KR950008519A - 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 - Google Patents

신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 항생제로서 유용한 하기 일반식(I)로 표시되는 신규의 세팔로스포린화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체.
상기식에서, R1은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고; R2및 R3는 각각 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 히드록시기 보호기를 나타내거나, R2및 R3가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있고; R4및 R5는 각각 수소 또는 카르복실 보호기이고, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기, 히드록시키 또는 알콕시기, C1-4알킬기, 카르복실기 또는 알콕시카르복실기를 나타내거나, R6및 R7은 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C3-7의 고리를 형성할 수 있으며, Q는 =CH-또는 =N-이다.

Description

신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 일반식(I)로 표시되는 신규의 세팔로스포린화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체.
    상기식에서, R1은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고; R2및 R3는 각각 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 히드록시기 보호기를 나타내거나, R2및 R3가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있고; R4및 R5은각각 수소 또는 카르복실 보호기이고, R6및 R7은 각각 독립적으로 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기, 히드록시키 또는 알콕시기, C1~C4알킬기, 카르복실기 또는 알콕시카르복실기를 나타내거나, R6및 R7은 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C3~C7의 고리를 형성할 수 있으며, Q는 =CH-또는 =N-이다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R4및 R가 각각 동시에 수소원자이고; R2및 R3는 각각 같거나 상이하며 수소 또는 아세틸기이며, R6가 수소 또는 메틸기이고, R7이 수소 또는 아미노기이거나, R6및 R7은 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C5-6의 고리를 형성함을 특징으로 하는 일반식(I)화합물.
  3. 제1항에 있어서, 하기 화합물로 구성된 군에서 선택된 일반식(I)의 화합물 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도]-3-(4,6-디아미노피리미딘-2-일)티오메틸-3-세뎀-4-카르복실산; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시아미노)아세트아미도]-3-(4,6-디아미도-5-메틸피리미딘-2-일)티오메틸-3-세뎀-4-카르복실산; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-아미노피리미딘-2-일)티오메틸-3-세뎀-4-카르복실산;7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-5,6-시클로펜타피리미딘-2-일)티오메틸-3-세뎀-4-카르복실산; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도]-3-(4,5,6-트리아미노피리미딘-2-일)티오메틸-3-세뎀-4-카르복실산.
  4. 하기 일반식 (II)의 화합물을 용매 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 필요에 따라 반응전이나 후에 아미노보호기 또는 산보호기를 제거시키거나 S-옥사이드[S→(O)m]를 환원시킴을 특징으로 하여 하기 일반식(I)의 화합물, 약제학적 허용가능한 그의 무독성염, 생리학적 가수분해 가능한 그의 에스테르, 수화물 또는 용매화물과 이들의 이성질체의 제조방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 아미노 보호기이고; R2및 R3는 각각 같거나 상이할 수 있으며, 수소 또는 히드록시기 보호기를 나타내거나, R2및 R3가 함께 고리형 디 보호기를 형성할 수 있으며; R4및 R5는 수소 또는 카르복실 보호기이고, R6및 R7은 각각이 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기, 히드록시기 또는 알콕시, C1-4알킬기, 카르복실기 또는 알콕시카르보닐기를 나타내거나, R6및 R7은 그들이 부착되어 있는 탄소와 함께 C3-7의 고리를 형성할 수 있고, Q는 -CH-또는 =N-이며, L은 이탈기이고, m은 0또는 1이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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