KR950018006A - 이미다조피리딘 - Google Patents

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메더스키 베르너
오스발트 마티아스
쉘링 피에르
바이어 노르베르트
루에스 잉게보르크
밍크 클라우스-옷토
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메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베쉬랭크터 하프퉁
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Abstract

하기 일반식 (I)의 신규한 이미다조피리딘 유도체 및 그의 염은 아니오텐신 (Ⅱ)에 대해 길항 특성을 나타내고, 고혈압, 알도스테론증, 심부전증 및 증가된 내안압 및 중추신경계의 질병에 대한 치료용으로 사용될 수 있다;
상기식에서, R은
이고, R1,R2,R3,R4,Ar1,X 및 Y는 특허청구범위 제1항에서 정의한 바와 같다.

Description

이미다조피리딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(I)의 이미다조피리딘 유도체 및 그의 염;
    상기식에서, R은
    R1은 A, 각각의 탄소원자수가 1 내지 6개인 알케닐 또는 알키닐, C3-C7-사이클로알킬 -CKH2K- 또는 C1-C6-알킬(여기서, CH2그룹인 O 또는 S로 대체된다)이고, R2는 H, COOH, COOA, CN, NO2, NHCOR5, NHSO2R5또는 1H-테트라졸-5-일이고, R3는 NR6R7, O-C3-C7-사이클로알킬, OAr이거나, 또는 Ar1이 나프틸인 경우에, 또한 OH 또는 OA이고, R4는 H 또는 Hal이고, R5는 하나 이상의 H원자가 F로 또한 대체될 수 있는, 탄소 원자수 1 내지 5개의 알킬이고, R6및 R7은 각각 H, A, 탄소원자수 1 내지 6개의 알케닐 또는 알키닐, C1-C7-사이클로알킬-Ck, Ar,ArCnH2n- 또는 Het이고, R6는 또한 -CH2COOA, -SO2-A 또는 -SO2-Ar이고, R6및 R7은 또한 카보닐 산소, A, Ar, Het, -CO-Ar, -COOA, -CO-N(A)2, -CH2OH, -SO2-Ar 및/또는 -NH-CO-A로 일치환되거나 또는 다치환될 수 있고/있거나 0 또는 -NR6-에 의해 차단될 수 있고/있거나 벤젠 고리에 의해 융합될 수 있는 탄소원자수 2 내지 5개의 알킬렌쇄를 함께 형성하고, R8는 H,A,Ar,CHO,COOA,Het 또는 SO2-Ar이고, X는 존재하지 않거나 또는 -NH-CO,-CONH-,-O-CH(COOH)-,-NH-CH(COOH)-,-NA-CH(COOH),-CH=C(COOH),-CH=C(CN)- 또는 -CH=C(1H-테트라졸-5-일)-이고, Y는 0 또는 S이고, A는 탄소원자수 1 내지 6개의 알킬이고, Ar 및 Ar1은 각각 비치환된 페닐 그룹 또는 나프틸 그룹 또는 R5,OR5,COOH,COOA,CN,NO2,NH2,NHCOR5,NHSO2R5,Hal 또는 1H-테트라졸-5-일로 일치환 또는 이치환된 페닐 그룹 또는 나프틸 그룹이고, Het는 벤젠 또는 피리딘 고리로 또한 융합될 수 있고/있거나 A로 일치환 또는 다치환될 수 있고/있거나 A로 일치환 또는 다치환될 수 있는, 1 내지 3개의 N,O 및/또는 S원자를 갖는 5 또는 6원 헤테로방향족 라디칼이고, Hal은 F,Cl,Br 또는 1이고, k는 0,1,2,3 또는 4이고, n 1,2,3,4,5 또는 6이다.
  2. 2-부틸-3-(2'-(1H-테트라졸-5-일)비페닐-4-일메틸)-4,5-디하이드로-4-옥소-5-(α-N,N-디에틸카바모일벤질)-3H-이미다조[4,5-c]피리딘.
  3. (a)하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 (b)하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 고리화제로 처리하거나, 또는 (c)X가 -NH-CO-또는 -CO-NH-인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하기 위해, 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응시키거나, 또는 (d)하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 (e)일반식(Ⅰ)에 상응하지만, 라디칼 R3대신에 OH그룹을 함유하는 카복실산 (또는 그의 작용성 유도체중 하나)를 일반식 H-R3(여기서, R3은 하기 정의하는 바와 동일하지만, OH는 아니다)와 반응시키거나, 또는 (f)일반식(Ⅰ)의 화합물을 가용매분해제 또는 수소화 분해제로 처리하므로써 그의 작용성 유도체중 하나로부터 유리시키고/시키거나 일반식(Ⅰ)의 화합물중의 하나 이상의 라디칼 R 및/또는 R2를 하나 이상의 다른 라디칼 R 및/또는 R2로 전환하고/하거나 일반식(Ⅰ)의 염기 또는 산을 그의 염중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는, 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 이미다조피리딘 및 그의 염의 제조방법:
    E-CHAr1-COR3(Ⅲ)
    상기식에서, E는 Cl,Br,I, 유리 OH 그룹 또는 반응성을 얻기 위해 작용 기적으로 변형된 OH 그룹이고, R은
    R1은 A, 각각의 탄소원자수가 1 내지 6개인 알케닐 또는 알키닐, C3-C7-사이클로알킬-CkH2k- 또는 C1-C6-알킬(여기서, CH2그룹은 0 또는 S로 대체된다)이고, R2는 H, COOH,CN,NO2,NHCOR5,NHSO2R5또는 1H-테트라졸-5-일이고, R3는 NR6R7, O-C3-C7사이클로알킬, OAr이거나, 또는 Ar1이 나프틸인 경우에, 또한 OH 또는 OA이고, R4는 H또는 Hal이고, R9은 R1-CO 또는 H이고, R10은 (R9이 R1-CO인 경우)H 또는 (R9이 H인 경우)R1-CO이고, X는 존재하지 않거나 또는 -NH-CO-,-CO-NH-,-O-CH(COOH),-NH-CH(COOH),NA-CH(COOH),-CH=C(COOH)-,-CH=C(CN)- 또는 -CH=C(1H-테트라졸-5-일)-이고, X1은 NH2또는 COOH이고, X2는 (X1이 NH2인 경우)COOH 또는 (X1이 COOH인 경우)NH2이고, Y는 0 또는 S이고, Ar1은 각각 비치환된 페닐 그룹 또는 나프틸 그룹 또는 R5,OR5,COOH,COOA,CN,NO2,NH2,NHCOR5,NHSO2R5,Hal 또는 1H-테트라졸-5-일로 일치환 또는 이치환된 페닐 그룹 또는 나프틸 그룹이다.
  4. 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적이고 허용가능한 산 부가염중 하나를 적어도 하나의 고체, 액체 또는 반고체의 부형제 또는 첨가제와 함께 적합한 투여 형태로 혼입시킴을 특징으로 하는, 약제의 제조 방법.
  5. 제1항에 따르는 일반식(I)의 적어도 하나의 화합물 및/또는 그의 생리학적이고 허용가능한 산 부가염중 하나를 함유함을 특징으로 하는 약제.
  6. 질병을 억제하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리학적이고 허용가능한 산 부가염.
  7. 약물 제조를 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적이고 허용가능한 산 부가염의 용도.
  8. 질병을 억제하기 위한, 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적이고 허용가능한 산 부가염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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