KR970706267A - 비만 세포 염증성 질환 치료용 조성물 및 방법(compositions and methods for treating mast-cell inflammatory condition) - Google Patents

비만 세포 염증성 질환 치료용 조성물 및 방법(compositions and methods for treating mast-cell inflammatory condition) Download PDF

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디. 라이스 켄
엠. 디너 제프리
알. 갠글로프 앤소니
예-린 쿠오 엘라인
Original Assignee
다니엘 에이치. 페트리
아리스 파마슈티칼 코포레이션
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Abstract

비만 세포 중재 염증성 질환의 예방 및 치료에 적합한 신규한 화합물, 조성물 및 방법이 기술된다. 상기 화합물, 조성물 및 방법은 천식 및 알레르기성 비염과 같은 호흡 기도와 관련된 염증성 질환, 및 류머티스양관절염, 결막염 및 염증성 배변질환, 다수의 피부 질환과 같은 그 밖의 형태의 면역 중재 염증성 질환, 특정 바이러스성 질환의 예방 및 치료에 효과적이다. 상기 화합물은 비만 세포 프로테아제 트립타아제의 강력하고 선택적인 억제제를 포함한다. 이들 질환은 치료하기 위한 조성물은 경구, 흡입, 비경구 제조물 및 상기 제조물을 포함하는 장치를 포함한다.

Description

비만 세포 염증성 질환 치료용 조성물 및 방법(COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING MAST-CELL INFLAMMATORY CONDITION)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (57)

  1. 하기 화학식의 화합물,및 이들의 약제학적으로 허용되는 염및 프로드러그 :
    [Z-X1-X2-X3-X4-X5]2Y
    상기 식에서, Z는 아미노, 구아니디노 또는 아미디노이고; Y는 치환되거나 치환되지 않은 사이클로(C3-14)알킬렌 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이틀로(C3-14)알킬렌이고; X1은 치환되거나 치환되지 않은 (C3-5)알킬렌, 치환되거나 치환되지 않은 옥사(C4-6)알킬렌 또는 -X6-X7-X8-(여기에서 X7는 치환되거나 치환되지 않은 페닐렌, 치환되거나 치환되지 않은 사이틀로(C3-6)알킬렌 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클로(C3-6)알킬렌이고, X6및 X8은 각각 치환되거나 치환되지 않은 (Cn6) 알킬렌 및 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이틀로(Cn8)알킬렌이고, 여기에서, n6과 n8의 합은 1,2,3 또는 4이며, 단 Z가 아미노인 경우에 n6이 0이 아님)이고; X2및 X4는 각각 -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O), -C(O)N(R1)-, N(R1)C(O)-, -OC(O)N(R1), -N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(O)N(R1)- 또는 -OC(O)O-(여기에서 각각의 R1은 독립적으로 수소, 치환되거나 치환되지 않은 (C1-8)알킬 또는 치환되거나 치환되지 않은 사이클로(C3-8)알킬임)이고; X3은 치환되거나 치환되지 않은 (C1-8)알킬렌, -X9-X10- 또는 -X10-X9-(여기에서 X9는 치환되거나 치환되지 않은 (Cn9)알킬렌이고, 여기에서 n9는 0, 1 또는 2이고, X10은 치환되거나 치환되지 않은 사이클로(C3-8)알킬렌 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클로(C3-8)알킬렌임)이며, 단, 공유 결합은 X10내에 함유된 헤테로원자와 X2또는 X4내에 함유된 헤테로원자와 X2또는 X4내에 함유된 헤테로 원자 사이에서 일어나지 않음)이고; X5는 치환되거나 치환되지 않은 (Cn5)알킬렌이며, 여기에서 n5는 0,1 또는 2이다.
