KR960703865A - 벤즈아제핀 유도체, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 중간체(Benzazepine derivative, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate for the same) - Google Patents

벤즈아제핀 유도체, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 중간체(Benzazepine derivative, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate for the same) Download PDF

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Abstract

본 발명은 아르기닌 바소프레신 길항제로서 유용한 일반식(I)의 벤즈아제핀 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 이들의 약제학적 조성물, 및 화합물(I)의 중간 생성물로서 유용한 다음 일반식(II) 및 (III)의 디플루오로벤즈아제피논 유도체에 관한 것이다.

Description

벤즈아제핀 유도체, 이를 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 중간체(Benzazepine derivative, pharmaceutical composition containing the same, and intermediate for the same)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 다음 일반식(I)의 벤즈아제핀 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기 식에서, R1및 R2는 이들 중의 하나가 수소이고 다른 하나가 일반식 -A1-R8의 그룹이고; A1및 A2는 동일하거나 서로 상이할 수 있으며, 각각 단일 결합, 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹이고, m은 0 또는 1이고, B는 일반식 또는또는의 그룹이며, 이들 일반식중의 N원자는 산화될 수 있고, p는 0 또는 1 내지 3의 정수이고, 단 p가 2 또는 3인 경우, 그룹 B는 동일하거나 상이할 수 있고, R8는 수소 원자; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 사이클로알킬 그룹; 하이드록실 그룹; 저급 알콕시 그룹; 카복실 그룹; 저급 알콕시카보닐 그룹; 시아노 그룹; 치환될 수 있는 아릴 그룹; 치환될 수 있는, 질소 함유 방향족 5원 또는 6원 헤테로사이클 그룹; 브릿지를 가질 수 있고 환의 질소 원자상의 저급 알킬 그룹에 의한 치환이 일어날 수 있는, 질소 함유 포화 5원 내지 8원 헤테로사이클 그룹; 또는 일반식의 그룹(여기서, 질소 원자는 산화될 수 있다)이고, s 및 t는 동일하거나 서로 상이할 수 있으며, 각각 1 내지 3의 정수이고, 단 s와 t의 총 합은 3 내지 5의 정수이며, u는 2 내지 7의 정수이고, A3, A4및 A5는 동일하거나 서로 상이할 수 있으며, 각각 단일 결합, 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알킬렌 그룹이며, 단 인접한 그룹이 질소 원자 또는 산소 원자를 통해 A3또는 A5에 연결되는 경우, A3또는 A5는 단일 결합이 아니고, R9는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이고, q 및 r은 동일하거나 서로 상이할 수 있고, 각각 1 내지 3의 정수이며, 단 q와 r의 총합이 3 내지 5의 정수이고, X는 그룹 -O- 또는 -S(O)w-이고, w는 0,1 또는 2이고, R3및 R4는 동일하거나 서로 상이할 수 있으며, 각각 수소원자; 할로겐 원자; 저급 알킬 그룹; 저급 알콕시 그룹; 또는 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹이고, R5및 R6은 동일하거나 서로 상이할 수 있고, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이고(또한, R5와 R6은 인접한 탄소 원자와 함께 연결되어 포화 탄소환을 형성하는 저급 알킬렌 그룹일 수 있다), n은 0 또는 1이고, R7은 치환될 수 있는 아릴 그룹이거나 치환될 수 있는 방향족 5원 또는 6원 헤테로사이클 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식의그룹이 1) 단일 결합, 2)그룹, 3) 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹 및 4) 일반식의 그룹(여기서, A1은 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹이다)중에서 선택되고, R8이 수소원자; 시아노 그룹; 카복실 그룹; 저급 알콕시카보닐 그룹; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 사이클로알킬 그룹; 하이드록실 그룹; 저급 알킬 그룹; 페닐 또는 나프틸 그룹(이는, 저급 알킬 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹, 