KR960029345A - 트리플루오로메틸-치환된 2-아자비시클로옥탄을 함유하는 신규 아실화 슈도펩티드 - Google Patents

트리플루오로메틸-치환된 2-아자비시클로옥탄을 함유하는 신규 아실화 슈도펩티드 Download PDF

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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 트리플루오로메틸-치환된 2-아자비시클로옥탄을 갖는 함유하는 신규 아실화 슈도펩티드, 그의 제조 방법 및 항레트로바이러스제로서의 용도에 관한 것이다.

Description

트리플루오로메틸-치환된 2-아자비시클로옥탄을 함유하는 신규 아실화 슈도펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 트리플루오로메틸-치환된 2-아자비시클로옥탄을 함유하는 하기 일반식(Ⅰ)의 슈도펩티드 및 그의 염.
    (Ⅰ)
    상기 식에서, R1은
    의 라디칼을 나타내며 (여기서, A, D, E, L 및 T는 동일하거나 상이하며, 수소, 할로겐, 탄소 원자 4개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 모르폴리닐, 페닐티오 또는 탄소 원자 3 내지 6개의 시클로알킬을 나타낸다); R2는 카르복실, 탄소 원자 6개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐 또는 일반식 -NR3R4기 (여기서, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 수소, 페닐 또는 탄소 원자 6개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)로 임의 치환된 탄소 원자 20개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실을 나타내거나, 일반식 -CO-NR5R6또는 P(O)(OR7)(OR8)의 라디칼 (여기서, R5및 R6는 상기한 R3및 R4의 미를 가지며 이들과 동일하거나 상이하고, R7및 R8은 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소 원자 4개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)을 나타내거나, 또는 디플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 탄소 원자 6개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내거나, 또는 하기 구조식
    의 라디칼을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1은
    의 라디칼을 나타내며 (여기서, A, D, E, L 및 T는 동일하거나 상이하며, 수소, 불소, 염소, 브롬, 탄소 원자 3개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 모르폴리닐, 페닐티오 시클로펜틸 또는 시클로헥실을 나타낸다); R2는 카르복실, 탄소 원자 4개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐 또는 일반식 -NR3R4기 (여기서, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 수소, 페닐 또는 탄소 원자 4개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)로 임의 치환된 탄소 원자 17개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실을 나타내거나, 일반식 -CO-NR5R6또는 P(O)(OR7)(OR8)의 라디칼 (여기서, R5및 R6는 상기한 R3및 R4의 미를 가지며 이들과 동일하거나 상이하고, R7및 R8은 동일하거나 상이하며 수소 또는 탄소 원자 3개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)을 나타내거나, 또는 디플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 탄소 원자 4개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내거나, 또는 하기 구조식
    의 라디칼을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1은
    의 라디칼을 나타내며 (여기서, A, D, E, L 및 T는 동일하거나 상이하며, 수소, 불소, 염소, 브롬, 메틸, 페닐티오, 시클로펜틸 또는 시클로헥실을 나타낸다); R2는 카르복실, 탄소 원자 6개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐 또는 일반식 -NR3R4기 (여기서, R3및 R4는 동일하거나 상이하며, 수소, 페닐 또는 탄소 원자 3개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다)로 임의 치환된 탄소 원자 15개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실을 나타내거나, 일반식 -CO-NR5R6또는 P(O)(OR7)(OR|8)의 라디칼 (여기서, R5및 R6는 상기한 R3및 R4의 미를 가지며 이들과 동일하거나 상이하고, R7및 R8은 동일하거나 상이하며 수소, 메틸 또는 에틸을 나타낸다)을 나타내거나, 또는 디플루오로메틸, 디플루오로메톡시, 트리플루오로메톡시 또는 트리플루오로메틸로 임의 치환된 탄소 원자 3개 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내거나, 또는 하기 구조식
    의 라디칼을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염.
  4. 하기 일반식(ⅩⅠ)의 카복실산을 적절한 경우 미리 활성화시킨 후에, 염기 및 (또는) 보조제의 불활성 용매 중에서 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴으로써 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물로 전환시키고,
    R1-CO2-H (Ⅲ)
    (Ⅲ)
    (Ⅳ)
    (여기서, R1은 제1항에서 지시된 의미를 갖는다) 제2단계로서, 아실화 반응을 불활성 용매 중에서 적절한 경우 염기 및(또는) 보조제의 존재하에 수행하는 것을 특징으로 하는, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.
  5. 제1항에 따른 화합물을 1종 이상 함유하는 약제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019960000008A 1995-01-04 1996-01-03 트리플루오로메틸-치환된 2-아자비시클로옥탄을 함유하는 신규 아실화 슈도펩티드 KR960029345A (ko)

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