  2. 제1항에 있어서, X2가 -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)- 또는 NHC(O)O-이고, X4가 -C(O)- 또는 -C(O)O-인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, Y가 사이클로옥틸렌, 사이클로헥실렌, 사이클로펜틸렌, 시스-데카하이드로나프틸렌, 트랜스-데카하이드로나프틸렌, 퍼하이드로페난트렌, 바이사이클로[2,2,1]헵틸렌, 바이사이클로[2.2.2]옥틸렌, 디옥사바이사이클로[3.3.0]옥틸렌 또는 테트라사이클로[3.3.1.13.7]데실렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, X3이 1.4-피페라지닐렌, 1.4-피레디딜렌, 1.4-퍼하이드로-7H-1,4-디아제피닐렌 또는 -X9-X10-(여기에서 X9은 메틸렌이고, X10은 1,4-피페리딜렌임)이고, X4가 -C(O)- 또는 -C(O)O-이거나; X3이 (C1-4)알킬렌이고 X4가 -N(R1)C(O)O-(여기에서 R1은 수소 또는 메틸임)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제4항에 있어서, n8 및 n5가 각각 0 또는 1인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, n5가 0이고 Y가 사이클로옥틸렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제6항에 있어서, Z가 구아니디노이고, X1이 X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0이고, n8은 1이고, X7이 1,4-페닐렌임)이고, X2가 -NHC(O)-이고, X3가 1,4-피페라지닐렌이고, X4가 -C(O)O-이고, Y가 시스-1,5-사이클로옥틸렌, 즉 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  8. 제6항에 있어서, Z가 아미노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 1이고, n8은 1이고, X7은 트랜스-1,4-사이클로헥실렌임)이고, X2가 -NHC(O)이고, X3가 1,4-피페라지닐렌이고, X4가 -C(O)0이고, Y가 시스-1,5-사이클로옥틸렌, 즉 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실렌메틸-카바모일)-1-피페라진카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제6항에 있어서, Z가 아미노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0이고, n8은 1이고, X7은 1,4-페닐렌임)이고, X2가 -NHC(O)이고, X3이 메틸렌이고, X4가 -NHC(O)0이고, Y가 시스-1,5-사이클로옥틸렌, 즉 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제6항에 있어서, Z가 구아니디노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0, n8은 1이고, X7은 1,4-페닐렌임)이고, X2가 -C(O)O-이고, X3이 1,4-피페라지닐렌이고, X4가 -C(O)0이고, Y가 시스-사이클로옥틸렌, 즉 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진 카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제6항에 있어서, 시스-1,5-사이클로옥틸 비스[4-[4-(2-아미노에틸)벤질카바모일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(5-아미노펜틸벤질카바모일]-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[4-(2-아미노메틸)피페리드-1-일카르보닐아미노]부틸아미노카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(6-아미노헥실카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[4-(2-아미노에틸)피페리드-1-일카르보닐아미노메틸)-1-피페리딘카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1(퍼하이드로-7H-1,4,-디아제핀)카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-아미노메틸바이사이클로[2.2.2]옥트-1-일메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(5-아미노-2-펜테닐카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌비스[4-(4-아미노부틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[2-(2-아미노에톡시)에틸카바모일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실아미노프로밀옥시)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{N-2-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실아미노포르밀옥시)에틸-N-메틸아미노카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-아미노메틸벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{N-2-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸아미노프로밀옥시)에틸-N-메틸아미노카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로올틸렌 비스{4-3[3-(4-구아니디노페닐)프로피오닐]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스 -1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[2-(1-아미디노피페리드-4-일)에틸카바모일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실카르보닐)-1-피페리딘카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[4-(2-아미노에틸)페닐아세틸]-1-피페라진카르복실레이트};시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[4-(1-아미노프로프-2-일)벤조일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[3-(1-아미디노피페리드-4-일)프로피오노일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[3-(4-아미디노페닐)프로피오노일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[4-(2-아미노에틸)피페리드-1-일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[트랜스-4-(2-(아미노에틸)사이클로헥실카르보닐]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[트랜스-4-(20아미노에틸)사이클로헥실아세틸]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스{4-[2-(4-아미디노페닐)에틸카바모일]-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(1-아미디노피페리드-4-일아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(1-아미디노피페리드-4-일메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-아미디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트}; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-아미디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-아미디노벤조일아미노메틸)-1-피페리딘카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-아미디노피페리드-1-일카르보닐아미노메틸)-1-피페리딘카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노페닐카르보닐아미노메틸)-1-피페리딘카르복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노페닐카르보닐아미노메틸)-1-피페라딘카르복실레이트]; 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제5항에 있어서, n5가 1이고, Y가 사이클로헥실렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  13. 제12항에 있어서, Z가 아미노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0이고, n8은 1이고, X7은 1,4-페닐렌임)이고, X2가 -NHC(O)이고, X3이 메틸렌이고, X4가 -NHC(O)0이고, Y가 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌, 즉 트랜스 1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질아미노카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제12항에 있어서, 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스{4-[4-(아미노메틸)피페리드-1-피페라진카르복실레이트]; 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스{4-[4-(아미노메틸)피레리드-1-일카르보닐아미노메틸]-1-피페리딘카르복실레이트}; 시스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  15. 제5항에 있어서, n5가 0이고, Y가 사이클로헥실렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  16. 제15항에 있어서, 트랜스-1,4-사이클로헥실렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복스알데하이드]; 트랜스-1,4-사이클로헥실렌 비스[4-(4-2-아미노에틸벤조일-1-피페라진카르복스알데하이드]; 1,2-사이클로헥실렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복스알데하이드]; 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  17. 제5항에 있어서, n5가 0이고, Y가 4,8-디옥사바이사이클로[3,0]옥틸렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  18. 제17항에 있어서, Z가 구아니디노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0이고, n8은 1이고, X7은 1,4-페닐렌임), X2가 -NHC(O)이고, X3가 1,4-피레라지닐렌이고, X4가 -C(O)0이고, Y가 트랜스-2,6-(4,8-디옥사바이사이클로[3,3,0]옥틸렌), 즉 트랜스 -2,6-(4,8)-디옥사바이사이클로[3.3.0]옥틸렌)비스[4-구아니디노벤질카바모일]-1-피페라진카르복실레이트]및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  19. 제5항에 있어서, n5가 1이고, Y가 바이사이클로[2.2.2]옥트-5-에닐렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  20. 제19항에 있어서, Z가 구아니디노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0이고, n8은 1이고, X7은 1,4-페닐렌임)이고, X2가 -NHC(O)이고, X3이 1,4-피페라지닐렌이고, X4가 -C(O)0이고, Y가 트랜스-2,3-바이사이클로[2.2.2]옥트-5-에닐렌디메틸렌, 즉 트랜스-2,3-바이사이클로[2.2.2]옥트-5-에닐렌디메틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  21. 제5항에 있어서, n5가 1이고, Y가 테트라사이클로[3.3.1.13.7]데실렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  22. 제21항에 있어서, 시스-1,5-테트라사이클로[3.3.1.13.7]데실렌디메틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 시스-1,5-테트라사이클로[3.3.1.13.7]데실렌디메틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복스알데하이드]; 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  23. 제5항에 있어서, n5가 1이고, Y가 바이사이클로[2.2.2]옥틸렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  24. 제23항에 있어서, Z가 아미노이고, X1이 -X6-X7-X8-(여기에서 n6은 0이고, n8은 1이고, X7은 1,4-페닐렌임)이고, X2가 -NHC(O)이고, X3이 1.4-피페라지닐렌이고, X4가 -C(O)0이고, Y가 1,4-바이사이클로[2.2.2]옥틸렌디메틸렌, 즉 1,4-바이사이클로[2.2.2]옥틸렌디메틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일]-1-피페라진카르복실레이트] 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  25. 하기 화학식의 화합물,및 이들의 약제학적으로 허용되는 염및 프로드러그 :
