KR950702541A - 살충제 피리미딘 화합물(pesticidal pyrimidine compounds) - Google Patents

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데이비스 로이스턴
앤 데이 제닛
앤 월킨 재클린
웨이크휘일드 웃드 윌리엄
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Abstract

X1및 X2각각은 산소 원자; 기 S(O)n(여기서, N은 0, 1 또는 2임); 또는 기 CO, CH2, 또는 NR(여기서, R은 수소 원자 또는 알킬기를 나타냄)을 나타내고; R1및 R10각각은 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내고; R2및 R9각각은 수소원자, 할로겐 원자, 또는 시아노, 니트로, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 알킬티오, 아미노, 모노- 또는 디-알킬아미노, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 또는 알콕시카르보닐기를 나타내고; R3및 R8각각은 수소 원자, 염소 원자, 또는 알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알키닐, 할로알콕시, 할로알콕시카르보닐, 할로알킬티오, 할로알콕시알킬, 할로알킬설피닐, 할로알킬설포닐, 니트로, 또는 시아노기를 나타내고; R4및 R7각각은 수소 원자, 할로겐 원자, 또는 알킬 또는 알콕시기를 나타내고; R5는 수소 원자, 할로겐 원자, 또는 시아노, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬설피닐, 또는 페닐기를 나타내며; R6은 수소 원자를 나타내거나, 또는 R5가 수소일 때, 알킬기를 나타내고; 단, 두 페닐 고리의 각각이 비치환되거나, R3및 R8중 적어도 하나가 수소가 아닌 일반 구조식(Ⅰ)의 화합물은 유용한 살충 활성을 갖는다.

