KR930703276A - 3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물, 이들의 제조 방법 및 이 화합물들을 함유하는 약학적 제제 - Google Patents
3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물, 이들의 제조 방법 및 이 화합물들을 함유하는 약학적 제제Info
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Abstract
본 발명은 지금까지 공지되지 않은 하기 일반식(Ⅰ)의 3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물에 관한 것이며, 이 화합물들은 심장 혈관 질환(혈관), 협심증 및 천식의 치료에 적합하게 하는 생물학적 효과가 입증되었다. 본 발명은 또한 상기 화합물 및 이들을 포함하는 약학적 제제의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식(Ⅰ)에서, R1은 1내지 3개의 탄소원자를 가지는 동일하거나 또는 상이한 알킬 또는 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노, 페닐 또는 알킬설포닐기며, n은 1내지5이며, R2는 수소 또는 하기 식(Ⅱ)의 기이며,
상기식(Ⅱ)에서, X는 -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NH-, -S(O2) 또는 직접 결합이며, Y는 1내지 4개의 탄소원자를 가지는 아킬렌기 또는 직접 결합하며, Q는 알킬, 시클로알킬, 아콕시, 또는 Z에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 피리딜, 푸라닐, 티에닐 또는 피라지닐기인데, 여기서 Z는 1내지 3개의 탄소 원자를 가지는 알킬 또는 알콕시기, 할로겐, 히드록시, 아실옥시, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 알킬설포닐이며, m은 1내지 3이며, X가 -C(O)- 또는 -C(O)NH-이고, Y가 직접 결합이고, Q가 치환된 페닐일 때, Z는 또한 구조(Ⅰ)을 의미할수 있는데, 이때 R2는 X,Y및 Q와 관련하여 동일한 의미를 가지며, 단 R1이 메틸 또는 염소이고 n이 1일때, R2는 수소, 알킬, 벤조일, 트리플루오로아세틸 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐기가 아니며, R1이 니트로, 알콕시, 불소 또는 브롬이고 n이 1일 때 R2는 수소 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐이 아니라는 것은 조건으로 한다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명에 따른 2개의 화합물에 대한 주화성의 억제를 예시한다. 제2도는 본 발명에 따른 하나의 화합물에 대한 다형액 백혈구(PMN)내 c-GMP의 양의 증가와 비교하여 류코트리엔 B4합성의 억제를 예시한다.
Claims (4)
- 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물 및 이들의 산 부가염,상기 식(Ⅰ)에서, R1은 1내지 3개의 탄소원자를 가지는 동일하거나 또는 상이한 알킬 또는 알콕시 기, 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노, 페닐 또는 알킬 설포닐기며, n은 1내지 5이며, R2는 수소 하기 식(Ⅱ)의 기이며.상기 식(Ⅱ)에서, X는 -C(O), -C(O)O-, C(O)NH-, -S(O2) 또는 직접 결합이며, Y는 1내지 4개의 탄소 원자를 가지는 알킬렌기 또는 직접 결합하며, Q는 알킬, 시클로알킬, 알콕시, 또는 Z에 의해 치환되거나 치환되지 않은 페닐, 피리딜, 푸라닐, 티에닐 또는 피라지닐기인데, 여기서 Z는 1내지 3개의 탄소 원자를 가지는 알킬 또는 알콕시기, 하로겐, 히드록시, 아실옥시, 트리플루오로메틸, 니트로, 시아노 또는 알킬설포닐이며, m은 1내지 3이며,X가 -C(O)- 또는 -C(O)NH-이고, Y가 직접 결합이고, Q가 치환된 페닐일 때, Z는 또한 구조(Ⅰ)을 의미할 수 있는데, 이때 R2는 수소, 알킬, 벤조일, 트리틀루오로아세틸 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐기가 아니며, R1이 니트로, 알콕시, 불소 또는 브롬이 n이고 1일 때 R2는 수소 또는 치환되거나 치환되지 않은 페닐이 아니라는 것을 조건으로 한다.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)에서 n은 2내지 4인 것을 특징으로 하는 3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물.
- 활성 성분으로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약학적으로 허용 가능한 담체 또는 희석제와 함께 포함하는 것을 특징으로 하는 약학적 제제.
- 하기 일반식(Ⅲ)의 1-아릴티오세미카아바자이드 유도체를 약 0℃내지 10℃의 산성 조건하에서, 1내지 6개의 탄소 원자를 가지는 알킬 아질산염 또는 알칼리 금속 아질산염으로 처리하여 고리를 밀폐시키고, 그 후에 생성된 염을 유리 화합물로 임의로 전환시키고, 원한다면 아실화시키는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물 및 이것의 산 부가염을 제조하는 방법.상기 식(Ⅲ)에서, R1은 상기 식(Ⅰ)에서와 같고, R3는 H는 하기식(Ⅳ)의 기이며, (Ⅳ) X-Y-Q(Z)m 상기식(Ⅳ)에서, X는 직접 결합이고, Y및 Q-(Z)m은 상기 식(Ⅰ)에서와 같다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK023891A DK23891D0 (da) | 1991-02-12 | 1991-02-12 | 3-substituerede 1,2,3,4-oxa-triazol-5-iminforbindelser og fremgangsmaade til fremstilling deraf samt farmaceutisk praeparat indeholdende disse forbindelser |
| DK238/91 | 1991-02-12 | ||
| PCT/DK1992/000043 WO1992013847A1 (en) | 1991-02-12 | 1992-02-11 | 3-substituted 1,2,3,4-oxatriazole-5-imine compounds, a process for the preparation thereof and a pharmaceutical preparation containing said compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR930703276A true KR930703276A (ko) | 1993-11-29 |
Family
ID=8091299
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1019930702384A KR930703276A (ko) | 1991-02-12 | 1992-02-11 | 3-치환된 1,2,3,4-옥사트리아졸-5-이민 화합물, 이들의 제조 방법 및 이 화합물들을 함유하는 약학적 제제 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR930703276A (ko) |
| EE (1) | EE9400082A (ko) |
| YU (1) | YU14292A (ko) |
-
1992
- 1992-02-11 KR KR1019930702384A patent/KR930703276A/ko not_active Application Discontinuation
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-
1994
- 1994-08-09 EE EE9400082A patent/EE9400082A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EE9400082A (et) | 1995-12-15 |
| YU14292A (sh) | 1995-03-27 |
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