    R2-Y-R3
    상기 식에서, R2및 R3은 각각 Z-X1-X2-X3-X4-X5-이며; 여기에서, Z는 아미노, 구아니디노 또는 아미디노이고; Y는 치환되거나 치환되지 않은 사이클로(C3-14)알킬렌 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이틀로(C3-14)알킬렌이고; X1은 치환되거나 치환되지 않은 (C3-5)알킬렌, 치환되거나 치환되지 않은 옥사(C4-6)알킬렌 또는 -X6-X7-X8-(여기에서 X7는 치환되거나 치환되지 않은 페닐렌, 치환되거나 치환되지 않은 사이틀로(C3-6)알킬렌 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클로(C3-6)알킬렌이고, X6및 X8은 각각 치환되거나 치환되지 않은 (Cn6) 알킬렌 이고 치환되거나 치환되지 않은 (Cn8)알킬렌이고, 여기에서, n6과 n8은 1,2,3 또는 4이며, 단 Z가 아미노인 경우에 n6이 0이 아님)이고; X2및 X4는 각각 -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O), -C(O)N(R1)-, N(R1)C(O)-, -OC(O)N(R1), -N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(O)N(R1)- 또는 -OC(O)O-(여기에서 R1은 독립적으로 수소, 치환되거나 치환되지 않은 (C1-8)알킬 또는 치환되거나 치환되지 않은 사이클로(C3-8)알킬임)이고; X3은 치환되거나 치환되지 않은 (C1-8)알킬렌, -X9-X10- 또는 -X10-X9-(여기에서 X9는 치환되거나 치환되지 않은 (Cn9)알킬렌이고, 여기에서 n9는 0, 1 또는 2이고, X10은 치환되거나 치환되지 않은 사이클로(C3-8)알킬렌 또는 치환되거나 치환되지 않은 헤테로사이클로(C3-8)알킬렌임)이며, 단, 공유 결합은 X10내에 함유된 헤테로원자와 X2또는 X4내에 함유된 헤테로 원자 사이에서 일어나지 않음)이고; X5는 치환되거나 치환되지 않은 (Cn5)알킬렌이며, 여기에서 n5는 0,1 또는 2인 화합물이고; 단, R2및 R3은 동일하지 않다.
  26. 제25항에 있어서, X2가 -C(O)NH-, -NHC(O)- 또는 NHC(O)O-이고, X4가 -C(O)- 또는 -C(O)O-인 것을 특징으로 하는 화합물.
  27. 제26항에 있어서, Y가 사이클로옥틸렌, 사이클로헥실렌, 사이클로펜틸렌, 시스-데카하이드로나프틸렌, 트랜스-데카하이드로나프틸렌, 퍼하이드로페난트렌, 바이사이클로[2,2,1]헵틸렌, 바이사이클로[2.2.2]옥틸렌, 디옥사바이사이클로[3.3.0]옥틸렌 또는 테트라사이클로[3.3.1.13.7]데실렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  28. 제27항에 있어서, X3이 1.4-피페라지닐렌, 1.4-피레디딜렌, 1.4-퍼하이드로-7H-1,4-디아제피닐렌 또는 -X9-X10-(여기에서 X9은 메틸렌이고, X10은 1,4-피페리딜렌임)이고, X4가 -C(O)- 또는 -C(O)O-이거나; X3이 (C1-4)알킬렌이고 X4가 -N(R1)C(O)O-(여기에서 R1은 수소 또는 메틸임)인 것을 특징으로 하는 화합물.
  29. 제28항에 있어서, n8 및 n5가 각각 0 또는 1인 것을 특징으로 하는 화합물.
  30. 제29항에 있어서, n5가 0이고 Y가 사이클로옥틸렌인 것을 특징으로 하는 화합물.
  31. 제30항에 있어서, R2가 4-(4-구아니디노벤질카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시이고, R3가 4-(4-트랜스-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시이고 Y가 시스-1,5-사이클로옥틸렌, 즉 시스-5-[4-(4-트랜스-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시)]사이클로옥틸 4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염인것을 특징으로 하는 화합물.
  32. 제31항에 있어서, 시스-5-[4-(5-아미노펜틸카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시]사이클로옥틸 4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트; 시스-5-[4-(4-아미노부틸카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시]사이클로옥틸 4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트; 시스-5-[4-(3-아미노프로필카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시]사이클로옥틸 4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트; 및 시스-5-[4-(6-아미노헥실카바모일)피페라진-1-일포르밀옥시]사이클로옥틸 4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트; 및 이들의 약제학적으로 허용되는 염으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물.
  33. 에어로졸화된 약제학적으로 허용되는 담체 용액 또는 건조 분말의 형태로 제1항의 화합물을 포함하는, 면역 중재 염증성 질환을 치료하기 위한 에어로졸 조성물.
  34. 제33항에 있어서, 상기 화합물이 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카프복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스 [4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]로 구성된 군으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  35. 제33항에 있어서, 상기 염증성 질환이 천식인 것을 특징으로 하는 조성물.
