KR960703134A - 17-할로게노-4-아자안드로스텐 유도체 및 그 제조방법 - Google Patents

17-할로게노-4-아자안드로스텐 유도체 및 그 제조방법 Download PDF

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졸탄 튜바
쥬디 호바스
쟈노스 스젤레스
마리아 로바스네 마세
가버 발로흐
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에바 프리에드만
리히터 게데온 베기에스제티 기아르 알티
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    • C07J73/00—Steroids in which the cyclopenta[a]hydrophenanthrene skeleton has been modified by substitution of one or two carbon atoms by hetero atoms
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Abstract

본 발명은 일반식(I)의 신규한 4-아자안드로스텐 유도체에 관한 것이다.
상기 식에서 R은 수소 또는 C1-3알킬기이며; X는 염소, 브롬 또는 요오드; 이고

Description

17-할로게노-4-아자안드로스텐 유도체 및 그 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(I)의 신규한 4-아자안드로스탄 유도체
    상기 식에서 R은 수소 또는 C1-3알킬기이며; X는 염소, 브롬 또는 요오드; 이고결합선은 단일 또는 이중결합을 나타낸다.
  2. 17-요오드-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온, 17-요오드-4-아자-안드로스트-5,16-디엔-3-온, 17-요오드-4-메틸-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온, 17-클로로-4-메틸-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온 및 17-브로모-4-메틸-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온으로 이루어진 군중에서 선택된 하나의 화합물.
  3. 일반식(I)의 신규한 4-아자안드로스탄 유도체의 제조방법으로서, 상기 방법은
    (상기 식에서 R은 수소 또는 C1-3알킬기이며; X는 염소, 브롬 또는 요오드; 이고결합선은 단일 또는 이중결합을 나타낸다.), a) X로서 요오드를 가지는 일반식(I)의 화합물을 얻기 위하여 할로겐화된 탄화수소 또는 방향족 탄화수소 용매 또는 그들의 혼합용매내에서, 또는 에테르형 용매내에서 3차아민 염기의 존재하에 원소 요오드와 일반식(II)의 화합물을 반응시키거나; 또는
    (여기서 R과결합선은 상기한 바와 같다.), b) X로서 염소 또는 브롬을 가지는 일반식(I)의 화합물을 얻기 위하여 -10℃에서 +10℃의 온도에서 하나 또는 그 이상의 C1-4알킬기(들)로 임의의 치환된 피리딘 용매 속에서 N-클로로- 또는 N-브로모석신이미드와 일반식(II)의 화합물(여기서 R과결합선은 상기한 바와 같다.)을 각각 반응시키는 것을 포함하는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 상기 a)방법에서 할로겐화된 탄화수소 용매로서 크로로포름을, 방향족 용매로서 벤젠을, 에테르형 용매로서 테트라히드로퓨란을 사용하는 것을 포함하는 방법.
  5. 제3항 또는 제4항에 있어서, 상기 a)방법에서 3차 아민 염기로서 트리에틸아민 또는 테트라메틸구아니딘을 사용하는 것을 포함하는 방법.
  6. 제3항에 있어서, 상기 b)방법에서 용매로서 피리딘을 사용하는 것을 포함하는 방법.
  7. 제3항 또는 제6항에 있어서, 상기 b)방법의 반응은 0℃에서 수행되는 것을 포함하는 방법.
  8. 제3항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 17-요오드-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온, 17-요오드-4-아자안드로스타-5,16-디엔-3-온 또는 17-요오드-4-메틸-4-아자-5α-안드로스타-16-엔-3-온을 제조하기 위한 상기 a)방법은 출발물질로서 17-히드라조노-4-아자-5α-안드로스탄-3-온, 17-히드라조노-4-아자안드로스트-5-엔-3-온 또는 17-히드라조노-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온을 각각 사용하는 것을 포함하는 방법.
  9. 제3항, 제6항 또는 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 17-클로로-4-메틸-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온 또는 17-브로모-4-메틸-4-아자-5α-안드로스트-16-엔-3-온을 제조하기 위한 상기 b) 방법은 출발물질로서 17-히드라조노-4-메틸-4-아자-5α-안드로스탄-3-온을 사용하는 것을 포함하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950705849A 1993-06-24 1993-06-24 17-할로게노-4-아자안드로스텐 유도체 및 그 제조방법 KR100255679B1 (ko)

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