회복을 향상시키는데 사용된다.

Description

시냅스 전달 향상용 약제(DRUGS TO IMPROVE SYNAPTIC TRANSMISSION)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 포유 동물에 말초 투여할 경우에 장기간 강화 작용을 촉진하는 화합물.
  2. 제1항에 있어서, 화합물이 하기로 이루어진 군으로부터 선택된 화학식을 가지는 화합물:
    [상기 식 중에서, 각각의 R은 -OH, -OR1, -SH, -SR1, -NR2R2, 및 카르보닐 산소 중에서 독립적으로 선택되고, 각각의 R′은 독립적으로 C1-C4알킬이며, 각각의 R″은 수소, -OH, OR1및 -NR2R2중에서 독립적으로 선택되며, R″′은 -CHO, -COOH,및 -CONR2R2중에서 독립적으로 선택되고, R*은 수소 또는 -OH이며, R1은 C1-C4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이다].
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 화합물이 브레펠딘(Brefeldin) A를 투여하여 생성 시에, 해마 조직의 슬라이스 내에 약 50%의 모집단 스파이크 또는 부분 흥분성 시냅스 후부 전위를 생성하는 화합물.
  4. 포유 동물에 말초 투여할 때 장기간 강화 작용을 촉진하는 치료량의 화합물을 투여함으로써, 포유 동물에서의 학습을 향상시키는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 화합물이 브레펠딘 A인 방법.
  6. 제4항에 있어서, 화합물이 하기로 이루어진 군으로부터 선택된 화학식을 가지는 방법:
    [상기 식 중에서, 각각의 R은 -OH, -OR1, -SH, -SR1, -NR2R2, 및 카르보닐 산소 중에서 독립적으로 선택되고, 각각의 R′은 독립적으로 C1-C4알킬이며, 각각의 R″은 수소, -OH, OR1및 -NR2R2중에서 독립적으로 선택되며, R″′은 -CHO, -COOH,및 -CONR2R2중에서 독립적으로 선택되고, R*은 수소 또는 -OH이며, R1은 C1-C4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이다].
  7. 제4항에 있어서, 화합물이 하기로 이루어진 군으로부터 선택된 화학식을 가지는 방법:
    [상기 식 중에서, 각각의 R은 -OH, -OR1, -SH, -SR1, -NR2R2, 및 카르보닐 산소 중에서 독립적으로 선택되고, 각각의 R′은 독립적으로 C1-C4알킬이며, 각각의 R″은 수소, -OH, OR1및 -NR2R2중에서 독립적으로 선택되며, R″′은 -CHO, -COOH,및 -CONR2R2중에서 독립적으로 선택되고, R*은 수소 또는 -OH이며, R1은 C1-C4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이다].
  8. 제4항에 있어서, 화합물의 양이 약 1.0 내지 15.0㎎/체중㎏인 방법.
  9. 제8항에 있어서, 화합물의 양이 약 3.0 내지 10.0㎎/체중㎏인 방법.
  10. 제4항에 있어서, 화합물을 복강 내 투여하는 방법.
  11. 제4항에 있어서, 대상물이 건강한 뇌를 가지는 방법.
  12. 제5항에 있어서, 화합물을 복강 내 투여하는 방법.
  13. 제6항 또는 제7항에 있어서, 화합물을 학습하기 7일 전까지 투여하는 방법.
  14. 제6항 또는 제7항에 있어서, 화합물을 학습한지 2시간 후까지 투여하는 방법.
  15. 말초 투여할 때 장기간 강화 작용을 촉진하는 치료량의 화합물을 투여함에 의한 포유 동물의 기억 장애 치료법.
  16. 제15항에 있어서, 화합물이 브레펠딘 A인 방법.
  17. 제15항에 있어서, 화합물이 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 화학식을 가지는 방법:
    [상기 식 중에서, 각각의 R은 -OH, -OR1, -SH, -SR1, -NR2R2, 및 카르보닐 산소 중에서 독립적으로 선택되고, 각각의 R′은 독립적으로 C1-C4알킬이며, 각각의 R″은 수소, -OH, OR1및 -NR2R2중에서 독립적으로 선택되며, R″′은 -CHO, -COOH,및 -CONR2R2중에서 독립적으로 선택되고, R*은 수소 또는 -OH이며, R1은 C1-C4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이다].
  18. 제15항에 있어서, 화합물이 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 화학식을 가지는 방법:
    [상기 식 중에서, 각각의 R은 -OH, -OR1, -SH, -SR1, -NR2R2, 및 카르보닐 산소 중에서 독립적으로 선택되고, 각각의 R′은 독립적으로 C1-C4알킬이며, 각각의 R″은 수소, -OH, OR1및 -NR2R2중에서 독립적으로 선택되며, R″′은 -CHO, -COOH,및 -CONR2R2중에서 독립적으로 선택되고, R*은 수소 또는 -OH이며, R1은 C1-C4알킬이고, R2는 수소 또는 C1-C4알킬이다].
  19. 제15항에 있어서, 기억 장애가 해마에서의 시냅스 전달 효력 감소 또는 작용 시냅스의 손상과 연관된 방법.
  20. 제15항에 있어서, 화합물의 양이 약 1.0 내지 15.0㎎/체중㎏인 방법.
  21. 제15항에 있어서, 화합물의 양이 약 3.0 내지 10.0㎎/체중㎏인 방법.
  22. 제15항에 있어서, 화합물을 복강 내 투여하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019970701788A 1994-09-20 1995-08-16 시냅스 전달 향상용 약제(drugs to improve synaptic transmission) KR970706271A (ko)

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US08-309,871 1994-09-20
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