또는 저급 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다); 피리딜 그룹, 이미다졸릴 그룹, 피라지닐 그룹, 피리미디닐 그룹, 피리다지닐 그룹, 피라졸릴 그룹, 피롤릴 그룹, 테트라졸릴 그룹, 티아졸릴 그룹 및 옥사졸릴 그룹 중에서 선택되는 질소 함유 방향족 5원 또는 6원 헤테로사이클 그룹(이는, 저급 알킬 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹, 또는 저급 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다); 피롤리디닐 그룹, 피페리딜 그룹, 피페라지닐 그룹, 이미다졸리디닐 그룹, 호모피페라지닐 그룹, 피라졸리디닐 그룹, 아자비사이클로[2.2.2]옥틸 그룹, 아자비사이클로[2.2.1]헵틸 그룹 및 아자비사이클로[3.2.1]옥틸 그룹 중에서 선택된 질소 함유 포화 5원 내지 8원 헤테로사이클 그룹(이는, 브릿지를 가질 수 있고, 환의 질소 원자상에서 저급 알킬 그룹에 의한 치환이 일어날 수 있다); 또는 일반식의 그룹(여기서, N원자는 산화될 수 있으며, q 및 r은 1,2 또는 3이고 , q+r은 3 내지 5이고, X는 O 또는 S(S)w이고, w는 0,1 또는 2이다)이고, R7이 1개 내지 5개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 나프틸 그룹; 또는 티에닐 그룹, 푸릴 그룹, 피롤릴 그룹, 피리딜 그룹, 이미다졸릴 그룹, 피라지닐 그룹, 피리미디닐 그룹, 피라닐 그룹, 피리다지닐 그룹, 피라졸릴 그룹, 테트라졸릴 그룹, 트라아졸릴 그룹, 티아졸릴 그룹, 이소티아졸릴 그룹, 옥사졸릴 그룹 및 이속사졸릴 그룹 중에서 선택된 방향족 5원 또는 6원 헤테로사이클 그룹(이는, 저급 알킬 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹, 또는 저급 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다)이고, R7의 페닐 그룹에 대한 각각의 치환체가 (a) 할로겐 원자 또는 하이드록실 그룹에 의해 치환될 수 있는, 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐 그룹, (b) 할로겐 원자, 시아노 그룹, 하이드록실 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 저급 알카노일 그룹, 저급 알카노일옥시 그룹, 카바모일 그룹, 저급 알킬아미노카보닐 그룹 또는 프탈이미드 그룹에 의해 치환될 수 있는 저급 알콕시 그룹; 하이드록실 그룹; 머캅토 그룹; 또는 저급 알킬티오 그룹, (c) 할로겐 원자 또는 시아노 그룹, (d) 카복실 그룹; 저급 알콕시카보닐 그룹; 저급 알카노일 그룹; 저급 알카노일옥시 그룹; 카바모일 그룹; 또는 저급 알킬아미노카보일 그룹, (e) 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹; 저급 알카노일아미노 그룹; 1-피로디닐 그룹; 피페리디노 그룹; 모노폴리노 그룹; 또는 환의 질소 원자상에서 저급 알킬 그룹에 의한 치환이 일어날 수 있는, 피페라지닐, 이미다졸리디닐 또는 호모피페라지닐 그룹, (f) 사이클로알킬 그룹, (g) 페닐 그룹(이는, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹, 저급 알키닐 그룹, 할로겐 원자, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹, 하이드록실 그룹 또는 카복실 그룹에 의해 치환될 수 있다) 및 (h) 이미다졸릴, 트리아졸릴, 테트라졸릴, 피롤릴, 피리딜, 피라지닐 또는 피리미디닐 그룹(이들은 저급 알킬 그룹, 사이클로알킬 그룹 또는 페닐 그룹에 치환될 수 있다)중에서 선택되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  3. 제2항에 있어서, 일반식의 그룹이 1) 단일 결합, 2)그룹, 3) 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹 중에서 선택되고, R8이 수소원자; 시아노 그룹; 카복실 그룹; 저급 알콕시카보닐 그룹; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 사이클로알킬 그룹; 하이드록실 그룹; 저급 알콕시 그룹; 저급 알킬 그룹 또는 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; 피리딜 그룹, 이미다졸릴 그룹, 트리아졸릴 그룹, 티아졸릴 그룹 및 옥사졸릴 그룹 중에서 선택되는 질소 함유 방향족 5원 또는 6원 사이클 그룹(이는, 저급 알킬 그룹에 의해 치환되거나, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹에 의해 치환될 수 있다); 피롤리디닐 그룹, 피페리딜 그룹, 호모피페라지닐 그룹, 아자비사이클로[2.2.2]옥틸 그룹 및 아자비사이클로[3.2.1]옥틸 그룹 중에서 선택된 질소 함유 포화 5원 내지 8원 사이클 그룹(이는, 브릿지를 가질 수 있고, 환의 질소 원자상에서 저급 알킬 그룹에 의한 치환이 일어날 수 있다); 또는 일반식의 