KR940003961A - 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 - Google Patents

신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

본 발명은 항생제로 유용한, 다음 일반식(Ⅰ)의 신규 세팔로스포린 화합물, 그의 약제학적으로 허용가능한 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체, 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, R1은 수소, C1-4알킬기, C3-4알케닐기, C3-4알키닐기 또는 -C(Ra)(Rb)CCOH를 나타내며, Ra및 Rb는 동일 또는 상이할수 있으며, 각각 수소 또는 C1-4, 알킬기를 나타내거나, 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C3-7시클로알킬기를 형성하고, R2는 C1-4알킬기, 카르복시메틸기, 히드록시에틸기 또는 아미노기를 나타내며, R3및 R4는 동일 또는 상이할수 있으며, 각각 수소, C1-4알킬기, 임의로 치환될수 있는 아미노기, 벤질기, C1-4알콕시기 또는 카르복시 메톡시기를 나타내거나, 함께 시클로환을 형성할수 있으며 (단, R4가 치환되지 않은 아미노기인 경우 R3는 수소 또는 C1-4알킬기가 아니다). Q는 CH 또는 N이다.

Description

신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물과 그의 약제학적으로 허용가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 이성질체.
    상기식에서, R1은 수소, C1-4알킬기, C3-4알케닐기, C3-4알키닐기 또는 -C(Ra)(Rb)COOH를 나타내며, Ra및 Rb는 동일 또는 상이할수 있으며, 각각 수소 또는 C1-4알킬기를 나타내거나, 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C3-7시클로알킬기를 형성하고, R2는 C1-4, 알킬기, 카르복시메틸기, 히드록시에틸기 또는 아미노기를 나타내며, R3및 R4는 동일 또는 상이할수 있으며, 각각 수소, C1-4알킬기, 임의로 치환될수 있는 아미노기, 벤질기, C1-4알콕시기 또는 카르복시 메톡시기를 나타내거나 함께 시클로환을 형성할수 있으며(단, R4가 치환되지 않은 아미노기인 경우 R3는 수소 또는 C1-4알킬기가 아니다), Q는 CH 또는 N이다.
  2. 제1항에 있어서, R3와 R4가 둘다 수소 또는 아미노기인 일반식(Ⅰ)의 화합물과 그의 약제학적으로 허용가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 이성질체인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 -C(Ra)(Rb)CO2H로서 Ra및 Rb는 동일 또는 상이할수 있으며, 각각 수소, 메틸 또는 에틸기를 나타내거나 그들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 치환되지 않은 C4-6시클로알킬기를 형성하고, R2가 메틸 또는 아미노기이며, Q가 CH인 일반식(Ⅰ)의 화합물과 그의 약제학적으로 허용 가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 이성질체인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니운-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2(2-이미노티아졸-4-일)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3-(4-이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시에트-1-옥시이미노}아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시에트-1-옥시이미노}아세트아미도]-3-(4-이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-옥시이미노아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-옥시이미노아세트아미도]-3-(4-이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-(4-이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-이미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3(3, 4, 6- 트리이미노-1-에틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-이미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-(3-이미노-1-에틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-이미노-메톡시-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3(4-아미노-6-메톡시-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3(4-이미노-6-카르복시메톡시-1-카르복시메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트;7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-4-(5-이미노-6-페닐-1-카르복시메톡시-1-카르복시메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-9카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-이미노-5-페닐-1-카르복시메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(메톡시이미노)아세트아미도]-3(4-이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2(2-이미노티아졸-4-일-2-(에톡시이노)아세트아미도]-3-(4-이미노-1-카르복시메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시이미노)아세트아미도]-3-(4-이미노-5-카르복시-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-(4, 5-디이미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카;르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-[아미노-5-카르복시-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시이미노)아세트아미도]-3-[4-아미노-1-메틸벤조[5,6,e]피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-[4-아미노-1-메틸-퓨로-[5, 6, e]피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일(-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-[4-아미노-1-메틸-퓨로[5, 6, e]피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-5-벤질-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-6-메틸아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-6-메틸아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펩-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3(4-아미노-6-메틸아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-6-에틸아미노 -1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3(4-아미노-5-카르복시-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-5-포름아미도-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노 피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노 메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시에트-1-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노 피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트마이도]-3-(1, 4-디아미노 피리미디니움 -2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4- 티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노 피리미디니움 -2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5)-트리아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-1-(5-아미노티아졸-4-일0-2-카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5-트리아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5-트리아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5- 트리아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시에트-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(4, 5, 6-트리아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시에트-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시에트-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4-디아미노-1-메틸-6-(N,N-디메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸 -4-일(-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-{4-디아미노-1-메틸-6-(N,N-디메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-{4-디아미노-1-메틸-6-(N,N-디메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5, 6-테트라아미노피리디움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-알)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5, 6-테트라아미노피리디움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5, 6- 테트라아미노피리디움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4, 5, 6-테트라아미노피리디움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노)-5-포름아미도-1-메틸피리미디움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시에트-1-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시메톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-91, 4-디아미노-5-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-(Z)2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카브록실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-에틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-에틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-5-에틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-메톡시아 6- 테트라아미노피리디 카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1, 2, 4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시에트-1-옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시메톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시프로프-2-옥시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7 -[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(메톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(5-아미노-1,2,4-티아디아졸-3-일)-2-(에톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실ㄹ레이트; 7-[(Z)-2-(2-이미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시에트-1-옥시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시메톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노-6-(N-메틸)아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시메톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시사이클로부톡시아미노)아세트아미도]-3-{1, 4-디아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시사이클로부톡시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시사이클로펜톡시아미노)아세트아미도]-3-(1,4)-디아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시사이클로펜톡시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시사이클로헥스옥시아미노)아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(카르복시사이클로헥스옥시아미노)아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일}티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시프로프-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시프로프-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(1, 4-디아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(S)-1-카르복시프로프-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시프로프-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트;7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시프로프-2-옥시아미노}아세트아미도]-3-(1,4-디아미노피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 및 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-{(R)-1-카르복시프로프-1-옥시아미노}아세트아미도]-3-(4-아미노-1-메틸피리미디니움-2-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트로 이루어진 군중에서 선택된 화합물, 그의 약제학적 허용가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해가능한 에스테로, 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 이성질체인 화합물.
  5. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 용매존재하에서 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 반응시킴을 포함하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 약제학적 허용가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물의 제조방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, 및 Q는 제1항에서 정의한 바와같고, n은 0 또는 1이고; R5는 수소 또는 아미노보호기이며, R6는 수소 또는 카르복실보호기를 나타내며; R7는 수소, C1-4알킬기, C3-4알키닐기, C3-4또는 -C(Ra)(Rb)COO(Rc)기이며, 이때, Ra및 Rb는 제1항에서 정의한 바와 동일하며, Rc는 수소 또는 카르복실보호기를 나타내고; L은 이탈기이다.
  6. 제5항에 있어서, 용매로서 디메틸포름아미드 또는 디메틸술폭사이드를 사용함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제5항에 있어서, 일반식(Ⅲ)의 화합물을, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 기준으로 0.8내지 1당량 사용함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제5항에 잇어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시키기 전이나 후에 아미노보호기 또는 산보호기를 제거시키거나 S-옥사이드를 환원시키는 것을 추가로 포함함을 특징으로 하는 방법.
  9. 유효성분으로서의 상기 제1항 내지 4항중 어느 한 항에서 정의한 화합물, 그의 약제학적 허용가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물의 치료학적으로 유효한 양과 약학적으로 허용될수 있는 단체 부형제 또는 기타첨가제로 구성됨을 특징으로 하는 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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