KR960701661A - AIDS치료용 약제학적 배합물중의 HIV프로테아제 억제제(HIV protease inhibitors in pharmaceutical combinations for the treament of AIDS) - Google Patents

Abstract

다음 일반식(I)의 화합물을 HIV프로테아제 억제제이다.

상기 식에서, R¹과 R²는 독립적으로 수소 또는 임의로 치환된 C_1-4알킬 또는 아릴이거나, R¹과 R²는 함께 결합하여 모노사이클릭 또는 비사이클릭 환시스템을 형성한다.

이들 화합물은 임의로 기타의 항바이러스제, 면역조절제, 항생제 또는 백신과의 배합물이든 아니든 화합물, 약제학적으로 허용되는 염, 약제학적으로 허용되는 성분으로서 HIV에 의한 감염의 예방 또는 치료와 AIDS치로에 유용하다. 또한, AIDS의 치료방법과 HIV에 의한 감염의 예방 또는 치료방법에 관한 것이다.

Description

AIDS치료용 약제학적 배합물 중의 HIV프로테아제 억제제(HIV protease inhibitors in pharmaceutical combinations for the treatment of AIDS)

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

1. 화합물 J인 화합물과 L-697.661 및, 임의로, AZT 또는 ddI 또는 ddC와의 배합물.
2. 화합물 J인 화합물과 임의의 AZT 또는 ddI 또는 ddC의 배합물.
3. 화합물 J인 화합물과 뉴클레오시드 동족체(여기서, 동족체는 HIV역전사효소를 억제하는 특징적인 성질이 있다)의 배합물.
4. 임의의 AZT 또는 ddI 또는 ddC인 화합물(i)과 다음 일반식의 화합물(ii)이 배합된 배합물.

   상기 식에서, X는 -OH이고; Z는 -O이며; R은 수소 또는 C_1-4알킬이고; R¹과 R²는 독립적으로 1) 수소, 2) 치환되지 않거나 a) 할로, b) 하이드록시, c) C_1-3알콕시, d) 치환되지 않거나 C_1-4알킬, 하이드록시 및 아릴중의 하나 이상으로 치환된 아릴, e)-W-아릴 또는 -W-벤질(여기서, W는 -O-, -S- 또는 -NH-이다), f) 치환되지 않거나 i) 할로, ii) 하이드록시, iii) C_1-3알콕시 및 iv) 아릴 중의 하나 이상으로 치환된 5 내지 7원 사이클로알킬 그룹 g) 치환되지 않거나 하이드록시, 하아드록시로 임의로 치환된 C_1-4및 Boc중의 하나 이상으로 치환된 헤테로사이클, h)j) -NH-SO₂C_1-3알킬, k) NR₂, l) -COOR 및 m)-(CH₂)_mO)_nR(여기서, m은 2 내지 5이고, n은 0,1,2 또는 3이다) 중의 하나 이상으로 치환된 -C_1-4알킬, 3) 치환되지 않거나 a) 할로, b) 하이드록시, c) -NO₂또는 -NR₂, d) C_1-4알킬, e) 치환되지 않거나 -OH 및 C_1-3알콕시 중의 하나 이상으로 치환된 C_1-3알콕시, f) -COOR g)h) -CH₂NR₂, i) -CH₂ j) -CN, k) -CF₃, l)m) 아릴 C_1-3알콕시, n) 아릴, o) -NRSO₂R, p) -OP(O)(ORx)₂및 q) 이후 정의하는 바와 같은 -R⁵중의 하나 이상으로 치환된 아릴이거나; R¹과 R²는, R¹이 결합된 질소와 함께결합하여 R¹이 결합된 질소 및 2 내지 9개의 탄소원자로 이루어지고 치환되지 않거나 -W-아릴 또는-아릴로 치환된 3 내지 10원 모노사이클릭 또는 비시아클릭 포화 환 시스템을 형성하이거나; R¹과 R²는, R¹이 결합된 질소와 함께 결합하여 R¹이 결합된 질소, 1 내지 8개의 탄소원자 및[여기서, V는 존재하지 않거나,또는 -SO₂-Q-(여기서, Q는 존재하지 않거나, -O-, -NR- 또는 임의로 -C_1-4알킬로 치환된 헤테로사이클이다)이고, R¹은, R¹이 R²로부터 독립적이고 R²에 결합되지 않은 경우, 위에서 정의한 바와 같다]로 이루어진 3 내지 10원 모노사이클릭 또는 비사이클릭 포화환 시스템을 형성하고; R³은 치환되지 않거나 (1) 하이드록시, (2) 한 이상의 -OH로 치환된 C_1-3알콕시 및 (3)중의 하나 이상으로 치환된 벤질이며; Rx는 H또는 아릴이고; R⁵는 1) -W-(CH₂)m-NR⁶R⁷[여기서, W는 위에서 정의한 바와 같고, m은 2 내지 5이며, R⁶과 R⁷은 독립적으로 a) 수소 또는 b) 치환되지 않거나 i) C_1-3알콕시, ii) -OH 및 iii) -NR중의 하나 이상으로 치환된 C_1-6알킬이거나, c) 동일하거나 상이하고 함께 결합하여-S- 또는 -SO₂-로부터 선택되는 2개 이하의 추가의 헤테로 원자를 함유하는, 모르폴리노와 같은 5 내지 7원 헤테로사이클(여기서, 헤테로사이클은 C_1-4알킬로 임의로 치환된다)을 형성하거나, d) 치환되지 않거나 i) -C_1-4알킬 및 ii) -NR₂(중의 하나 이상으로 치환된 방향족 헤테로 사이클이다], 2) -(CH₂)q-NR⁶R⁷(여기서, q는 1 내지 5이고, R⁶과 R⁷은, R⁶또는 R⁷이 H 또는 치환되지 않은 C_1-6알킬이 아닌 것을 제외하고는 위에서 정의한 바와 같다) 또는 3) 치환되지 않거나 C_1-4알킬로 치환된 벤조푸릴, 인돌릴, 아자사이클로알킬, 아자비사이클로 C_7-11사이클로알킬 포는 벤조피페리디닐이고; B는 존재하지 않으며; J¹은 -NH-C_1-4알킬이고; J²는

   이다.
5. 화합물 J와 표 C의 임의의 약물과의 배합물.
6. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따르는 배합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
7. 제6항에 있어서, AIDS의 치료, HIV에 의한 감염의 예방, HIV감염의 치료 또는 HIV프로테아제외 억제에 사용하기 위한 약제학적 조성믈.
8. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따르는 유효량의 배합물을 MDS치료를 요하는 포유동물에게 투여함을 포함하여, AIDS를 치료하는 방법.
9. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따르는 유효량의 배합물을 HIV감염의 예방을 요하는 포유동물에게 투여함을 포함하여, HIV에 의한 감염을 예방하는 방법.
10. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따르는 유효량의 배합물을 HIV감염의 치료를 요하는 포유동물에게 투여함을 포함하여 HIV에 의한 감염을 치료하는 방법.
11. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 따르는 유효량의 배합물을 HIV프로테아제 억제를 요하는 포유동물에게 투여함을 포함하여, HIV프로테아제를 억제하는 방법.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.