그룹(여기서, N원자는 산화될 수 있으며, q 및 r은 1,2 또는 3이고 , q+r은 3 내지 5이고, X는 O 또는 S(S)w이고, w는 0,1 또는 2이다)이고, R7이 1개 내지 5개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 또는 티에닐 그룹, 푸릴 그룹, 피롤릴 그룹, 피리딜 그룹, 이미다졸릴 그룹, 트라아졸릴 그룹, 티아졸릴 그룹 및 옥사졸릴 그룹 중에서 선택된 방향족 5원 또는 6원 헤테로사이클 그룹(이는, 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)이고, R7의 페닐 그룹에 대한 각각의 치환체가 (a) 할로겐 원자 또는 하이드록실 그룹에 의해 치환될 수 있는, 저급 알킬, 저급 알케닐 또는 저급 알키닐 그룹, (b) 하이드록실 그룹, 카복실 그룹 또는 카바모일 그룹에 의해 치환될 수 있는 저급 알콕시 그룹; 또는 저급 알킬티오 그룹, (c) 할로겐 원자, (d) 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹; 1-피로디닐 그룹; 피페리디노 그룹; 모노폴리노 그룹; 또는 환의 질소 원자상에서 저급 알킬 그룹에 의한 치환이 일어날 수 있는, 피페라지닐 또는 호모피페라지닐 그룹, (e) 페닐 그룹(이는, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹, 또는 하이드록실 그룹 에 의해 치환될 수 있다) 및 (f) 이미다졸릴, 트리아졸릴 또는 피롤릴 그룹(이들은 저급 알킬 그룹, 사이클로알킬 그룹 또는 페닐 그룹에 치환될 수 있다)중에서 선택되는 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  4. 제3항에 있어서, 일반식의 그룹이 1) 단일 결합인 경우, p가 0이며, R8이 시아노 그룹, 카복실 그룹 또는 저급 알콕시카보닐 그룹인 화합물, 또는 일반식의 그룹이 2)그룹 또는 3) 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹인 경우, p가 0,1 또는 2이고, R8이 수소원자; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 하이드록실 그룹; 저급 알콕시 그룹; 저급 알킬 그룹 또는 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; 피리딜 그룹, 이미다졸릴 그룹, 트리아졸릴 그룹, 티아졸릴 그룹 및 옥사졸릴 그룹 중에서 선택되는 질소 함유 방향족 5원 또는 6원 헤테로사이클 그룹(이는, 저급 알킬 그룹에 의해 치환되거나, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노 그룹에 의해 치환될 수 있다); 피롤리디닐 그룹, 피페리딜 그룹, 호모피페라지닐 그룹, 아자비사이클로[2.2.2]옥틸 그룹 및 아자비사이클로[3.2.1]옥틸 그룹 중에서 선택된 질소 함유 포화 5원 내지 8원 헤테로사이클 그룹(이는, 브릿지를 가질 수 있고, 환의 질소 원자상에서 저급 알킬 그룹에 의한 치환이 일어날 수 있다); 또는 일반식의 그룹(여기서, N원자는 산화될 수 있으며, q 및 r은 1,2 또는 3이고 , q+r은 3 내지 5이고, X는 O 또는 S(S)w이고, w는 0,1 또는 2이다)이고, 단 p가 0인 경우 R8이인 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 제4항에 있어서, 1) 일반식의 그룹이 단일 결합인 경우,R8이 (1)-R8a(여기서, R8a는 시아노 그룹, 카복실 그룹 또는 저급 알콕시카보닐 그룹이다)인 화합물, 2) 일반식
    (여기서, sa및 ta는 1, 2 또는 3이고, sa+ta는 3 내지 5이고, A3a는 단일 결합 또는 저급 알킬렌 그룹이고; R8a는 수소 원자, 저급 알킬 그룹 또는 페닐 그룹이다);
    (여기서, Ua및 Ub는 4,5 또는 6이고, A4a및 A4b는 각각 단일 결합이고, R8c는 수소 원자이다);
    (여기서, Uc는 4,5 또는 6이고, A4c및 A5a는 각각 단일 결합이고, R9a및 R8d는 동일하거나 서로 상이할 수 있으며, 각각 저급 알킬 그룹을 나타낸다);
    (여기서, Ud는 1,4,5 또는 6이고, A4d는 단일 결합이고, R8e는 수소 원자이다);
    (여기서, R9b는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이고, A5b는 단일 결합 또는 저급 알킬렌 그룹이고, R8f는 수소 원자, 사이클로알킬 그룹, 페닐 그룹, 피리딜 그룹, 피페리딜 그룹(이는, 환의 질소원자상에서 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다), 퀴누클리딘 그룹, 하이드록실 그룹, 저급 알콕시 그룹 또는 저급 알킬 그룹이다);
    (여기서, A5c는 저급 알킬렌 그룹이고, A5d는 단일 결합이고, R9c및 R9d는 동일하거나 서로 상이할 수 있으며, 각각 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹을 나타내고, R8g는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이다); 또는