Description

살충제 피리미딘 화합물(PESTICIDAL PYRIMIDINE COMPOUNDS)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제공한다:
    여기서, X1및 X2는 같고, 각각은 산소 원자; 기 S(O)n(여기서, N은 0, 1 또는 2임); 또는 기 CO, CH2, 또는 NR(여기서, R은 수소 원자 또는 알킬기를 나타냄)을 나타내고; R1및 R10은 같거나 다르고, 각각은 수소 원자 또는 할로겐 원자를 나타내고; R2및 R9는 같거나 다르고, 각각은 수소원자, 할로겐 원자, 또는 시아노, 니트로, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 알킬티오, 아미노, 모노-또는 디-알킬아미노, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 또는 알콕시카르보닐기를 나타내고; R3및 R8은 같거나 다르고, 각각은 수소원자, 염소 원자, 또는 알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 할로알콕시카르보닐, 할로알킬티오, 할로알콕시알킬, 할로알킬설피닐, 할로알킬설포닐니트로, 또는 시아노기를 나타내고; R4및 R7은 같거나 다르고, 각각은 수소 원자, 할로겐 원자, 또는 알킬 또는 알콕시기를 나타내고; R5는 수소 원자, 할로겐 원자, 또는 시아노, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬설피닐, 또는 페닐기를 나타내며; R6은 수소 원자를 나타내거나, 또는 R5가 수소일 때, 알킬기를 나타내고; 단 두 페닐 고리의 각각이 비치환되거나, R3및 R8중 적어도 하나가 수소가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, 각각의 X1 및 X2가 산소 원자, 황원자 또는 NH기를 나타내는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, 각각의 X1 및 X2가 산소 원자를 나타내는 화합물.
  4. 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R1및 R10은 같고, 각각은 수소 또는 플루오로원자를 나타내고; R2및 R9는 같거나 다르고, 각각은 수소 원자, 할로겐 원자, 니트로, 알킬, 또는 시아노기를 나타내고; R3및 R8은 같거나 다르고, 각각은 수소, 플루오르, 또는 염소 원자, 또는 니트로, C1-4알킬, 할로 C1-4알킬, 할로-C1-4알콕시, 할로 C1-4알케닐, 또는 (C1-4알콕시)카르보닐기를 나타내고; R4및 R7은 같거나 다르고 각각은 수소 또는 할로겐 원자 또는 C1-4알킬기를 나타내고; R5는 할로겐 원자, 할로겐 원자 또는 R5가 수소일 때 메틸기를 나타내는 화합물.
  5. 제4항에 있어서, 각각의 R1및 R10이 수소 원자를 나타내고; 각각의 R2및 R9은 수소, 플루오르, 염소 또는 브롬 원자 또는 부틸, 시아노 또는 니트로 기를 나타내고; 각각의 R3및 R8은 수소 또는 염소 원자 또는 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 펜타플루오로에틸 또는 디플루오로에테닐기를 나타내거나 R3및 R8중 하나는 트리플루오로메틸기를 나타내고 나머지는 수소, 염소 또는 플루오로 원자 또는 메틸, 부틸. 니트로, 시아노 또는 메톡시카르보닐기를 나타내고; R5는 수소, 플루오로, 염소 또는 브롬 원자, 또는 메틸, 메틸티오, 에틸티오, 에틸설피닐 또는 페닐기를 나타내고; R6는 수소 원자를 나타내는 화합물.
  6. 하기 a)-c)로 구성되는 일반 구조식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법 : a) 염기성 조건하에, 하기 일반구조식(Ⅱ)의 4, 6-디할로피리미딘 :
    (여기서, R5및 R6은 상기 정의된 바와 같고, Hal1및 Hal2각각은 독립적으로 할로겐 원자, 바람직하게 염소, 또는 브롬을 나타냄)을 하기 일반 구조식(III)의 화합물:
    (여기서, X는 기 CH2Hal, COHal, OH, SH, 또는 NRH를 나타내고, Hal은 할로겐 원자, 적합하게 염소, 또는 브롬을 나타내고, R, R1, R2, R3및 R4는 상기 정의된 바와 같음)과 적어도 1 : 2의 몰비로 반응시켜 R1=R10, R2=R9,R3=R8, 및 R4=R7인 대칭 화합물을 제조하고; b)염기성 조건하에 일반 구조식(Ⅱ)의 화합물을 일반 구조식(Ⅲ)의 화합물과 1 : 1의 몰비로 반응시키고나서, 결과얻어진 생성물을 하기 일반 구조식(Ⅳ)의 화합물 :
    (여기서, X, R7, R8, R9및 R10은 상기 정의된 바와 같음)과 1 : 1의 몰비로 반응시켜, R1, R2, R3및 R4가 각각 R10, R9, R8및 R7과 같지않는 비대칭 화합물로 제조하거나; c) 하기 일반 구조식(Ⅴ)의 화합물 :
    (여기서, X1, X2, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9및 R10은 상기 정의된 바와 같고, R11은 기 OH 또는 NH2를 나타냄)을 일반 구조식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고, 바라거나 요구된다면, 일반 구조식(Ⅰ)의 한 화합물을 일반 구조식(Ⅰ)의 또 다른 화합물로 전환시킨다.
  7. 활성 성분으로서 제1 내지 5항 중 어느 한 항에 청구된 바의 일반 구조식 Ⅰ의 화합물 및 부형제로 구성되는 살충 조성물.
  8. 제1 내지 5항 중 어느 한 항에 청구된 바의 일반 구조식 Ⅰ의 화합물, 또는 제7항에 청구된 바의 조성물로써 경작지를 처리하는 것으로 구성되는, 경작지에서 해충을 방제하는 방법.
  9. 제1 내지 5항 중 어느 한 항에 청구된 바의 일반 구조식 Ⅰ의 화합물 또는 제7항에 청구된 바의 조성물을 동물의 피부 또는 외막상에 적용하는 것으로 구성되는 동물 생체의 기생충을 방지하는 방법.
  10. 하기 일반 구조식의 화합물 :
    (X1, X2, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9, R10및 R11은 제6항에 정의된 바와 같음), R11이 2-아미노-4, 6-비스페녹시피리미딘, 및 2-아미노-4, 6-비스(3-클로로페닐아미노)피리딘을 제외한 모노- 또는 디-알킬아미노 기 또는 알콕시기를 나타내는 그의 유도체.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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