  36. 제33항에 있어서, 상기 염증성 질환이 알레르기성 비염인 것을 특징으로 하는 조성물.
  37. 제33항에 있어서, 상기 화합물이 0.1 내지 30㎎/㎖ 농도로 약제학적으로 혀용되는 담체 용액으로 존재하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  38. 제33항에 있어서, β-아드레날린성 길항 화합물을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  39. 약제학적으로 허용되는 담체와 조합하는 제1항의 화합물을 포함하는 약제학적인 조성물.
  40. 제39항에 있어서, 상기 화합물이 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카프복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스 [4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]로 구성된 군으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  41. 제39항에 있어서, 상기 약제학적인 조성물이 약제학적으로 허용되는 국소성 담체를 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  42. 약제학적으로 허용되는 담체 용액 또는 건조 분말의 형태로 제1항의 화합물, 및 상기 용액 또는 건조분말을 흡입하기에 적합한 에어로졸 형태로 전환시키기 위한 수단을 포함하는 에어로졸 장치.
  43. 제42항에 있어서, 상기 화합물이 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카프복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스 [4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]로 구성된 군으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 장치.
  44. 제42항에 있어서, β-아드레날린성 길항 화합물을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 장치.
  45. 제44항에 있어서, 상기 β-아드레날린성 길항 화합물이 알부테롤(albuterol), 테르부탈린(terbutaline), 포르모테롤(formoterol), 페노테롤(fenoterol) 및 프레날린(prenaline)으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 장치.
  46. 포유류의 호흡 기도의 면역 중재 염증성 질환을 치료하는 방법으로서, 에어로졸화된 약제학적으로 허용되는 담체 용액 또는 건조 분말 형태로 제1항의 화합물을 포함하는 흡입 조성물을 상기 포유류에 투여하는 포함하는 방법.
  47. 제46항에 있어서, 상기 화합물이 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카프복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스 [4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]로 구성된 군으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
  48. 제47항에 있어서, β-아드레날린성 길항 화합물을 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
  49. 제48항에 있어서, 상기 β-아드레날린성 길항 화합물이 알부테롤, 테르부탈린, 포르모테롤, 페노테롤 및 프레날린으로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  50. 포유류에서 면역 중제 염증성 질환을 치료하기 위한 방법으로서, 상기 포유류에 약제학적으로 허용되는 담체의 치료적으로 유효량의 제1항의 화합물을 포함하는 국소 조성물을 국소적으로 투여하는 것을 포함하는 방법.
  51. 약제학적으로 허용되는 담체의 제1항의 화합물을 포함하는 면역 중재 염증성 질환의 치료를 위한 경구 조성물.
  52. 제33항에 있어서, 상기 화합물이 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카프복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스 [4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]로 구성된 군으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 조성물.
  53. 제52항에 있어서, 상기 화합물이 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]인 것을 특징으로 하는 조성물.
  54. 포유류에서 류머티스양 관절염을 치료하기 위한 방법으로서, 상기 포유류에 치료적으로 유효량의 제1항의 화합물을 투여하여 상기 류머티스양 관절염을 경감시키는 것을 포함하는 방법.
  55. 포유류에서 결막염을 치료하기 위한 방법으로서, 치료적으로 유효량의 제1항의 화합물을 상기 포유류에 투여하여 상기 결막염을 경감시키는 것을 포함하는 방법.
  56. 포유류에서 합포체성 바이러스 감염증을 치료하기 위한 방법으로서, 치료적으로 유효량의 제1항의 화합물을 상기 포유류에 투여하는 것을 포함하는 방법.
  57. 제56항에 있어서, 상기 화합물이 트랜스-1,4-사이클로헥실렌디메틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스(4-구아니디노벤질카바모일메틸아미노카르복실레이트); 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(4-구아니디노벤질카바모일)-1-피페라진카프복실레이트]; 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스[4-(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥실메틸카바모일)-1-피페라진카르복실레이트]; 및 시스-1,5-사이클로옥틸렌 비스 [4-(4-구아니디노페닐아세틸)-1-피페라진카르복실레이트]로 구성된 군으로 부터 선택된 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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