    (여기서, R8h는 일반식의 그룹이고, q 및 r은 1,2 또는 3이고, q+r은 3 내지 5이고, X는 O 또는 S(O)w이고, w는 0,1 또는 2이다)인 화합물, 또는 3) 일반식의 그룹이 저급 알킬렌 그룹 또는 저급 알케닐렌 그룹인 경우,
    (여기서, A1a는 저급 알킬렌 그룹이고, sb및 tb는 1, 2 또는 3이고, sb+tb는 3 내지 5이고, A3b는 단일 결합이고; R8i는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이다);
    (여기서, A1b는 저급 알킬렌 그룹이고, ue는 4, 5 또는 6이고, A4e는 단일 결합이고, R8j는 수소 원자이다) 또는
    (여기서, A1c는 저급 알킬렌 그룹이고, R8k및 R9e는 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이고, A5e는 단일 결합이다)인 화합물 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 제5항에 있어서, R7이 각각 할로겐 원자에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬 그룹, 카바모일 그룹에 의해 치환될 수 있는 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 피페리디노 그룹, 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹, 및 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 이미다졸릴, 트리아졸릴 또는 피롤릴 그룹 중에서 선택되는 1개 내지 3개의 치환체에 의해 치환될 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 또는 저급 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 티에닐, 푸릴 또는 피롤릴 그룹인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 제6항에 있어서, 일반식의 그룹이인 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  8. 제1항 내지 제7항 중의 어느 한 항에 있어서, Z형태의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염.
  9. 4′-[[4,4-디플루오로-5-(4-메틸피페라지닐)카보닐메틸렌-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-피페라지닐카보닐메틸렌-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-[(4-디메틸아미노피페리디노)카보닐메틸렌-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-[(4-메틸-1,4-디아제핀-1-일)카보닐메틸렌]-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[5-[(1,4-디아제핀-1-일)카보닐메틸렌]-4,4-디플루오로-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-[[N-메틸-N-(1-메틸-4-피페리딜)카바모일]메틸렌]-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-[[N-(3-퀴누클리디닐)카바모일]메틸렌]-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, N-[4′-[[4,4-디플루오로-5-[[(4-디메틸아미노피페리디노)카보닐]메틸렌]-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]페닐-3-메틸티오펜-2-카복시아미드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-(N-이소프로필카바모일메틸렌)-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-[N-(2-메톡시에틸)카바모일메틸렌-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-페닐벤즈아닐리드, 4′-[[4,4-디플루오로-5-(N-이소프로필카바모일메틸렌)-2,3,4,5-테트라하이드로-1H-1-벤즈아제핀-1-일]카보닐]-2-에톡시벤즈아닐리드, 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 또는 이성체.
  10. 제1항 내지 제9항 중의 어느 한 항에 따른 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 아르기닌 바소프레신 길항제인 약제학적 조성물.
  12. 다음 일반식(II)의 디플루오로벤즈아제피논 유도체 또는 이의 염.
    상기 식에서 R3은 제1항에서 정의한 바와 같고, R10은 수소 원자이거나 아미노 그룹에 대한 보호 그룹이다.
  13. 다음 일반식(III)의 (치환된)아미노벤조일디플루오로벤조 유도체 또는 이의 염.
    상기 식에서 R3및 R10은 제12항에서 정의한 바와 같다.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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